Melperone hexal

Melperone Hexal هو مضاد للذهان ، وهو جزء من مجموعة مشتقات butyrophenone.

العنصر النشط للدواء هو مادة ميلبيرون (تحت ستار هيدروكلوريد) ، المدرجة في فئة البيوتريوفونات. هذا المكون له تأثير مسبب للذهان خاص ب butyrophenones ، والذي يختلف من معتدل إلى معتدل. وفقًا للاختبارات التي أجريت على الحيوانات ، فقد وجد أن البيوتريوفونات تمنع تأثير نهايات الدوبامين ، مما يؤدي إلى إضعاف شدة تأثير الناقل العصبي الدوبامين.

[1]

دواعي الإستعمال Melperone hexal

يتم استخدامه للانتهاكات التالية:

• الأرق والارتباك الذهني والذهان والإثارة ذات الطبيعة الحركية (خاصة في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات عقلية وكبار السن) ؛
• الخرف (المرتبطة بآفات الجهاز العصبي المركزي) ؛
• gipofreniya.
• عصاب (إذا كان من المستحيل استخدام المهدئات بسبب فرط الحساسية أو خطر الإدمان) ؛
• إدمان الكحول.

الافراج عن النموذج

يتم تنفيذ عنصر الدواء في أقراص - 20 قطعة داخل حزمة نفطة ، 2 عبوات داخل عبوة.

الدوائية

في الاختبارات المختبرية ، حددت أن معدل ميليبون التخليق مع D2-termini أقل من هالوبيريدول (حوالي 200 مرة). بالإضافة إلى نشاط الدوبامين ، يُظهر العقار تأثيرًا قويًا مضادًا لمضادات الحساسية.

من الصعب تقييم آثار مضادات الهيستامين المركزية والمحيطية ومضادات الكولين للدواء.

الآثار المضادة للذهان تتطور فقط مع إدخال كميات كبيرة من المخدرات.

بالإضافة إلى الآثار الموضحة أعلاه ، والتي تتم ملاحظتها عادةً في مضادات الذهان ذات النشاط الضعيف ، يمكن أن يكون للميلبرون تأثير مرخي للعضلات وتأثير مضاد لاضطراب النظم.

يختلف الدواء عن مضادات الذهان الأخرى في أنه عندما يتم إعطاء الأجزاء العلاجية له ، فإنه لا يتطور بشكل سلبي على مؤشرات العتبة المتشنجة للدماغ. وأظهرت الاختبارات ذات الصلة التي أجريت أن زيادة طفيفة في هذا الحد يمكن ملاحظتها عند استخدام المخدرات في أجزاء الدواء المتوسطة.

تأثير melperone على النشاط خارج الهرمية الحركية ضعيف إلى حد ما.

الدوائية

عند تناولها في الداخل ، يتم امتصاص الميليرون تمامًا وبسرعة عالية في الدم ، ثم يشارك في عمليات التمثيل الغذائي المكثفة خلال الفترة الأولى داخل الكبد. يتم تسجيل قيم البلازما Cmax بعد 60-90 دقيقة من لحظة تناوله عن طريق الفم.

تؤدي زيادة الجرعة إلى زيادة غير خطية في مستوى البلازما لـ Cmax ، والذي يرجع إلى خصائص التمثيل الغذائي داخل الكبد.

مستوى التخليق مع بروتين intraplasma هو 50 ٪ (18 ٪ منهم مع المصل الزلال).

تناول الطعام لا يغير من شدة امتصاص الدواء ومعلمات الدم.

الدواء بالكامل تقريبا وبسرعة عالية يخضع لعملية الأيض داخل الكبد. في الاختبارات التي تنطوي على الحيوانات داخل البول ، تم العثور على عدد من مكونات التمثيل الغذائي.

لم يتغير من خلال الكلى تفرز 5-10 ٪ من العنصر النشط. مدة نصف العمر في مكتب الاستقبال لمرة واحدة حوالي 4-6 ساعات. بعد الاستخدام المتكرر ، يرتفع هذا المؤشر إلى حوالي 6-8 ساعات.

الجرعات والإدارة

مطلوب اختيار جزء من Melperon Hexal ، مع مراعاة وزن وعمر الشخص ، وكذلك تسامحه الشخصي ، وبالإضافة إلى ذلك ، شدة ونوع المرض. في هذه الحالة ، من المهم للغاية أن يسترشد الطبيب بإمكانية تقليل جزء ومدة العلاج.

يجب تقسيم الجزء اليومي إلى عدة استخدامات. يجب أن تؤخذ جرعة واحدة مع الطعام (خاصة إذا كان التخدير مطلوبًا) ، قبل وقت النوم. يحظر استخدامه مع الشاي أو القهوة أو الحليب.

من أجل الحصول على تأثير مزيل القلق ومهدئ ضعيف ، والذي يحدث تحسنا في المزاج ، وغالبا ما يستخدم جزء يومي من 20-75 ملغ. لتحقيق تأثير مهدئ أقوى ، يمكنك استخدام الجرعة القصوى (في المساء).

يجب على الأشخاص المصابين بالارتباك والإثارة أولاً استخدام 0.05-0.1 جم من الدواء يوميًا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة جزء من بضعة أيام إلى 0.2 غرام ، وفي بعض الحالات التي تعاني من اضطرابات حادة ، حيث يلاحظ عدوانية ، وظهور الهلوسة والأوهام ، يمكن إعطاء جزء أقصى يبلغ 0.4 غرام.

غالبًا ما تكون القيود المفروضة على مصطلح تعاطي المخدرات غير متاحة. قد لا يتطور التأثير المضاد للذهان المطلوب خلال 2-3 أسابيع من العلاج. علاوة على ذلك ، مع الأخذ في الاعتبار الاستجابة الشخصية للمريض ، يمكن تقليل الجزء.

استخدام جنبا إلى جنب مع مواد الليثيوم يتطلب تخفيض جزء من كل من المخدرات.

استخدم Melperone hexal خلال فترة الحمل

لا يمكنك استخدام Melperone Hexal أثناء الحمل ، لأن المعلومات المتوفرة عن سلامتها للطفل حديث الولادة قليلة جدًا.

فيما يتعلق بنقص المعلومات المتعلقة بحجم العنصر النشط الذي يفرز في حليب الأم ، عند الحاجة إلى استخدام العقاقير أثناء الرضاعة ، يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

موانع

موانع الرئيسية:

• عدم تحمل شديد تجاه الميلبيرون أو البيروفينونات الأخرى أو غيرها من مكونات العقاقير ؛
• التسمم الحاد أو الغيبوبة ، الناجمة عن المواد الأفيونية والكحول والمنومات وغيرها من المؤثرات العقلية التي تضعف وظيفة الجهاز العصبي المركزي (مضادات الاكتئاب مع مضادات الذهان ، وكذلك أملاح الليثيوم ، من بينها) ؛
• فشل الكبد في المرحلة الشديدة.

آثار جانبية Melperone hexal

لا تؤثر الأجزاء العلاجية من الأدوية (أو يكون لها تأثير ضعيف) على عمليات الدورة الدموية والتنفس والتبول وهضم الطعام والكبد.

في المرحلة الأولية من العلاج ، قد يتطور التعب أو (في بعض الأحيان) خلل / خفض في ضغط الدم ، أو زيادة منعكسة في قيم معدل ضربات القلب. يحتاج الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب إلى مراقبة قراءات تخطيط القلب بانتظام ، لأنهم في بعض الأحيان يصابون بعدم انتظام ضربات القلب.

استخدام أجزاء كبيرة من Melperon Hexal ، مع مراعاة الاستجابة الشخصية للجسم ، يمكن أن يؤدي إلى انهيار أشكال الحركات اللاإرادية (ظهور اضطرابات خارج هرمية). من بين العلامات: خلل الحركة العصبي ذي الطبيعة المبكرة (تشنج عضلات البلعوم ، لسان التشنج العضلي ، الصعر العضلي ، الأزمة العصبية ، التشنج الذي يؤثر على عضلات الفك ، وتصلب عضلات الرقبة) ومظاهر شلل الارتعاش (الصلابة أو الهزة)

يتم التحكم في تطور المرحلة المبكرة من خلل الحركة وعلامات الشلل المرتعش عن طريق تقليل كمية العقاقير أو إدخال أدوية مضادة للداء الشوكي. إلغاء الحبيبي يلغي تماما هذه الأعراض. لكن akathisia هو أكثر صعوبة في العلاج. أولاً ، يمكنك محاولة تقليل جرعة الدواء ، وفي حالة عدم وجود نتيجة ، يمكنك وصف العلاج بإدخال البيبيريدن أو المهدئات أو الأدوية المنومة ، أو المواد التي تمنع عمل مستقبلات erg الأدرينالية.

في بعض الأحيان يكون هناك اتصال مؤقت بين ظهور مجموعة متنوعة من خلل الحركة المبكر واستخدام الميلبيرون. لكن في جميع هذه الحالات ، إلى جانب هذا الدواء أو قبل إدخاله ، استخدموا الأدوية الأخرى التي يمكن أن تثير مثل هذه الأعراض الجانبية. لم يتم تطوير العلاج له بعد.

في بعض الأحيان ، يحدث ركود صفراوي داخل الكبد أو اليرقان ، ويزيد أيضًا تأثير الإنزيمات داخل الكبد بشكل مؤقت.

مع إدخال البوتيروفونات ، نادراً ما لوحظت علامات الحساسية الجلدية (الطفح الجلدي).

في بعض الأحيان يؤدي استخدام الميلبيرون إلى اضطرابات مرتبطة بنظام الدم - قلة الكريات البيض أو نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات. لوحظ ندرة المحببات فقط.

في بعض الأحيان ، لا سيما مع إدخال مضادات الذهان النشطة للغاية في أجزاء كبيرة ، من الممكن تطوير ZNS القاتلة (مع مؤشرات درجات الحرارة لأكثر من 40 درجة مئوية ، وقمع الوعي الذي يصل إلى الغيبوبة ، والصلابة ، وكذلك إزالة الطبيعة النباتية مع زيادة ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب) إنهاء الدواء. كما في حالة التسمم ، فإن هذه المظاهر السلبية تتطلب رعاية طبية طارئة.

في بعض الأحيان يكون هناك جفاف ، وفقدان الوزن ، وعسر الطمث وضعف الوظيفة الجنسية.

من الممكن أيضًا تطوير التنظيم الحراري أو اضطرابات الإقامة ، والصداع ، واضطرابات الشم (بسبب احتقان الأنف) ، جفاف الفم ، الإمساك ، القيء مع الغثيان ، بالإضافة إلى فقدان الشهية ، اضطراب البول وزيادة مستويات IOP.

كما هو الحال في إدخال المؤثرات العقلية المهدئة الأخرى ، فإن استخدام الدواء يسبب احتمالية حدوث تجلط وريدي في الحوض والساقين - يجب أخذ هذا العامل في الاعتبار في حالة الراحة في الفراش أو عدم الحركة لفترة طويلة أو التعرض لهذا الانتهاك.

[2], [3]

جرعة مفرطة

فيما يتعلق بمجموعة واسعة من جرعات العلاج من الميلبيرون ، لا يتم اكتشاف التسمم إلا في حالة تناول جرعة زائدة كبيرة. أثناء التسمم ، لم تتم ملاحظة جميع المظاهر المذكورة أدناه ، ولكن لا يمكن استبعاد أي منها.

علامات التسمم:

• النعاس ، الذي يمكن أن يتطور إلى غيبوبة ، وأحيانًا يكون هناك وعي مرتبك ذي طابع هزلي وإثارة ؛
• أعراض مضادات الكولين (الجلوكوما ، احتباس البول ، الإغماء البصري أو اضطرابات التمعج المعوية) ؛
• اضطرابات القلب والأوعية الدموية (بطء القلب أو عدم انتظام دقات القلب ، عدم كفاية عمليات تدفق الدم ، انخفاض في ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، أو HF) ؛
• نقص أو ارتفاع الحرارة.
• المراحل الشديدة من الاضطرابات خارج هرمية (التشنجات البصرية ، مظاهر خلل التوتر أو خلل الحركة الحاد ، التشنجات التي تصيب الحنجرة أو البلعوم ، وكذلك هزيمة العصب البلعومي) ؛
• الآفات الفردية المرتبطة بالنشاط التنفسي (الطموح ، زرقة ، الالتهاب الرئوي ، توقف التنفس أو القمع).

يتم تنفيذ الإجراءات القياسية أعراض ، والتي غالبا ما تستخدم في حالات التسمم. ولكن في هذه الحالة هناك بعض الميزات ، لأنه يتم امتصاص الدواء بسرعة. أداء غسل المعدة هو ممكن فقط مع تحديد مبكر للتسمم. غسيل الكلى مع إدرار البول القسري سيكون غير فعال.

في حالة الاضطرابات الشديدة خارج الهرمية ، تستخدم العوامل المضادة للشلل الرعاش (على سبيل المثال ، الحقن في الوريد للبيبيريدين).

لمنع تشنج عضلات البلعوم ، يتم إجراء التنبيب أو يتم حقن ارتخاء العضلات بنوع قصير من التأثير.

في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم ، من أجل منع الزيادة المفارقة فيه ، يجب استخدام عقاقير مماثلة للنورايبنفرين (أو النورابينفرين) ، لكن يُحظر استخدام مواد مماثلة للإيبينيفرين (أو الأدرينالين). يحظر استخدام ناهضات المستقبلات الأدرينالية الكظرية ، لأنها تؤدي إلى توسع الأوعية.

يتم التخلص من ميزات مضادات الكولين مع الساليسيلات فيزوستيغمين (إعطاء 1-2 ملغ مع إمكانية الاستخدام المتكرر). من المستحيل استخدام نظام الجرعات القياسي ، لأنه يمكن أن يثير آثارًا جانبية شديدة.

[4]

التفاعلات مع أدوية أخرى

استخدام المخدرات مع الكحول يمكن أن يسبب زيادة التعرض للكحول.

مقدمة مع الأدوية التي تقمع عمل الجهاز العصبي المركزي (مسكنات الألم ، الحبوب المنومة ، مضادات الهيستامين أو المؤثرات العقلية الأخرى) ، يمكن أن تثير زيادة في التخدير أو الاكتئاب في الجهاز التنفسي.

استخدام مع ثلاثية الحلقات قد يؤدي إلى تعزيز النشاط المتبادل.

يمكن تعزيز تأثير الأدوية الخافضة للضغط في حالة وجود مزيج مع سداسية ميلبيرون.

يؤدي الجمع بين مضادات الدوبامين (على سبيل المثال ، مع ليفودوبا) إلى انخفاض في النشاط العلاجي لمنبّه الدوبامين.

إن استخدام مضادات الذهان في وقت واحد مع مضادات الدوبامين الأخرى (على سبيل المثال ، مع ميتوكلوبراميد) يمكن أن يثير قوة من شدة علامات هرمية خارج المحرك.

الاستخدام المشترك للميلبرون والعقاقير ذات التأثير المضاد للكولين (على سبيل المثال ، مع الأتروبين) يؤدي إلى تعزيز هذا التأثير. الأعراض هي عسر الهضم ، جفاف الفم ، زيادة في قيم IOP أو مؤشرات معدل ضربات القلب ، اضطرابات المسالك البولية ، الإمساك ، فرط التحلل ، الفقدان الجزئي للذاكرة ، مشاكل في الكلام ونقص التعرق. قد تضعف شدة تأثير الأدوية بسبب انخفاض امتصاصها داخل الجهاز الهضمي.

البوتريوفونات قادرة على تكوين مجموعات سيئة الذوبان مع الشاي أو القهوة أو الحليب ، مما يجعل امتصاص الدواء أكثر صعوبة.

على الرغم من أن استخدام Melperon Hexal لا يؤدي إلا إلى زيادة ضعيفة وقصيرة الأجل في مستوى البرولاكتين ، فإن تأثير مثبطات البرولاكتين (على سبيل المثال ، الجونادورلين) قد ينخفض. لم يتم ملاحظة هذا التفاعل بعد ، ولكن لا يمكن استبعاده تمامًا.

على الرغم من أن تطوير التفاعلات الدوائية مع الأدوية التالية لم يتم تسجيلها من قبل ، إلا أنه لا يمكن استبعادها تمامًا ، لأن الميلبيرون له نشاط α- الأدرينالي.

المنشطات الأمفيتامينية: هناك إضعاف للتأثير المضاد للذهان للميلبرون ونشاط تنشيط الأمفيتامين.

الإيبينيفرين (أو الأدرينالين) يؤدي إلى عدم انتظام دقات القلب أو انخفاض متناقض في ضغط الدم.

الجمع بين فينيليفرين يؤدي إلى انخفاض في تأثير هذا الدواء.

يؤدي استخدام الدوبامين إلى توسيع الأوعية المحيطية (على سبيل المثال ، شرايين الكلى). إدخال أجزاء كبيرة من الدوبامين يسبب تضيق الأوعية الدموية بواسطة الميلبيرون. قد يكون لاستخدام الميلبيرون تأثير معاكس على تمدد الأوعية المحيطية (على سبيل المثال ، الشرايين الكلوية) أو بتضيق الأوعية عند جرعة عالية من الدوبامين.

[5]

شروط التخزين

يجب أن يبقى Melperone Hexal في مكان لا يمكن للأطفال الصغار الوصول إليه. قيم درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Melperone Hexal لمدة 3 سنوات منذ بيع الدواء.

تطبيق للأطفال

لا يمكنك وصف الأدوية للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا.

النظير

نظائرها من المخدرات هي المواد Galomond ، هالوبريل مع Haloperdol و Senorm.