تيزانيدين-راتيوفارم

تيزانيدين راتيوفارم هو مرخي للعضلات له تأثير مركزي على العضلات الهيكلية.

يُستخدم تيزانيدين كمضاد للتشنجات في علاج التشنجات العضلية الحادة المؤلمة، وكذلك التشنجات الدماغية التشنجية المزمنة. يُقلل الدواء من مقاومة الحركات السلبية نسبيًا، ويُثبط التشنجات الرمعية المصاحبة لها، كما يُمكنه تحسين قوة العضلات الإرادية. [ 1 ]

دواعي الإستعمال تيزانيدين-راتيوفارم

يُستخدم لعلاج التشنجات المزمنة الناتجة عن اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي. كما يُوصف في حالات التشنجات الموضعية التي تؤثر على العضلات.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل أقراص - 10 قطع داخل صفيحة خلوية؛ داخل العبوة - 3 من هذه اللوحات.

الدوائية

يؤثر الدواء بشكل مباشر على الحبل الشوكي، حيث يُبطئ عمليات إطلاق الأحماض الأمينية المُثيرة التي تُحفز نهايات NMDA. يرتبط هذا التأثير على الأرجح بتحفيز نشاط نهايات α2. ونتيجةً لذلك، يُثبط نقل الإشارات متعددة المشابك على طول الوصلات بين الخلايا العصبية داخل الحبل الشوكي (مما يؤدي إلى فرط توتر العضلات)، مما يُؤدي إلى إضعاف توتر العضلات. [ 2 ]

الدوائية

الامتصاص والتوافر البيولوجي.

امتصاص تيزانيدين سريع ويكاد يكون كاملاً، ولكن بسبب عمليات الأيض الأولية المكثفة، يبلغ متوسط التوافر الحيوي للمادة حوالي 34% فقط. تُلاحظ قيم Cmax في البلازما بعد ساعة واحدة من لحظة تناول الدواء. [ 3 ]

عمليات التوزيع.

متوسط قيمة حجم التوزيع الثابت (Vss) عند إعطاء المادة وريديًا هو ٢٫٦ لتر/كجم. معدل تخليق البروتين ٣٠٪.

عند تناول الدواء بجرعات تتراوح بين 4 و12 ملغ، تُلاحظ مؤشرات حركية دوائية خطية. يُسهّل انخفاض تباين قيم المساحة تحت المنحنى (AUC) وأقصى تركيز (Cmax) بين الأفراد عملية التقييم الموثوق لمستويات حمض اللينوليك في البلازما بعد تناوله عن طريق الفم.

عمليات التبادل.

يخضع تيزانيدين لعملية أيض كبدية مكثفة وسريعة. يحدث هذا الأيض في المختبر بمشاركة بروتين الهيموبروتين P4501A2 بشكل رئيسي. المكونات الأيضية للتيزانيدين ليس لها نشاط علاجي.

إفراز.

يبلغ متوسط عمر النصف النهائي لإخراج الدواء من الجهاز الدوري من ساعتين إلى أربع ساعات. يُطرح تيزانيدين بشكل رئيسي عن طريق الكلى (حوالي 70% من الجرعة) على شكل عناصر أيضية. حوالي 2.7% من المكون المُطرح هو مادة فعالة غير متغيرة.

لدى الأشخاص المصابين بقصور كلوي (مستوى تركيز الكرياتينين أقل من ٢٥ مل/دقيقة)، تكون قيمة Cmax أعلى بمرتين منها لدى الشخص السليم. كما يطول عمر النصف النهائي إلى ما يقرب من ١٤ ساعة، مما يؤدي إلى زيادة مستوى المساحة تحت المنحنى (AUC) (ستة أضعاف تقريبًا).

الجرعات والإدارة

يجب على البالغين تناول ٢-٦ ملغ من الدواء ٣-٤ مرات يوميًا. يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية ٦ ملغ ٣ مرات يوميًا. تُزاد جرعة الدواء تدريجيًا بمقدار ٢-٤ ملغ، مرة أو مرتين أسبوعيًا.

عادةً ما يظهر التأثير العلاجي بتناول جرعة يومية تتراوح بين ١٢ و٢٤ ملغ، مقسمة على ٣-٤ جرعات متساوية. الحد الأقصى المسموح به من المادة هو ٣٦ ملغ يوميًا.

يتم اختيار مدة العلاج بشكل فردي.

في حالة وجود خلل في وظائف الكلى أو الكبد، تُخفَّض جرعة الدواء. يُفضَّل البدء بجرعة ٢ ملغ مرة واحدة يوميًا. تُزاد الجرعة تدريجيًا. إذا لم يُلاحظ أي تأثير من الجرعة الأولى، تُزاد الجرعة اليومية المُستخدمة لمرة واحدة أولًا، ثم تُزاد عدد الجرعات.

• تطبيق للأطفال

لا يتم استخدام الدواء في طب الأطفال لأنه لا توجد معلومات كافية فيما يتعلق باستخدامه لدى الأطفال.

استخدم تيزانيدين-راتيوفارم خلال فترة الحمل

لم تُظهر الاختبارات على الحيوانات أي آثار ماسخة. ولم تُجرَ اختبارات مُراقبة للدواء أثناء الحمل، ولذلك لا يُستخدم تيزانيدين-راتيوفارم خلال هذه الفترة (إلا في الحالات التي تكون فيها فائدة العلاج المحتملة أكبر من أي مخاطر).

وقد أظهرت الاختبارات التجريبية أن كميات صغيرة من تيزانيدين تفرز في الحليب لدى الحيوانات، ويُحظر استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لتيزانيدين أو مكونات أخرى من الدواء؛
• خلل شديد في وظائف الكبد؛
• متلازمة البصلة من النوع الوهن؛
• الاستخدام المشترك مع فلوفوكسامين أو سيبروفلوكساسين.

آثار جانبية تيزانيدين-راتيوفارم

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• الاضطرابات العقلية: الأرق ومشاكل النوم والهلوسة تتطور في بعض الأحيان؛
• مشاكل في عمل الجهاز العصبي: غالبًا ما يتم ملاحظة الدوخة أو النعاس؛
• اضطرابات في وظائف القلب والأوعية الدموية: غالبًا ما يتم ملاحظة انخفاض في ضغط الدم وبطء القلب؛
• أعراض مرتبطة بنشاط الجهاز الهضمي: غالبًا ما يحدث جفاف الفم. أحيانًا تُلاحظ اضطرابات عسر الهضم والغثيان.
• آفات الجهاز الكبدي الصفراوي: يظهر التهاب الكبد بشكل متقطع؛
• اضطرابات في مجال الأنسجة الضامة والعضلات مع العظام والمفاصل: يحدث ضعف في العضلات في بعض الأحيان؛
• المظاهر الجهازية: غالبًا ما يتم ملاحظة زيادة التعب؛
• تغيرات في نتائج الفحوصات: ينخفض ضغط الدم غالبًا، وترتفع مستويات إنزيمات ناقلة الأمين في المصل أحيانًا.

جرعة مفرطة

علامات التسمم: القيء، الدوخة، الغثيان، انخفاض ضغط الدم، تضيق حدقة العين والغيبوبة.

يتم تنفيذ الإجراءات الأعراضية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُحظر استخدام الدواء مع سيبروفلوكساسين أو فلوفوكسامين (كلاهما يُبطئ تأثير إنزيم CYP4501A2 البشري)، لأن ذلك يزيد من قيمة المساحة تحت المنحنى (AUC) للتيزانيدين (10 و33 مرة على التوالي). نتيجةً لذلك، يحدث انخفاضٌ مُطوّلٌ وملحوظٌ سريريًا في ضغط الدم، ومن أعراضه الدوخة والنعاس وضعف النشاط النفسي الحركي.

لا يُنصح باستخدام تيزانيدين-راتيوفارم مع أدوية أخرى تُثبط نشاط CYP1A2. وتشمل هذه الأدوية بعض مضادات اضطراب النظم (ميكسيتين مع أميودارون وبروبافينون)، وروفيكوكسيب، وسيميتيدين مع تيكلوبيدين، وبعض الفلوروكينولونات (بيفلوكساسين ونورفلوكساسين مع إينوكساسين، بالإضافة إلى سيبروفلوكساسين)، وموانع الحمل الفموية.

يمكن أن يؤدي تناوله مع أدوية خفض ضغط الدم (بما في ذلك مدرات البول) إلى بطء القلب وانخفاض ضغط الدم.

يمكن أن تؤدي المهدئات والكحول إلى تعزيز التأثيرات المهدئة للتيزانيدين.

شروط التخزين

يُحفظ تيزانيدين-راتيوفارم في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. مؤشرات درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيزانيدين-راتيوفارم لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج العلاجي.

نظائرها

ومن الأدوية المماثلة للدواء دواء تيسالود ودواء سيردالود.