^

الصحة

Revacio

،محرر طبي
آخر مراجعة: 10.08.2022
Fact-checked
х

تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.

لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.

إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.

Revacio له تأثير vasodilating على الجسم.

دواعي الإستعمال Revacio

يتم استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي - وهو مجموعة من الأمراض التي توجد فيها زيادة تدريجية في المقاومة الوعائية داخل الرئتين ، ونتيجة لذلك يحدث البطين الأيمن للقلب.

الافراج عن النموذج

يحدث الإفراج في أقراص ، في كمية من 15 قطعة معبأة في لوحات نفطة. في حزمة - 90 حبة أو 6 حزم نفطة.

trusted-source[1]

الدوائية

Sildenafil هي مادة انتقائية ذات تأثير معزز قوي على عنصر cGMP في مكون معين من PDE-5. هذا الأخير يساهم في عملية تحلل عنصر cGMP ، وهو موجود داخل الأجسام الغائرة للقضيب ، وكذلك داخل الأوعية الرئوية. عن طريق زيادة مستوى cGMP داخل خلايا العضلات الملساء في الأوعية الرئوية ، تتم عملية الاسترخاء. أثناء علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، يوسع السيلدينافيل الأوعية الرئوية والأوعية الأخرى (ولكن بدرجة أقل).

فياغرا هو عنصر انتقائية ضد PDE-5 - أنها تعمل على ذلك أكثر نشاطا من متشابهات الانزيم الأخرى المعروفة، مثل PDE-11 (700 مرة أقوى)، وكذلك PDE-1 (80 مرات أقوى).

trusted-source[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

الدوائية

الامتصاص.

يتم امتصاص سيلدينافيل بسرعة. التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 41 ٪. للوصول إلى مستوى الذروة داخل بلازما الدم ، يحتاج الدواء حوالي ساعة واحدة (يتطلب ذلك استخدام الدواء على معدة فارغة).

بعد استهلاك 60-120 ملغ من الدواء (ثلاث مرات في اليوم) ، هناك زيادة في Cmax ، فضلا عن AUC ، والتي تتناسب تناسبيا مع حجم الجرعة. عند استخدام 240 ملغ من الـ LS في اليوم ، هناك زيادة غير خطية في مؤشرات الدواء. الاستهلاك مع أطباق الدهون ، والتي تحتوي على نسبة عالية من السعرات الحرارية ، ويؤدي إلى إطالة أمد الوقت للوصول إلى قيم الذروة لساعة أخرى. في هذه الحالة ، تنخفض قيم البلازما القصوى لـ LS بنسبة 29٪ تقريبًا ، وتتناقص درجة الامتصاص بنسبة 11٪ (في المتوسط).

التوزيع.

حجم توزيع sildenafil هو 105 لتر. في استقبال لمدة يوم واحد من 60 ملغ من المخدرات فإن قيم التوازن الذروة لهذه المادة حوالي 113 نانوغرام / مل. يتم تصنيع مكون السيلدينافيل ، مع منتج التمثيل الغذائي الرئيسي N-demethyl ، داخل الدم مع بروتين البلازما - ما يقرب من 96 ٪. هناك أيضا إفراز المادة مع الحيوانات المنوية: بعد 1.5 ساعة في الرجال الأصحاء ، حوالي 0.0002 ٪ من الجزء المستهلكة.

عمليات التمثيل الغذائي.

الأيض نفذها أساسا في الكبد عن طريق نظائر الانزيمات الميكروسومي P450 نظام هيموبروتين: مثل عنصر CYP3A4 (الرئيسي الأيض مسار) وعنصر CYP2C9 (مسار إضافي). المستقلب الرئيسي المنتشر ، سلينافيلي N- demethylated ، يعمل أيضا بشكل انتقائي على PDE ، نشاط المكون PDE-5 في الاختبارات في المختبر هو 50 ٪ من التأثير الكلي لل sildenafil.

مستوى المستقلب داخل البلازما هو ما يقرب من 40 ٪ من مؤشرات sildenafil نفسها. هذه القيم تختلف في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني - هم ما يقرب من 72 ٪. يتم تحويل منتج N-demethyl لعملية التمثيل الغذائي ، ويبلغ عمر النصف النهائي حوالي 4 ساعات.

يتم حساب ما يقرب من 36 ٪ من إجمالي نشاط المخدرات من المخدرات من خلال المنتج الاضمحلال للمادة الأساسية.

الإفراز.

إجمالي إزالة 41 لتر / ساعة ، ونصف عمر النصف الأخير من الدواء هو 3-5 ساعات. يحدث الإفراز في صورة منتجات استقلابية - حيث يتم إخراج 80٪ من الجزء المأخوذ من الأمعاء ، وحوالي 13٪ من الكلى.

الخصائص الدوائية لفئات معينة من المرضى.

كبار السن.

بما أن معدلات التخليص تخفض ، فإن مستوى السيلدينافيل الحر مع منتجه الأيضي سيكون أعلى بنسبة 90٪. لأن يتم تحديد تخليق البروتين من فياغرا داخل البلازما حسب العمر ، فإن المعلمات من فياغرا تتحرك بحرية تكون أعلى بنحو 40 ٪.

تواجه مشاكل مع وظائف الكلى.

إذا كان هناك فشل كلوي حاد ، يتم تقليل إزالة السيلدينافيل بشكل ملحوظ ، مما يؤدي إلى زيادة في قيم المكون النشط: AUC (100 ٪) و Cmax (88 ٪). نفس المؤشرات على ناتج التمثيل الغذائي للمادة هي: AUC - + 200 ٪ ، و Cmax - + 79 ٪ (بالمقارنة مع مؤشرات الأشخاص الأصحاء).

وجود اضطرابات وظيفية في الكبد.

في أشكال خفيفة إلى معتدلة من الاضطرابات (مع الطفل 5-90 درجة بين -9) ، ينخفض مستوى التطهير ، مما تسبب في زيادة في الجامعة الأمريكية (+85 ٪) و Cmax (+ 47 ٪).

المريض لديه PAH.

يتم زيادة مستوى Css للمادة بنسبة 20-50 ٪ ، ويتم مضاعفة قيم Cmin. هناك ميل لخفض قيم التخليص أو زيادة مستوى التوافر البيولوجي للعنصر النشط في الأشخاص الذين يعانون من PAH ، بالمقارنة مع علامات مماثلة في الأشخاص الأصحاء.

trusted-source[9], [10]

الجرعات والإدارة

يتم أخذ الدواء عن طريق الفم ، والجزء القياسي في اليوم هو 60 ملغ ، والذي يتم استهلاكه في 3 جرعات ، مع فترات تتراوح بين 6-8 ساعات ، بغض النظر عن النظام الغذائي. خلال اليوم لا يمكنك أن تأخذ أكثر من 60 ملغ.

تصحيح حجم الجرعة في حالة اضطراب المريض في النشاط الكلوي. إذا كان هناك تحمّل ضعيف لمواد السيلدينافيل ، فيجب تقليل الجرعة - يأخذ 20 مجم من الدواء مرّتين في اليوم.

إذا كان المريض بحاجة إلى علاج مركب مع saquinavir أو erythromycin ، يجب تقليل الجرعة اليومية لـ Revacio إلى 40 مجم ، مع تقسيمها إلى جزئين منفصلين. عند الجمع بين telithromycin ، clarithromycin ، وكذلك nefazodone ، يتم تقليل الجرعة اليومية إلى 20 ملغ.

trusted-source[16], [17], [18]

استخدم Revacio خلال فترة الحمل

يسمح بتناول الدواء فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للأم أكبر من حدوث المضاعفات وردود الفعل السلبية في الجنين.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

  • وجود فرط الحساسية لجميع عناصر الدواء ؛
  • venokklyuzionnaya علم الأمراض في الرئتين.
  • استخدام المتبرع NO ، أي شكل من أشكال النترات ، بالإضافة إلى هذه المثبطات القوية لـ Isoenzyme CYP3 A4 (من بينها ريتونافير مع إيتراكونازول والكيتوكونازول) ؛
  • فقدان البصر مع عين واحدة نتيجة لتطوير عملية الالتهاب غير الشرياني من النوع الإقفاري في الجزء الأمامي من العصب البصري.
  • الأشخاص الذين يعانون من الأمراض التنكسية ذات الطبيعة الوراثية في شبكية العين (من بين هؤلاء الشبكية) ؛
  • المراحل الحادة من اضطراب النشاط الكبدي (أكثر من 9 نقاط على Child-Pugh) ؛
  • احتشاء عضلة قلبية سابقة أو سكتة دماغية ؛
  • انخفاض ضغط الدم في شكل حاد - مؤشرات النظام تصل إلى 90 ملم زئبق ، والانبساطي - ما يصل إلى 50 ملم زئبق. المادة؛
  • نقص النطاف ، وعدم كفاية انزيم اللاكتيز ، فضلا عن متلازمة سوء الامتصاص.
  • فترة الرضاعة الطبيعية
  • فئة المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

الحذر مطلوب عند التعيين في مثل هذه الحالات:

  • القيم المتزايدة للضغط الشرياني الرئوي (الدرجة الوظيفية الأولى أو الرابعة) ؛
  • التشوه التشريحي للقضيب (من بينها التليف الكهفي ، والتزويج ، وأيضا انحناء القضيب) ؛
  • الأمراض المختلفة التي تساهم في ظهور قسور (وهذا يشمل فقر الدم المنجلي ، ورم البلازمويات ، فضلا عن فقر الدم) ؛
  • الأمراض التي يحدث النزيف ، وكذلك تفاقم العمليات التقرحية في الجهاز الهضمي.
  • قصور نشاط القلب.
  • شكل غير مستقر من الذبحة الصدرية.
  • أنواع من عدم انتظام ضربات القلب التي يمكن أن تهدد الحياة.
  • قيم مرتفعة لضغط الدم - أكثر من 170/100 ملم زئبق. المادة؛
  • انسداد في مجرى تدفق البطين الأيسر (من بينها تضيق الأبهر ، وفي نفس الوقت شكل انسداد عضلة القلب ، وهو تضخم في الطبيعة) ؛
  • متلازمة الشيعة أو نقص حجم الدم.
  • الاعتلال العصبي لشخصية إقفارية غير شريانية في الجزء الأمامي من العصب البصري أو وجود هذه الحالة المرضية في السُجل ؛
  • استخدام عناصر نشطة بشكل معتدل تأخير إيزوزيم CYP3 A4 (هنا يشمل ساكوينافير، telithromycin مع الإريثروميسين وكلاريثروميسين، ونيفازودون)، وبالإضافة إلى ذلك، α حاصرات.
  • يستخدم في علاج الأدوية التي تحفز انزيم الانزيم CYP3 A4.

trusted-source[11], [12], [13]

آثار جانبية Revacio

يمكن أن يتسبب استخدام الدواء في ظهور مثل هذه الآثار الجانبية:

  • التهاب في الأنسجة تحت الجلد ، وفقر الدم ، التهاب الجيوب الأنفية في أشكال غير محددة ، فضلا عن انخفاض في ضغط الدم والأنفلونزا.
  • احتباس السوائل داخل الجسم ، والذي يتجلى في شكل تورم ؛
  • ظهور الصداع ، وتشوش الحس ، والحرق ، والشعور بالقلق ، بالإضافة إلى الأرق ، والخفقان والارتعاش.
  • نزيف في شبكية العين، اضطرابات بصرية (بما في ذلك شفع، عدم وضوح الرؤية، الضياء، tsianopsiya وhromatopsiya)، مشاكل مع حساسية العين، احمرار أو التهاب في منطقة العين. قد يكون هناك تدهور في حدة البصر.
  • التطور المفاجئ للصمم ، بالإضافة إلى هذا الدوار ؛
  • حدوث نزيف من الأنف أو السعال أو سيلان الأنف ، بالإضافة إلى تطور التهاب القصبات والاحتقان الأنفي ؛
  • ظهور تورم ، البواسير ، أعراض عسر الهضم ، بالإضافة إلى تطور التهاب المعدة ، ارتجاع المريء ، التهاب المعدة والأمعاء والإسهال. أيضا ، قد تحدث الأغشية المخاطية الفم الجاف.
  • تطور الحمامي والطفح الجلدي على الجلد والثعلبة ، بالإضافة إلى فرط التعرق هذا الليل ؛
  • ألم عضلي وألم في الظهر والأطراف.
  • الانتصاب لفترات طويلة ، وتقيح الخلايا الدموية ، والتثدي ، وكذلك قسرا ؛
  • حالة من الحمى وتطور من hyperemia.

trusted-source[14], [15]

جرعة مفرطة

العلامات الرئيسية للتسمم: حدوث المد والجزر والاحتقان الأنفي والدوخة ، فضلا عن الاضطرابات البصرية وعسر الهضم.

لإزالة الانتهاكات ، هناك حاجة إلى إجراءات علاج الأعراض ، لأن غسيل الكلى لا يعمل.

trusted-source[19], [20], [21], [22]

التفاعلات مع أدوية أخرى

عندما يقترن بالعقاقير التي تبطئ نشاط انزيمات الأنزيم في نظام الهيموبروتين P450 (عناصر مثل CYP3A4 و CYP2C9) ، لوحظ انخفاض في مستوى تخليص المخدرات. عند الجمع بين العقاقير المحرضة ، تزيد هذه القيم على العكس.

بالاشتراك مع ريتونافير (بمعدل 1 جم / يوم)، والمخدرات تثبيط الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية، وبالإضافة إلى ذلك يعني مع وجود تأثير قوي المثبطة بشأن CYP3A4 إيزوزيم، يؤدي إلى زيادة مستويات مواد Cmax فياغرا (أكبر من 300٪) و قيم الجامعة الأمريكية (حوالي 1000٪).

الجمع مع saquinavir ، فضلا عن isoenzymes CYP3A4 والأدوية التي تبطئ نشاط البروتياز HIV ، يزيد من قيم الذروة من فياغرا بنحو 140 ٪ ، و 210 ٪ - مستوى AUC.

عندما يتفاعل الدواء مع telithromycin ، clarithromycin ، أو nefazodone ، قد تظهر الأعراض التي هي مشابهة في الخصائص لتلك التي ritonavir.

الجمع مع المواد الاريثروميسين أو saquinavir يزيد من AAC Revacio سبعة أضعاف. في هذا الصدد ، ينبغي تعديل حجم أجزاء من الدواء.

اذا كان استقبال المتزامن مع السيميتيدين (0.8 غرام) يعني P450 النشاط هيموبروتين المثبطة، فضلا عن العقاقير التي تحول دون عمل غير محددة CYP3A4 بطريقة إيزوزيم، هو زيادة في القيم البلازما من فياغرا (50 ملغ جرعة) من منظور حقوق الإنسان بصحة جيدة (56٪) .

عندما يقترن بالعقاقير التي تحفز بشكل طفيف أنزيم الأنسولين CYP3A4 ، يتضاعف مستوى تخليص المكون الفعال للأدوية ثلاث مرات. استخدام السيلدينافيل حتى بجرعة 60 ملغ أثناء العلاج مع PAH ، جنبا إلى جنب مع bosentan ، يقلل من قيم Sildenafil AUC.

trusted-source[23], [24], [25], [26], [27]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Revacio في مكان جاف. يجب أن تكون درجة الحرارة بحد أقصى + 30 درجة مئوية.

trusted-source[28], [29], [30]

مدة الصلاحية

يسمح Revacio لاستخدامها لمدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

trusted-source[31], [32], [33]

التعليقات

Revacio لديها عدد غير قليل من المراجعات. ويشير معظم المرضى إلى أن هذا الدواء مكلف للغاية ، ولكنه فعال للغاية في القضاء على أعراض PAH - فهو يسهل عملية التنفس ، وبالإضافة إلى ذلك يقلل من شدة التعرق وضيق التنفس.

انتباه!

لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Revacio" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.

الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.