Rapimig

Rapimig هو علاج للالصداع النصفي. يتم تضمينه في فئة منبهات انتقائية لمستقبلات السيروتونين 5HT1. العنصر النشط هو zolmitriptan.

دواعي الإستعمال Rapimiga

يشار إليها للتخلص من نوبات الصداع النصفي (قد تكون مصحوبة بهالة أو تتطور بدونها).

الافراج عن النموذج

الافراج في الأجهزة اللوحية ؛ في البثرة الأولى لمدة 2 أو 6 قطع. داخل العبوة الفردية - لوحة نفطة واحدة.

الدوائية

Zolmitriptan هو ناهض انتقائي للمستقبلات المؤتلف السيروتونين 5-HT 1B / 1D الأوعية الدموية. لديها تقارب المعتدل لمستقبلات السيروتونين 5HT 1A، ولكن لا تقارب ملموس أو نشاط الموصلات الجرعة النسبية السيروتونين 5HT2 و5HT3 أنواعها، وكذلك 5HT4. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه لا يظهر أي نشاط فيما يتعلق بمستقبلات ألفا ، ألفا -2 ، وأيضًا β1-adrenoreceptors ، ومستقبلات الهيستامين H1-H2 ، وموصلات الكولين m ، ومستقبلات الدوبامين D1-D2.

تمتلك المخدرات خصائص مضيق للأوعية، ولا سيما فيما يتعلق الأوعية الدماغية، وبالإضافة إلى ذلك يمنع الافراج عن نيوروببتيد (بما في ذلك ببتيد معوي فعال في الأوعية، وهو الرئيسي المستجيب الناقل إثارة رد فعل لا ارادي) ويحفز توسع الأوعية، والتي هي في أساس آلية حدوث الصداع النصفي. يمنع وضع نوبات الصداع النصفي، دون ممارسة تأثير مسكن المباشر.

بالإضافة إلى إيقاف الهجوم ، يضعف الدواء القيء إلى جانب الغثيان (خاصة في حالة تطوير الهجمات ذات الوجهين) ، وكراهية الصوت وضوء الضياء. يؤثر بشكل واضح على مراكز الجذع الدماغي النخاعي ، والتي ترتبط بتطور الصداع النصفي - وهذا يفسر استدامة التعرض المتكرر في حالة القضاء على سلسلة تتكون من عدة نوبات الصداع النصفي المتسلسلة في شخص واحد.

Rapimig فعالة جدا في حالة العلاج المشترك مع حالة الصداع النصفي (سلسلة تتكون من عدة ، متكررة بعد بعضها البعض ، نوبات الصداع النصفي الشديدة التي تستمر لمدة 2-5 أيام). يزيل الصداع النصفي المرتبط بالحيض.

يبدأ تأثير الدواء بعد 15-20 دقيقة ، ليصل إلى ذروته ساعة واحدة بعد استخدام الجهاز اللوحي. يتم تحقيق أكبر تأثير في حالة القبول أثناء هجوم متطور.

الدوائية

بعد الابتلاع ، يتم امتصاص الدواء جيدًا داخل الأعضاء الهضمية. درجة الامتصاص من تناول الطعام لا تعتمد. يبلغ متوسط مستوى التوافر البيولوجي المطلق حوالي 40٪. تخليق مادة بروتين البلازما هو 25 ٪. للوصول إلى مستوى الذروة ، يستغرق الأمر ساعة واحدة بعد تناول الدواء. يقام هذا المؤشر لمدة 4-6 ساعات إضافية. لا يتراكم الدواء في الجسم مع الاستخدام المتكرر.

تحدث عملية مكثفة للتحول الأحيائي داخل الكبد ، نتيجة لتكوين مستقلب N-desmethyl ، الذي يحتوي على نشاط دوائي أكبر من 2-6 مرات من خصائص مادة البدء. ما يقرب من 1 ساعة ، يصل هذا العنصر إلى 85 ٪ من الحد الأقصى لمستوى التركيز.

ينتج إفراز الزولمتريبتان أساسًا عن عمليات التحول الأحيائي داخل الكبد ، نتيجةً لإفراز البول لمنتجات الاضمحلال.

هناك 3 منتجات رئيسية للتسوس: heteroauxin (المنتج الرئيسي للتفكك داخل البول والبلازما) ، N-oxide ، وكذلك نظائر N-desmethyl. فقط منتج التدهور N- desmethylated لديه نشاط. تكون قيم هذه المادة داخل البلازما أقل مرتين تقريبًا من قيم المكون الأولي للدواء. هذا العنصر قادر على تعزيز الخصائص الطبية لل Zolmitriptan.

بعد ساعة الداخلية القابل للتصرف أكبر من 60٪ من المواد تفرز في البول (المنتج تدهور المقنعة أساسا - IAA)، وحتى حوالي 30٪ تفرز مع البراز كعنصر المصدر. بعد تطبيق الدواء ، فإن إجمالي إزالة ما يقرب من 10 مل / دقيقة / كجم (ثلث هذا الرقم هو مؤشر على إزالة في الكلى). تكون إزالة الكلى أسرع من معدل الترشيح الكبيبي ، والتي يمكن أن نستنتج منها أن الإفراز يكون داخل الأنابيب الكلوية.

حجم التوزيع بعد حقن IV هو 2.4 لتر / كجم. التوليف مع بروتين البلازما من مادة زولمتريبتان ، وكذلك منتج الاضمحلال N - desmethylated منخفض إلى حد ما (حوالي 25 ٪). متوسط قيمة نصف العمر للعنصر النشط هو 2.5-3 ساعة. عمر النصف من المستقلبات للمادة هو نفسه تقريبا ، والتي يمكن الاستنتاج منها أن إفرازها محدود بنسبة معدل التكوين.

إن معامل تنقية زولمتريبتان مع جميع منتجات الاضمحلال داخل الكلى في الأشخاص الذين يعانون من أشكال شديدة أو معتدلة من الفشل الكلوي هو 7-8 مرات أقل بالمقارنة مع الأشخاص الأصحاء. ارتفع مستوى AUC للمواد الأولية مع منتج الاضمحلال النشط بشكل طفيف (بنسبة 16 و 35 ٪ على التوالي) ، وتم تمديد فترة نصف العمر لمدة ساعة واحدة ، لتصل إلى 3-3.5 ساعة. يتم ملاحظة هذه القيم ضمن الحدود التي تم الكشف عنها أثناء الاختبار على المتطوعين.

الجرعات والإدارة

لا يمكن استخدام الدواء لمنع النوبات. مطلوب لشرب قرص في أسرع وقت ممكن بعد بداية نوبة الصداع النصفي ، على الرغم من أن فعالية الدواء لا تعتمد على وقت تناول حبوب منع الحمل بعد بداية الهجوم.

من المسموح به عدم شرب حبوب منع الحمل بالماء - يمكن وضعه على اللسان حتى يذوب ، ثم يبتلع مع اللعاب. هذا الشكل من العقاقير مناسب للحالات التي لا يوجد فيها ماء بالقرب من أو بحاجة إلى تجنب القيء مع الغثيان ، والذي يمكن أن يحدث في حالة البلع السائل.

تذوب الأقراص بسرعة داخل التجويف الفموي ، على الرغم من أنه قد يحدث أحيانًا تأخير في امتصاص المكون النشط ، مما يؤدي أيضًا إلى إبطاء ظهور التعرض للعقار.

مطلوب نفطة لفتحها عن طريق تنظيف الجهاز اللوحي من احباط ، وليس عن طريق لكمه مع الحزمة.

لوقف نوبة الصداع النصفي ، يجب أن تأخذ حبوب (1) جيدا Rapimig (2.5 ملغ). في حالة عدم وجود تأثير أو تطور متكرر للأعراض خلال ال 24 ساعة من المستحسن أن تأخذ جرعة ثانية.

إذا كانت هناك حاجة لتكرار الجرعة ، فيجب القيام بذلك بعد ساعتين على الأقل من الجرعة الأولى. إذا كانت جرعة 2.5 ملغ لا تعطي نتيجة ، فإنه يسمح بزيادة جرعة واحدة إلى 5 ملغ (هذه الجرعة تعتبر الحد الأقصى المسموح به لجرعة واحدة).

يسمح ليوم واحد لا يستخدم أكثر من 10 ملغ من الدواء. لمدة 24 ساعة لا يمكنك أخذ أكثر من جرعتين من الدواء.

مع فشل الكبد - إذا كان الشخص لديه شكل معتدل أو معتدل من اضطراب الكبد الوظيفي ، لا يلزم ضبط الجرعة. في حالة الاضطرابات الشديدة ، تكون الجرعة اليومية القصوى 5 مجم.

[1]

استخدم Rapimiga خلال فترة الحمل

يمكن للحامل استخدام Rapimig فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمرأة أعلى من احتمال ظهور ردود أفعال سلبية في الجنين.

لا توجد معلومات بشأن تناول الزولمتريبتان في حليب الثدي ، ونتيجة لذلك من الضروري تناول الدواء بحذر أثناء الرضاعة. مطلوب للحد من التأثير السلبي على الطفل - للرضاعة الطبيعية بعد 24 ساعة على الأقل من تعاطي المخدرات.

موانع

من بين موانع الدواء:

• عدم تحمل العناصر المركبة للأدوية ؛
• درجة معتدلة أو شديدة من الزيادة في ضغط الدم ، بالإضافة إلى زيادة طفيفة غير المنضبط في مؤشراتها.
• وجود مرض نقص تروية القلب (وهذا يشمل تاريخ احتشاء عضلة القلب في المريض) ؛
• الذبحة الصدرية المتنوعة
• وجود anamnesis من TIA والاضطرابات الدماغية.
• عشرات أقل من 15 مل / دقيقة.
• الجمع مع الإرغوتامين ومشتقاته ، وبالإضافة إلى ذلك مع سوماتريبتان و naratriptan أو ناهضات أخرى من الموصلات 5HT 1B / 1D ؛
• علم الأمراض في منطقة الأوعية الدموية الطرفية ؛
• الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، وكذلك أكثر من 65 عامًا.

آثار جانبية Rapimiga

الآثار الجانبية المحتملة بسبب استخدام العقاقير غالبا ما تتطور في شكل خفيف وتحدث خلال 4 ساعات بعد استخدام حبوب منع الحمل. لا يزداد تكرارها مع القبول المتكرر ، وتختفي المظاهر بشكل عفوي دون الحاجة إلى علاج إضافي. من بين الأعراض:

• ردود فعل نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان هناك خفقان ؛ أقل في كثير من الأحيان تطور عدم انتظام دقات القلب أو يزيد قليلا من مستوى ضغط الدم. تحدث أحيانا الذبحة الصدرية ، واحتشاء عضلة القلب أو تشنج الشريان التاجي.
• مظاهر من PNS والجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان لوحظ اضطراب الحساسية ، ومعها الصداع مع تنمل أو فرط الحساسية ، والدوخة ، والشعور بالحرارة والشعور بالنعاس.
• الجهاز الهضمي: أساسا هناك القيء أو الغثيان ، وكذلك جفاف الغشاء المخاطي للفم وألم في البطن. في بعض الأحيان ، تتطور نوبة قلبية أو نقص تروية (من النوع المعوي ، أو احتشاء الطحال) ، والتي تتجلى في شكل إسهال مع الدم أو الألم في الصفاق.
• الجهاز البولي التناسلي: في بعض الأحيان يكون هناك بوال أو عملية التبول تصبح متكررة. في بعض الحالات هناك حاجة ملحة.
• هيكل العضلات والعظام: غالبا ما يتطور ألم عضلي أو ضعف العضلات.
• ردود الفعل والاضطرابات الجهازية: لوحظ بشكل رئيسي الوهن ، بالإضافة إلى الشعور بالضغط والألم أو الثقل في الرقبة مع الحلق ، وكذلك القص والأطراف.
• ردود الفعل المناعية: في بعض الأحيان ، قد يكون هناك مظاهر فرط الحساسية ، بما في ذلك أعراض الحساسية المفرطة مع وذمة وعائية عصبية ، وخلايا النحل.

يمكن أن يكون سبب المظاهر الفردية من الصداع النصفي نفسه.

جرعة مفرطة

مظاهر جرعة زائدة: أولئك الذين يتناولون جرعة وحيدة من LS (في كمية 50 ملغ) من المتطوعين طوروا تأثير مهدئ. يجب مراقبة المريض لجرعة زائدة لمدة 15 ساعة على الأقل أو حتى تختفي أي علامات ضعف.

للقضاء على الاضطرابات ، يلزم غسل المعدة واستخدام الفحم المنشط ، بالإضافة إلى علاج الأعراض (ويشمل ذلك ضمان نفاذية الهواء داخل الجهاز التنفسي ، بالإضافة إلى التحكم في CCC والمحافظة على وظائفه). لا يحتوي الدواء على ترياق محدد.

لا توجد معلومات حول تأثير الغسيل الكلوي البريتوني أو غسيل الكلى على مؤشرات زولمتريبتان داخل المصل.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يسمح استخدام المخدرات جنبا إلى جنب مع الباراسيتامول والريفامبيسين أو مع بيزوتيفين مواد أو فلوكستين، بروبرانولول مع المخدرات وميتوكلوبراميد، وكذلك الكافيين.

وفقا للمعلومات التي تم الحصول عليها بعد الاختبارات مع المتطوعين ، لا يوجد تفاعل الدوائية من المخدرات مع الإرغوتامين. ولكن ، كما هو الحال في النظرية ، قد يزداد احتمال حدوث تشوه التاجي ، فمن المستحسن استخدام Rapimig على الأقل 24 ساعة بعد استخدام الإرغوتامين. بالإضافة إلى ذلك ، ينصح باستهلاك الإرغوتامين لمدة 6 ساعات على الأقل بعد تناول Rapimig.

عند استخدام موكلوبميد (الجوهر هو المانع محددة من MAO-A عنصر) تنشأ زيادة ضئيلة في AUC (26٪) من زولميتريبتان، فضلا عن المنتجات تدهور النشط (3 مرات). ولهذا السبب ، يُنصح الأشخاص الذين يستخدمون مثبطات MAO-A باستخدام الزولمتريبتان بجرعات يومية لا تزيد عن 5 ملغ. لا يمكن الجمع بين الأدوية إذا تم أخذ موكلوبميد بكميات أكبر من 150 ملغ مرتين في اليوم.

بسبب استخدام السيميتيدين (المانع العام للعنصر P 450) ، ازداد العمر النصفي لـ zolmitriptan بنسبة 44٪ ، ومستوى AUC بنسبة 48٪. في نفس الوقت ، ضاعف السيميتيدين نصف العمر و AUC لمنتج التحلل النشط dim-dicethylated (183C91). يجب على الأشخاص الذين يستخدمون السيميتيدين أن لا يأخذوا أكثر من 5 ملغ من الزولمتريبتان في اليوم الواحد. لا يسمح المظهر العام الحالي للتفاعل الدوائي باستبعاد احتمال تفاعل المكون النشط مع مثبطات عنصر CYP 1A2. وبسبب هذا ، في حالة الدمج مع مواد مثل الكينولونات (مثل السيبروفلوكساسين) ، بالإضافة إلى فلوفوكسامين ، يلزم أيضًا تقليل الجرعة.

يحدث أي تفاعل الدوائية زولميتريبتان مع فلوكستين (SSRI)، وسيليجيلين (MAO-B عنصر مثبط). ولكن في حالة الجمع مع مثبطات انتقائية من الاتجاه المعاكس السيروتونين امتصاص (أو النورادرينالين والسيروتونين) وأدوية التريبتان قد وضع السيروتونين التسمم (هنا يتضمن تغييرات في الحالة النفسية، والعصبية والعضلية وظيفة غير طبيعية وتقلقل اللاإرادي). هذه المظاهر يمكن أن يكون لها شكل حاد. في ظل وجود جدوى المخدرات من زولميتريبتان مع الأدوية أو اس اس اراي SIZZSiN المقابلة لأداء التفتيش على المريض مطلوب (وخاصة فيما يتعلق الفترة الأولى من العلاج) عن طريق زيادة الجرعة أو باستخدام الدواء هرمون السيروتونين الأخرى.

مثل المنبهات الأخرى للموصل 5HT 1B / 1D ، يمكن أن يمنع zolmitriptan امتصاص الأدوية الأخرى

[2], [3]

شروط التخزين

مطلوب الاحتفاظ Rapimig في مكان غير قابلة للوصول إلى الأطفال الصغار. في هذه الحالة ، تكون قيم درجة الحرارة بحد أقصى 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يسمح Rapimig لاستخدامها في فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.