تيسرسين

Tisercinum هو مضاد للذهان من مجموعة فرعية الفينوثيازين. عنصر levomepromazine هو نظير للكلوربرومازين ، يظهر تأثير قمعي أقوى على النشاط الحركي.

Levomepromazine هو مضاد قوي لمستقبلات ألفا الأدرينالية ، بينما يمارس تأثيرًا ضعيفًا لمضادات الكولين. يزيد العنصر النشط من عتبة الألم (تأثيره المسكن مشابه للمورفين) وله خصائص غير مؤذية. القدرة على تحفيز نشاط المسكنات تجعل من الممكن استخدام levomepromazine كعقار مساعد للألم الحاد أو المزمن الشديد. [1]

دواعي الإستعمال تيسرسين

يتم استخدامه في حالة الأشكال النشطة للحالات الذهانية ، حيث يكون هناك قلق ملحوظ وإثارة نفسية حركية (نوبات الفصام الحادة وغيرها من الاضطرابات العقلية الشديدة).

يوصف للعلاج المساعد للذهان المزمن ( الفصام والذهان من النوع الهلوسة).

الافراج عن النموذج

يباع الإفراج عن الدواء على شكل أقراص - 50 قطعة داخل قنينة زجاجية.

الدوائية

يمنع Levomepromazine نهايات الدوبامين داخل منطقة ما تحت المهاد مع المهاد ، وكذلك الجهاز الحوفي والشبكي ، مما يؤدي إلى قمع الجهاز الحسي ، وإضعاف النشاط الحركي ، وتطوير تأثير مهدئ قوي. إلى جانب ذلك ، يُظهر الدواء تأثيرًا عدائيًا بالنسبة لأنظمة الناقلات العصبية الأخرى (السيروتونين مع النوربينفرين ، الأسيتيل كولين والهستامين). نتيجة هذا النشاط هو تطوير تأثيرات مضادة للأدرينالية ومضادات الهيستامين ومضادات الكولين.

المظاهر السلبية خارج هرمية هي أضعف مما كانت عليه في حالة استخدام مضادات الذهان القوية. [2]

الدوائية

عندما يتم تناول الدواء عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بمعدل مرتفع داخل الجهاز الهضمي. تصل مؤشرات البلازما Cmax بعد 1-3 ساعات من لحظة القبول.

تشارك المادة في عمليات التمثيل الغذائي المكثفة مع تكوين الكبريتات وتقارن مع حمض الجلوكورونيك ؛ تفرز هذه العناصر عن طريق الكلى. [3]

يتم إخراج جزء صغير من الجزء (1٪) دون تغيير مع البراز والبول. عمر النصف هو 15-30 ساعة.

الجرعات والإدارة

الكبار.

يجب أن يبدأ العلاج بجرعة صغيرة ، وزيادتها تدريجياً (مع مراعاة التحمل). عندما يكون هناك تحسن ملحوظ في حالة المريض ، يتم تقليل الجزء إلى جزء صيانة (يتم اختياره شخصيًا من قبل الطبيب).

يتراوح حجم الجزء الأولي بين 25-50 مجم (قرص واحد 1-2 مرات في اليوم). إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة الأولية إلى 0.15-0.25 جم (6-10 أقراص 2-3 مرات في اليوم). في هذه الحالة ، يجب استهلاك أقصى جزء من الوجبة اليومية في المساء. عندما تتحسن الحالة ، يتم تقليل الجزء إلى جزء صيانة. يمكن تناول 0.25 جرام كحد أقصى من تيزيرسين يوميًا.

يتم تحديد مدة العلاج شخصيًا من قبل الطبيب ، مع مراعاة تأثير الدواء.

لطفل من 12 سنة.

نظرًا لأن الأطفال أكثر حساسية للتأثيرات المهدئة وخافضة للضغط للليفوميبرومازين ، فلا يمكن وصفهم بأكثر من 25 مجم من الدواء يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن وصف الدواء في طب الأطفال (للأطفال دون سن 12 عامًا).

استخدم تيسرسين خلال فترة الحمل

في بعض الحالات ، عند استخدام الفينوثيازين أثناء الحمل ، لوحظ أن الطفل يعاني من تشوهات خلقية في النمو ، ولكن لم يكن من الممكن إقامة علاقة مع تناول الفينوثيازين. نظرًا لأن الدواء لم يتم اختباره سريريًا ، فإنه لا يوصف في الثلث الثالث من الحمل.

يفرز Levomepromazine مع حليب الثدي ، ولهذا السبب لا يستخدم لالتهاب الكبد B.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• التعصب الشديد المرتبط بالعنصر الفعال أو الفينوثيازينات أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• الزرق؛
• الاستخدام المشترك مع المواد الأخرى الخافضة للضغط ؛
• بالاشتراك مع MAOI ؛
• الإدارة مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي (أدوية التخدير العام والكحول والحبوب المنومة) ؛
• مرض الشلل الرعاش؛
• تأخير في عمليات التبول.
• شكل متعدد من التصلب.
• الوهن العضلي الشديد وشلل نصفي.
• نوع حاد من اعتلال عضلة القلب (فشل الدورة الدموية) ؛
• الكبد / الفشل الكلوي الحاد.
• انخفاض في ضغط الدم له أهمية سريرية ؛
• الأمراض التي تصيب الأعضاء المكونة للدم.
• البورفيريا.
• كبار السن (فوق 65 سنة).

آثار جانبية تيسرسين

من بين العلامات الجانبية:

• اضطرابات الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا ما يحدث انهيار orthostatic ، حيث يوجد دوخة أو ضعف أو إغماء. بالإضافة إلى ذلك ، من الممكن ظهور متلازمة آدامز ستوكس أو NNS أو عدم انتظام دقات القلب ، بالإضافة إلى إطالة فترة QT (التأثير المسبق لاضطراب النظم ، عدم انتظام ضربات القلب من نوع الدوران) والنوبات القلبية التي يمكن أن تسبب الموت المفاجئ ؛
• مشاكل في نشاط الجهاز المكونة للدم: نقص الصفيحات أو قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات ، الجلطات الدموية الوريدية (وهذا يشمل الانسداد الرئوي و DVT) ، ارتفاع السكر في الدم ومتلازمة الانسحاب التي لوحظت عند الأطفال حديثي الولادة ؛
• اضطرابات وظيفة NS: الارتباك ، الجمود ، الارتباك ، نوبات الصرع ، الهلوسة البصرية ، زيادة مستويات برنامج المقارنات الدولية ، الكلام غير الواضح ، إعادة تنشيط المظاهر الذهانية واضطرابات خارج السبيل الهرمي (خلل التوتر ، خلل الحركة ، أوبستوتون ، باركنسون ، وكذلك فرط المنعكسات) ؛
• الآفات المرتبطة بعمليات التمثيل الغذائي ونظام الغدد الصماء: اضطرابات الدورة الشهرية ، ثر اللبن ، وفقدان الوزن. الأفراد الذين يستخدمون الفينوثيازين طوروا ورم الغدة النخامية. ولكن لتحديد صلة بالدواء ، يلزم إجراء دراسة أكثر تفصيلاً ؛
• اضطرابات الجهاز البولي التناسلي: مشاكل التبول ، تغير لون البول والقساح. يتم ملاحظة تقلصات الرحم الفوضوية بشكل منفرد ؛
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: عدم ارتياح في البطن ، قيء ، جفاف الفم ، غثيان وإمساك ، والتي يمكن أن تسبب انسداد معوي مشلول. بالإضافة إلى الآفات الكبدية (الركود الصفراوي أو اليرقان) والتهاب الأمعاء والقولون الناخر الذي يمكن أن يؤدي إلى الوفاة ؛
• آفات البشرة: حمامي ، تصبغ ، حساسية للضوء ، التهاب جلدي تقشري وشرى.
• مشاكل في الوظيفة البصرية: عتامة في القرنية والعدسة ، وكذلك اعتلال الشبكية المصطبغ ؛
• أعراض عدم التحمل: وذمة محيطية ، ربو ، وذمة في الحنجرة ومظاهر تأقانية.
• أخرى: عدم انتظام ضربات القلب ، ارتفاع الحرارة ، نقص الفيتامينات ، عدم تحمل الجلوكوز وتطور ضربة الشمس في غرفة حارة رطبة.

جرعة مفرطة

من بين علامات التسمم:

• تغييرات في الوظائف الحيوية الرئيسية (ارتفاع الحرارة ، انخفاض في ضغط الدم) ؛
• اضطرابات التوصيل القلبي (تسرع القلب من نوع دوران ، إطالة كيو تي ، الرجفان البطيني أو عدم انتظام دقات القلب والحصار) ؛
• مظاهر خارج هرمية.
• تأثير مهدئ
• إثارة نشاط الجهاز العصبي المركزي (نوبات الصرع) ومتلازمة الذهان.
• تغير في قراءات تخطيط القلب وفقدان الوعي وخلل الحركة وانخفاض درجة حرارة الجسم.

توصف إجراءات الأعراض مع مراعاة البيانات من التحكم في الوظائف الحيوية الأساسية.

في حالة انخفاض قيم ضغط الدم ، من الضروري حقن السائل ، ونقل المريض إلى وضع Trendelenburg ، بالإضافة إلى استخدام norepinephrine أو dopamine (يجب أن يكون لدى الطبيب مجموعة إنعاش معه ؛ عند تناول norepinephrine أو dopamine ، من الضروري مراقبة عمل القلب من خلال تخطيط القلب).

يستخدم الديازيبام للنوبات. عندما تتكرر ، يتم إدخال الفينوباربيتال أو الفينيتوين.

يستخدم المانيتول حصريًا عند حدوث انحلال الربيدات.

لا تؤدي إجراءات الغسيل الكلوي وإدرار البول القسري وعمليات الدم إلى التأثير المطلوب. لا يمكن إحداث القيء ، لأنه أثناء نوبات الصرع العابرة ، قد يحدث شفط القيء (بسبب الحركات التشنجية للرقبة مع الرأس).

يُسمح بإجراء غسيل المعدة ومراقبة مؤشرات الوظائف الحيوية حتى بعد 12 ساعة من لحظة تناول الدواء ، لأن التأثير المضاد للكولين لـ Tizercin يثبط عملية إفراغ المعدة. لإضعاف امتصاص الدواء ، يأخذون بالإضافة إلى ذلك الفحم المنشط والملين.

مع NMS ، يجب التوقف فورًا عن تناول مضادات الذهان وإجراء العلاج بالبرد. يمكن إضافة دانترولين نا. إذا كانت هناك حاجة للاستخدام اللاحق لمضادات الذهان ، يتم استخدامها بحذر شديد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا يمكنك الجمع بين الدواء والأدوية الخافضة للضغط ، لأن هذا يزيد من احتمالية حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم.

يحظر حقن الدواء مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، لأنه في هذه الحالة يكون هناك تقوية وإطالة للمظاهر السلبية لـ Tizercin.

من الضروري الجمع بين الدواء بعناية شديدة مع المواد المضادة للكولين (الأتروبين ، وثلاثي الحلقات ، ومضادات الهيستامين H1 ، والسكسينيل كولين ، وبعض الأدوية المضادة للباركنسون والسكوبولامين) - بسبب تقوية تأثيرات مضادات الكولين (احتباس البول ، انسداد الأمعاء الشللي والزرق). يؤدي تناوله مع السكوبولامين إلى تطور اضطرابات خارج الهرمية.

في حالة استخدام مضادات الذهان مع التتراسيكلين (على سبيل المثال ، مابروتيلين) ، قد تزداد احتمالية عدم انتظام ضربات القلب.

يمكن أن يؤدي الجمع بين ثلاثي أو رباعي الحلقات أيضًا إلى تقوية وإطالة تأثيرات مضادات الكولين والتأثيرات المهدئة ، بالإضافة إلى زيادة احتمالية ظهور ZNS.

مقدمة مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي (مواد التخدير العام ، الأدوية المخدرة ، المهدئات ، الأدوية المهدئة والمنومة ، مضادات الذهان والمضادات ثلاثية الحلقات) تزيد من التأثير على الجهاز العصبي المركزي.

يقلل Tisercinum من نشاط منشطات الجهاز العصبي المركزي (مشتقات الأمفيتامين من بينها).

يضعف استخدام الدواء بشكل كبير من التأثير المضاد للباركنسون من ليفودوبا - بسبب التفاعل العدائي الذي يتطور بسبب انسداد النهايات الدوبامينية بواسطة مضادات الذهان.

يؤدي مزيج الدواء مع مواد سكر الدم التي تؤخذ عن طريق الفم إلى إضعاف تأثيرات هذه الأخيرة. هذا يمكن أن يسبب تطور ارتفاع السكر في الدم.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الدواء والأدوية التي تطيل فترة QT (الماكروليدات وبعض المواد المضادة لاضطراب النظم من الفئتين IA و III و cisapride وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الهيستامين وبعض مضادات الآزول ومدرات البول ذات التأثير الخافض للبوتاسيوم) إلى إحداث تأثير إضافي وزيادة حدوث عدم انتظام ضربات القلب.

يؤدي استخدام عقار مع ديليفالول إلى تقوية نشاط كلا العقارين - ويرجع ذلك إلى التثبيط المتبادل لعمليات التمثيل الغذائي. مع الاستخدام المشترك لهذه الأدوية ، يجب تقليل جرعة أي منهما (أو كليهما). لا يمكن استبعاد تفاعل مماثل مع إدخال حاصرات بيتا أخرى. 

عند تناول الأدوية التي لها تأثير محسس للضوء ، قد تزداد الحساسية للضوء.

يحظر استهلاك المشروبات الكحولية أو المواد التي تحتوي على الكحول عند استخدام Tizercin. الكحول قادر على تحفيز التأثير القمعي على الجهاز العصبي المركزي ، كما أنه يزيد من خطر الاضطرابات خارج الهرمية.

إن الدمج مع فيتامين سي يضعف نقص الفيتامين الناتج عن استخدام الدواء.

شروط التخزين

يجب إبقاء Tisercin بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مستوى درجة الحرارة - لا يزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Tisercin في غضون 5 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

المراجعات

يتلقى Tizercin مراجعات مختلطة من المرضى الذين استخدموه. هناك تأثير قوي منوم ومهدئ للدواء ، لكنه يشير إلى وجود عدد كبير من العلامات الجانبية وموانع الاستعمال.