تيزانيدين ratiopharm

تيزانيدين أقراص مرخية للعضلات ذات تأثير مركزي على عضلات الهيكل العظمي.

يستخدم تيزانيدين كمضاد للتشنج في علاج التشنجات العضلية الحادة المؤلمة ، وكذلك التشنجات التشنجية من النوع الدماغي بشكل مزمن. يقلل الدواء من مقاومة الحركات السلبية ، ويمنع التشنجات الارتجاجية مع التشنجات ، وفي نفس الوقت يمكن أن يحسن قوة العضلات الإرادية. [1]

دواعي الإستعمال تيزانيدين ratiopharm

يتم استخدامه للحالات المتشنجة من النوع المزمن الناجم عن اختلال وظائف الجهاز العصبي المركزي. بالإضافة إلى ذلك ، يتم وصفه في حالة تقلصات العضلات الموضعية .

الافراج عن النموذج

يتم تحرير الدواء على شكل أقراص - 10 قطع داخل صفيحة الخلية ؛ داخل العبوة - 3 لوحات من هذا القبيل.

الدوائية

الدواء له تأثير مباشر على النخاع الشوكي ، حيث يبطئ من إفراز الأحماض الأمينية المثيرة التي تحفز نهايات NMDA. على الأرجح يرتبط هذا التأثير بتحفيز نشاط النهايات α2. نتيجة لذلك ، يتم قمع الإرسال متعدد المشابك للإشارات عبر الوصلات العصبية داخل الحبل الشوكي (يؤدي هذا الإرسال إلى توتر العضلات المفرط) ، مما يسمح بإضعاف قوة العضلات. [2]

الدوائية

الامتصاص والتوافر البيولوجي.

يكون امتصاص التيزانيدين سريعًا ويكاد يكون مكتملًا ، ولكن بسبب عمليات التمثيل الغذائي المكثفة للمرور الأول ، يبلغ متوسط مستوى التوافر البيولوجي للمادة حوالي 34٪ فقط. يتم ملاحظة مؤشرات البلازما Cmax بعد ساعة واحدة من لحظة تناول الأدوية. [3]

عمليات التوزيع.

يبلغ متوسط قيمة حجم التوزيع المستقر (Vss) مع الحقن الوريدي للمادة 2.6 لتر / كجم. معدل تخليق البروتين - 30٪.

في حالة إعطاء الدواء في أجزاء 4-12 ملغ ، لوحظت المعلمات الحركية الدوائية الخطية. يعمل التباين المنخفض لقيم AUC و Cmax في مختلف الأشخاص على تبسيط عملية التقييم الموثوق به لمستوى البلازما في LA بعد تناوله عن طريق الفم.

عمليات الصرف.

يخضع تيزانيدين لعمليات استقلاب مكثفة داخل الكبد بمعدل مرتفع. يتم تحقيق الأيض في المختبر بشكل رئيسي بمشاركة البروتين الهيموبروتين P4501A2. المكونات الأيضية للتيزانيدين ليس لها أي نشاط علاجي.

إفراز.

نصف فترة التخلص من الدواء من الدورة الدموية في المتوسط 2-4 ساعات. يُفرز تيزانيدين بشكل رئيسي عن طريق الكلى (حوالي 70٪ من الجرعة) في شكل عناصر استقلابية. حوالي 2.7٪ من المكون المفرز هو المادة الفعالة غير المتغيرة.

في الأشخاص الذين يعانون من عدم كفاية وظائف الكلى (مستوى CC أقل من 25 مل / دقيقة) ، يكون مؤشر Cmax أعلى مرتين من الشخص السليم. يتم أيضًا إطالة المدة النهائية لعمر النصف إلى ما يقرب من 14 ساعة ، مما يؤدي إلى زيادة مستوى AUC أيضًا (ستة أضعاف تقريبًا).

الجرعات والإدارة

يجب على البالغين استخدام 2-6 ملغ من الدواء 3-4 مرات في اليوم. يجب ألا يتجاوز حجم الحصة الابتدائية 6 مجم 3 مرات في اليوم. تزداد جرعة الدواء تدريجياً بمقدار ٢-٤ ملغ ١-٢ مرات في الأسبوع.

يتطور التأثير الطبي عادة في حالة تناول جرعة يومية من 12-24 مجم ، مقسمة إلى 3-4 استخدامات في أجزاء متساوية. يُسمح بحد أقصى 36 مجم من المادة يوميًا.

يتم تحديد مدة العلاج بشكل فردي.

في حالة الاختلالات الكلوية / الكبدية ، يتم تقليل جرعة الأدوية. يجب البدء بتناول 2 مجم مرة في اليوم. يجب زيادة الجرعة تدريجياً. إذا لم يكن هناك تأثير من الجزء الأولي ، أولاً ، تتم زيادة الجرعة اليومية المستخدمة للاستخدام مرة واحدة ، ثم يتم زيادة عدد الجرعات.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال لعدم وجود معلومات كافية عن استخدامه في الأطفال.

استخدم تيزانيدين ratiopharm خلال فترة الحمل

لم تحدد الاختبارات على الحيوانات وجود تأثيرات ماسخة. لم يتم إجراء اختبار خاضع للرقابة للدواء أثناء الحمل ، ولهذا السبب لم يتم استخدام تيزانيدين-ريتوفارم خلال الفترة المحددة (باستثناء الحالات التي تكون فيها الفوائد المحتملة للعلاج أكثر احتمالًا من أي مخاطر).

أظهرت الاختبارات التجريبية أن كميات صغيرة من التيزانيدين تفرز مع اللبن في الحيوانات. لا يسمح باستخدام الدواء لـ HB.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لتيزانيدين أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• ضعف كبدي حاد.
• متلازمة بلبار من النوع الوهن.
• الاستخدام المشترك مع فلوفوكسامين أو سيبروفلوكساسين.

آثار جانبية تيزانيدين ratiopharm

من بين العلامات الجانبية:

• الاضطرابات العقلية: في بعض الأحيان يتطور الأرق ومشاكل النوم والهلوسة.
• مشاكل في عمل NA: غالبًا ما يتم ملاحظة الدوخة أو النعاس ؛
• اضطرابات في وظيفة CVS: غالبًا ما يكون هناك انخفاض في ضغط الدم وبطء القلب ؛
• الأعراض المصاحبة للنشاط الهضمي: غالبا ما يحدث جفاف الفم. في بعض الأحيان يتم ملاحظة اضطرابات عسر الهضم والغثيان.
• آفات الجهاز الصفراوي: يظهر التهاب الكبد منفردة.
• اضطرابات في منطقة الأنسجة الضامة والعضلات مع العظام والمفاصل: يحدث أحيانًا ضعف العضلات ؛
• المظاهر الجهازية: غالبا ما يلاحظ زيادة التعب.
• تغيير في قراءات الاختبار: غالبًا ما يحدث انخفاض في ضغط الدم. من حين لآخر ، تزيد قيم ترانس أميناز المصل.

جرعة مفرطة

علامات التسمم: قيء ، دوار ، غثيان ، انخفاض ضغط الدم ، تقبض الحدقة ، غيبوبة.

يتم تنفيذ الإجراءات العرضية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يحظر الجمع بين الدواء وسيبروفلوكساسين أو فلوفوكسامين (كل من هذه الأدوية يبطئ من تأثير CYP4501A2 البشري) ، لأن هذا يزيد من قيمة AUC من تيزانيدين (10 و 33 مرة ، على التوالي). ونتيجة لذلك ، يتطور انخفاض كبير سريريًا في ضغط الدم ، وتتمثل أعراضه في الدوخة والنعاس وضعف النشاط الحركي.

لا تجمع بين تيزانيدين ratiopharm مع الأدوية الأخرى التي تبطئ نشاط CYP1A2. من بينها بعض الأدوية المضادة لاضطراب النظم (ميكسيليتين مع أميودارون وبروبافينون) ، روفيكوكسيب ، سيميتيدين مع تيكلوبيدين ، فلوروكينولونات معينة (بفلوكساسين ونورفلوكساسين مع إينوكساسين ، وكذلك سيبروفلوكساسين) وموانع الحمل الفموية.

يمكن أن تؤدي الإدارة مع الأدوية الخافضة للضغط (من بينها مدرات البول) إلى بطء القلب وانخفاض ضغط الدم.

يمكن أن تعمل المهدئات والكحول على تحفيز التأثير المهدئ للتيزانيدين.

شروط التخزين

يجب أن تبقى أقراص تيزانيدين بعيدًا عن متناول الأطفال. مؤشرات درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيزانيدين ratiopharm لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج العلاجي.

النظير

نظائرها من الأدوية هي مستحضرات Tizalud مع Sirdalud.