Zolmigren

Zolmigren هو دواء يستخدم لعلاج الصداع النصفي. هو ناهض انتقائي من السيروتونين الخاص 5HT1-terminations ويحتوي على عنصر zolmitriptan.

دواعي الإستعمال Zolmigrena

يتم استخدامه لاعتراض نوبة الصداع النصفي (مصحوبة أو غير مصحوبة بالهالة).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة في أقراص ، معبأة في لوحات نفطة من 2 أو 10 قطعة. في المربع - 1 لوحة التعبئة.

الدوائية

زولميتريبتان - أنها تمتلك انتقائية ناهض تأثير خاص السيروتونين 5-HT1B النهايات / 1D من نوع في الأوعية الإنسان المؤتلف. دواء يوضح ضوحا معتدلة تقارب إلى أقاصي أعلاه، دون التسبب في تقارب كبير أو النشاط العلاجي فيما يتعلق 5NT2-، ولكن بخلاف ذلك 5NT3- و5HT4 السيروتونين النهايات، α1-، α2-، النهايات β1-الأدرينالية، وبالإضافة إلى ذلك، N1- وH2 النهايات الهستامين M-الكولين مع النهايات وD1- النهايات D2-الدوبامين.

الدواء له تأثير مضيق للأوعية نسبيا الأوعية الدموية الدماغية، وجنبا إلى جنب مع عمليات إطلاق نيوروببتيد المحظورة (بما في ذلك فعال في الأوعية طبيعة الببتيد المعوي جاحظ أساسا المستجيب نوع المغير إثارة رد الفعل، فإنه يتسبب في توسيع الأوعية الدموية، وهو أمر أساسي في التسبب في الصداع النصفي). علقت أيضا عملية حدوث نوبات الصداع النصفي، على قدم المساواة مع تلك التي لا توفر تأثير مسكن المباشر.

جنبا إلى جنب مع تخفيف نوبات الصداع النصفي ، يقلل الدواء من شدة الغثيان مع القيء (وخاصة مع تطور هجمات من الجانب الأيسر) ، فضلا عن الخلفية والضياء. بالإضافة إلى التأثير المحيطي ، فإنه يؤثر على الخلايا الجذعية الدماغية المرتبطة بهجمات الصداع النصفي ، وهو ما يفسر النتيجة المتكررة خلال علاج السلسلة ، والتي تتكون من عدة نوبات متعاقبة في مريض واحد.

Zolmigren يوضح فعالية عالية في تركيبة مع أدوية أخرى للعلاج من حالة الصداع النصفي (سلسلة من عدة نوبات الصداع النصفي الثقيلة ، متسلسلة تستمر لمدة 2-5 أيام). يزيل أيضا الصداع النصفي ، تظهر على خلفية الحيض. أجزاء كبيرة من الأدوية لها تأثير مهدئ وتؤدي إلى الشعور بالنعاس.

يتطور تأثير الدواء بعد 15-20 دقيقة ، ليصل إلى الحد الأقصى بعد 60 دقيقة من الابتلاع. ويلاحظ أقصى قدر من التأثير العلاجي مع استخدام المخدرات أثناء تطوير نوبة الصداع النصفي.

[1]

الدوائية

عند تناوله ، يتم امتصاص الدواء جيدا ، اختراق الجهاز الهضمي. لا يرتبط درجة امتصاصه لاستقبال المواد الغذائية. متوسط التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 40 ٪. التوليف مع بروتينات الدم داخل البلازما - 25 ٪. يستغرق 60 دقيقة للوصول إلى مستوى Cmax من المخدرات. يتم الاحتفاظ القيم العلاجية للأدوية داخل البلازما لمدة 4-6 ساعات القادمة. بعد الاستخدام المتكرر ، لا يتراكم المكون العلاجي.

يخضع العقار لعملية تحويل أحيائي كبدي مكثف ، حيث يتم تكوين مشتق N-desmethyl ، الذي يمارس تأثيرًا علاجيًا أقوى (2-6 مرات) من عنصر المصدر وبعض المنتجات الأيضية غير النشطة.

يحدث إفراز معظم الأدوية من خلال الكليتين - في شكل منتجات استقلابية ، ويتم إفراز حوالي 30 ٪ دون تغيير من خلال الأمعاء.

تم الكشف عن ثلاثة منتجات استقلابية رئيسية من الزولمتريبتان: heteroauxin (يعتبر العنصر الرئيسي داخل البول مع البلازما) ، N-desmethyl- ، وكذلك نظائر N-oxide. تشتمل مادة N-desmethylated على نشاط ، وهناك منتجان أخران غير فعالين.

متوسط عمر النصف من زولمتريبتان هو 2.5-3 ساعات.

في الإناث ، Cmax والتوافر البيولوجي أعلى من الذكور (مع انخفاض قيم التخليص).

في المرضى الذين عولجوا بدرجات معتدلة وحادة من القصور الكلوي ، فإن مؤشرات الإزالة الكلوية للعنصر النشط ومشتقاته الأيضية تكون أقل من 7 إلى 8 مرات بالمقارنة مع مؤشرات المتطوعين. يزداد نصف العمر بمقدار 60 دقيقة (3-3.5 ساعة كحد أقصى) ، في حين أن مستوى التوافر البيولوجي لـ Zolmitriptan بمنتجه الأيضي النشط يزيد فقط بنسبة 16٪ ، وأيضاً بنسبة 35٪.

في الأشخاص الذين يعانون من نقص في الوظيفة الكبدية ، فإن التمثيل الغذائي للمكون الفعال للدواء يتناقص وفقا لشدة المرض.

الجرعات والإدارة

يحظر استخدام الدواء للوقاية الوقائية من نوبات الصداع النصفي. خذها في أقرب وقت ممكن بعد بداية نوبة الألم.

تحتاج إلى أخذ حبوب منع الحمل الأولى من المخدرات (يحتوي على 2.5 ملغ من المادة). إذا كان تأثير التطبيق غير موجود ، أو حدوث انتكاسة ، يمكن أخذ حبوب أخرى. يجب تناول الجرعات المتكررة بعد ساعتين على الأقل من لحظة استخدام الجرعة الأولى.

إذا كانت جرعة 2.5 ملغ لها تأثير ضعيف ، فمن الممكن زيادته إلى 5 ملغ (الجرعة القصوى المسموح بها 1 مرة). لمدة يوم واحد ، يُسمح بتناول 10 ملليجرام من الدواء كحد أقصى.

يمكن للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات حادة في نشاط الكبد استهلاك 5 مجم كحد أقصى من الدواء يوميًا.

[3]

استخدم Zolmigrena خلال فترة الحمل

لم يتم تعريف سلامة استخدام الدواء أثناء الحمل. لم تحدد الاختبارات الحيوانية التأثيرات المسخية المباشرة للأدوية ، لكن البيانات الفردية من اختبارات الأجنة تشير إلى أن الحيوية الجنينية آخذة في التناقص. يمكن للنساء الحوامل أخذ Zolmigren فقط في الحالات التي يكون فيها احتمال مساعدة المرأة أعلى من خطر حدوث مضاعفات في الجنين.

وتظهر الاختبارات أيضا أن الدواء يفرز مع الحليب من الحيوانات التي تمرض. لا توجد معلومات حول مرور المادة إلى حليب الثدي البشري. وبسبب هذا ، يجب على النساء المرضعات تناول الدواء بعناية شديدة. يجب التقليل من تأثير المخدرات على الطفل ، لذلك يجب أن يتم التغذية على الأقل بعد 24 ساعة بعد استخدام Zolmigren.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود حساسية قوية فيما يتعلق بالعناصر الطبية ؛
• زيادة قيم ضغط الدم من شدة معتدلة أو شديدة ، وأيضا وجود كثافة ضعيفة من الزيادة غير المنضبط في مستوى الضغط ؛
• IHD أو مظاهر مشابهة تتضمن تاريخ احتشاء عضلة القلب ؛
• الذبحة العفوية
• الاضطرابات الدماغية أو TIA ، موجودة في سوابق الدم ؛
• مستوى QC ، يصل إلى قيم تحت علامة 15 مل في الدقيقة ؛
• إدارة جنبا إلى جنب مع الإرغوتامين أو المواد التي هي مشتقاته (بما في ذلك تلك ميثيسرجيد)، وبالإضافة إلى ذلك مع naratriptanom أو سماتربتان وغير ذلك من منبهات أخرى النهايات 5NT1V / 1D.
• الأمراض التي تؤثر على وظيفة الأوعية المحيطية ؛
• استخدام في كبار السن (عمر أكثر من 65 سنة).

آثار جانبية Zolmigrena

الأعراض السلبية عند تناول الزولميرين غالباً ما تكون ذات شدة معتدلة وعادة ما تكون مؤقتة. تحدث خلال الساعات الأربع الأولى بعد استخدام الأدوية ، ولكنها لا تزيد مع القبول المتكرر ؛ تختفي بشكل مستقل ، دون استخدام تدابير علاجية إضافية. من بين الآثار الجانبية الأخرى:

• نقص المناعة: أعراض التعصب ، بما في ذلك وذمة Quincke ، الشرى والتظاهرات الحساسية.
• اضطرابات في القلب: عدم انتظام دقات القلب ، والشعور بنبض القلب ، والذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب ، فضلا عن تشوه الشرايين التاجية ؛
• مشاكل في تشغيل الأوعية الدموية: زيادة طفيفة في ضغط الدم ، فضلا عن زيادة مؤقتة في ضغط الدم ؛
• خلل في NS: الدوخة ، تشوش الحس ، شعور قوي بالحرارة ، اضطراب حساس ملحوظ أو شعور كبير بالنعاس ، فرط الحساسية والصداع.
• الأعراض التي تؤثر على الجهاز الهضمي المسالك العمل: الغثيان وعسر البلع وآلام في البطن، جفاف الغشاء المخاطي للفم، والتقيؤ، وإلى جانب نقص التروية أو احتشاء (على سبيل المثال، شكل الأمعاء احتشاء أو الطحال)، والذي تجلى في شكل إسهال دموي، أو ألم في الصفاق.
• اضطرابات في وظائف البول أو الكلى: زيادة تواتر التبول ، بوال البول ، وكذلك تحث على التبول ؛
• آفات الهيكل العضلي الهيكلي والأنسجة الضامة: ألم أو ضعف في العضلات ؛
• اضطرابات جهازية: الشعور بالضغط ، الجاذبية الحادة أو الضغط ، أو الألم في منطقة الرقبة أو الحلق ، بالإضافة إلى ذلك ، داخل القص أو الأطراف أو الوهن.

قد تكون العلامات الفردية نتيجة للصداع النصفي نفسه.

[2]

جرعة مفرطة

أولئك الذين تناولوا جرعة واحدة من زولمتريبتان (بلغت 0.05 غرام) من المتطوعين كان لها تأثير مهدئ.

عمر النصف هو 2.5-3 ساعة ، وهذا هو السبب ، في حالة الجرعة الزائدة ، ينبغي رصد حالة الضحية لمدة لا تقل عن 15 ساعة متتالية أو حتى تختفي الأعراض. لا يحتوي الدواء على ترياق.

في حالات التسمم الحاد هو ضروري لتنفيذ أنشطة العلاج المكثف، بما في ذلك توفير نفاذية الهواء مجانا من خلال تدفق التنفس والتهوية الكافية مع الأوكسجين، وبالتزامن مع مراقبة ودعم النشاط CAS.

لا توجد بيانات حول كيفية حدوث الغسيل الكلوي البريتوني مع غسيل الكلى يؤثر على قيم المصل للمكون.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عنصر المخدرات مزيج المسموح بها مع الباراسيتامول أو ريفامبيسين، والكافيين، وبالإضافة إلى ميتوكلوبراميد، بروبرانولول، وpizotifenom فلوكستين.

يرجع ذلك إلى حقيقة أن احتمال حدوث تشوه في التاجي في المريض قد يزداد في نظرية ، يجب استهلاك الدواء على الأقل 24 ساعة بعد تناول الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين. أيضا ، على العكس من ذلك ، الأدوية التي تحتوي على الإرغوتامين تستخدم الحد الأدنى بعد 6 ساعات من وقت أخذ Zolmigren.

بعد الاستخدام، موكلوبميد (محددة المخدرات IMAO-A) لاحظ زيادة طفيفة في مستوى AUC (26٪) من زولميتريبتان، وزيادة بنسبة 3 أضعاف في نفس الرقم للمنتج الأيض نشطة. في هذا الصدد ، يجب على الأشخاص الذين يستخدمون MAOA-A أن يأخذوا 5 ميلي غرام من الزولميتريبتان في اليوم كحد أقصى. لا يُسمح باستهلاك الأدوية في وقت واحد عند إعطاء موكلوبميد بجرعة تزيد عن 0.15 جم مرتين في اليوم.

مع استخدام السيميتيدين (المانع النظامي للعنصر P450) ، يزيد عمر النصف من الزولمتريبتان بنسبة 44 ٪ ، وقيمة AUC بنسبة 48 ٪. بالإضافة إلى ذلك ، يضاعف السيميتيدين نصف العمر وقيمة AUC لمنتج الأيض الفعال ، المكون N- dimethylated (183C91). يجب أن يستخدم الأشخاص الذين يستخدمون السيميتيدين بحد أقصى 5 ملغ من الزولميجرينا في اليوم الواحد.

مع الأخذ بعين الاعتبار المعلمات العامة للتفاعل ، فمن المحتمل تماما أن يكون من الممكن ربط مع الأدوية المحددة التي تبطئ نشاط المكون CYP 1A2. ولهذا السبب ، عند الجمع بين هذه المركبات (fluvoxamine و quinolones (هذه المجموعة تشمل ciprofloxacin)) ، من الضروري أيضًا تقليل الجرعات.

عندما الجمع بين استخدام أدوية التريبتان مع اس اس اراي أو السيروتونين IOZSiN لاحظ ظهور التسمم (بين علامات - عدم الاستقرار المستقل، والتغيرات في الحالة النفسية والتشوهات العصبية والعضلية الطبيعة).

مثل المنشطات الأخرى للنهايات 5HT1B / 1D ، فإن الدواء قادر على تثبيط معدل امتصاص الأدوية العلاجية الأخرى.

فمن الضروري التخلي عن الاستخدام المشترك للدواء مع منبهات العنصر 5-HT1B / 1D المتبقية لفترة زمنية لا تقل عن 24 ساعة بعد إدارتها ، والعكس بالعكس.

[4], [5]

شروط التخزين

يجب أن تبقى في Zolmigren في مكان مغلق من تغلغل الأطفال. درجات الحرارة بحد أقصى 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Zolmigren في غضون 3 سنوات من تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

لا يوصف الدواء في طب الأطفال.

النظير

المخدرات نظائرها وكلاء Rapimig، Antimigren، Relpaks مع Migrepamom وImigranom، وبالإضافة Amigrenin، Rizamigren، Stopmigren مع Sumamigrenom وFrovamigran مع Migranolom. وتشمل القائمة أيضًا Risatriptan-Pharmaten و Rapimed و Amigren و Sumatriptan و Antimigren-Health.

التعليقات

Zolmigren يتلقى العديد من الاستعراضات الجيدة. معظم المرضى الذين تناولوا الدواء للقضاء على نوبات الصداع النصفي ، علامة كفاءتها العالية. بالنسبة إلى الكثيرين ، كانت هذه الأداة عمومًا هي الوحيدة التي تحقق النتيجة.