Neksium

يحتوي Nexium في تكوينه على عنصر esomeprazole. إنه يبطئ على وجه التحديد عمل مضخة البروتون لخلايا البطانة في الغشاء المخاطي في المعدة ، وبالإضافة إلى ذلك فإنه يعمل كمجموعة متنوعة من S-isomeric لمكون أوميبرازول.

تتراكم المادة وتكتسب شكلًا نشطًا داخل أنابيب الإخراج ، حيث يمنع تأثير مضخة البروتون (إنزيم H ⁺ K ^{+ -} ATPase) ، مما يؤدي إلى إبطاء إطلاق حمض الهيدروكلوريك.

دواعي الإستعمال Neksiuma

يستخدم لعلاج مثل هذه الاضطرابات:

• ورم المعدة.
• ارتداد المريء (في شكل مادة عرضية أو لمنع تكرارها ، بالإضافة إلى ذلك ، كعلاج مسبب للإلتهاب في المعدة من التهاب القرحة المتنوعة) ؛
• القضاء على بكتيريا H. Pylori (بالتزامن مع الأدوية المضادة للبكتيريا) للقرحة التي تصيب الجهاز الهضمي ؛
• العلاج الوقائي للقرحة الهضمية في حالة استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وكذلك لعلاج القرحة الناتجة عن استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

[1]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج العنصر العلاجي في أقراص بحجم 20 أو 40 ملغ. داخل حزمة نفطة - 7 أقراص. في المربع - 1 أو 2 أو 4 حزم.

الدوائية

يتطور تأثير الدواء بعد 1 ساعة بعد إدخال 20-40 ملغ من الإيسوميبرازول. عند إعادة تناول 20 ملغ من الدواء بعد 24 ساعة (مرة واحدة في اليوم) ، في حوالي اليوم الخامس من الاستخدام ، يكون هناك انخفاض بنسبة 90 ٪ من كمية إفراز المعدة المرتبط بتأثير بنتاجاسترين.

تلقي حصة من 40 ملغ يعمل بشكل فعال مع التهاب المريء الجزر. يوصف كعامل علاجي للآفات التقرحي في الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. عندما يقترن مع مضاد حيوي محدد بشكل صحيح ، فإنه يزيد من فعالية تدمير هيليكوباكتر بيلوري (في 90 ٪ من الحالات). عادة ، في الجمع بين العلاج من قرحة ، بعد الانتهاء من استخدام المضادات الحيوية ، ليست هناك حاجة لإطالة العلاج أحادي إفراز المضادة.

كشفت الاختبارات السريرية أن استخدام العقاقير يؤدي إلى زيادة في قيم الدم من الغاسترين (كرد فعل لانخفاض إنتاج حمض الهيدروكلوريك). تتم الزيادة في عدد خلايا الغدد الصماء التي تنتج الهستامين ، مع زيادة في مستويات الدم من الغاسترين.

في بعض الأحيان كانت هناك زيادة في وتيرة تطور الخراجات الحبيبية في الغشاء المخاطي في المعدة في حالة الإدارة المطولة للأدوية المضادة للإفراز. تعتبر هذه الظاهرة استجابة فسيولوجية لقمع إنتاج حمض الهيدروكلوريك. هذه الخراجات لها دائمًا شخصية مؤقتة وحميدة ، تمر في نهاية دورة العلاج.

يمنع أوميبرازول ذو الكفاءة العالية تشكيل أصناف القرحة الهضمية عند تناوله مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (ويشمل ذلك أيضًا مثبطات انتقائية لـ COX-2).

[2]

الدوائية

يتم امتصاص الإيسوميبرازول بسرعة عالية ، حيث يصل إلى قيم البلازما في Cmax بعد حوالي 1-2 ساعات من لحظة تناوله عن طريق الفم.

مستوى التوافر البيولوجي مع إدخال جرعة واحدة من 40 ملغ يساوي 64 ٪ ، مع زيادة الإدارة المتكررة إلى 90 ٪. في جرعة 20 ملغ ، فإن مؤشر التوافر البيولوجي المطلق ، على التوالي ، هو 50 ٪ و 68 ٪.

قيم تخليق بروتين intraplasma هي 97 ٪. مقدمة مع الطعام لا يغير من شدة التأثير المضاد للإفراز ، لكنه يبطئ معدل الامتصاص.

يتم تحقيق عمليات التبادل للجزء الرئيسي من esomeprazole بمساعدة الإنزيم CYP 2С19 ، والتوازن مع مشاركة أيزومر إنزيم CYP 3A4. تبدأ كل هذه التفاعلات بمساعدة البروتين P450. مدة نصف العمر حوالي 70 دقيقة بعد إدخال الجزء الثاني بعد 24 ساعة.

يتم القضاء من خلال الكلى ، بشكل كامل ، في الفترة الفاصلة بين تعاطي المخدرات ؛ عندما تدار مرة واحدة في 24 ساعة ، لا تتراكم داخل الجسم. يفرز جزء أصغر من الدواء في البراز. لا تؤثر عناصر التمثيل الغذائي للعقاقير على إطلاق حمض الهيدروكلوريك. يتم التخلص من أقل من 1 ٪ من المخدرات من خلال الكلى دون تغيير.

الجرعات والإدارة

يمكن استخدام Nexium عن طريق الفم فقط - يتم ابتلاع الحبوب ، دون مضغ ، بماء بسيط.

في حالة وجود مشاكل في وظيفة البلع 1 - بئر ، تتم إضافة حبة دواء إلى ماء عادي غير كربوني (0.1 لتر) ، وتنتظر حتى يتم الذوبان ، ويكون السائل الناتج في حالة سكر (يمكنك شرب الدواء في غضون نصف ساعة كحد أقصى بعد إذابة الجهاز اللوحي). لا يمكن استخدام أي مذيبات أخرى (الحليب أو الشاي) ، لأنها يمكن أن تلحق الضرر بقذيفة الكمبيوتر اللوحي. علاوة على ذلك ، في كوب شربوا منه الدواء ، صبوا المزيد من الماء وشربوا مرة أخرى.

لمشاكل خطيرة للغاية مع البلع ، يتم إعطاء الدواء عن طريق أنبوب معدي. قبل أن يتم حل مقدمة الجهاز اللوحي وفقًا للمخطط أعلاه. بعد ذلك ، يتم جمع الدواء في حقنة (5-10 مل) ، ثم حقنه في المسبار.

علاج لالتهاب المريء.

في فترة الشهر الأول ، تحتاج إلى تناول 40 ملغ من الدواء يوميًا. إذا استمرت أعراض المرض بعد هذه الفترة ، فسيتم تمديد العلاج لمدة شهر آخر. لمنع تكرار الأمراض ، تدار 20 ملغ من الأدوية في اليوم الواحد.

للقضاء على علامات المرض خلال التهاب المريء الارتجاعي ، يتم إعطاء 20 ملغ يوميًا للشهر الأول ؛ إذا استمرت الأعراض ، يجب مراجعة التشخيص. ثم ، حسب الضرورة ، يتم إعطاء 20 ملغ يوميًا للسيطرة على الوضع. من المستحيل استخدام Nexium "حسب الحاجة" كعلاج وقائي لدى الأشخاص الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وزيادة الميل إلى ظهور القرحة الهضمية.

قرحة الجهاز الهضمي المرتبطة هيليكوباكتر بيلوري أو العلاج المضاد للانتكاس.

يشمل العلاج المركب استخدام 20 ملغ من إيسوميبرازول و 1 غرام من أموكسيسيلين ، بالإضافة إلى 0.5 غرام من كلاريثروميسين 2 مرات يوميًا لمدة 7 أيام.

الأشخاص الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لفترة طويلة يحتاجون إلى استهلاك 20 ملغ 1 مرة في اليوم لمدة 24 ساعة. في حالة القرحة الهضمية التي تطورت بسبب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، تكون مدة الدورة 1-2 أشهر.

في حالة ورم المعدة ، يتم استخدامها مرتين في اليوم لمدة 40 ملغ من Nexium. يتم تحديد مدة الدورة بشكل فردي ، مع مراعاة الصورة السريرية. مع مثل هذا المرض يمكن أن تستهلك في حدود 0،08-0،16 غرام من المخدرات يوميا.

لا يمكن للأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد إدخال أكثر من 20 ملغ من الإيسوميبرازول في اليوم الواحد.

استخدم Neksiuma خلال فترة الحمل

هناك القليل من المعلومات حول إدخال الإيسوميبرازول أثناء الحمل ، بسبب ما يوصف بعناية فائقة. في الاختبارات السريرية ، لم يتم اكتشاف التأثير المسخ والجنيني للدواء ، وكذلك التأثير على المهبل والولادة ، وكذلك معدل تطور ما بعد الولادة.

لا توجد بيانات عن إزالة Nexium مع حليب الثدي ، لذلك عند الرضاعة الطبيعية لا يشرع.

[3]

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• أعراض التعصب تجاه المخدرات (أيضا فيما يتعلق البنزيميدازول) ؛
• الإدارة مع atazanavir.

آثار جانبية Neksiuma

علامات الفلين الرئيسية:

• الآفات المرتبطة بنشاط الجهاز العصبي المركزي و PNS: الاكتئاب ، والأرق ، والدوخة ، والنعاس والعدوانية ، وكذلك تنمل ، وزيادة الإثارة والهلوسة (وخاصة في الأفراد الذين يعانون من مراحل شديدة من المرض) ؛
• انتهاكات الجهاز الهضمي: التهاب الفم أو داء المبيضات.
• مشاكل مع عمليات المكونة للدم: ابيضاض الدم ، نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيض ، وكذلك ندرة المحببات ؛
• اضطرابات الكبد: فشل الكبد ، التهاب الكبد (يرافقه اليرقان أو لا) ، وكذلك اعتلال الدماغ (مع تاريخ من تشوهات الكبد الحادة) ؛
• آفات ODA: ألم في المفاصل وضعف العضلات.
• العلامات المرتبطة بالبشرة: طفح ، ثعلبة ، حساسية للضوء و PET ؛
• الآخرين: أعراض عدم تحمل (الحمى ، فرط التعرق ، تشنج الشعب الهوائية والتهاب الكلية) ، نقص صوديوم الدم ، الانتفاخ واضطرابات الذوق.

[4]

جرعة مفرطة

القليل جدا من المعلومات متاح بشأن حالات التسمم بالإيسوميبرازول. مع إدخال الأدوية في أجزاء تصل إلى 80 ملغ ، لم يكن هناك تطور تأثير سامة قوي. بعد تطبيق جزء من 0.28 غرام ، لوحظت أعراض اضطراب الجهاز الهضمي وضعف الجهاز.

Esomeprazole لا يوجد لديه ترياق. ستكون إجراءات غسيل الكلى غير فعالة ، لأن معظم الدواء يتم تصنيعه مع بروتين البلازما. عندما تظهر علامات التسمم ، يتم تنفيذ إجراءات داعمة.

[5], [6], [7]

التفاعلات مع أدوية أخرى

في الأدوية التي يعتمد امتصاصها على مستوى الأس الهيدروجيني المعدي ، فإن الإيسوميبرازول قادر على تعزيز أو إضعاف القدرة على الامتصاص. في حالة استخدام الأدوية ، يلاحظ انخفاض في امتصاص الكيتوكونازول مع إيتراكونازول.

يؤدي تثبيط إنتاج العنصر CYP 2C19 إلى زيادة في قيم البلازما للعوامل التي تتم عمليات الأيض باستخدام هذا الإنزيم (من بينها الديازيبام مع الفينيتوين وال سيتالوبرام وإيميبرامين مع الكلوميبرامين). في كثير من الأحيان ، في مثل هذه الحالات ، مطلوب تخفيض في جزء من هذه الأدوية.

في حالة إدخال Nexium مع الوارفارين ، من الضروري مراقبة معلمات التخثر.

مزيج من المخدرات مع سيسابريد يؤدي إلى زيادة في القيم AUC بنسبة 32 ٪ ، وكذلك تمديد بنسبة 31 ٪ من مدة نصف العمر من سيسابريد. ولكن هذا لا يؤدي إلى تغيير كبير في معايير الدم من سيسابريد.

يؤدي الدمج مع ريتونافير أو أتازانافير إلى إضعاف شدة عمل الأدوية المضادة للفيروسات ، حتى في حالة زيادة كمياتها.

لأن العنصر النشط من الدواء يخضع لعمليات الأيض بمشاركة إنزيمات CYP 3A4 مع CYP 2C19 ، فإن إدخاله مع كلاريثروميسين (يبطئ نشاط إنزيمات CYP 3A4) يزيد من مستوى Nexium AUC. لكن هذه التغييرات لا تتطلب تصحيح جزء من الإيسوميبرازول.

يزيد استخدام العقاقير مع الفوريكونازول من التعرض لأول مرة بأكثر من الضعف (لكن هذا لا يتطلب تغيير جرعة الدواء).

شروط التخزين

يجب أن تبقى Nexium في مكان مغلق للأطفال الصغار. مستوى درجة الحرارة هو 30 درجة مئوية كحد أقصى

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Nexium لمدة 3 سنوات من وقت تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

من المستحيل استخدامه للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا ، نظرًا لعدم إجراء اختبارات سريرية لمجموعة فرعية العمر المحددة.

النظير

نظائرها هي المواد Emanera ، Losek Maps ، Omep و Lansoprazole مع Ultop ، بالإضافة إلى Omeprazole و Hasek و Pariet مع Sanpraz و Lansoprol.

[8], [9]

التعليقات

يتلقى Nexium مراجعات جيدة من المرضى - إنه يعمل بفعالية كبيرة ويساعد في القضاء على الانتهاكات الموصوفة في الدواء. من السلبيات لاحظت فقط ارتفاع تكلفة الدواء.