ميلبيرون

Melperon هو دواء من مجموعة فرعية من butyrophenones ويظهر تأثيرها المميز المضاد للذهان.

يمنع الدواء نشاط نهايات الدوبامين ، مما يؤدي إلى إضعاف شدة تأثير الناقل العصبي الدوبامين. إلى جانب ذلك ، يُظهر الدواء تأثيرًا قويًا مضادًا للتوتر ، بينما يتطور التأثير المضاد للذهان فقط مع إدخال أجزاء كبيرة من الأدوية. [1]

يمكن أن يؤدي Melperon إلى تطوير نشاط مضاد لاضطراب النظم واسترخاء العضلات. [2]

دواعي الإستعمال ميلبيرون

يتم استخدامه لمثل هذه الانتهاكات:

• عسر النوم ، والإثارة النفسية الحركية أو الانفعالات والارتباك لدى كبار السن والأشخاص الذين يعانون من اضطرابات عقلية ؛
• الخرف والعصاب أو الذهان ، وكذلك قلة القلة المرتبطة بآفات الدماغ من النوع العضوي.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق مادة الدواء في شكل سائل للإعطاء عن طريق الفم - 5 مجم / مل داخل زجاجات بحجم 0.2 أو 0.3 لتر. داخل العبوة - 1 زجاجة وكوب جرعة.

الدوائية

ميلبيرون هيدروكلوريد هو بيوتيروفين. مؤشر التوليف الخاص به مع نهايات D2 أقل بحوالي 200 مرة من مؤشر هالوبيريدول. بالإضافة إلى تأثير الدوبامين ، يُظهر الدواء أيضًا تأثيرًا قويًا مضادًا للتوتر.

بعد إدخال البطيخ ، لوحظ أن الاسترخاء العاطفي ، الذي يميل إلى تقليل النعاس ، مرتبط بحجم جرعة الدواء. يتطور النشاط المضاد للذهان فيما يتعلق بالأوهام والهلوسة والتوحد فقط مع استخدام جرعات كبيرة من الدواء.

بالإضافة إلى الخصائص الأساسية الموصوفة أعلاه والتي تتميز بمضادات الذهان ذات التأثير الضعيف ، فإن الدواء له تأثيرات مضادة لاضطراب النظم ومرخية للعضلات.

يختلف Melperon عن مضادات الذهان الأخرى في أنه لا يؤثر على عتبة الاختلاج الدماغي في الأجزاء العلاجية. من المحتمل أن يتم ملاحظة زيادة طفيفة في هذه العتبة باستخدام الجرعات العلاجية المتوسطة من الدواء.

نشاط الدواء فيما يتعلق بالنشاط الحركي خارج السبيل الهرمي ضعيف نوعًا ما.

الدوائية

عندما يتم تناول الدواء عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بالكامل وبسرعة عالية ، ويخضع لعمليات التمثيل الغذائي المكثفة خلال المرور الأول داخل الكبد.

لوحظ مستوى البلازما Cmax بعد 60-90 دقيقة من لحظة تناول الدواء.

في حالة زيادة الجرعة ، تحدث زيادة غير خطية في معلمات البلازما Cmax of melperon - بسبب خصائص عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد.

مستوى تخليق البروتين هو 50٪ (18٪ يتم تصنيعه مع الألبومين داخل المصل).

إن تناول الطعام لا يغير من امتصاص الدواء وتعداد الدم.

Melperon بسرعة عالية ، يشارك بشكل كامل تقريبًا في التمثيل الغذائي داخل الكبد ؛ يتم إخراج 5-10٪ من العنصر النشط غير المتغير عن طريق الكلى. عمر النصف لإدارة واحدة حوالي 4-6 ساعات. في حالة الإعطاء المتكرر ، تزداد هذه القيمة إلى ما يقرب من 6-8 ساعات.

لا تتغير عمليات التمثيل الغذائي للدواء تحت تأثير المواد التي تحفز الإنزيمات داخل الكبد (الفينيتوين مع الفينوباربيتال وكاربامازيبين) ، مما يميزه عن مشتقات البوتيروفينون الأخرى.

الجرعات والإدارة

يتم اختيار الجرعة مع مراعاة العمر والحساسية الشخصية والوزن وشدة مظاهر المرض.

للحصول على تأثير مهدئ خفيف ، حيث يوجد تحسن في المزاج ، يتم استخدام الدواء في جزء يومي ، والذي يتراوح بين 20-75 مجم.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من الارتباك والإثارة استخدام الدواء أولاً في جزء من 0.05-0.1 جم يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة هذا الحصة إلى 0.2 جم مع تعيين طبيب ، والحد الأقصى للجرعة المسموح بها في اليوم هو 0.4 جم.

• تطبيق للأطفال

غير مخصص للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.

استخدم ميلبيرون خلال فترة الحمل

لا ينبغي أن تدار Melperon للحوامل.

إذا كنت بحاجة إلى استخدامه أثناء التهاب الكبد B ، فأنت بحاجة إلى التوقف عن الرضاعة الطبيعية لفترة العلاج.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد للميلبيرون ، أو مركبات البوتيروفينون الأخرى أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• التسمم الحاد أو الغيبوبة الناجم عن المواد الأفيونية والكحول والحبوب المنومة والمؤثرات العقلية الأخرى التي تضعف نشاط الجهاز العصبي المركزي (مضادات الاكتئاب مع مضادات الذهان وأملاح الليثيوم) ؛
• فشل كبدي حاد
• تاريخ من ZNS.

آثار جانبية ميلبيرون

الأعراض الجانبية الرئيسية:

• انخفاض في قيم ضغط الدم ، والتعب ، وزيادة انعكاسية في مؤشرات معدل ضربات القلب ، وكذلك عدم انتظام الانتصاب ؛
• علامات الشلل (التيبس والارتعاش) ، واضطرابات الحركة الإرادية (مظاهر خارج الهرمية) وفرط الحركة.
• إضعاف تدفق الصفراء ، زيادة مؤقتة في نشاط إنزيمات الكبد واليرقان ؛
• علامات الحساسية الجلدية.
• نقص الصفيحات ، أو نقص الكريات البيض ، أو قلة الكريات الشاملة.

جرعة مفرطة

يمكن أن يؤدي التسمم بدواء إلى تقوية الأعراض السلبية.

يتم تنفيذ الإجراءات العرضية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي استخدام الدواء مع الكحول الإيثيلي إلى زيادة نشاط الأخير.

يمكن أن تؤدي الإدارة مع المواد التي تثبط نشاط الجهاز العصبي المركزي (من بينها المسكنات ومضادات الهيستامين والمنومات والمؤثرات العقلية الأخرى) إلى زيادة التأثير المهدئ أو تثبيط الجهاز التنفسي.

يمكن أن يؤدي استخدام الأدوية مع ثلاثية الحلقات إلى تعزيز متبادل لنشاط الدواء.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الأدوية إلى تعزيز نشاط الأدوية الخافضة للضغط.

يمكن أن يؤدي الاستخدام مع مضادات الدوبامين (على سبيل المثال ، ليفودوبا) إلى انخفاض في التأثير العلاجي لمنبهات الدوبامين.

يمكن أن يؤدي استخدام مضادات الذهان مع مضادات الدوبامين الأخرى (على سبيل المثال ، مع ميتوكلوبراميد) إلى زيادة شدة الاضطرابات خارج السبيل الهرمي.

يمكن أن يؤدي استخدام Melperon في وقت واحد مع المواد ذات النشاط المضاد للكولين (على سبيل المثال ، الأتروبين) إلى زيادة تأثير مضادات الكولين. في هذه الحالة ، يمكن أن يحدث اضطراب بصري ، وزيادة في مستوى IOP ، والإمساك ، وجفاف الفم ، وزيادة معدل ضربات القلب ، وإفراز اللعاب ، واضطرابات المسالك البولية ، ونقص التعرق ، وصعوبة في عمليات الكلام ، وفقدان الذاكرة الجزئي. يمكن إضعاف شدة تأثير البطيخ عن طريق تقليل امتصاصه داخل الجهاز الهضمي.

البوتيروفينونات قادرة على تكوين مركبات مع الشاي والقهوة والحليب ، مما يقلل من قابليتها للذوبان ؛ هذا يجعل من الصعب امتصاص الدواء.

على الرغم من حقيقة أن الميلبيرون يؤدي فقط إلى زيادة ضعيفة وقصيرة المدى في مؤشرات البرولاكتين ، فإن تأثير الأدوية التي تبطئ عمل البرولاكتين (على سبيل المثال ، gonadorelin) قد ينخفض. لم يتطور مثل هذا التفاعل بعد ، لكن لا ينبغي استبعاده تمامًا.

يمكن أن تقلل منبهات الأمفيتامين التأثير المضاد للذهان للدواء.

يمكن أن يسبب الإبينفرين تطور تسرع القلب وانخفاض متناقض في ضغط الدم.

يمكن أن تقلل المقدمة مع الميلبيرون من تأثير عقار فينيليفرين.

يمكن أن يؤدي الدمج مع الدوبامين إلى معارضة توسع الأوعية المحيطية (على سبيل المثال ، الشرايين الكلوية) أو ، مع إدخال جرعة كبيرة من الدوبامين ، تضيق الأوعية.

من الضروري استبعاد الاستخدام المشترك للأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT (من بينها الماكروليدات ، والمواد المضادة لاضطراب النظم من النوع IA أو III ، وكذلك مضادات الهيستامين) ، مما يؤدي إلى ظهور نقص بوتاسيوم الدم (على سبيل المثال ، مدرات البول) أو بطء أسفل تفكك الدواء داخل الكبد (من بينها فلوكستين مع سيميتيدين).

شروط التخزين

يجب حفظ Melperon في مكان بعيدًا عن متناول الأطفال. مستوى درجة الحرارة - لا يزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Melperon في غضون 36 شهرًا من تاريخ تصنيع الدواء. الزجاجة المفتوحة صالحة لمدة شهرين.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Halopril مع Galomond و Senorm و Haloperidol مع Droperidol.