إيريسا

Iressa له تأثير مضاد للأورام ، ويثبط نشاط التيروزين كيناز - نهايات عامل يحفز نمو البشرة ، والذي يوجد في معظم الأورام السائبة. يهدف تأثير الدواء إلى تقليل معدل نمو الورم ، ومنع تكوين وانتشار النقائل ، بالإضافة إلى تقليل معدل تكوين الأوعية وزيادة معدل موت الخلايا المبرمج للورم المتكون.

من خلال منع نمو الأورام ، يعمل الدواء أيضًا على تعزيز فعالية المواد الهرمونية والإشعاعية والعلاج الكيميائي. [1]

دواعي الإستعمال إيريسا

يتم استخدامه لتقليل معدل تطور أورام الخلايا غير الصغيرة ذات الطبيعة الخبيثة في الشعب الهوائية والرئتين ، وكذلك الأشكال المنتشرة من سرطان الرئة .

الدواء فعال في علاج أمراض الأورام ومقاومة الخلايا المسببة للأمراض فيما يتعلق بتأثير العلاج الكيميائي باستخدام المواد البلاتينية.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق العامل العلاجي في أقراص بحجم 0.25 جم ، كل 10 قطع داخل حزمة خلية ؛ يوجد داخل العبوة 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

استيعاب.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون الامتصاص بطيئًا نوعًا ما. لوحظت قيم البلازما Cmax على مدى 3-7 ساعات. [2]

مؤشرات التوافر البيولوجي المطلق في المتوسط 59٪. إن تناول الطعام لا يغير من التوافر البيولوجي للدواء. عند درجة حموضة معدية تزيد عن 5 ، انخفض التوافر البيولوجي لـ gefitinib بنسبة 47٪.

عمليات التوزيع.

يؤدي تناول الدواء المستمر مرة واحدة يوميًا إلى زيادة التركيز بمقدار 2-8 مرات (مقارنةً بالاستخدام لمرة واحدة). يتم ملاحظة مستوى Css بعد تناول 7-10 حصص.

قيم Vd لـ gefitinib بعد الوصول إلى Css تساوي 1400 لتر - وهذا يشير إلى أن Iressa موزع على نطاق واسع داخل الأنسجة.

يبلغ تخليق البروتين (مع بروتين α1-glycoprotein وألبومين المصل) حوالي 90٪.

عمليات الصرف.

يشارك Gefitinib في عمليات التمثيل الغذائي التأكسدي بمشاركة CYP3A4 isoenzyme.

يتم تحقيق عمليات التمثيل الغذائي للجيفيتينيب بثلاث طرق: التمثيل الغذائي الذي يؤثر على المجموعة الفرعية N-propylmorpholine ، ونزع ميثيل جزء الكينازولين من مجموعة الميثوكسيل الفرعية ، والشكل المؤكسد لنزع الفسفرة لمجموعة فينيل المهلجنة.

منتج التحلل الرئيسي المسجل في بلازما دم الإنسان هو O-desmethylgefitinib. له نشاط أقل وضوحًا مقارنة مع gefitinib (14 مرة) بالنسبة لنمو الخلايا الذي يحفزه عامل نمو البشرة ، وهذا هو السبب في أنه من غير المحتمل أن يكون له تأثير كبير على التأثير السريري لـ gefitinib.

إفراز.

المؤشرات الجهازية للتصفية داخل البلازمية من gefitinib حوالي 0.5 لتر في الدقيقة. متوسط عمر النصف 41 ساعة. يفرز معظم الدواء في البراز. يكون الإخراج في البول أقل من 4٪ من الجرعة المقبولة.

الجرعات والإدارة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم. يجب تناول الأقراص في نفس الوقت دون الإشارة إلى تناول الطعام.

يتم استخدام الدواء في قرص واحد (0.25 جم) مرة واحدة في اليوم. إذا تخطيت الطلب التالي ، فيجب عليك إكماله قبل 12 ساعة على الأقل من اليوم التالي. لا يمكنك استخدام حبتين في وقت واحد في جرعة واحدة.

إذا لم يكن المريض قادرًا على ابتلاع قرص كامل بنفسه ، فيمكن إذابته في الماء الراكد (0.1 لتر) ، والذي سيشربه (أو يدخله من خلال أنبوب). للحصول على التأثير الكامل ، بعد إفراغ الزجاج يجب غسله وإعادة ملئه بالماء وإعطائه للمريض ليشرب.

يمكن للأشخاص الذين يعانون من الإسهال الشديد والالتهاب الرئوي الخلالي وعلامات الحساسية والأعراض الجانبية الأخرى أثناء العلاج التوقف عن استخدام الأدوية (لا يزيد عن 14 يومًا). علاوة على ذلك ، يتم إجراء العلاج في الوضع القياسي.

• تطبيق للأطفال

يحظر وصف دواء في طب الأطفال.

استخدم إيريسا خلال فترة الحمل

لا يمكنك استخدام Iressa أثناء الحمل وكذلك أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

يمنع استخدام الدواء إذا كان لديك حساسية من العناصر المكونة له.

يجب توخي الحذر في حالة وجود مثل هذه الأمراض المصاحبة: تضخم الرئة ، والتليف الرئوي مجهول السبب ، وزيادة مستويات إنزيمات الكبد والبيليروبين ، وكذلك شكل وراثي من نقص التنسج. إذا كان المريض يعاني من التهاب رئوي ناتج عن دواء أو خلالي أو ما بعد الإشعاع ، فيجب إجراء العلاج تحت إشراف.

آثار جانبية إيريسا

في كثير من الأحيان ، يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور أعراض جانبية مثل: الجفاف ، والتهاب الفم ، والإسهال ، والأغشية المخاطية الجافة والبشرة ، وكذلك الحكة والطفح الجلدي (حب الشباب أو البثرية). بالإضافة إلى ذلك ، هناك غثيان ، وهن ، وفقدان الشهية ، وقيء مع ميل للنزيف (من الأنف أو بيلة دموية) ، والتهاب الملتحمة ، وجفاف الملتحمة ، والتهاب الجفن ، وزيادة نشاط AST مع ALT ، والالتهاب الرئوي الخلالي (إذا تجاهلت الزيادة في المظاهر ، فإن الموت هو ممكن) ، ارتفاع الحرارة وتغير في شكل الأظافر. يؤثر Iressa على بعض الاختبارات: تزداد مستويات البروتين في البول ومستويات الكرياتينين والبيليروبين في الدم.

في بعض الأحيان ، عند استخدام الأدوية ، التهاب البنكرياس ، التهاب الكبد ، التهاب الكبد ، نقص تخثر الدم ، الشرى ، وذمة كوينك ، MEE أو شكل خبيث من حمامي نضحي ، تآكل القرنية القابل للعلاج ، اضطراب نمو رمش ، التهاب الأوعية الدموية في البشرة وفشل الكبد.

جرعة مفرطة

في حالة الجرعة الزائدة ، لوحظ اختلال وظيفي حاد في الجهاز الهضمي ، وطفح جلدي في البشرة وزيادة في شدة الآثار الجانبية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

إن تناول الدواء مع محرضات إنتاج إنزيم CYP3A4 (ريفامبيسين ، كاربامازيبين ، باربيتورات وفينيتوين مع صبغة نبتة سانت جون) يضعف بشكل كبير التأثير الطبي للجيفيتينيب.

يتم تعزيز تأثير Iressa بنسبة 80 ٪ عند تناوله مع مثبطات إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال ، إيتراكونازول).

يزيد احتمال قلة العدلات عند الدمج مع فينوريلبين.

في حالة زيادة الرقم الهيدروجيني في المعدة تحت تأثير بعض الأدوية ، يضعف نشاط الدواء بنسبة 45-50 ٪.

يزيد الاستخدام مع مضادات التخثر من احتمالية حدوث نزيف. من الضروري الجمع بين هذه الأدوية والتحكم في معدلات تخثر الدم.

شروط التخزين

يجب حفظ Iressa في درجات حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Iressa في غضون 4 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.