اربيتان

Irbetan هو دواء له تأثير خافض للضغط. عند استخدامه ، هناك ضعف في مقاومة الأوعية الدموية المحيطية الجهازية ، بالإضافة إلى انخفاض في القيم الإجمالية لضغط الدم والضغط داخل الدائرة الصغيرة لتدفق الدم والحمل القلبي اللاحق.

يتطور تطوير أقصى نشاط للدواء بعد 3-6 ساعات من لحظة الإعطاء ، ويستمر التأثير العلاجي لمدة 24 ساعة. لتحقيق تأثير سريري مستقر ، من الضروري تناول الدواء لمدة أسبوع إلى أسبوعين. [1]

دواعي الإستعمال اربيتان

يتم استخدامه لأمراض مثل ارتفاع ضغط الدم الأساسي وارتفاع ضغط الدم لدى الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى.

يمكن أيضًا وصفه معًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم لمرض السكري من النوع 2 .

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل أقراص - 10 قطع داخل عبوة الخلية ؛ داخل الصندوق - 2 من هذه العبوات.

الدوائية

يعمل Irbesartan ، عند تناوله عن طريق الفم ، كمضاد انتقائي لنهايات أنجيوتنسين -2 (AT1) مع تأثير نشط قوي. هذا المكون قادر على منع أي تأثيرات لأنجيوتنسين -2 ، والتي يتم توسطها بنهاية AO1 ، بغض النظر عن طريقة أو مصدر ارتباط الأنجيوتنسين -2.

يؤدي العداء الانتقائي لنهايات أنجيوتنسين 2 (AT1) إلى زيادة مؤشرات الرينين مع أنجيوتنسين 2 داخل بلازما الدم ، وكذلك انخفاض في قيم البلازما للألدوستيرون. [2]

على مستوى البوتاسيوم في المصل ، ليس لإربيسارتان تأثير كبير (مع إدخال الجرعات الموصى بها). لا تتباطأ المادة تحت تأثير الإنزيم (كينيناز -2) ، وهو إنزيم يحفز تكوين أنجيوتنسين -2 ، وكذلك تحلل البراديكينين إلى حالة من العناصر الأيضية التي ليس لها تأثير علاجي. ينشط Irbesartan دون تحفيز التمثيل الغذائي. [3]

الدوائية

يتم امتصاص irbesartan المتناول بشكل جيد ، مع توافر بيولوجي في حدود 60-80٪. إن تناول الطعام مع الطعام لا يغير من التوافر البيولوجي للدواء.

تبلغ نسبة تخليق البروتين داخل البلازمية للإربيسارتان حوالي 96٪ ، لكن التوليف مع عناصر الدم الخلوية ضعيف جدًا. يتراوح حجم توزيع الدواء بين 53-93 لترًا.

عند تناوله أو إعطائه عن طريق الوريد 14C-irbesartan ، من الجزيئات المشعة المنتشرة داخل بلازما الدم ، 80-85 ٪ لم يتغير irbesartan.

تحدث عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد من خلال اقتران الأكسدة والغلوكورونيد. الجلوكورونيد هو المكون الأيضي الرئيسي للأدوية (حوالي 6٪). هناك أدلة على أن أكسدة الإربيسارتان تتحقق بشكل رئيسي من خلال إنزيم CYP2C9 للبروتين الدموي P450 ؛ إنزيم CYRZA4 له تأثير ضئيل للغاية على عمليات التمثيل الغذائي.

الحرائك الدوائية للإربيسارتان خطية وتعتمد على حجم الجرعة (في حدود 0.01-0.6 جم). كانت هناك زيادة أضعف مرتبطة بالجرعة في امتصاص الدواء عند تناوله عن طريق الفم في أجزاء تزيد عن 0.6 غرام (هذا ضعف الجرعة القصوى المسموح بها) ، ولكن لم يتم تحديد آلية هذا التفاعل. تصل مؤشرات البلازما Cmax بعد 1.5-2 ساعة من لحظة تناول الدواء.

يبلغ مستوى التصفية الكلوية والجهازية للدواء 3-3.5 ، وكذلك 157-176 مل في الدقيقة.

يبلغ عمر النصف النهائي لإربيسارتان 11-15 ساعة. لوحظ مؤشر التوازن داخل البلازما بعد 3 أيام من بدء العلاج (جرعة واحدة في اليوم). يؤدي التناول المتكرر للأدوية مرة واحدة يوميًا إلى تراكم محدود للدواء داخل بلازما الدم (أقل من 20٪).

يتم إفراز الإربيسارتان بعناصره الأيضية مع الصفراء والبول. بعد تناول وإعطاء 14C-irbesartan عن طريق الفم ، تم إفراز ما يقرب من 20 ٪ من المكونات المشعة في البول ، والباقي يفرز في البراز. يُفرز أقل من 2٪ من الحصة في شكل عنصر غير متغير في البول.

الجرعات والإدارة

تحتاج إلى تناول Irbetan مرة واحدة يوميًا ، في نفس الوقت ، بغض النظر عن تناول الطعام. تبتلع الأقراص دون مضغ ، وتغسل بالماء العادي.

حجم الجرعة الأولية والجرعة المداومة الأكثر استخدامًا هو 0.15 جم من الدواء. إذا لزم الأمر ، بعد 3-4 أسابيع ، يمكن زيادته إلى 0.3 غرام.مع الزيادة اللاحقة في الجرعة ، لا تزيد فعالية الدواء.

• تطبيق للأطفال

غير موصوف في طب الأطفال (تحت سن 18).

استخدم اربيتان خلال فترة الحمل

يحظر استخدام Irbetan أثناء الحمل ، لأنه يؤثر على نشاط RAAS ، والذي يمكن أن يؤثر سلبًا على نمو الجنين داخل الرحم ، مما يتسبب في تطور قلة الهيدرامين ، وتأخر تعظم الجمجمة وضعف وظائف الكلى.

من الممكن أيضًا أن يصاب الطفل بتفاعل سام حديثي الولادة - انخفاض في ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وفشل وظائف الكلى.

إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول الأدوية ، فأنت بحاجة إلى إلغاء العلاج فورًا. في الوقت نفسه ، من الضروري من خلال التصوير بالصدى فحص وظيفة الكلى وحالة الجمجمة في الجنين - إذا استمر المريض ، عن غير قصد ، في استخدام الدواء لفترة طويلة بالفعل أثناء الحمل.

عند التخطيط للحمل ، من الضروري اختيار طريقة بديلة للعلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لعناصر الدواء ؛
• الرضاعة الطبيعية والحمل.
• نقص اللاكتاز والجالاكتوز في الدم وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

بحذر شديد ، يتم استخدام الدواء في مثل هذه الحالات:

• تضيق يؤثر على شرايين الكلى أو شريان الكلية العاملة الوحيدة ؛
• قصور في وظائف الكبد أو قصور حاد في القلب.
• تجفيف؛
• وجود فائض من عنصر Na داخل الجسم ؛
• الإسهال أو القيء لفترات طويلة.
• نظام غذائي خال من الملح.
• إجراءات غسيل الكلى
• الألدوستيرونية في شكلها الأساسي ؛
• تضيق الصمام التاجي أو الأورطي.
• النوع الضخامي من اعتلال عضلة القلب ، والذي له طبيعة انسداد.

آثار جانبية اربيتان

عادة ما تكون الأعراض الضائرة المرتبطة بتناول الدواء مؤقتة ومعتدلة. بينهم:

• عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة التعب ، والانهيار الانتصابي ، والدوخة ، وطنين الأذن والصداع.
• القيء ، والإمساك ، وعسر الهضم ، والغثيان ، والحموضة المعوية ، والإسهال ، وعسر الهضم.
• ضعف الكبد والتهاب الكبد.
• الفشل الكلوي؛
• سعال؛
• ألم مفصلي أو ألم يصيب المفاصل أو القص أو العضلات ؛
• احتقان البشرة ، وذمة كوينك ، التهاب الأوعية الدموية من نوع الكريات البيض ، الشرى والطفح الجلدي.
• ضعف جنسى؛
• فرط بوتاسيوم الدم أو انخفاض قيم الهيموجلوبين في الدم ؛
• ألم عضلي أو تشنجات تؤثر على العضلات.

جرعة مفرطة

حتى الآن ، لم يتم الإبلاغ عن أي حالات تسمم من Irbetan. في حالة تناول جرعات عالية للغاية (أكثر من 0.9 جرام في اليوم) ، قد يحدث تسرع القلب أو بطء القلب ، وقد ينخفض مستوى ضغط الدم أيضًا بشكل كبير.

مع مثل هذه الانتهاكات ، يتم إجراء غسل المعدة وتناول الفحم المنشط. بالإضافة إلى ذلك ، من الضروري إنشاء مراقبة طبية للمريض والقيام بإجراءات الأعراض ، إذا لزم الأمر.

ستكون إجراءات غسيل الكلى للتسمم الدوائي غير فعالة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُسمح بدمج Irbetan مع مدرات البول من نوع الثيازيد ، والمواد التي تمنع عمل قنوات الكالسيوم ، وكذلك مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

في الحالات التي عولج فيها المريض بأجزاء كبيرة من مدرات البول لفترة طويلة قبل تناول الأدوية ، يزداد خطر انخفاض ضغط الدم في المرحلة الأولى من العلاج بسبب جفاف الجسم.

قد يؤدي الجمع بين مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم والمكملات الغذائية المحتوية على البوتاسيوم إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في البلازما.

لا ينبغي الجمع بين الدواء والأميودارون والفلوكونازول والريفاميبسين ، بالإضافة إلى السيميتيدين والليثيوم والسلفافينوزول والأوميبرازول والكيتوكونازول.

يمكن أن يؤدي إدخال الدواء مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى إضعاف نشاطه العلاجي.

شروط التخزين

يجب أن تبقى Irbetan في مكان مظلم ، مغلق من اختراق الأطفال. قيم درجة الحرارة ليست أعلى من + 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Irbetane لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Konverium و Votum و Irsar مع Angizar ، وإلى جانب ذلك ، Aprovel و Diosar و Ibertan مع Valzar ، وكذلك Coaprovel و Diostar.