ليفلوكس

ينتمي Leflox إلى مجموعة فرعية من الأدوية المضادة للبكتيريا من فئة الفلوروكينولونات مع الكينولونات.

يتطور التأثير العلاجي فيما يتعلق بتأثير المكون النشط للدواء - الليفوفلوكساسين. إنها مادة اصطناعية مضادة للبكتيريا وهي أيضًا مقياس S-enantiometer لمزيج ofloxacin racemic. الدواء له أيضًا تأثير على توبويزوميراز 4 و DNA جريز. [1]

يتم تحديد شدة التأثير المضاد للبكتيريا من خلال مؤشرات الأدوية داخل مصل الدم. [2]

هناك احتمال لتطوير مقاومة متصالبة مع الفلوروكينولونات الأخرى ، بينما لا يتم ملاحظة ذلك مع المضادات الحيوية من الفئات الأخرى. [3]

دواعي الإستعمال ليفلوكس

يتم استخدامه لعلاج الالتهابات التي يرتبط تطورها بنشاط الميكروبات الحساسة للليفوفلوكساسين. من بين هؤلاء:

• المرحلة النشطة من التهاب الجيوب الأنفية .
• تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• الالتهاب الرئوي (المجتمع أو المستشفى) ؛
• التهابات مجرى البول ، تتطور مع أو بدون مضاعفات (من بينها التهاب المثانة ذو الطبيعة غير المعقدة والتهاب الحويضة والكلية) ؛
• آفات الطبقات تحت الجلد والبشرة.
• المرحلة المزمنة من التهاب البروستاتا ، وهي بكتيرية.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق العنصر العلاجي على شكل أقراص - 10 قطع داخل عبوة نفطة أو 5 قطع داخل جرة (حجم القرص - 0.25 جم). أيضًا ، 10 قطع داخل لوح التغليف أو 5 أو 7 قطع داخل البرطمان (حجم القرص - 0.5 و 0.75 جم).

الدوائية

تتجلى مقاومة الليفوفلوكساسين في مرحلة الطفرة في المواقع المستهدفة داخل كل من النوع 2 topoisomerases و topoisomerase 4 و DNA gyrase. تتغير أيضًا الحساسية تجاه الليفوفلوكساسين بمشاركة آليات المقاومة الأخرى - على سبيل المثال ، التغييرات في نفاذية أغشية الخلايا (الموجودة في الزائفة الزنجارية) ، وكذلك التدفق من الخلية.

الدوائية

استيعاب.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الليفوفلوكساسين بشكل كامل وبسرعة عالية ، حيث يصل إلى مستوى البلازما Cmax في فترة 1-2 ساعة. مؤشرات التوافر البيولوجي المطلق حوالي 99-100٪. تناول الطعام له تأثير ضئيل على امتصاص الليفوفلوكساسين.

تصل المادة إلى حدود التشبع بعد 48 ساعة في حالة إعطاء 0.5 جرام من الليفوفلوكساسين 1-2 مرات في اليوم.

عمليات التوزيع.

يتم تصنيع حوالي 30-40٪ من الدواء مع بروتين مصل اللبن. تبلغ قيم توزيع الأدوية في المتوسط 100 لتر مع إعطاء 1 أضعاف أو متعددة في الوريد 0.5 غرام من المادة. يشير هذا إلى أن الليفوفلوكساسين يمر جيدًا في الأعضاء ذات الأنسجة.

من المعروف أن الدواء يتحدد داخل السائل الظهاري ، الغشاء المخاطي للشُعب الهوائية ، أنسجة الرئة ، الضامة السنخية ، أنسجة البروستاتا ، البشرة (بثور) ، والبول ، لكنه لا ينتقل جيدًا إلى السائل النخاعي.

عمليات الصرف.

يشارك Levofloxacin بشكل ضعيف في عمليات التمثيل الغذائي ؛ تشكل مكوناته الأيضية (من بينها ديسميثيل ليفوفلوكساسين مع أكسيد الليفوفلوكساسين) أقل من 5٪ من الجزء الذي يفرز في البول.

تحتوي مادة الدواء على استقرار كيميائي تجسيمي دون الخضوع لعمليات انقلاب مراوان.

إفراز.

مع الحقن في الوريد والإعطاء عن طريق الفم ، يتم إفراز الدواء من بلازما الدم ببطء إلى حد ما (فترة نصف العمر هي 6-8 ساعات). يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى (أكثر من 85٪ من الجرعة المستهلكة).

يبلغ التصفية الدوائية الجهازية باستخدام 0.5 غرام من الليفوفلوكساسين 175 ± 29.2 مل في الدقيقة.

لا تختلف الخصائص الحركية الدوائية بعد الحقن في الوريد وإعطاء الأدوية عن طريق الفم عمليًا.

معلمات الحرائك الدوائية للأدوية خطية بنطاق جرعة يتراوح من 50-1000 مجم.

الجرعات والإدارة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم. يتم اختيار جزء الجرعة من قبل الطبيب المعالج ، مع مراعاة شدة علم الأمراض.

في حالة المرحلة النشطة من التهاب الجيوب الأنفية ، يتم استخدام 0.5 غرام من الدواء مرة واحدة في اليوم. تستغرق دورة العلاج 10-14 يومًا.

مع تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن ، استخدم 1 أضعاف ، 0.25-0.5 غرام من الدواء يوميًا ؛ يستمر العلاج 7-10 أيام.

في حالة الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع ، يتم استخدام 0.5-1 غرام من المادة 1-2 مرات في اليوم. مدة الدورة من أسبوع إلى أسبوعين.

أثناء التهابات مجرى البول (بدون مضاعفات) ، يتم إعطاء 0.25 غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا. تستمر دورة العلاج 3 أيام.

في المرحلة المزمنة من التهاب البروستاتا ، والتي لها مسببات بكتيرية ، يتم إعطاء 0.5 غرام من الدواء مرة واحدة في اليوم. العلاج يستمر 4 أسابيع.

في حالة التهابات الجهاز البولي ، مع استمرار المضاعفات (على سبيل المثال ، التهاب الحويضة والكلية) ، يتم تناول 0.25 غرام من الدواء مرة واحدة في اليوم. مدة الدورة 7-10 أيام.

في حالة التهابات الأنسجة تحت الجلد والبشرة ، يتم استهلاك 0.5-1 غرام من الدواء 1-2 مرات في اليوم. يستمر العلاج لمدة أسبوع إلى أسبوعين.

في حالة الخلل الكلوي ، يجب تقليل جرعات ليفلوكس.

يمكن إعطاء الأفراد الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد وكبار السن جرعات قياسية من الدواء.

يتم اختيار مدة الدورة العلاجية بشكل شخصي ويتم تحديدها من قبل الطبيب المعالج.

• تطبيق للأطفال

لا يمكنك وصف دواء في طب الأطفال (قد يحدث تلف في الغضروف المفصلي).

استخدم ليفلوكس خلال فترة الحمل

لا يمكنك استخدام الدواء أثناء الحمل.

خلال فترة العلاج بـ Leflox ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• التعصب الشديد المرتبط بعمل العناصر المكونة للدواء ؛
• الصرع.
• تاريخ من آفات الأوتار المرتبطة باستخدام الكينولونات.

آثار جانبية ليفلوكس

من بين الأعراض الجانبية:

• داء فطريات أو داء المبيضات.
• ألم عضلي مع ألم مفصلي ، آفات أنسجة الغضروف المفصلي ، التهاب الأوتار وتلف في منطقة الرباط (يمكن أن يصل إلى تمزقها) ؛
• كثرة الصفيحات ، نقص الكريات البيض أو قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات وفرط الحمضات ؛
• الحساسية المفرطة؛
• نقص السكر في الدم وفقدان الشهية.
• العصبية والإثارة والأرق والهلوسة والقلق.
• الرعاش ، وعسر الذوق ، والتشنجات ، وفقدان حاسة الشم والشيخوخة.
• رنين الأذن والدوار.
• انخفاض في ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب وإطالة فترة QT ؛
• ضيق التنفس والتشنج القصبي والتهاب الرئة التحسسي.
• عسر الهضم والغثيان والإسهال والقيء.
• اليرقان أو التهاب الكبد.
• وذمة وعائية والحكة والطفح الجلدي وفرط التعرق.
• الحمى والوهن وآلام الظهر والقص والأطراف.
• ضعف وظائف الكلى ، والتي يمكن أن تصل إلى ARF (المرتبطة بالتهاب الكلية الخلالي tubulointerstitial) ؛
• هجمات البورفيريا.

جرعة مفرطة

يؤدي التسمم إلى ظهور مثل هذه الأعراض: فقدان الوعي ، والدوخة ، وإطالة فترة QT ، والنوبات المرضية.

في حالة التسمم ، يجب مراقبة حالة المريض - أولاً وقبل كل شيء ، قراءات تخطيط القلب. لا يوجد ترياق. إجراء غسيل الكلى ليس له التأثير المطلوب. يتم تنفيذ الإجراءات العرضية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

هناك دليل على انخفاض شديد في عتبة النوبة عند استخدام الكينولونات مع الأدوية التي تخفض عتبة النوبة الدماغية. ينطبق هذا أيضًا على مزيج الكينولونات مع الثيوفيلين أو الفينبوفين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المماثلة (المواد المستخدمة في علاج الأمراض الروماتيزمية).

يتم تقليل تأثير Leflox بشكل كبير عند استخدامه مع سوكرالفات (مواد تحمي الغشاء المخاطي في المعدة). يتطور التأثير نفسه عند تناول مضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم أو المغنيسيوم (الأدوية المستخدمة لألم المعدة أو حرقة المعدة) ، بالإضافة إلى أملاح الحديد (الأدوية المستخدمة لفقر الدم). يجب تناول الدواء قبل ساعتين على الأقل من تناول هذه الأدوية أو بعده.

يزيد تناول الكورتيكوستيرويدات من احتمالية حدوث تمزق في منطقة الوتر.

يتطلب الاستخدام مع مضادات فيتامين ك مراقبة وظيفة تخثر الدم.

تتباطأ معدلات تصفية العقاقير داخل الفم بشكل طفيف تحت تأثير السيميتيدين (بنسبة 24 ٪) ، وكذلك البروبينيد (بنسبة 34 ٪). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن مثل هذا التفاعل غير مهم عمليًا. ولكن في نفس الوقت ، في حالة إدخال مواد مثل السيميتيدين مع البروبينسيد ، والتي تسد أحد مسارات الإخراج (الإفراز عبر الأنابيب) ، يجب استخدام الليفوفلوكساسين بحذر شديد. هذا ينطبق بشكل رئيسي على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى.

يطيل الدواء قليلاً من عمر النصف للسيكلوسبورين (حتى 33 ٪).

يجب استخدام الليفوفلوكساسين ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، بحذر شديد عند الأشخاص الذين يستخدمون الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT (بما في ذلك الأدوية ثلاثية الحلقات ومضادات الذهان مع الماكروليدات والأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة الفرعية 1 أ ، وكذلك 3).

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ Leflox بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار ونفاذ الرطوبة. مستوى درجة الحرارة - لا يزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Leflox في غضون 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة المخدرة.

النظير

نظائر الدواء هي أدوية Remedia و Leflobact مع Tavanik و Glevo و Flexid مع Lebel ، بالإضافة إلى Lefokcin و Levolet مع Eleflox. كما يوجد على القائمة Levofloxacin و Oftaquix و Haileflox.