نسر

لدى أورليب مبدأ التأثير المحيطي. هو دواء يستخدم لعلاج السمنة. مكون أورليستات هو مادة محددة لها تأثير مثبط قوي على الليباز في الجهاز الهضمي (لها تأثير طويل الأمد).

يتم تحقيق تأثير الأدوية داخل الأمعاء الدقيقة وتجويف المعدة - تتكون الأربطة التساهمية من مناطق سيرين نشطة من ليباز البنكرياس والمعدة. يفقد الإنزيم المعطل في هذه الحالة القدرة على تكسير الدهون الغذائية التي تأتي على شكل دهون ثلاثية الجليسريدات ، بالإضافة إلى تأثيره على امتصاص الأحماض الدهنية الحرة وأحادي الجليسريد. [1]

دواعي الإستعمال نسر

يتم استخدامه بالاشتراك مع نظام غذائي ( نقص الكالسيوم المعتدل) في الأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة (مؤشر كتلة الجسم 30 كجم / م 2) أو الأشخاص الذين يعانون من زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم 28 كجم / م 2) ، بما في ذلك أولئك الذين لديهم عوامل خطر مرتبطة بالسمنة.

يجب إلغاء إدخال أورليستات بعد 3 أشهر ، إذا لم يتم تسجيل خسارة وزن بنسبة 5٪ على الأقل مقارنة بالمستوى الأولي.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الدواء على شكل كبسولات ، بكمية 10 قطع داخل صفيحة الخلية. يحتوي الصندوق على 3 سجلات من هذا القبيل.

الدوائية

استيعاب.

أظهرت الاختبارات التي أجريت على متطوعين يعانون من الوزن الطبيعي والسمنة أن تأثير الوزن على معدلات الامتصاص منخفض للغاية. بعد 8 ساعات من تناول الأدوية عن طريق الفم ، لم يتم تسجيل المادة غير المتغيرة داخل بلازما الدم ، ويمكننا أن نستنتج أن مؤشرها أقل من 5 نانوغرام / مول. [2]

بشكل عام ، مع إدخال الأجزاء العلاجية من أورليب ، كان من الممكن تحديد الأورليستات غير المتغير داخل بلازما الدم بشكل متقطع فقط ؛ في الوقت نفسه ، كانت مؤشراته منخفضة جدًا (<10 نانوغرام / مل أو 0.02 ميكرولتر). في الوقت نفسه ، لم يلاحظ أي علامات على التراكم ، مما يؤكد ضعف امتصاص الدواء. [3]

عمليات التوزيع.

لا يمكن الكشف عن حجم التوزيع ، لأن الدواء يمتص بشكل سيئ. في المختبر ، يتم تصنيع أكثر من 99٪ من الدواء مع البروتين داخل البلازما في الدم (معظمه مع الألبومين والبروتينات الدهنية). يمر الحد الأدنى من أحجام أورليستات داخل كريات الدم الحمراء.

عمليات الصرف.

أظهرت المعلومات التي تم الحصول عليها أثناء الاختبار على الحيوانات أن عمليات التمثيل الغذائي لأورليستات تتحقق بشكل أساسي من خلال جدران الجهاز الهضمي. حوالي 42٪ من القيم الدنيا للأدوية التي تخضع للامتصاص الكلي لدى الأفراد الذين يعانون من السمنة هي 2 من منتجات أورليب الأيضية الرئيسية - M1 مع MZ.

جزيئات النوعين M1 و M3 لها حلقة مفتوحة من lactone وتبطئ نشاط الليباز بشكل ضعيف (1000 مرة وأيضًا 2500 مرة أقل من أورليستات). نظرًا لمثل هذا التأثير المثبط الضعيف وقيم البلازما المنخفضة (المستوى المتوسط ، على التوالي ، 26 و 108 نانوغرام / مل) ، بعد إعطاء الأجزاء العلاجية ، تعتبر منتجات التمثيل الغذائي هذه ليس لها نشاط دوائي.

إفراز.

يتم التخلص من الدواء غير الممتص بشكل أساسي مع البراز (حوالي 97٪ من الجرعة ، و 83٪ دون تغيير).

يبلغ الإفراز الكلوي التراكمي لجميع المواد التي يتم تصنيعها هيكليًا باستخدام أورليستات أقل من 2٪ من الحصة. المدة حتى الإفراز الكامل للأدوية (مع البول والبراز) هي 3-5 أيام. تتشابه نسب مسارات إفراز الدواء لدى المتطوعين ذوي الوزن الزائد والوزن الطبيعي تمامًا. يمكن إفراز كل من العناصر الأيضية M1 مع MZ و orlistat في الصفراء.

الجرعات والإدارة

يتم وصف البالغين باستخدام الكبسولة الأولى من 0.12 جم (مع الماء العادي) مباشرة قبل تناول الطعام ، أو معه ، أو لمدة ساعة بعد ذلك. إذا تخطيت تناول الطعام قليل الدسم أو تناوله ، يُسمح بتخطي استخدام أورليب.

يجب على المرضى اتباع نظام غذائي متوازن ، نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية بشكل معتدل ، يحتوي على حوالي 30٪ من السعرات الحرارية (على شكل دهون). يجب تناول الكثير من الخضار مع الفواكه. يجب تقسيم الكمية اليومية من البروتينات مع الدهون وكذلك الكربوهيدرات إلى 3 وجبات يومية.

لا يؤدي تجاوز الجرعة القياسية للأدوية (0.12 جم 3 مرات في اليوم) إلى تقوية تأثير الدواء.

يؤدي استخدام أورليستات إلى زيادة إفراز الدهون مع البراز بعد 24-48 ساعة من لحظة تناول الدواء. في نهاية العلاج ، يعود إفراز الدهون في البراز إلى حجمه الأصلي بعد 48-72 ساعة.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات بخصوص استخدام أورليب في طب الأطفال.

استخدم نسر خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات سريرية بخصوص استخدام أورليستات أثناء الحمل.

لم تحدد الاختبارات على الحيوانات ما إذا كان هناك تأثير ضار غير مباشر أو مباشر على الحمل ، أو نمو الجنين / الجنين ، أو المخاض ، أو نمو ما بعد الولادة. لكن لا يزال يحظر استخدام أورليستات خلال الفترة المحددة.

لا توجد معلومات حول ما إذا كان أورليستات يُفرز في حليب الثدي ، ولهذا السبب لا يوصف للرضاعة الطبيعية.

موانع

هو بطلان لوصف متلازمة سوء الامتصاص المزمن أو مع عدم تحمل العنصر النشط أو المكونات الأخرى للدواء.

آثار جانبية نسر

من بين الأعراض الجانبية:

• ضعف وظيفة NS: عادة ما يتطور الصداع ؛
• الاضطرابات المرتبطة بالجهاز التنفسي والقص والمنصف: غالبًا ما تكون هناك آفات في المناطق السفلية والعلوية من الجهاز التنفسي ؛
• مشاكل في الجهاز الهضمي: إفرازات دهنية من المستقيم ، ألم أو انزعاج في منطقة البطن ، انتفاخ مصحوب بإفراز كمية صغيرة من حركات الأمعاء ، إسهال دهني ، براز رخو ، إفراز دهني ، حركات أمعاء حتمية وزيادة في حركات الأمعاء غالبا ما يتم ملاحظتها. في كثير من الأحيان قد يكون هناك براز رخو ، وتلف في اللثة أو الأسنان ، وعدم الراحة أو الألم في منطقة المستقيم ، وسلس البراز ؛
• اضطرابات النشاط الكلوي والبولي: غالبًا ما يكون هناك التهاب في مجرى البول.
• مشاكل التمثيل الغذائي: عادة ما يتطور نقص السكر في الدم ؛
• الغزوات والتهابات أخرى: تظهر الأنفلونزا في كثير من الأحيان ؛
• علامات جهازية: غالبًا ما يتم ملاحظة الضعف ؛
• الاضطرابات المرتبطة بالغدد الثديية والوظيفة التناسلية: غالبًا ما يظهر عسر الطمث ؛
• مشاكل عقلية: القلق غالبا ما يلاحظ.

جرعة مفرطة

لم تظهر الاختبارات السريرية على الأشخاص ذوي الوزن الطبيعي والسمنة الذين تناولوا حصصًا مضاعفة من 0.8 جرام من أورليستات أو جرعات قابلة لإعادة الاستخدام تبلغ 0.4 جرام 3 مرات يوميًا لمدة 15 يومًا ظهور أعراض سلبية ملحوظة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة لديهم خبرة في استخدام الأدوية 3 مرات في اليوم بجرعة 0.24 جم لمدة ستة أشهر.

عادة ، مع جرعة زائدة من الدواء أثناء اختبارات ما بعد التسويق ، كانت العلامات السلبية غائبة أو كانت مشابهة لتلك التي لوحظت مع إدخال الأجزاء العلاجية من الأدوية.

في حالة التسمم الحاد يجب مراقبة حالة المريض لمدة 24 ساعة. تشير الدلائل المستمدة من الاختبارات التي أجريت على الحيوانات والمتطوعين إلى أن التأثير الكلي الذي يمكن أن يرتبط بتأثير تثبيط الليباز لأورليستات عادةً ما يختفي بسرعة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

السيكلوسبورين.

مزيج الدواء مع السيكلوسبورين يؤدي إلى انخفاض في معلمات البلازما لهذا الأخير. نتيجة لذلك ، قد يضعف النشاط المثبط للمناعة للسيكلوسبورين. وبسبب هذا ، فإن هذا المزيج محظور. ولكن مع الحاجة الصارمة لاستخدام هذه المواد في نفس الوقت ، فأنت بحاجة إلى مراقبة قيم البلازما من السيكلوسبورين بانتظام. يجب مراقبة مستويات السيكلوسبورين في البلازما حتى تستقر.

أكاربوز.

نظرًا لعدم دراسة تفاعل الحرائك الدوائية للعقار مع الأكاربوز ، فلا يمكن الجمع بينهما.

مضادات التخثر تؤخذ عن طريق الفم.

يتطلب الجمع بين الأدوية مع الوارفارين ومضادات التخثر الأخرى مراقبة منتظمة لقيم INR.

الفيتامينات التي تذوب في الدهون.

تؤدي الإدارة مع أورليستات إلى إضعاف امتصاص الريتينول والكالسيفيرول والتوكوفيرول وفيتامين ك. مثل بيتا كاروتين ، لوحظ في الاختبارات السريرية.

من أجل ضمان التغذية الكافية لأخصائيي الحميات ، تحتاج إلى تضمين المزيد من الخضار والفواكه في نظامك الغذائي وتناول مكمل متعدد الفيتامينات للتحكم في وزنك.

إذا كنت بحاجة إلى فيتامينات متعددة ، فيجب تناولها بعد ساعتين على الأقل من تناول أورليستات ، أو في المساء ، قبل النوم.

أميودارون.

أدى الجمع بين الدواء والأميودارون إلى انخفاض طفيف في معاملات هذا الأخير داخل البلازما في عدد قليل من المتطوعين. في الأفراد الذين يستخدمون الأميودارون ، لم يكن من الممكن توضيح الأهمية السريرية لهذه الأعراض ، ولكن في بعض الأحيان قد يكون مهمًا. في الأشخاص الذين يجمعون بين أورليب وأميودارون ، يجب تعزيز المراقبة السريرية ومراقبة تخطيط القلب.

تركيبات أخرى.

يؤدي تناول الدواء مع مضادات الاختلاج (لاموتريجين أو فالبروات) أحيانًا إلى حدوث نوبات. لم يكن من الممكن تحديد العلاقة بين هذه الظواهر ، ولكن يجب مراقبة المرضى بحثًا عن ظهور محتمل للتغيرات في شدة أو تكرار النوبات.

في بعض الأحيان ، يتطور قصور الغدة الدرقية أو تضعف السيطرة عليه. لم يكن من الممكن إثبات آلية هذا الانتهاك ، ولكن قد يكون هناك ضعف في امتصاص ليفوثيروكسين أو أملاح اليود.

هناك معلومات عن انخفاض في النشاط العلاجي للأدوية المضادة للفيروسات القهقرية لدى الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ومضادات الذهان (من بينها الليثيوم) ومضادات الاكتئاب ، بالتزامن مع بدء العلاج بالعقاقير لدى الأشخاص الذين يعانون من مسار الأمراض الخاضع للرقابة بشكل كاف. لهذا السبب ، قبل بدء العلاج ، من الضروري إجراء تقييم دقيق لأي مضاعفات محتملة لمثل هؤلاء المرضى.

أورليستات قادر على إضعاف نشاط وسائل منع الحمل عن طريق الفم بشكل غير مباشر ، مما قد يؤدي في بعض الأحيان إلى الحمل غير المخطط له. للإسهال الشديد ، يجب استخدام وسائل منع الحمل الإضافية.

شروط التخزين

يجب إبقاء النسر بعيدًا عن متناول الأطفال ، في مكان مظلم وجاف ، مع درجات حرارة تتراوح بين 10 - 20 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Orlip خلال فترة 36 شهرًا من تاريخ بيع المنتج العلاجي.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Xenical و Orlikel و Xenistat مع Olistat.

المراجعات

يتلقى أورليب آراء مختلطة من المرضى. كوسيلة تسمح لك بإزالة الوزن الزائد ، تعتبر فعالة ، ولكن في نفس الوقت يلاحظ عدد كبير وكثافة عالية لتطور الآثار الجانبية أثناء استخدامه.