كارديبريل

كارديبريل هو دواء يبطئ عمل الأنجيوتنسين. بفضل استخدامه ، يتم تقليل أحجام الأنجيوتنسين -2 المتشكل ، بالإضافة إلى منع تأثيره المضيق للأوعية ومنع تحلل البراديكينين ، مما يؤدي إلى إنتاج PG وأكسيد النيتروز.

يقلل الدواء من الحمل القلبي وضغط الدم ، بالإضافة إلى أنه يقلل من إفراز الألدستورون ومقاومة الأوعية الدموية الجهازية. في الوقت نفسه ، يساعد Cardipril على تقليل المقاومة داخل الأوعية الكلوية وتحسين إمدادات الدم. [1]

دواعي الإستعمال كارديبريل

يتم تطبيقه في حالة حدوث مثل هذه الانتهاكات:

• زيادة مؤشرات ضغط الدم .
• تم تطويره كنتيجة للمرحلة النشطة من احتشاء عضلة القلب HF في الأشخاص الذين لديهم مستوى ثابت من ديناميكا الدم ؛
• فرنك سويسري
• وجود اعتلال الكلية الواضح ذو الطبيعة السكرية أو غير المصابة بالسكري ؛
• للوقاية من تطور احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية ، بالإضافة إلى تقليل احتمالية الوفاة من أمراض في مجال CVS.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء في كبسولات بحجم 1.25 ، 2.5 ، بالإضافة إلى 5 أو 10 مجم - 10 قطع داخل حزم الخلايا. داخل العبوة - 1 أو 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

Ramiprilat ، وهو عنصر استقلابي لراميبريل (له تأثير علاجي) ، يبطئ نشاط إنزيم dipeptidyl carboxypeptidase-1. داخل الأنسجة وبلازما الدم ، يحفز هذا الإنزيم تحويل أنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين -2 (مضيق للأوعية نشط) ، وفي نفس الوقت يمنع انهيار البراديكينين (له نشاط توسع الأوعية).

انخفاض حجم الأنجيوتنسين -2 المتكون والتباطؤ في انهيار البراديكينين يؤدي إلى توسع الأوعية فيما يتعلق بالأوعية الدموية. بالنظر إلى أن أنجيوتنسين 2 يحفز أيضًا إطلاق الألدوستيرون ، فإن تأثير راميبريلات يؤدي إلى إضعاف إفراز الألدوستيرون. [2]

الدوائية

راميبريل يمتص بسرعة عالية عندما يؤخذ عن طريق الفم. بفضل استخدام الملصق المشع المحدد داخل البول ، وجد أن امتصاص العنصر لا يقل عن 56٪. لم يكن هناك تغير معنوي في درجة الامتصاص مع تناول الأدوية مع الطعام.

يتم ملاحظة قيم Intraplasma Cmax بعد 60 دقيقة من لحظة الابتلاع. يبلغ عمر النصف لراميبريل حوالي ساعة واحدة. يتم تسجيل مستوى البلازما Cmax من راميبريلات في غضون 2-4 ساعات من لحظة إعطاء راميبريل. [3]

داخل الكبد ، تحدث عمليات التمثيل الغذائي النظامية للدواء الأولي (راميبريل) ، مما يؤدي إلى تكوين المكون الأيضي الوحيد الذي له تأثير طبي - راميبريلات (أثناء التحلل المائي ، والذي يتحقق بشكل أساسي داخل الكبد). بالإضافة إلى هذا التنشيط مع تكوين ramiprilat ، يخضع العنصر النشط للدواء لعملية الجلوكورونين ويتحول إلى الأثير - راميبريل ديكيتوبيبرازين. يخضع Ramiprilat أيضًا لعملية الجلوكورونيد ، والتي تتحول إلى حمض - ramiprilat diketopiperazine.

بعد هذا التنشيط / التبادل للدواء الأولي ، يظل حوالي 20٪ من الراميبريل المتناول عن طريق الفم متاحًا بيولوجيًا. في حالة تناول 2.5 أو 5 ملغ من راميبريل عن طريق الفم ، يكون مستوى التوافر البيولوجي لراميبريل حوالي 45٪.

مع إدخال 10 ملغ من راميبريل ، والذي تم وصفه سابقًا بملصق إشعاعي ، يتم إفراز حوالي 40 ٪ من هذا الملصق في البراز ، وحوالي 60 ٪ - مع البول. بعد تناول 5 ملغ من راميبريل عن طريق الفم في الأشخاص الذين يعانون من تصريف في القنوات الصفراوية ، تم إفراز نفس الحجم تقريبًا من الراميبريل والمكونات الأيضية مع الصفراء والبول خلال الـ 24 ساعة الأولى.

ما يقرب من 80-90٪ من العناصر الأيضية داخل الصفراء مع البول هي راميبريلات أو نواتجها الأيضية. يشكل كل من Glucuronide و diketopiperazine للعنصر النشط حوالي 10-20٪ من الحجم الكلي ، و ramipril غير المتغير حوالي 2٪.

عند اختباره على الحيوانات ، تبين أن راميبريل يفرز في حليب الأم.

يتم تنفيذ الانخفاض في مستوى البلازما لراميبريلات على عدة مراحل. نصف فترة بدء التوزيع ومرحلة الحذف حوالي 3 ساعات. ثم تبدأ المرحلة الانتقالية (بعمر نصف يبلغ حوالي 15 ساعة) ، وبعد ذلك ، المرحلة النهائية ، حيث تكون القيم داخل البلازمية للراميبريلات منخفضة للغاية (يستمر نصف العمر حوالي 4-5 أيام).

يرتبط وجود المرحلة النهائية بتفكك راميبريلات بسرعة منخفضة مع ارتباط وثيق ولكن مشبع بـ ACE.

على الرغم من أن الدواء لديه مرحلة نهائية طويلة من الإفراز ، مع إعطاء 2.5+ ملغ من راميبريل ، لوحظت معاملاته الثابتة داخل البلازما بعد 4 أيام فقط. مع الاستخدام المتكرر ، يكون عمر النصف الفعال ، مع مراعاة الجرعة ، من 13 إلى 17 ساعة.

كشفت الاختبارات في المختبر أن ثابت التباطؤ لراميبريلات هو 7 مليمول / لتر ، وأن مصطلح نصف تفكك المادة مع الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هو 10.7 ساعة ، مما يدل على نشاطها الواضح.

يساوي تخليق البروتين للمكون النشط والمستقلب 73٪ و 56٪ على التوالي.

الجرعات والإدارة

يتم تطبيق الدواء داخليا - كل يوم ، في نفس الوقت ، دون الإشارة إلى استخدام الطعام. يتم ابتلاع الأقراص كاملة بالماء العادي.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أن يبدأوا الدورة بإدخال 2.5 ملغ في اليوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الحصة كل 2-3 أسابيع. يتراوح حجم جرعة الصيانة القياسية يوميًا من 2.5 إلى 5 مجم ؛ الحجم الأقصى هو 10 ملغ.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني إلى استهلاك 1.25 مجم من الدواء يوميًا. يمكن زيادة هذه الحصة كل 2-3 أسابيع حتى تصل إلى 10 ملغ.

بعد الإصابة باحتشاء عضلة القلب ، يبدأ تناول الدواء في فترة 2-9 أيام من لحظة تطور الاضطراب. أولاً ، يتم استخدام 1.25-2.5 مجم من الدواء مرتين في اليوم ، وبعد ذلك يُسمح بتضاعف الجزء - حتى 2.5-5 مجم. يمكن تناول 10 ملغ كحد أقصى من الدواء يوميًا.

في حالة اعتلال الكلية ، يلزم تناول 1.25 مجم من Cardipril يوميًا. يُسمح بزيادة هذا الجزء كل 2-3 أسابيع ، حتى يتم الوصول إلى علامة 5 مجم.

للوقاية ، يتم إعطاء 2.5 ملغ من الدواء يوميًا ؛ بعد الأسبوع الأول ، يمكن زيادة هذا الجزء إلى 5 ملغ. بعد 3 أسابيع ، يمكن مضاعفة الجرعة مرة أخرى - زيادتها إلى 10 ملغ.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن استخدامه في طب الأطفال (تحت سن 18).

استخدم كارديبريل خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام كارديبريل أثناء الحمل. قبل وصف دواء للمرضى في سن الإنجاب ، يجب فحصهم لاحتمال حدوث حمل.

خلال فترة العلاج ، يجب على المرضى استخدام وسائل منع الحمل الموثوقة. عند التخطيط للحمل ، يجب التخلي عن استخدام الأدوية.

إذا حدث الحمل أثناء العلاج ، يجب عليك استشارة طبيبك فيما يتعلق بالانتقال إلى طرق العلاج البديلة.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لعناصر المخدرات ؛
• SLE ؛
• تاريخ من وذمة Quincke الناجمة عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ؛
• وذمة كوينك ، وهي وراثية أو مجهول السبب ؛
• تصلب الجلد.
• قمع العمليات المكونة للدم داخل نخاع العظم ؛
• كمية زائدة من العنصر K داخل الجسم ؛
• تضيق يؤثر على شرايين الكليتين أو شريان كلية واحدة ؛
• فشل الكبد / الكلى.
• نقص عنصر Na داخل الجسم ؛
• زرع الكلى
• المرحلة الأولى من فرط الألدوستيرونية.
• الرضاعة الطبيعية.

آثار جانبية كارديبريل

من بين العلامات الجانبية:

• انخفاض حاد في ضغط الدم ، والوهن ، والذبحة الصدرية ، وفشل القلب ، وعدم انتظام دقات القلب ، وألم في القص وعدم انتظام ضربات القلب.
• الدوخة ، والاكتئاب ، والنعاس ، وضعف الذاكرة ، والصداع والنوبات المرضية ، وكذلك الاعتلال العصبي ، واضطرابات الأوعية الدموية الدماغية ، والهزات ، وضعف السمع مع الرؤية ، والألم العصبي وتنمل.
• بيلة بروتينية ، قلة البول ، وذمة وضعف وظائف الكلى.
• كثرة الصفيحات أو قلة الكريات الشاملة ، فقر الدم الانحلالي ، فرط الحمضات ، ندرة المحببات وكبت النخاع ؛
• الإسهال ، وفقدان الشهية ، والغثيان ، واللعاب ، والإمساك ، وجفاف الفم ، والقيء ، وعسر الهضم ، وآلام شرسوفي وعسر البلع ، بالإضافة إلى التهاب البنكرياس ، والتهاب المعدة والأمعاء ، والتهاب الكبد ، ومشاكل في وظائف الكبد وتغيرات في معايير الترانساميناز ؛
• التهاب الجيوب الأنفية ، والتهاب القصبات الهوائية ، والسعال الجاف ، والتهاب البلعوم ، وضيق التنفس ، والتهاب الأنف ، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، والتهاب الحنجرة وتشنج الشعب الهوائية.
• حمى ، طفح جلدي ، أعراض تأقانية ، حمامي متعددة الأشكال ، شرى ، حساسية للضوء وذمة وعائية.
• ألم مفصلي أو ألم عضلي أو التهاب المفاصل.
• فقدان الوزن ، زيادة في قيم K ومؤشرات الكرياتينين واليوريا النيتروجين ، بالإضافة إلى تغير في نشاط الإنزيم ومستوى البيليروبين والسكر وحمض البوليك.

جرعة مفرطة

من بين الأعراض الرئيسية للتسمم الفشل الكلوي وانخفاض ملحوظ في ضغط الدم والصدمة واضطرابات الكهارل.

مع مثل هذه الانتهاكات ، يتم إجراء غسل المعدة وتناول الكربون المنشط. بالإضافة إلى ذلك ، يجب إرسال المريض إلى العناية المركزة من أجل مراقبة عمل أجهزة الجسم المهمة والحفاظ عليها.

يتطلب الانخفاض الواضح في قيم ضغط الدم إدخال الكاتيكولامينات والأنجيوتنسين 2 ، بالإضافة إلى زيادة حجم الصوديوم والسوائل. عمليات غسيل الكلى ليس لها أي تأثير.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي استخدام الدواء مع الأدوية الخافضة للضغط والأدوية المدرة للبول والمسكنات المخدرة والمخدرات إلى زيادة نشاطه الخافض للضغط ، كما أن تناوله بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وملح الطعام يقلل منه.

يمكن للإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى منع تطور التأثيرات الخافضة للضغط عن طريق قمع إنتاج PGs داخل الكلى ، بالإضافة إلى الاحتفاظ بالصوديوم والسوائل داخل الجسم.

يزيد استخدام الأدوية مع الحليب والسيكلوسبورين ومواد البوتاسيوم وإضافاته ، وكذلك مع بدائل الملح ومدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (تريامتيرين وأميلوريد مع سبيرونولاكتون) ، من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

الأدوية التي تثبط وظيفة النخاع العظمي ، عندما تقترن بدواء ، تزيد من خطر ندرة المحببات وقلة العدلات ، مما قد يؤدي إلى الوفاة.

يزيد إدخال كارديبريل بمواد الليثيوم من قيم الدم لديهم.

يمكن أن يحفز الدواء التأثير المضاد لمرض السكر للأنسولين ومشتقات السلفونيل يوريا.

يزيد استخدام الأدوية مع الوبيورينول ، البروكيناميد ، التثبيط الخلوي ومثبطات المناعة من خطر نقص الكريات البيض.

يمكن أن يحفز الدواء التأثير القمعي للكحول الإيثيلي فيما يتعلق بـ NS.

يقلل الجمع بين الدواء والإستروجين من نشاطه الخافض للضغط.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ Cardipril بعيدًا عن متناول الأطفال والرطوبة. مستوى درجة الحرارة - الحد الأقصى 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Cardipril في غضون 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Polapril و Ramizes و Ramipril و Hartil مع Ampril ، بالإضافة إلى Topril مع Mipril N و Ramigeksal مع Ramag N.