أوروتول

يستخدم دواء يوروتول في طب المسالك البولية كدواء يعمل على تقليل توتر العضلات الملساء في المسالك البولية.

دواعي الإستعمال أوروتول

قد يكون استخدام يوروتول مناسبًا في حالات النشاط المفرط للجهاز البولي، والذي يتميز برغبات متكررة لا تقاوم للتبول، أو نوبات سلس البول.

الافراج عن النموذج

يُنتج يوروتول على شكل أقراص مغلفة بغشاء رقيق. المادة الفعالة في يوروتول هي تولتيرودين (على شكل طرطرات هيدروجين تولتيرودين).

• يوروتول 1 ملجم هو مستحضر أقراص مغلفة بغشاء أصفر اللون.
• يوروتول 2 ملغ هو مستحضر أقراص مغلف بفيلم أبيض.

أقراص يوروتول معبأة في شرائط نفطة، كل شريط يحتوي على 14 قطعة. يحتوي كل صندوق من الورق المقوى على شريطين أو أربعة أشرطة نفطة.

الدوائية

يوروتول - أو بالأحرى، مادته الفعالة تولتيرودين - دواءٌ مضادٌّ تنافسيٌّ لمستقبلات المسكارين الكولينية، وله نشاطٌ انتقائيٌّ تجاه مستقبلات اليوريا. كما أن مشتقات المادة الفعالة لها تأثيرٌ انتقائيٌّ تجاه مستقبلات المسكارينية، ولا تؤثر بشكلٍ ملحوظٍ على المستقبلات الأخرى.

يُثبِّط يوروتول الانقباضات النشطة للعضلة الدافعة، مما يُخفِّض في الوقت نفسه كثافة إفراز السائل اللعابي. عند الإفراط في تناوله، قد يُسبِّب يوروتول عدم اكتمال إخراج البول من المثانة، بالإضافة إلى زيادة حجم السائل البولي المتبقي.

يتم اكتشاف التأثير العلاجي المرئي لـ Urotol بعد حوالي شهر واحد من بدء العلاج.

الدوائية

يتم امتصاص أقراص يوروتول في الجهاز الهضمي بسرعة نسبية: يصل تركيز تولتيرودين في البلازما إلى حده الأقصى بعد 1.5 ساعة.

هناك دليل على وجود علاقة خطية بين الحد الأقصى لتركيز البلازما وكمية الدواء المتناولة.

بعد تناول يوروتول عن طريق الفم، تحدث عمليات أيضية في الكبد، تتضمن الإنزيم المتعدد الأشكال CYP2D6 وتكوين منتج 5-هيدروكسي ميثيل نشط، والذي يتحول بعد ذلك إلى حمض 5-كربوكسيليك وحمض 5-كربوكسيليك منزوع الألكيلية N.

المستقلب لديه خاصية تعزيز تأثير الدواء.

يبلغ إجمالي تصفية البلازما عادة حوالي 30 لترًا في الساعة، ويمكن أن يكون عمر النصف النهائي بعد تناول يوروتول 2-3 ساعات.

يبلغ التوافر الحيوي الكامل لدى الغالبية العظمى من المرضى 17%. لا تؤثر كتل الطعام في المعدة على مؤشرات التوافر الحيوي، ولكن قد يزداد تركيز تولتيرودين عند تناول الدواء مع الطعام.

يرتبط المكون الرئيسي ومستقلباته بشكل أساسي بالأوروسوموكويد. تُعرّف النسب غير المرتبطة بـ 3.7% و36%. يبلغ حجم توزيع المادة الفعالة 113 لترًا. يُفرز حوالي 77% من الدواء في البول، و17% في البراز. يُفرز ما يصل إلى 1% من الكمية الإجمالية دون تغيير، وحوالي 4% منها عبارة عن مستقلب 5-هيدروكسي ميثيل.

الجرعات والإدارة

الجرعة القياسية المُبررة من يوروتول للمرضى البالغين هي 4 ملغ يوميًا (2 ملغ مرتين يوميًا). يُستثنى من ذلك المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو الكلى، حيث تُوصى لهم بجرعة 1 ملغ مرتين يوميًا. في حال ظهور آثار جانبية غير مرغوب فيها أثناء العلاج، يجب أن تكون جرعة يوروتول ضئيلة - 1 ملغ مرتين يوميًا.

مدة الدورة العلاجية عادةً ستة أشهر. ويُحدد الطبيبُ شخصيًا مدى ملاءمة العلاج لفترة أطول.

عند تناول الأدوية التي تثبط CYP3A4 في نفس الوقت، يجب أن تكون الجرعة اليومية المثالية من يوروتول 2 ملغ.

[ 1 ]

استخدم أوروتول خلال فترة الحمل

لا يوجد دليل على أن تناول يوروتول أثناء الحمل آمن. أظهرت التجارب على الحيوانات أن يوروتول له تأثير سام على الجهاز التناسلي، ولكن لم يُختبر الدواء على النساء الحوامل. لذلك، يُنصح بعدم تناوله.

أثناء الرضاعة الطبيعية، يعتبر تناول يوروتول غير مرغوب فيه للغاية.

موانع

لا يصف الطبيب دواء يوروتول في حالات زيادة احتمالية حدوث رد فعل تحسسي مفرط لدى المريض، وكذلك في حالات أخرى، على سبيل المثال:

• في حالة تأخر التبول؛
• في شكل مستمر من الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة؛
• في الوهن العضلي المناعي الذاتي الكلاسيكي؛
• في الحالات المعقدة من التهاب القولون التقرحي؛
• في حالة تضخم القولون السام (ما يسمى بالقولون الضخم)؛
• في مرحلة الطفولة (حتى سن 18 عامًا).

آثار جانبية أوروتول

قد يؤدي تناول يوروتول إلى ظهور أعراض محددة خفيفة أو معتدلة، في المقام الأول العطش وعسر الهضم وجفاف الأغشية المخاطية.

الآثار الجانبية الأكثر تسجيلا هي:

• الصداع؛
• الأغشية المخاطية الجافة.

قد تشمل الأعراض الأقل شيوعًا ما يلي:

• الدوخة، اضطرابات النوم، خدر الأطراف؛
• التهاب الشعب الهوائية؛
• تدهور الرؤية المصاحب لجفاف الأغشية المخاطية؛
• زيادة معدل ضربات القلب؛
• الانتفاخ، والتقيؤ، والإسهال؛
• احتباس البول؛
• الشعور بالتعب وألم في الصدر؛
• تورم.

وقد تم الإبلاغ عن أعراض أخرى في حالات نادرة للغاية:

• ردود الفعل التحسسية؛
• فقدان الاتجاه والتهيج؛
• ضعف الذاكرة؛
• اضطرابات في نظم القلب؛
• الهلوسة.

جرعة مفرطة

أُجري اختبار احتمالية الجرعة الزائدة باستخدام ١٢.٨ ملغ من يوروتول، حُدِّثَت دفعةً واحدة. وكانت أكثر ردود الفعل وضوحًا:

• اضطرابات التكيف؛
• ألم عند التبول.

الإسعافات الأولية عند تناول جرعة كبيرة من يوروتول تتمثل في غسل المعدة واستخدام المواد الماصة.

يتم إجراء العلاج العرضي على النحو التالي:

• في حالات الإثارة الزائدة والهلوسة، يتم وصف فيزوستيجمين؛
• في حالة التشنجات، يتم وصف أدوية البنزوديازيبين؛
• في حالة وجود اضطرابات في الجهاز التنفسي يتم توصيل التهوية الاصطناعية؛
• في حالة وجود خلل في وظائف القلب، من المناسب وصف حاصرات؛
• في حالة تأخر إخراج البول يتم إجراء قسطرة؛
• عندما تتوسع حدقة العين يتم استخدام قطرات العين المعتمدة على مادة بيلوكاربين (في الحالات الخفيفة يتم وضع المريض في غرفة مظلمة).

التفاعلات مع أدوية أخرى

من المستحسن تجنب الجمع بين يوروتول مع الماكروليدات وأدوية الآزول المضادة للفطريات ومضادات البروتياز، لأن الأدوية المذكورة يمكن أن تسبب تركيزات زائدة من يوروتول في مصل الدم.

قد تتفاقم التأثيرات الضارة لـ Urotol عند تناول الأدوية ذات النشاط المضاد للكولين.

يتم تقليل التأثير العلاجي لـ Urotol تحت تأثير أدوية مستقبلات الكولين المسكارينية.

قد يؤدي يوروتول إلى إضعاف تأثير ميتوكلوبراميد وسيسابريد.

لا يتفاعل يوروتول مع الأدوية الأخرى، بما في ذلك وسائل منع الحمل الفموية.

[ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يتم تخزين يوروتول في درجة حرارة الغرفة العادية، بعيدًا عن متناول الأطفال.

[ 4 ]

مدة الصلاحية

يُسمح بتخزين يوروتول لمدة تصل إلى سنتين.