الفينوباربيتال

يتم تضمين الفينوباربيتال في فئة المنومات ومضادات الاختلاج.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

دواعي الإستعمال الفينوباربيتال

يتم استخدامه لعلاج الكزاز ، الصرع ، HDN ، فضلا عن الحاجة إلى القضاء الفوري على النوبات الحادة وللعلاج مع hyperbilirubinemia (تستخدم أحيانا لمنعه).

إلى جانب ذلك ، يمكن وصف الدواء بأنه مهدئ (على سبيل المثال ، كجزء من العلاج الشامل) من أجل تخفيف الشعور بالخوف والقلق والتوتر.

[9]

الافراج عن النموذج

ويتحقق الافراج عن المخدرات في شكل محلول أو أقراص 0.2 ٪ ، وبالإضافة إلى ذلك يمكن إنتاجها باعتبارها lyophilizate.

[10], [11], [12], [13]

الدوائية

Phenobarbital هو barbiturate مع نوع طويل من التعرض. الدواء له تأثير مهدئ ، مضاد للتشنج ومنوم.

وبالإضافة إلى ذلك ، فإنه يعزز حساسية نهايات GABA للوسيط ، ويطيل فترة فتح القنوات العصبية التي تمر بها التيارات من أيونات الكلوريد ، ويساعدها على التحرك داخل الخلايا. ونتيجة لذلك ، يبدأ فرط الاستقطاب في جدران الخلايا ، مما يؤدي إلى إضعاف نشاطها. علاوة على ذلك ، هناك زيادة في تباطؤ تأثير GABA وتثبيط النقل الداخلي داخل NS.

عند استخدامها في الأجزاء الطبية ، يزيد الدواء من نقل GABAergic ويتداخل مع عمليات النقل العصبي الجلوتاماتيغي. عند التركيزات العالية ، يمنع العنصر المعالج تدفق أيونات الكالسيوم من خلال جدران الخلايا.

Phenobarbital له تأثير ساحق على HC. أنه يضعف استثارة المراكز الحركية من القشرة المخية القشرة الدماغية والقشرة ، ويقلل من النشاط الحركي ويشجع على تطوير تأثير مهدئ مع النوم التالي للمريض.

يمكن استخدام هذا الدواء لوقف مجموعة متنوعة من مسببات النوبات. يتطور تأثير الاختلاج نتيجة اضطهاد نشاط الغلوتامات ، وتفعيل وظائف نظام GABAergic ، بالإضافة إلى تأثير هذا الدواء بالنسبة إلى قنوات Na المعتمِدة المحتملة. أيضا ، مستوى الإثارة من الخلايا العصبية الموجودة في موقع epileptogenic ينخفض ويتم حظر تطوير وحركة النبضات. يبطئ هذا الدواء من ارتفاع وتيرة التصريف العصبوني المتكرر.

تستخدم في أجزاء صغيرة من Phenobarbital له تأثير مهدئ. في هذه الحالة ، يمكن أن يسبب جرعات كبيرة لها قمع نشاط مراكز النخاع المستطيل. في الوقت نفسه ، فإنه يقمع عمل مركز الجهاز التنفسي ويقلل من حساسيته لثاني أكسيد الكربون ، في حين يقلل أيضا من حجم التنفس.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

الدوائية

يمتص المادة الممتصة شفويا تماما داخل الأمعاء الدقيقة. تتم ملاحظة قيم الذروة بعد 60-120 دقيقة. مستوى التوافر البيولوجي هو 80 ٪. ما يقرب من نصف جرعة واحدة من المخدرات يتم تصنيعها مع بروتين intraplasma (20-45 ٪).

يتم توزيع العنصر الطبي في كميات موحدة داخل الأنسجة مع الأعضاء. ويلاحظ أيضا جزء صغير منه داخل أنسجة المخ. عمر النصف البلازما للمكون 2-4 أيام (شخص بالغ). تخترق المادة المشيمة ويمكن توزيعها داخل جميع أنسجة الجنين ؛ تفرز مع حليب الثدي.

إفراز الدواء من الجسم يتتابع ببطء. يحدث التقسيم بمساعدة أنزيمات الكبد الميكروية. خلال هذه العمليات ، يتم تشكيل المنتجات الأيضية غير النشطة. الاشتقاق في شكل الجلوكورونيد يحدث من خلال الكلى. يتم إخراج ما يقرب من 25-50 ٪ من LS على حالها دون تغيير.

في حالة وجود مشاكل مع نشاط كلوي ، هناك إطالة كبيرة من عمل الدواء.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

الجرعات والإدارة

للأطفال الصغار (حتى سن 7 سنوات) ، استخدم محلول 0.2٪ لمدة 30-40 دقيقة قبل النوم. من الممكن أيضًا استخدام النظام مع إدارة الدواء مرتين يوميًا (قبل النوم وفترة الليل). يسمح باستخدام Phenobarbital دون ربط وجبات الطعام.

1 ملعقة صغيرة تحتوي على حوالي 10 ملغ من المادة الطبية ؛ 1 حلوى - حوالي 20 ملغ ؛ 1 غرفة طعام - حوالي 30 ملغ.

أبعاد الأجزاء المفردة القصوى المسموح بها:

• الرضع حتى سن 6 أشهر - 0،005 غرام من الدواء ؛
• الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0.5-1 سنة - يتلقون 0.01 غرام من العقاقير ؛
• الأطفال 2 سنة من العمر - استخدام 0.02 غرام من دواء ؛
• الأطفال من الفئة العمرية من 3 إلى 4 سنوات - استخدام 0.03 جم من الأدوية ؛
• أطفال من مجموعة من 5-6 سنوات - تلقي 0.04 غرام من الفينوباربيتال ؛
• عمر الأطفال 7-9 سنوات - 0.05 غرام من المادة ؛
• الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 10-14 سنة - استخدام 0.075 غرام من المخدرات.

لتوفير آثار مهدئة ومهدئ ، فمن اللازم لتناول الدواء 2-3 مرات في اليوم الواحد.

يتم اختيار أحجام الأجزاء المفردة للشخص البالغ بشكل فردي من قبل الطبيب المعالج. يؤخذ الدواء 1-3 مرات في اليوم ، وعادة ما تكون الجرعة في حدود 10-200 ملغ. تحتاج إلى أخذ أقراص داخل.

إذا تم تناول الدواء كحبة نوم ، يجب عليك استخدامه قبل النوم بمعدل 100-200 ملغ. إذا كان هناك حاجة إلى تأثير مضاد للاختلاج ، يتم أخذ 50-100 مجم (مرتين) في اليوم. لتوفير تأثير مهدئ ، فمن المطلوب أن تأخذ جرعة من 30-50 ملغ ليرة سورية 2-3 مرات في اليوم. للتسبب في آثار التشنج ، تحتاج إلى 10-50 ملغ من الدواء في اليوم (2-3 مرات).

لتشغيل / في جزء واحد PM (الكبار) مطلوب 0،1-0،14 غرام من مادة، وبالنسبة لل/ م وخز - 0،01-02 ز الأطفال يتطلب تدار عن طريق الوريد في 1-20 مغ / كغ، العضل - 1-10 ملغم / كغم من المخدرات. يتم اختيار تعدد الإجراءات من قبل الطبيب المعالج ، لكل مريض على حدة. مع حقن IV ، يستغرق الدواء 30 دقيقة على الأقل.

حجم الجرعة القصوى المسموح بها للبالغين هو 0.2 غرام ، لمدة يوم ، يمكن إعطاء 0.5 جرام كحد أقصى من العقار إجمالاً.

بعد انقضاء 14 يومًا من الاستخدام تقريبًا ، يبدأ المخدر عادة في الإدمان. قد يتطور الاعتماد النفسي أو البدني على دواء ما. هناك أيضا متلازمة الانسحاب.

[33], [34], [35], [36]

استخدم الفينوباربيتال خلال فترة الحمل

لا يمكن تعيينه في الربع الأول.

في استخدام المخدرات الحوامل في الثلث 3RD، قد يكون حديثي الولادة الاعتماد الجسدي على ذلك، وكذلك أعراض الانسحاب (ربما حتى في شكل حاد)، الذي الأعراض نوبات الصرع وزيادة استثارة، الذي يحتفل به بعد ولادته فورا أو خلال الأسابيع القليلة الأولى الحياة.

في حالة تعاطي المخدرات أثناء الولادة ، في بعض الأحيان تبدأ وظيفة الجهاز التنفسي للطفل بقمعها ، خاصة إذا ولدت قبل الأوان.

عند استخدام أحد الأدوية كاختلاج أثناء الحمل ، قد يكون الطفل ينزف في الأيام الأولى من حياته.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• البورفيريا ، التي لها شكل مختلط أو حاد أو متقطع (أيضا في وجود هذا المرض في السواء) ؛
• الوهن العضلي الشديد
• اضطرابات تؤثر على عمل الكلى أو الكبد ، ويكون لها شكل حاد ؛
• اعتماد المخدرات أو الكحول.
• وجود عدم التسامح فيما يتعلق بالمخدرات ؛
• الرضاعة الطبيعية.

[28], [29], [30], [31]

آثار جانبية الفينوباربيتال

عادة ما يلاحظ تطوير العلامات السلبية مع الاستخدام المطول للدواء. من بين هذه ، في كثير من الأحيان أعراض الحساسية ، قمع الجهاز العصبي المركزي وانخفاض كبير في ضغط الدم.

بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث نقص الصفيحات ، ندرة المحببات ، اضطراب استقلاب الكالسيوم ، صداع وانهيار الأوعية الدموية.

من بين ردود الفعل المحتملة أيضا الغثيان ، لين العظام ، والإمساك ، بطء القلب ، شكل من الأرومة وفقر الدم الضخم الأرومات.

كما يسجل نقص كلس الدم ، نقص في الفولات ، اضطراب في الرغبة الجنسية والعجز الجنسي.

[32]

جرعة مفرطة

عندما يكون العقار مخمورا ، قد لا تظهر علامات الاضطراب نفسه خلال الساعات القليلة القادمة. يمكن أن يعاني الشخص البالغ من التسمم الحاد إذا أخذ شفوياً 1000 ملغ. إذا تناولته بجرعة 2-10 جم ، فسيؤدي ذلك إلى وفاة المريض.

في التسمم الحاد تنمية الشعور الإثارة أو الارتباك الشديد، وإلى جانب ذلك ترنح، وقلة البول، زرقة. وبالإضافة إلى ذلك، هناك الصداع، لاحظت انخفاض مستويات ضغط الدم حركات العين غريبة، انخفاض حرارة الجسم، والنعاس والشعور القوي من ضعف، والدوخة، والادغام التعبير. كما يتطور عدم انتظام دقات القلب ، غيبوبة والتنفس الدوري. مع قد تحدث في وظيفة الجهاز التنفسي ورأرأة الحدقة، والنزف (في مناطق الضغط) نبض موهن، وكذلك لتقليل أو تختفي رد فعل منعكس تماما هذا القمع.

في أشكال شديدة من التسمم ، انقطاع النفس ، وذمة رئوية ، انهيار الأوعية الدموية (مع انخفاض في نغمة الأوعية من نوع المحيطي) ، ولاحظ وقف نشاط القلب والجهاز التنفسي والوفاة.

مع استخدام الأدوية في جرعة تهدد الحياة ، قد يحدث الاكتئاب في نشاط الدماغ الكهربائي ، ولكن لا ينبغي اعتباره موتًا سريريًا ، لأن هذا التأثير قابل للانعكاس تمامًا (بشرط عدم وجود ضرر ناتج عن نقص الأكسجين).

مع جرعة زائدة من الدواء المزمن ، يلاحظ الأرق ، والشعور باللامبالاة ، والدوخة ، والتهيج المستمر ، وتدهور النشاط العقلي والإحساس بالالتباس. بالإضافة إلى ذلك ، هناك نعاس ، شعور بالضعف العام ، ارتباك الكلام ومشاكل الحفاظ على التوازن. ومع ذلك ، قد تحدث التشنجات مع الهلوسة ، والتحريض الشديد والانزعاج من نشاط كلوي أو وظيفة الجهاز الهضمي مع CVS.

التسمم يمكن أن يؤدي إلى فشل القلب في شكل ركود ، والالتهاب الرئوي ، والفشل الكلوي ، وعدم انتظام ضربات القلب.

عندما يكون التسمم الحاد مطلوبًا لتسريع عملية إفراز المكون الفعال للأدوية ويدعم عمل أنظمة الحياة الهامة في الجسم.

لإضعاف امتصاص الدواء ، يمكنك إحداث القيء ، ومن ثم إعطاء الكربون المنشط المتضررة. بالإضافة إلى ذلك ، يتم تنفيذ الإجراءات لمنع طموح القيء. إذا كان من المستحيل إحداث القيء ، يتم إجراء غسل المعدة.

لزيادة معدل إفراز فينوباربيتال ، يوصف استخدام المحاليل القلوية وأنواع الملح الملين ، فضلا عن إجراء إدرار البول القسري.

جنبا إلى جنب مع هذا ، من الضروري السيطرة على العمل المهم لنظم الكائن والحفاظ على توازن المياه.

تشمل إجراءات الدعم الممكنة ما يلي:

• الحفاظ على قيم ثابتة لضغط الدم
• ضمان اختراق الهواء الحر في القنوات التنفسية ؛
• إذا لزم الأمر - تدابير مضادة للصدمة ؛
• استقبال المضادات الحيوية (إذا كان هناك اشتباه في الالتهاب الرئوي) ؛
• توريد الأوكسجين واستخدام التهوية.
• استخدام تضيقات الأوعية (إذا كان هناك انخفاض في ضغط الدم) ؛
• الوقاية من الشفط ، والالتهاب الرئوي الاحتقاني ، وقروح الضغط والمضاعفات الأخرى.

من المستحسن التخلي عن استخدام مقلة للحث ، وكذلك لمنع الحمولة الزائدة من الجسم مع الصوديوم أو السائل.

في درجة شديدة من التسمم ، أو خلل أو حالة صدمة ، يتم إجراء غسيل الكلى أو جلسات الغسيل الكلوي البريتوني. في الوقت نفسه ، من الضروري مراقبة مستويات الدم من المخدرات.

عند معالجة التسمم في شكل مزمن ، من الضروري تقليل الجرعة تدريجيا حتى يتم القضاء عليها تماما. كما يتم تنفيذ الإجراءات أعراض. في بعض الأحيان قد تحتاج إلى جلسة علاج نفسي.

[37], [38], [39], [40]

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند الدمج مع الأدوية التي تمنع عمل HC ، بالإضافة إلى الأدوية التي تحتوي على الكحول الإيثيلي ، والإيثانول في الواقع ، من الممكن زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي.

ويلاحظ ضعف التأثير المنومة للدواء عند تناوله مع الكافيين.

يؤدي الجمع بين MAOI و methylphenidate إلى زيادة في معلمات البلازما للفينوباربيتال ، وبالتالي يتم تعزيز سُمته وتأثيره المثبط على HC.

ويلاحظ انخفاض فعالية ومدة التعرض لهذه المستحضرات عند استخدامها مع بنتوباربيتال: الكلورامفينيكول، كاربامازيبين مع الستيرويدات القشرية، وإلى جانب داكاربازين مع فئة مضادات الاختلاج من succinimides، ميترونيدازول، دوكسيسيكلين والقشرية. هذه القائمة أيضا مضادات التخثر (مشتقات الكومارين مع indandiona)، الكلوربرومازين السيكلوسبورين، كينيدين، كالسيفرول مع ثلاثية الحلقات، جليكوسيدات الديجيتال، الفنيل، حبوب منع الحمل التي تحتوي على هرمون الاستروجين، وإلى جانب ذلك الزانثينات وفينوبروفين.

عندما يقترن مع مادة الأسيتازولاميد ، قد يتطور الكساح أو لين العظام.

استخدام حمض فالبرويك يسبب زيادة في قيمة الأدوية داخل البلازما ، والتي يمكن أن تثير تأثير مهدئ قوي وحالة من الخمول. مؤشر البلازما من حمض فالبرويك ينخفض بشكل طفيف.

الجمع مع النيموديبين ، فيراباميل ، وبالإضافة إلى ذلك ، فإن فلوديبين يقلل من قيمة هذه العوامل داخل البلازما.

الاستخدام المتزامن مع enflurane ، halothane ، وكذلك ftorotan أو methoxyflurane يمكن أن يؤدي إلى تقوية عملية التمثيل الغذائي للعوامل المستخدمة للتخدير. ونتيجة لذلك ، يزيد خطر حدوث تأثيرات سامة على الكبد (والكلى إذا تم استخدام methoxyflurane).

الجمع مع griseofulvin يقلل من درجة الامتصاص المعوي.

التطبيق جنبا إلى جنب مع أجزاء كبيرة من مابروتيلين يؤدي إلى انخفاض في عتبة الاختلاج والتأثيرات المضادة لل parbiturates.

يؤدي الجمع مع الدواء إلى انخفاض فعالية الباراسيتامول. قد تحدث السمية الكبدية.

القبول يوميا 0.2 غرام من البيريدوكسين يقلل من مؤشر البلازما من الفينوباربيتال. الاستخدام المتزامن مع felbamate أو primidonom على العكس من ذلك يزيد.

مع نقص حمض الفوليك ، يسبب تعاطي المخدرات مع محتواه إضعاف تأثير الدواء.

يمكن أن يتسبب الجمع بين العقاقير المهدئة الأخرى في قمع مكثف لعمليات التنفس.

[41], [42], [43], [44], [45]

شروط التخزين

مطلوب Phenobarbital ليبقى بعيدا عن متناول الأطفال ، في ظل الظروف العادية لأي دواء.

[46], [47], [48], [49], [50]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام الفينوباربيتال في غضون 5 سنوات من تاريخ صدوره.

[51], [52], [53]

تطبيق للأطفال

ويسمح وصف الدواء لحديثي الولادة حصرا لعلاج HDN. Phenobarbital يزيد من نشاط إزالة السموم من الكبد ويقلل من البيليروبين في الدم.

[54], [55], [56], [57],

التعليقات

غالبا ما يستخدم الفينوباربيتال في مجموعة متنوعة من التسمم ، لأنه يزيد من إزالة السموم من نشاط الكبد. ومع ذلك ، تشير العديد من المراجعات إلى أن الدواء له تأثير مهدئ جيد (في كثير من الأحيان مع أدوية أخرى) ويعمل بشكل جيد في علاج الاضطرابات العصبية الإنباتية.

من عيوب المخدرات ، ويلاحظ أنه يسبب بعض المظاهر السلبية. الأطفال أو البالغين الضعفاء غالبا ما تتطور لديهم استثارة قوية. جنبا إلى جنب مع هذا ، هناك معلومات حول ظهور الوهن ، والتقيؤ ، والدوخة ، والإمساك ، والشعور بالضعف العام والغثيان. في بعض الأحيان يتحدثون عن ترنح ، حالة اكتئاب ، الحساسية ، الإغماء ، الهلوسة والاضطرابات الانحلالية. بعض الناس الذين تناولوا الدواء لفترة طويلة ، لاحظ ظهور الكساح.