ريلانيوم

ريلانيوم هو مهدئ من فئة البنزوديازيبين.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال ريلانيوم

يُستخدم لعلاج الأرق ، والتشنجات، واضطرابات القلق، واضطرابات المزاج. كما يُستخدم لعلاج تشنجات العضلات الهيكلية الناتجة عن التهاب المفاصل، والصدمات، والتهاب العضلات، والتهاب الجراب، والصداع الشديد الناتج عن التوتر أو التهاب المفاصل المتعدد، والذي يتطور بشكل مزمن، بالإضافة إلى التهاب المفاصل، والذبحة الصدرية، والتهاب الفقار الروماتيزمي.

يُوصف هذا الدواء أيضًا للقلق والتوتر وحالات رد الفعل العابرة وأعراض الانسحاب من الكحول أو ارتعاش الأطراف. كما يُستخدم لعلاج قرحة الجهاز الهضمي المعقدة، والاضطرابات النفسية الجسدية، وارتفاع ضغط الدم، والحالة الصرعية، واضطرابات الدورة الشهرية، وتسمم الحمل، والاضطرابات المصاحبة لانقطاع الطمث، بالإضافة إلى التهيج، والتسمم الدوائي، والأكزيما، وداء منيير.

قبل إجراء العمليات التنظيرية أو الجراحية، يُستخدم الدواء كعلاج تمهيدي. يُعطى الدواء عن طريق الحقن كعلاج تمهيدي قبل تخدير المريض جهازيًا، وكذلك في حالات احتشاء عضلة القلب.

يستخدم الريلانيوم بشكل متكرر في علم الأعصاب والطب النفسي، وأيضا لتسهيل عملية الولادة، في حالات الولادة المبكرة أو انفصال المشيمة المبكر.

[ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل سائل للإعطاء العضلي أو الوريدي، داخل أمبولات سعة 2 مل. تحتوي العبوة على 5 أمبولات. تحتوي العلبة على عبوة واحدة أو اثنتين أو 10 أمبولات.

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

المادة الفعالة في هذا الدواء هي الديازيبام، الذي يعمل عن طريق تحفيز نهايات البنزوديازيبين. للدواء تأثير مضاد للاختلاج ومنوم، وفي الوقت نفسه مُرخٍ للعضلات المركزية ومُهدئ. من خلال التأثير على مُركب اللوزة الدماغية الموجود داخل الدماغ الحشوي، يُحدث الدواء تأثيرًا مُزيلًا للقلق، مُخففًا من شدة مشاعر الخوف والقلق، بالإضافة إلى القلق والتوتر العاطفي الشديد.

يتمتع الريلانيوم بخصائص مهدئة واضحة بفضل تأثيره على النوى غير النوعية للمهاد والتكوين الشبكي لجذع الدماغ. يُخفف الدواء من حدة الأعراض العصبية. ومن خلال تثبيط خلايا التكوين الشبكي داخل جذع الدماغ، يُحدث الدواء تأثيرًا منومًا.

يُعزز الدواء عملية التباطؤ قبل المشبكي، مما يُحدث تأثيرًا مضادًا للاختلاج. لا يُزيل الديازيبام الإثارة داخل البؤرة الصرعية، ولكنه يُثبط عمليات انتشار النشاط المُسبب للصرع.

يؤدي تباطؤ مسارات تثبيط النواقل العصبية الواردة متعددة المشابك الشوكية إلى ظهور تأثير مُرخٍ للعضلات. أما التأثير المُهدئ للجهاز العصبي الودي فيؤدي إلى تأثير مُوسِّع للأوعية الدموية التاجية، وبالتالي انخفاض ضغط الدم.

يمكن أن يزيد الدواء من عتبة الألم ويقوم أيضًا بقمع النوبات ذات المنشأ الباراسمبثاوي، والودي الكظري، والدهليزي.

بالإضافة إلى ذلك، تعمل المادة على تقليل نشاط إفراز العصارة المعدية أثناء الليل.

يظهر التأثير العلاجي خلال يومين إلى سبعة أيام من بدء العلاج. لا يؤثر الدواء على الأعراض النفسية (الهلوسة، والاضطرابات العاطفية، والهذيان).

في حالات انسحاب الكحول أو إدمان الكحول المزمن، يقلل الدواء من الانفعال، وكذلك السلبية مع الرعشة وشدة الهذيان والهلوسة المرتبطة بالكحول.

عند الأشخاص الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب، وكذلك تنميل أو ألم في القلب، يتم ملاحظة تطور تأثيرات الدواء بحلول نهاية الأسبوع الأول من العلاج.

[ 6 ]

الدوائية

عند حقنه عضليًا، يُمتص الدواء بشكل غير متساوٍ ولكنه كامل. يُلاحظ مستوى التركيز الأقصى (Cmax) بعد ساعة واحدة.

عند إعطائه وريديًا لشخص بالغ، يصل تركيزه الأقصى إلى الحد الأقصى بعد 15 دقيقة، ويُحدد ذلك بحجم الجرعة. ينتشر الدواء بسرعة في الأنسجة والأعضاء (وخاصةً في الكبد والدماغ)، ويخترق المشيمة والحاجز الدموي الدماغي، ويصل إلى حليب الأم.

تؤدي عمليات الأيض داخل الكبد إلى تكوين نواتج أيضية نشطة: ثنائي ميثيل ديازيبام (50%) وأوكسازيبام مع تيمازيبام. في هذه الحالة، يتراكم مكون ثنائي ميثيل ديازيبام داخل الدماغ، موفرًا تأثيرًا مضادًا للاختلاج طويل الأمد وواضحًا.

يتم إفراز المنتجات الأيضية ثنائية الميثيل والهيدروكسيلية للديازيبام، إلى جانب الأحماض الصفراوية والجلوكورونيك، إلى حد كبير عن طريق الكلى.

ديازيبام مُهدِّئ ذو تأثير مُطوّل، ولذلك يبلغ عُمره النصفي بعد الحقن الوريدي 32 ساعة، بينما يتراوح عُمر نصف ديازيبام N-ثنائي ميثيل بين 50 و100 ساعة. في الوقت نفسه، تتراوح مؤشرات التصفية الكاملة داخل الكلى بين 20 و33 مل/دقيقة.

[ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الجرعات والإدارة

يجب حساب حجم الحصة مع الأخذ بعين الاعتبار المؤشرات، ورد الفعل تجاه الدواء، وحالة المريض والصورة السريرية للمرض (سواء الرئيسي أو المصاحب).

في الطب النفسي، يُستخدم الدواء لعلاج اضطراب المزاج، والرهاب، والهستيريا، أو أعراض الوسواس القهري، والعصاب - جرعة من 5 إلى 10 ملغ مرتين يوميًا. يمكن أحيانًا زيادة الجرعة إلى 60 ملغ عند الحاجة.

في حالة انسحاب الكحول يتم إعطاء الدواء 3 مرات خلال اليوم الأول (10 ملغ من المادة)، ثم يتم تخفيض الجرعة إلى 5 ملغ مع الاستخدام 3 مرات في اليوم.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من تصلب الشرايين أو المرضى الضعفاء إلى تناول 2 ملغ من الدواء مرتين يوميًا.

في علم الأعصاب، يستخدم ريلانيوم لعلاج الحالات التشنجية أو الأمراض التنكسية - 2-3 مرات في اليوم بكمية 5-10 ملغ.

لأمراض القلب أو الروماتيزم: في حالة الذبحة الصدرية، يُعطى ٢-٥ ملغ من الدواء ٣ مرات يوميًا. في حالة ارتفاع ضغط الدم، يُعطى ٥ ملغ من المادة ٣ مرات يوميًا. لعلاج متلازمة العمود الفقري، يُعطى ١٠ ملغ من المادة ٤ مرات يوميًا.

في العلاج المركب لاحتشاء عضلة القلب، يتم إعطاء 10 ملغ من الدواء أولاً عن طريق الوريد، ثم يتم استخدامه بجرعة 5-10 ملغ مع 1-3 جرعات في اليوم.

لإجراء عملية إزالة الرجفان أثناء التحضير للتخدير، يتم إعطاء المادة عن طريق الوريد بمعدل منخفض - 10-30 ملغ في أجزاء منفصلة.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من متلازمة العمود الفقري أو الحالات التشنجية ذات الأصل الروماتزمي، يتم إعطاء 10 ملغ من الدواء عن طريق العضل أولاً، ثم يتم وصف الأقراص (جرعة 5 ملغ، تؤخذ 1-4 مرات في اليوم).

أثناء انقطاع الطمث، أو الحمل، أو الاضطرابات النفسية الجسدية أو الدورة الشهرية، يتم إعطاء المادة بكمية 2-5 ملغ، 3 مرات يوميًا.

لتسهيل عملية فتح عنق الرحم والولادة، يتم إعطاء الدواء عن طريق العضل بجرعة 20 ملغ.

يُعطى المحلول الدوائي عضليًا أو وريديًا (بمعدل منخفض (١ مل/دقيقة) في وريد كبير). يجب أن يصف الطبيب المعالج الجرعات دائمًا.

[ 14 ]، [ 15 ]

استخدم ريلانيوم خلال فترة الحمل

يمنع استعمال الدواء أثناء الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• التسمم الكحولي الحاد؛
• حالة غيبوبة أو صدمة؛
• وجود فرط الحساسية للديازيبام؛
• التسمم الحاد بالمخدرات؛
• الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة؛
• الوهن العضلي؛
• فترة الرضاعة الطبيعية؛
• مرض الانسداد الرئوي المزمن في المرحلة الشديدة؛
• غياب؛
• فشل تنفسي حاد؛
• الصرع الرمعي العضلي عند الأطفال.

يجب توخي الحذر في الحالات التالية (يُوصف بعد استشارة طبية مسبقة):

• فرط الحركة؛
• الصرع؛
• ترنح العمود الفقري أو الدماغي؛
• الأمراض التي تصيب الكبد أو الكلى؛
• إدمان المخدرات؛
• انقطاع التنفس أثناء النوم؛
• الأمراض الدماغية ذات الأصل العضوي؛
• نقص بروتين الدم؛
• تقدم سن المرضى.

[ 10 ]

آثار جانبية ريلانيوم

قد يؤدي استخدام الدواء إلى ظهور بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، وعدم ثبات في المشية، واضطراب في الانتباه، وترنح، بالإضافة إلى شعور بالتعب الشديد، وفقدان الاتجاه، والنعاس، والخمول، وعدم الاستقرار. بالإضافة إلى ذلك، يُلاحظ الصداع، والاكتئاب، واضطراب التنسيق الحركي، والرعشة، وفقدان الذاكرة التقدمي، والتصلب، وأعراض خارج هرمية، وتثبيط ردود الفعل الحركية، والاكتئاب العاطفي. كما تظهر أعراض متناقضة، مثل الوهن العضلي، والشعور بالضعف، والارتباك أو التهيج، والهياج النفسي الحركي أو الحاد، وعسر التلفظ، والأرق، بالإضافة إلى ضعف المنعكسات، والهلوسة، والأفكار الانتحارية، وتشنجات العضلات.
• تلف الأعضاء المكونة للدم: تطور فقر الدم، وكذلك ندرة المحببات أو قلة الصفيحات الدموية؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: جفاف الفم، الإمساك، زيادة إفراز اللعاب، ألم المعدة، حرقة المعدة أو الغثيان، وكذلك الفواق، وفقدان الشهية وارتفاع مستويات إنزيمات الكبد؛
• مشاكل في الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام دقات القلب، وانخفاض ضغط الدم وزيادة معدل ضربات القلب؛
• اضطرابات الجهاز البولي التناسلي: احتباس البول أو سلس البول، عسر الطمث، خلل وظائف الكلى، واضطرابات الرغبة الجنسية. قد تظهر أعراض حساسية - طفح جلدي أو حكة.
• تأثير الدواء على الجنين: تأثير مشوه، قمع الجهاز العصبي، اضطراب في رد فعل المص أو وظيفة التنفس؛
• المظاهر في مجال إعطاء الدواء: قد يحدث تجلط وريدي أو التهاب الوريد.

يُسبب الريلانيوم الإدمان، والاعتماد على المخدرات، واضطرابات الجهاز التنفسي، وفقدان الوزن، وازدواج الرؤية، وكبت الجهاز التنفسي، والشره المرضي. يُسبب التوقف المفاجئ عن تعاطيه ما يُعرف بـ"متلازمة الانسحاب"، حيث يُلاحظ شعور بالانفعال، والقلق، والخوف، والتهيج، والعصبية، والانفعال، أو فقدان الشخصية، بالإضافة إلى الصداع، وفرط السمع، واضطراب المزاج. كما يُصاب المريض بتنمل، واضطرابات النوم أو الإدراك، والهلوسة، وتسارع دقات القلب، والذهان الحاد، والنوبات، ورهاب الضوء.

يسبب الدواء انخفاض حرارة الجسم وضيق التنفس وانخفاض ضغط العضلات عند الأطفال الخدج.

[ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

جرعة مفرطة

يؤدي التسمم الدوائي إلى الشعور بالنعاس، والضعف الشديد، والارتباك، والذهول، أو الهياج المتناقض. كما تضعف ردود الفعل والاستجابة للمنبهات المؤلمة، ويتطور النوم العميق، واضطرابات الرؤية، وفقدان المنعكسات، وضيق التنفس أو انقطاعه، والرعشة، وبطء القلب، والرأرأة. كما يُلاحظ انخفاض ضغط الدم، والانهيار، وتثبيط وظائف القلب أو الجهاز التنفسي، والغيبوبة.

ولإزالة الاضطرابات، من الضروري غسل المعدة، واستخدام المواد الماصة المعوية، وإجراءات إدرار البول القسري، وصيانة أنظمة الجسم والتهوية الاصطناعية.

المضاد لهذا الدواء هو فلومازينيل، ويُستخدم فقط في المستشفيات. لا يُنصح باستخدام فلومازينيل لدى مرضى الصرع أو من يتناولون البنزوديازيبينات (فقد يُسبب نوبة صرع). ستكون إجراءات غسيل الكلى غير فعّالة في حالات التسمم بالريلانيوم.

[ 16 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يعمل الدواء على تعزيز التأثير القمعي لمضادات الذهان، والكحول الإيثيلي، ومضادات الذهان، ومضادات الاكتئاب، والمهدئات، والأفيونيات، ومرخيات العضلات على الجهاز العصبي المركزي.

الأدوية التي تعمل على إبطاء عمليات أكسدة الميكروسومات (مثل السيميتيدين مع الإريثروميسين، والبروبوكسيفين، وموانع الحمل الفموية، والكيتوكونازول مع الإيزونيازيد، وكذلك البروبرانولول، والديسلفرام مع الميتوبرولول، وكذلك حمض الفالبرويك والفلوكستين) تعمل على تعزيز تأثير الريلانيوم وتطيل أيضًا نصف عمره.

ويتم ملاحظة التأثير المعاكس عند استخدام الدواء مع أدوية تحفز نشاط إنزيمات الميكروسومات الكبدية.

لا تؤثر مضادات الحموضة على درجة امتصاص الديازيبام، ولكنها تبطئ من معدل هذه العملية.

تعمل الأدوية الخافضة لضغط الدم على تعزيز درجة انخفاض قيم ضغط الدم.

يؤدي استخدام الكلوزابين إلى تعزيز التأثير المثبط على عملية التنفس.

في الأشخاص المصابين بالشلل الرعاش، يقلل الريلانيوم من فعالية الليفودوبا الطبية.

يؤدي تأثير الأوميبرازول إلى إطالة فترة إخراج الدواء.

[ 17 ]، [ 18 ]

شروط التخزين

يُحفظ الريلانيوم في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. تتراوح درجة الحرارة بين ١٥ و٢٥ درجة مئوية.

[ 19 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ريلانيوم خلال 5 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

تطبيق للأطفال

يمكن وصف ريلانيوم للأطفال، ولكن يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة. لا توجد بيانات حول مدى أمان استخدامه للأطفال دون سن ستة أشهر.

قد يؤدي استخدام البنزوديازيبينات لدى الأطفال إلى ردود فعل متناقضة: الشعور بالانفعال، والإثارة، أو العدوانية، واضطرابات الحركة، والكوابيس، والهذيان، والهلوسة، ونوبات العدوان، والذهان، واضطرابات سلوكية أخرى. في حال ظهور هذه الأعراض، يجب التوقف عن استخدام الدواء.

نظرًا لاحتواء الدواء على الكحول البنزيلي، فإنه لا يمكن استخدامه للأطفال الخدج أو حديثي الولادة.

تحتوي أمبولة الدواء على 30 ملغ من فينيل كاربينول، وهذه الجرعة يمكن أن تؤدي إلى تطور التسمم وأعراض الحساسية المفرطة عند الرضع والأطفال دون سن 3 سنوات.

يحتوي 1 مل من الدواء على 0.1 غرام من الكحول الإيثيلي، والتي يجب أخذها في الاعتبار أيضًا عند استخدامه للأطفال.

لأن الدواء يحتوي على بنزوات الصوديوم، فإنه يزيد من خطر الإصابة باليرقان عند الأطفال حديثي الولادة.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي ريليوم، ديازيبام، وسيبازون.

المراجعات

يُساعد ريلانيوم على علاج النوبات أو الصرع، كما يُثبت فعاليته في علاج الأرق واضطرابات القلق. من بين عيوبه، أشارت مراجعات المرضى إلى آثار جانبية متكررة ومتعددة، بالإضافة إلى العديد من موانع الاستعمال.

لا يمكن استعمال هذا الدواء إلا بوصفة طبية وتحت إشراف الطبيب المستمر.