إباتون

Ipaton هو دواء مضاد للتخثر. يحتوي على عنصر تيكلوبيدين. إنه يمنع التصاق الصفائح الدموية وتجميعها ، وكذلك عمليات إطلاق عوامل الصفائح الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يطيل فترة النزيف ، ويقلل من تراجع الجلطات الدموية ، ويقلل من لزوجة الدم ومؤشرات الفيبرينوجين ، وفي نفس الوقت يزيد من نشاط ترشيح كريات الدم الحمراء مع الدم الكامل.

أظهرت التأثيرات التي تم الكشف عنها في الاختبارات المختلفة أن الدواء يقلل من احتمالية حدوث تجلط الدم في منطقة الشرايين (بشكل رئيسي في حالة الآفات الوعائية على الساقين واضطرابات تدفق الدم في المخ). [1]

ليس للتيكلوبيدين أي تأثير على عمليات انحلال الفبرين وتجلط الدم. [2]

دواعي الإستعمال إباتون

يتم استخدامه لمنع تطور مضاعفات النوع الإقفاري (القلب والأوعية الدموية أو الأوعية الدموية الدماغية) لدى الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات تدفق الدم الشرياني (المحيطي أو الدماغي).

يوصف لتصحيح أو منع ضعف الصفائح الدموية المرتبط بتدفق الدم الاصطناعي أثناء الجراحة أو غسيل الكلى لفترات طويلة .

يتم استخدامه لمنع تطور انسداد تحت الحاد يتضمن دعامة تاجية مزروعة .

بالنسبة للاضطرابات الموصوفة أعلاه ، عادة ما يستخدم الدواء في الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل الأسبرين أو عدم فعالية استخدامه.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الأدوية في شكل أقراص - 10 قطع داخل عبوة نفطة ؛ داخل الصندوق - 2 من هذه العبوات.

الدوائية

Ticlopidine له تأثير مانع على تراكم الصفائح الدموية ، مما يثبط تخليق الفيبرينوجين والبروتينات السكرية IIb / IIIa (نهايات محددة لجدران الصفائح الدموية) المرتبطة بـ ADP. لا يؤثر الدواء على نشاط الصفائح الدموية المرتبط بـ AMP و COX. على الرغم من حقيقة أن مبدأ التأثير الكيميائي الحيوي والوسطاء المشاركين فيه مدروس جيدًا ، إلا أن تثبيط تراكم الصفائح الدموية يتحقق فقط في الجسم الحي ؛ في المختبر ، لا يغير التيكلوبيدين وظيفة الصفائح الدموية. [3]

تسمح الأجزاء العلاجية للتيكلوبيدين بتثبيط تراكم الصفائح الدموية الناجم عن عنصر ADP (2.5 ميكرولتر / لتر) بنسبة 50-70٪. بعد الابتلاع ، يعتمد النشاط المضاد للصفيحات للتيكلوبيدين على حجم الجرعة التي تصل إلى حصة يومية مقدارها 0.5 غرام ، ولكن مع زيادتها اللاحقة لم يعد يزيد.

في حالة تناول الدواء مرتين يوميًا في جزء من 0.25 جم ، يتطور تثبيط تراكم الصفائح الدموية بعد يومين ، ويلاحظ أقصى تأثير في اليوم الخامس - الثامن.

في معظم المرضى ، تستقر فترة النزف والقيم الأخرى لوظيفة الصفائح الدموية بعد 7 أيام من لحظة إيقاف الدواء.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم بجرعة واحدة ، يتم امتصاص التيكلوبيدين بالكامل تقريبًا وبسرعة عالية. داخل البلازما ، يتم تسجيل قيم Cmax بعد ساعتين.

في حالة تناول الأدوية بعد الوجبات يزيد توافرها الحيوي بنسبة 20٪. يتم الوصول إلى مؤشرات البلازما المستقرة بعد 7-10 أيام من استخدام الدواء في جزء 0.25 جم مرتين في اليوم.

تبلغ نسبة تخليق التيكلوبيدين مع البروتينات الدهنية والألبومين والبروتينات السكرية α1 98٪. لا يرتبط التأثير القمعي للتيكلوبيدين على تراكم الصفائح الدموية بمستوى البلازما للدواء. تشارك كمية كبيرة من التيكلوبيدين في التمثيل الغذائي داخل الكبد مع تكوين 20 مكونًا استقلابيًا ليس لها نشاط دوائي.

حوالي 50-60٪ من الجزء المطبق يفرز في البول والباقي في البراز. يبلغ عمر النصف للتيكلوبيدين حوالي 30-50 ساعة.

الجرعات والإدارة

لتقليل حدوث اضطرابات الجهاز الهضمي ، يتم تناول الأقراص مع الطعام.

يحتاج الشخص البالغ إلى تناول قرص واحد مرتين في اليوم.

من أجل منع تطور الانسداد تحت الحاد المرتبط بزرع الدعامة التاجية ، يبدأ العلاج قبل الزرع أو بعده مباشرة - يتم تناول قرص واحد من الدواء مرتين في اليوم مع الأسبرين (0.1-0.325 جم في اليوم). يجب أن تستمر هذه الدورة المركبة لمدة شهر واحد على الأقل.

استخدم في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد.

يجب أن يتم العلاج بحذر شديد ؛ في بعض الأحيان يكون مطلوبًا تقليل جرعة Ipaton. في حالة اليرقان أو التهاب الكبد يجب إلغاء العلاج. لا يمكنك استخدام الدواء في حالة الفشل الكبدي الذي له شكل حاد.

قد يتطلب القصور الكلوي الحاد إنقاص جرعة تيكلوبيدين أو التوقف عن العلاج.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

استخدم إباتون خلال فترة الحمل

نظرًا لضآلة كمية المعلومات المتعلقة باستخدام Ipaton لـ HB والحمل ، لا يتم وصفه خلال الفترات المحددة.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد للتيكلوبيدين أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• أهبة من النوع النزفي.
• وجود طبيعة عضوية للآفة ، والتي تسببها النزيف (من بينها ، تفاقم القرحة داخل الجهاز الهضمي أو نوع من السكتة الدماغية النزفية في المرحلة النشطة) ؛
• أمراض الدم التي يوجد فيها إطالة مدة النزيف ؛
• فشل كبدي حاد
• نقص الصفيحات أو قلة الكريات البيض ، وكذلك ندرة المحببات الموجودة في التاريخ.

يُمنع منعًا باتًا استخدام الدواء في الأشخاص الأصحاء كوسيلة للوقاية الأولية من تطور الجلطات الدموية.

آثار جانبية إباتون

الآثار الجانبية الرئيسية:

• الاضطرابات المرتبطة بالجهاز الدموي واللمف: قلة العدلات (أيضًا شكلها الحاد). خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج ، كانت هناك بشكل أساسي مرحلة شديدة من قلة العدلات أو ندرة المحببات. ربما ظهور عدم تنسج نخاع العظم ، قلة الصفيحات أو قلة الصفيحات (مؤشرات <80000 / مم 3). لوحظ تطور TTP ، بالإضافة إلى نوع من فقر الدم الانحلالي المرتبط بنقص الصفيحات. يمكن أن تسبب قلة العدلات الشديدة تعفن الدم. الصدمة الإنتانية التي قد تؤدي إلى الوفاة. هناك احتمال نقص صوديوم الدم.
• الاضطرابات المناعية: يمكن ملاحظة الأعراض المناعية من أنواع مختلفة - من بينها علامات الحساسية ، ومظاهر الحساسية ، وآلام المفاصل ، واعتلال الكلية ، وذمة كوينك ، والتهاب الأوعية الدموية ، وفرط الحمضات ، ومتلازمة تشبه الذئبة وشكل خلالي من الالتهاب الرئوي ذي الطبيعة التحسسية ؛
• مشاكل في نشاط NA: صداع أو ألم في مناطق أخرى ، ضجيج الأذن ، اعتلال الأعصاب المتعدد ، نعاس ، عصبية ، ضعف ، دوار وتدهور في التركيز ؛
• الآفات التي تؤثر على CVS: عدم انتظام دقات القلب أو الخفقان.
• خلل في الأوعية الدموية: أورام دموية ، احتقان أو نزيف. مع نزيف الأنف ، غالبًا ما لوحظت مضاعفات من النوع النزفي. قد يحدث نزيف قبل وبعد العملية الجراحية وكذلك بيلة دموية وكدمات ونزيف في منطقة الملتحمة. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن حدوث نزيف داخل الدماغ.
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: قد يظهر التهاب القولون (من بينها الشكل اللمفاوي) ، والذي يوجد ضده إسهال شديد. في حالة وجود مرحلة مستقرة وشديدة من المرض يجب إلغاء العلاج. يتطور الإسهال عادة مع الغثيان. غالبًا ما يكون الإسهال قصير الأمد ومتوسط (يظهر خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج). في الأساس ، يختفي هذا التأثير السلبي في غضون 7-14 يومًا دون الحاجة إلى سحب الدواء. بالإضافة إلى ذلك ، قد تتطور القرحات أو قد تتدهور الشهية.
• مشاكل في عمل الجهاز الصفراوي: في بعض الأحيان ، خلال الشهر الأول من العلاج ، يظهر التهاب الكبد (اليرقان الركودي أو الانحلالي). عادة ، تختفي هذه العلامات بعد التوقف عن تناول الدواء. قد يحدث التهاب الكبد من النوع الخاطف. يمكن أن يؤدي استخدام التيكلوبيدين إلى زيادة في قيم إنزيمات الكبد (زيادة في نشاط الفوسفاتاز القلوي غير المعزول أو المعزول وترانس أميناس المصل ضعف القيمة الطبيعية). أثناء العلاج ، من الممكن حدوث زيادة طفيفة في قيم البيليروبين في الدم ؛
• آفات البشرة والطبقة تحت الجلد: خلال الأشهر الثلاثة الأولى من دورة العلاج ، غالبًا ما تظهر الطفح الجلدي (البقعي الحطاطي أو الشرى ، حيث تتطور الحكة غالبًا). يمكن أن تصبح العلامات الجلدية معممة ، ولكن بعد إيقاف الدواء ، تختفي في الأيام القليلة الأولى. يظهر الحمامي متعدد الأشكال ، PETN أو SSD منفردة ؛
• العلامات الجهازية: تطور حالة الحمى.
• التغيير في البيانات المختبرية: زيادة بنسبة 8-10٪ في قيم LDL-C و HDL-cholesterol و VLDL-C والدهون الثلاثية في الدم خلال الأشهر 1-4 الأولى من الدورة دون مزيد من التقدم مع استمرار العلاج. يظل مستوى نسب أجزاء البروتين الدهني (خاصة HDL / LDL) ضمن نفس الحدود. تظهر المعلومات التي تم الحصول عليها من الاختبارات السريرية أن هذا التفاعل لا يرتبط بالجنس والعمر والسكري واستهلاك الكحول ، كما أنه لا يزيد من احتمالية الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ؛
• اضطرابات أخرى: نادرًا ما يحدث التهاب البلعوم ، اعتلال المفاصل ، تقرحات في الغشاء المخاطي للفم ، متلازمة من النوع الكلوي وألم في الحلق. قد يكون هناك إطالة في فترة النزيف (مرتين / خمسة أضعاف) مقارنة بالقيم في وقت بدء العلاج. الدواء قادر على تقليل عدد الفيبرينوجين في الدم.

جرعة مفرطة

تظهر البيانات المستمدة من الاختبارات التي أجريت على الحيوانات أنه في حالة التسمم بالعقاقير ، قد يحدث تعصب شديد في الجهاز الهضمي.

في حالة التسمم ، هناك حاجة إلى تحريض القيء وغسل المعدة وتحديد الإجراءات الداعمة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

نظرًا لأن تيكلوبيدين يمكن أن يؤثر على تأثيرات بعض الأدوية ، يجب دمجه بحذر شديد مع الأدوية المذكورة أدناه.

ثيوفيلين.

تزداد معلمات البلازما الخاصة به مع استخدام التيكلوبيدين. إذا كنت بحاجة إلى استخدام هذه الأدوية معًا ، فأنت بحاجة إلى مراقبة حالة المريض عن كثب ومراقبة قيم البلازما للثيوفيلين ، إذا لزم الأمر. في بداية العلاج بـ Ipaton وعند اكتماله ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الثيوفيلين.

الديجوكسين.

من الممكن حدوث انخفاض ضئيل (بنسبة 15 ٪) في قيم الديجوكسين في البلازما.

السيكلوسبورين.

يمكن أن يؤدي تناول دواء ما إلى خفض مستوى البلازما في السيكلوسبورين ، ولهذا يجب مراقبة مؤشراته عن كثب.

الفينيتوين.

من الضروري مراقبة القيم داخل البلازمية للفينيتوين. في بعض الأحيان ، يمكن أن يؤدي الجمع بين Ipaton مع الفينيتوين إلى زيادة أدائه وتطور العلامات السامة.

نظرًا لزيادة احتمالية حدوث نزيف ، يجب أن تكون مجموعة الأدوية والمواد الموصوفة أدناه حذرة للغاية ، مع مراقبة القيم المختبرية بعناية:

• مضادات التخثر الفموية (تحتاج إلى مراقبة مستوى INR بانتظام) ؛
• مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
• وسائل الهيبارين (عند استخدام الهيبارين غير المجزأ ، من الضروري مراقبة مؤشرات APTT في كثير من الأحيان) ؛
• المواد المضادة للصفيحات (على سبيل المثال ، مشتقات حمض الساليسيليك).

تقلل مضادات الحموضة من امتصاص الدواء ، مما يؤدي إلى انخفاض مؤشر البلازما.

السيميتيدين ، الذي يمنع عمليات أكسدة الميكروسومات ، يخفض مستوى التصفية إلى النصف.

شروط التخزين

يجب حفظ Ipaton في مكان مغلق من دخول الأطفال الصغار. قيم درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Ipaton لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة الطبية.

النظير

نظائر الدواء هي أدوية Vasotik و Ticlopidine مع Tiklid و Aklotin.