أورليب

أورليب له تأثير محيطي؛ وهو دواء يُستخدم لعلاج السمنة. مكونه أورليستات مادة محددة ذات تأثير مثبط قوي على الليباز المعوي (تأثير طويل الأمد).

يتحقق التأثير العلاجي للدواء داخل الأمعاء الدقيقة وتجويف المعدة، حيث تتشكل روابط تساهمية مع مناطق السيرين النشطة في الليباز البنكرياسي والمعدي. في هذه الحالة، يفقد الإنزيم المعطل قدرته على تكسير الدهون الغذائية التي تأتي على شكل دهون ثلاثية، بالإضافة إلى تأثيره على الأحماض الدهنية الحرة والأحادية الجليسريد الممتصة. [ 1 ]

دواعي الإستعمال أورليب

يتم استخدامه بالاشتراك مع نظام غذائي (تناول معتدل منخفض السعرات الحرارية) في الأفراد المصابين بالسمنة (مؤشر كتلة الجسم ≥ 30 كجم / م 2) أو الأفراد الذين يعانون من زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم ≥ 28 كجم / م 2)، بما في ذلك أولئك الذين لديهم عوامل خطر مرتبطة بالسمنة.

يجب التوقف عن تناول أورليستات بعد 3 أشهر إذا لم يتم تسجيل فقدان الوزن بنسبة 5% على الأقل مقارنة بالقيمة الأساسية.

الافراج عن النموذج

يُنتج الدواء على شكل كبسولات، كل كبسولة تحتوي على ١٠ قطع داخل صفيحة خلوية. تحتوي العلبة على ٣ صفائح.

الدوائية

امتصاص.

أظهرت الاختبارات التي أُجريت على متطوعين ذوي وزن طبيعي وأخرى تعاني من السمنة أن تأثير الوزن على معدلات الامتصاص منخفض للغاية. بعد 8 ساعات من تناول الدواء عن طريق الفم، لم يُكتشف أي تغير في تركيزه في بلازما الدم، مما يشير إلى أن قيمته أقل من 5 نانوغرام/مول. [ 2 ]

بشكل عام، عند إعطاء جرعات علاجية من أورليب، لم يُكتشف أورليستات غير متغير في البلازما إلا بشكل متقطع؛ وكانت مستوياته منخفضة جدًا (<10 نانوغرام/مل أو 0.02 ميكرومول). لم تُلاحظ أي علامات تراكم، مما يؤكد ضعف امتصاص الدواء. [ 3 ]

عمليات التوزيع.

لا يُمكن تحديد حجم التوزيع نظرًا لضعف امتصاص الدواء. في المختبر، يُصنّع الدواء بنسبة تزيد عن 99% باستخدام بروتينات الدم الداخلية (معظمها مع الألبومين والبروتينات الدهنية). تنتقل كميات ضئيلة من أورليستات إلى كريات الدم الحمراء.

عمليات التبادل.

أظهرت المعلومات المستقاة من التجارب على الحيوانات أن العمليات الأيضية للأورليستات تتم بشكل رئيسي عبر جدران الجهاز الهضمي. حوالي 42% من القيم الدنيا للدواء التي تخضع للامتصاص العام لدى الأشخاص المصابين بالسمنة هي الناتجان الأيضيان الرئيسيان لأورليبا - M1 وM3.

تتميز جزيئات النوعين M1 وM3 بحلقة بيتا لاكتون مفتوحة، وتُثبّط نشاط الليباز بشكل ضعيف (أقل بـ 1000 و2500 مرة من أورليستات). ونظرًا لهذا التأثير المثبط الضعيف وانخفاض قيم البلازما (يبلغ متوسطها 26 و108 نانوغرام/مل، على التوالي)، يُعتبر أن هذه المنتجات الأيضية عديمة الفعالية الدوائية بعد تناول جرعات علاجية.

إفراز.

يتم إخراج الدواء غير الممتص بشكل رئيسي في البراز (حوالي 97% من الجرعة، و83% على شكل دواء غير متغير).

يقلّ الإفراز الكلوي التراكمي لجميع المواد المُصنّعة هيكليًا باستخدام أورليستات عن ٢٪ من الجرعة. وتتراوح مدة الإفراز الكامل للدواء (مع البول والبراز) بين ٣ و٥ أيام. وتتشابه نسب مسارات إفراز الدواء لدى المتطوعين ذوي الوزن الزائد والوزن الطبيعي تمامًا. ويمكن إفراز كلٍّ من العنصرين الأيضيين M1 وM3 وأورليستات مع الصفراء.

الجرعات والإدارة

يُنصح البالغون بتناول كبسولة واحدة (0.12 غرام) مع الماء العادي قبل الوجبة مباشرةً، أو معها، أو خلال ساعة بعدها. في حال تخطي وجبة أو تناول طعام قليل الدسم، يُمكنكم التوقف عن تناول أورليب.

ينبغي على المرضى اتباع نظام غذائي متوازن، مع اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية باعتدال، يحتوي على حوالي 30% من السعرات الحرارية (على شكل دهون). من الضروري تناول كميات كبيرة من الخضراوات والفواكه. يجب تقسيم الكمية اليومية من البروتينات والدهون، وكذلك الكربوهيدرات، على ثلاث وجبات يومية.

لا يؤدي تجاوز الجرعة القياسية من الدواء (0.12 جرام 3 مرات يوميا) إلى تعزيز تأثير الدواء.

يؤدي استخدام أورليستات إلى زيادة إفراز الدهون مع البراز بعد ٢٤-٤٨ ساعة من تناول الدواء. في نهاية العلاج، يعود إفراز الدهون مع البراز إلى حجمه الأصلي بعد ٤٨-٧٢ ساعة.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات بخصوص استخدام أورليب في طب الأطفال.

استخدم أورليب خلال فترة الحمل

لا توجد بيانات سريرية تتعلق باستخدام أورليستات أثناء الحمل.

لم تُظهر التجارب على الحيوانات أي آثار ضارة، مباشرة أو غير مباشرة، على الحمل، أو نمو الجنين/الجنيني، أو الولادة، أو نمو ما بعد الولادة. ومع ذلك، لا يزال استخدام أورليستات محظورًا خلال هذه الفترة.

لا توجد معلومات حول ما إذا كان أورليستات يفرز في حليب الأم، ولهذا السبب لا يتم وصفه أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

يمنع استعماله في حالة متلازمة سوء الامتصاص المزمن أو في حالات عدم تحمل المادة الفعالة أو المكونات الأخرى للدواء.

آثار جانبية أورليب

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• تلف وظيفة الجهاز العصبي: عادة ما يتطور الصداع؛
• اضطرابات مرتبطة بأعضاء الجهاز التنفسي والقص والمنصف: غالبًا ما تحدث إصابات في الجهاز التنفسي السفلي والعلوي؛
• مشاكل في الجهاز الهضمي: غالبًا ما تظهر إفرازات دهنية من المستقيم، وألم أو انزعاج في منطقة البطن، وانتفاخ مصحوب بإخراج كمية قليلة من البراز، وإسهال دهني، وبراز لين، وإفرازات دهنية، ورغبة ملحة في التبرز، وزيادة في عدد مرات التبرز. قد يكون هناك في كثير من الأحيان براز لين، وتلف في اللثة أو الأسنان، وانزعاج أو ألم في المستقيم، وسلس برازي.
• اضطرابات الكلى والمسالك البولية: غالبا ما يحدث التهاب في المسالك البولية؛
• مشاكل في العمليات الأيضية: عادة ما يحدث نقص سكر الدم؛
• الغزوات والالتهابات الأخرى: غالبًا ما تظهر الأنفلونزا؛
• الأعراض الجهازية: غالبًا ما يُلاحظ الضعف؛
• اضطرابات مرتبطة بالغدد الثديية والوظيفة الإنجابية: غالبًا ما يظهر عسر الطمث؛
• المشاكل العقلية: غالبا ما يتم ملاحظة القلق.

جرعة مفرطة

لم تُظهر الاختبارات السريرية التي أُجريت على أشخاص ذوي وزن طبيعي وسمنة، تناولوا جرعة واحدة من أورليستات مقدارها 0.8 غرام، أو جرعات متعددة مقدارها 0.4 غرام، ثلاث مرات يوميًا لمدة 15 يومًا، ظهور أي أعراض سلبية ملحوظة. بالإضافة إلى ذلك، تناول أشخاص يعانون من السمنة الدواء ثلاث مرات يوميًا بجرعة 0.24 غرام لمدة ستة أشهر.

وعادةً، في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء أثناء اختبارات ما بعد التسويق، كانت العلامات السلبية غائبة أو كانت مماثلة لتلك التي لوحظت عند إعطاء جرعات علاجية من الدواء.

في حالات التسمم الشديد، يجب مراقبة حالة المريض لمدة ٢٤ ساعة. تشير بيانات التجارب على الحيوانات والبشر إلى أن التأثير العام، الذي قد يكون مرتبطًا بتأثير أورليستات المثبط للليباز، يختفي عادةً بسرعة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

سيكلوسبورين.

يؤدي الجمع بين الدواء والسيكلوسبورين إلى انخفاض مؤشراته البلازمية. ونتيجةً لذلك، قد يضعف تأثيره المثبط للمناعة. ولذلك، يُحظر الجمع بينهما. ومع ذلك، في حال وجود ضرورة ملحة لاستخدام هاتين المادتين معًا، من الضروري مراقبة قيم السيكلوسبورين البلازمية بانتظام. ويجب مراقبة مؤشرات السيكلوسبورين في بلازما الدم حتى تستقر.

أكاربوز.

نظرًا لأن التفاعل الدوائي الحركي للدواء مع الأكاربوز لم تتم دراسته بعد، فلا يمكن دمجهما.

مضادات التخثر الفموية.

يتطلب الجمع بين الأدوية مع الوارفارين ومضادات التخثر الأخرى مراقبة منتظمة لقيم INR.

الفيتامينات التي تذوب في الدهون.

يؤدي تناول أورليستات مع هذا الدواء إلى انخفاض امتصاص الريتينول والكالسيفيرول والتوكوفيرول وفيتامين ك. في الوقت نفسه، لوحظت مستويات طبيعية من هذه الفيتامينات، بالإضافة إلى بيتا كاروتين، في الاختبارات السريرية لدى معظم المرضى الذين استخدموا هذا الدواء لمدة تصل إلى 4 سنوات كاملة.

ولضمان التغذية الكافية لمن يتبعون نظامًا غذائيًا للتحكم في الوزن، من الضروري تضمين المزيد من الخضراوات والفواكه في نظامهم الغذائي، بالإضافة إلى تناول مكملات الفيتامينات المتعددة.

إذا كنت بحاجة إلى تناول الفيتامينات المتعددة، فيجب تناولها بعد ساعتين على الأقل من تناول أورليستات أو في المساء قبل النوم.

أميودارون.

أدى الجمع بين الدواء والأميودارون إلى انخفاض طفيف في مستويات الأميودارون في البلازما لدى عدد قليل من المتطوعين. لم تُوضَّح الأهمية السريرية لهذا العرض لدى الأشخاص الذين يستخدمون الأميودارون، ولكنه قد يكون مهمًا في بعض الأحيان. ينبغي زيادة المراقبة السريرية ومراقبة تخطيط القلب لدى الأشخاص الذين يستخدمون أورليب مع الأميودارون.

تركيبات أخرى.

قد يؤدي تناول الدواء مع مضادات الاختلاج (لاموتريجين أو فالبروات) إلى نوبات صرع. لم تُحدد العلاقة بين هذه الظواهر، ولكن يجب مراقبة المرضى تحسبًا لأي تغيرات محتملة في شدة أو وتيرة النوبات.

أحيانًا، يحدث قصور في الغدة الدرقية أو ضعف في التحكم بها. لم تُثبت آلية هذا الاضطراب، ولكن قد يحدث ضعف في امتصاص الليفوثيروكسين أو أملاح اليود.

تشير المعلومات إلى انخفاض في الفعالية العلاجية للأدوية المضادة للفيروسات القهقرية لدى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية، ومضادات الذهان (بما في ذلك الليثيوم)، ومضادات الاكتئاب، وذلك بالتزامن مع بدء العلاج بالدواء لدى الأشخاص الذين يعانون من أمراض مُسيطر عليها بشكل كافٍ. لذلك، قبل بدء العلاج، من الضروري إجراء تقييم دقيق لأي مضاعفات محتملة لدى هؤلاء المرضى.

قد يُقلل أورليستات بشكل غير مباشر من فعالية موانع الحمل الفموية، مما قد يؤدي أحيانًا إلى حدوث حمل غير مخطط له. في حالات الإسهال الشديد، ينبغي استخدام وسائل منع حمل إضافية.

شروط التخزين

يجب تخزين أورليب في مكان مظلم وجاف بعيدًا عن متناول الأطفال، في درجة حرارة تتراوح بين 10 إلى 20 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

تمت الموافقة على استخدام أورليب لمدة 36 شهرًا من تاريخ بيع المنتج العلاجي.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي زينيكال، وأورليكيل، وزينيستات مع أوليستات.

المراجعات

تلقى أورليب آراءً متباينة من المرضى. يُعتبر فعالاً في إنقاص الوزن الزائد، ولكن في الوقت نفسه، يُلاحظ عدد كبير من الآثار الجانبية الشديدة أثناء استخدامه.