Desferal

Desferal - إعداد يكوّن روابط كلدة بالحديد.

[1], [2], [3]

دواعي الإستعمال Desferala

يتم استخدامه عندما يكون الجسم مغموسًا بالحديد بشكل مزمن - كعامل أحادي العلاج:

• نقل الدم البارد ، مع وجود شكل انحلال الدم من فقر الدم من أصل المناعة الذاتية ، وفقر الدم من أشكال أخرى من فقر الدم المزمن ، وكذلك مع الثلاسيميا الحادة .
• داء ترسب الأصبغة الدموية الطبيعية ذو طبيعة أولية في الأشخاص الذين يعانون من أمراض مصاحبة تتداخل مع الفصد (مثل الاضطرابات مثل أمراض القلب وفقر الدم الشديد ونقص البروتينات في الدم) ؛
• الحديد الزائد نتيجة للبورفيريا الجلدية في مرحلة متأخرة في الأشخاص الذين يعانون من عدم التسامح مع الفصد.

كما يستخدم لإزالة التسمم بالحديد في شكل حاد.

أنه يساعد في القضاء على الازدحام الألومنيوم وجود طبيعة مزمنة، في الأشخاص الذين يعانون من قصور الكلى نوع المحطة الطرفية (على غسيل الكلى الصيانة)، التي احتفلت ضد alyuminiyzavisimaya أمراض العظام وفقر الدم أو الدماغ alyuminiyzavisimaya غسيل الكلى المنشأ.

كما يستخدم الدواء لتشخيص زيادة في الألمنيوم أو الحديد.

[4], [5]

الافراج عن النموذج

يتم الافراج في شكل lyophilizate حقن ، في حجم flakonchikah من 0.5 غرام داخل المربع - 10 زجاجات من هذا القبيل.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

الدوائية

Desferioksamin يجمع أساسا مع أيونات الحديد، وإضافة أيونات 3 التكافؤ شركة: بينما يحدد البيانات الثوابت، على التوالي، 10 و 31 و 10 و 25. عنصر تقارب DFO لمثل هذه الأيونات ثنائية التكافؤ، مثل CU2 +، مع لل Fe2 +، وإلى جانب Zn2 + و Ca2 + ، يكون أقل بكثير (معلمة ثابت مثل هذا التعقيد هو 10 14 وأقل). يتم تنفيذ عملية استخلاب بنسب مولية 1k1 - 1 g من المادة الفعالة قادرة نظريا على تخليق 85 مجم من Fe 3 أو 40 ملغ من Al3 +.

ويسمح التأثير المخرب لعنصر DFO بالتقاط الحديد الحر في الخلايا أو البلازما ، مما يؤدي إلى تكوين مركب الفيروكسامين (PL). إن إفراز الحديد على شكل PL مع البول يوضح بشكل رئيسي حجم الحديد المسحوب من البلازما ، والإفراز مع البراز يظهر بشكل أساسي عدد Fe المخلّب داخل الكبد.

يمكن أن يحدث إزالة معدن ثقيل من الحديد من فيريتين مع hemosiderin ، ولكن هذه العملية ، عندما يتم إعطاء DFO في الجرعات العلاجية ، بطيئة نوعًا ما. يجب توضيح أن DFO لا يسبب إزالة الحديد من الهيموجلوبين مع الترانسفرين أو من العناصر الأخرى التي تحتوي على الهيمين.

عنصر DFO قادر على مخلّب وحشد الألومنيوم ، الذي يساهم في التشكيل اللاحق لمركب ألومينوكسامين (AlO).

لأن كلا من هذه المركبات (PL مع AlO) تفرز بالكامل من الجسم ، فإن عنصر DFO يساعد على إزالة الألمنيوم والحديد مع البراز والبول ، مما يسمح بتقليل حجم هذه المكونات داخل الأعضاء.

[12], [13], [14]

الدوائية

الشفط.

يتم امتصاص DFO بسرعة إلى حد ما بعد الحقن من نوع بلعة أو حقن p / c بطيء. من القناة الهضمية لا يتم امتصاص المادة بشكل سيء بسبب وجود الغشاء المخاطي سليمة. مستوى التوافر البيولوجي المطلق لل 1 g من المخدرات ، التي تؤخذ عن طريق الفم ، هو أقل من 2 ٪.

عند إضافة DFO إلى مائع الغسيل الكلوي ، يمكن امتصاصه من خلال إجراء الغسيل الكلوي البريتوني.

عمليات التوزيع.

مؤشر ذروة البلازما هو 15.5 ميكرومول / لتر (أو 8.7 ميكروغرام / مل) - ويلاحظ بعد نصف ساعة بعد تناول 10 مجم / كجم من الدواء. بعد 60 دقيقة من إعطاء الدواء ، يصل مستوى الذروة PL إلى 3.7 μmol / لتر (أو 2.3 ميكروجرام / مل).

بعد إدخال جرعة 2 غرام من العقاقير (حوالي 29 مجم / كجم) ، بعد 120 دقيقة ، تكتسب قيمة DFO قيمة ثابتة قدرها 30.5 μmol / l. تتم عملية توزيع المادة بسرعة ، ومتوسط عمر نصف التوزيع هو 0.4 ساعة. في ظروف المختبر ، يتم توليفها مع بروتين البلازما الدم بنسبة أقل من 10 ٪.

عمليات التمثيل الغذائي.

داخل البول من الناس حيث يتم تحميل العنصر Fe بشكل زائد ، يتم الكشف عن 4 مستقلبات لعنصر DFO وتسجيلها. وتبين أن هذه المادة يخضع أحيائي هذه العمليات: الأكسدة مع نقل الأمين بالتالي تشكيل الأيض الحمضية، وبالإضافة إلى ذلك، N-الهيدروكسيل ونزع الكربوكسيل، التي تتشكل منتجات التحلل محايد.

الإفراز.

بعد إعطاء الدواء لمريض ديسفيرال ، يكون لمكونات DFO و PL إفراز مرحلتين. دورة نصف التوزيع الصريحة لمواد DFO هي 60 دقيقة ، في حين أن PL تبلغ 2.4 ساعة. تكون نصف دورة الإفراز النهائي في كلا العنصرين 6 ساعات. مع حقن 6 ساعات ، يتم الكشف عن 22 ٪ من الجرعة داخل البول في شكل DFO ، و 1 ٪ في شكل FL.

[15], [16], [17], [18]

الجرعات والإدارة

متوسط حجم الجزء الأولي في اليوم هو 1 غرام (1-2 حقن) ؛ والصيانة - 500 ملغ / يوم. غالبا ما يتم حقن المخدرات بطريقة م /. استخدم حلًا بنسبة 10٪. للحصول عليه ، يجب أن تذوب 0.5 غرام من المادة (1 أمبولة) في سائل قابل للحقن معقمة (5 مل).

عن طريق الوريد ، يتم إعطاء الدواء فقط من خلال قطارة بمعدل 15 مجم / كجم / ساعة كحد أقصى. ليوم واحد يسمح للدخول لا يزيد عن 80 ملغم / كغم.

للقضاء على التسمم الحاد بالحديد ، فمن الضروري أن تأخذ Desferal بالحقن أو عن طريق الفم.

لتجميع الحديد الذي لم يمتص بعد من الجهاز الهضمي ، تحتاج إلى شرب 5-10 غرام من المادة (10-20 أمبولات) ، والتي تحتاج إلى أن تذوب في الماء العادي للشرب.

لإزالة الحديد الممتص ، يجب حقن الدواء بطريقة / م- 1-2 جرام ، مع فترات من 3-12 ساعة. في حالة التعديات الوريدية الخطيرة ، يتم إعطاء 1 غرام من المادة من خلال قطارة.

[23], [24], [25]

استخدم Desferala خلال فترة الحمل

أظهرت الاختبارات التي أجريت على الأرانب أن من الممكن أن يكون لمرض DFO تأثير ماسخ. في هذه اللحظة ، وضعت جميع النساء اللواتي استخدمن Desferal أثناء الحمل ، ولادة الأطفال الذين ليس لديهم الشذوذ الخلقية. ولكن في الوقت نفسه لاستخدام الدواء خلال هذه الفترة ، وخاصة في الأشهر الثلاثة الأولى ، يجب أن يكون فقط في الحالات القصوى ، أولاً مطابقة فوائد ومخاطر استخدامه.

لا توجد معلومات حول ما إذا كان العنصر النشط من الدواء يمر إلى حليب الأم ، لذلك خلال فترة العلاج ، يطلب من مرضى التمريض رفض الرضاعة الطبيعية.

موانع

يحظر استخدام الدواء في وجود التعصب فيما يتعلق بالعنصر النشط (باستثناء الحالات التي يسمح فيها التنفيذ الناجح لإزالة التحسس بالعلاج).

[19]

آثار جانبية Desferala

العلامات الواقعية التي ينظر إليها على أنها ردود فعل سلبية على استخدام العقاقير يمكن أن تظهر في الواقع أعراض للأمراض المصاحبة (الزائد من الألمنيوم أو الحديد).

• آفات ذات طبيعة معدية أو مجتاحة: تتم ملاحظة الفطر المصحح أحيانا. التهاب المعدة والأمعاء ، أثار من نشاط يرسينيا ، يتطور بشكل متقطع ؛
• انتهاكات لدور الليمف والدورة الدموية: هناك اضطراب واحد في مستويات الدم (يشمل ذلك نقص الصفيحات الدموية) ؛
• اضطرابات المناعة: أعراض الحساسية تتطور منفردة ، وذمة Quincke أو anaphylaxis ؛
• مشاكل مع عمل الجمعية الوطنية: تحدث في كثير من الأحيان صداع. تتميز منفردة الاضطرابات العصبية، وتثبيط تطور أو التهاب الدماغ الناجمة عن الزيادة في الألومنيوم أداء غسيل الكلى، وبالإضافة إلى ذلك، والدوخة، ومذل واعتلال الأعصاب.
• اضطرابات الوظيفة البصرية: في بعض الأحيان يكون هناك فقدان للرؤية ، وعمليات تنكسية في شبكية العين ، وعتمة ، وإعتام عدسة العين والتهاب العصب في العصب البصري. بالإضافة إلى ذلك ، يحدث الغموض البصري ، والتعكر في القرنية ، وفقدان البصر ، والنزيف ، و Chromatopsy واضطراب المجال البصري ؛
• مشاكل في عمل الأجهزة السمعية: في بعض الأحيان يكون هناك رنين للأذن أو صمم لطابع عصبي عصبي ؛
• الآفات التي تصيب الجهاز الوعائي: في كثير من الأحيان ، في حالة عدم الامتثال لنظام الاستخدام ، لوحظ انخفاض في قيم ضغط الدم ؛
• اضطرابات في القص ووسائط المنظار والجهاز التنفسي: في بعض الأحيان يكون هناك الربو. تطور واحد من ARDS والتسلل في الرئتين.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: غالبًا ما يكون هناك غثيان. في بعض الأحيان قد يحدث ألم في البطن أو قيء. يتطور الإسهال منفردة.
• الآفات التي تؤثر على الطبقة تحت الجلد وسطح الجلد: تبدأ خلايا في كثير من الأحيان. الآفات المفردة تظهر معممة.
• اضطرابات تؤثر على الجهاز البولي والكلى: مشاكل في النشاط الكلوي.
• الاضطرابات الجهازية والآفات في موقع الإدارة: في كثير من الأحيان هناك أعراض مثل تورم ، ألم ، حكة ، احمرار ، تسلل وجرب. قد تتطور أيضا حالة الحمى. هناك حرق ، تورم أو حويصلات في موقع الحقن.

[20], [21], [22]

جرعة مفرطة

مظاهر التسمم.

في حالة التدبير العرضي لأجزاء كبيرة جداً من الأدوية ، الحقن الوريدي العرضي لطريقة البلعة أو التسريب السريع ، قد تتطور بعض الاضطرابات. من بينها، عدم انتظام دقات القلب، وانخفاض مؤشرات الضغط، واضطراب وظيفة الجهاز الهضمي، وحالة من الإثارة، وفقدان القدرة على الكلام، والغثيان، والصداع، وبطء القلب، وبالإضافة إلى ذلك، على حدة، ولكن فقدان مؤقت للرؤية، والفشل الكلوي وفي المرحلة الحادة.

العلاج.

الدواء لا يحتوي على ترياق. مطلوب لإلغاء إدخال المخدرات ، ومن ثم لتنفيذ إجراءات الأعراض المقابلة.

Desferal يخضع لغسيل الكلى.

[26], [27],

التفاعلات مع أدوية أخرى

عندما يتم الجمع بين الدواء مع prochlorperazine (مشتق الفينوثيازين) ، يمكن أن يحدث اضطراب وعابر عابرة.

في الأشخاص الذين يعانون من نقص حاد في الحديد في شكل مزمن ، أدى الاستخدام المشترك للدواء وأجزاء كبيرة من حامض الاسكوربيك (يوميا 0.5 غرام) إلى مشاكل في عمل القلب الذي اختفى بعد إنهاء استقبال الأخير.

 يمكن أن تشوه بيانات اختبار التباين باستخدام الغاليوم ⁶⁷ - بسبب الإفراز السريع من خلال الكلى التي تسببها ديبريت الغاليوم. يوصى بإلغاء استخدام الدواء قبل 48 ساعة من إجراء التصوير.

لديه عدم توافق مع محلول الهيبارين القابل للحقن.

لا تستخدم 0.9٪ من محلول كلوريد الصوديوم لتخفيف lyophilizate الجافة ، على الرغم من أنه بعد إعادة التكوين مع سائل الحقن ، يمكن استخدام هذا المذيب للتخفيف اللاحق.

شروط التخزين

يتم الاحتفاظ بالشهدة في شكل lyophilizate جاف في مكان مغلق من الوصول إلى الأطفال الصغار ، في درجات حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. كل أمبولة مخصصة للاستخدام الفردي فقط. يتم استخدام الحل الطبي المعاد فورًا بعد التصنيع (بحد أقصى - في فترة 3 ساعات). عند تنفيذ إجراء التعقيم التعقيم ، يتم زيادة وقت تخزين الحل إلى 24 ساعة.

[28], [29], [30]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Desferal لمدة 4 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[31], [32], [33], [34], [35]

تطبيق للأطفال

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات ، يجب إجراء عملية إزالة معدن ثقيل تحت إشراف خاص. لا ينبغي أن يكون متوسط الجرعة اليومية أعلى من 40 مغ / كغ ، لأن استخدام جرعات كبيرة يؤدي إلى تأخر النمو واضطرابات الأنسجة العظمية (على سبيل المثال ، عظم غضروفي عظمي).

[36], [37], [38], [39]

النظير

نظائر الدواء هي مستحضرات Eksidzhad ، بالإضافة إلى Deferoxamine مع Defoxamine.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46], [47]

التعليقات

Desferal يحصل على ردود فعل جيدة حول تأثيره الطبي. ويلاحظ أنه يتواءم تماما مع وظيفة إفراز الحديد من الجسم ، وفي نفس الوقت لديه في بعض الأحيان مستوى سمية أقل من بعض نظائرها - وبالتالي ، فإن وتيرة تطور الأعراض السلبية في هذا الدواء أقل بكثير.