يتروزول

يتروزول دواء مضاد للسرطان يعمل عن طريق منع ارتباط الإستروجين.

يحتوي الدواء أيضًا على تأثير مضاد للإستروجين ، مما يبطئ بشكل انتقائي من نشاط الأروماتاز (وهو إنزيم حيوي مهم في عمليات الارتباط الاستروجين) من خلال توليف محدد للغاية مع مكونات هذا الإنزيم. إلى جانب هذا ، يبطئ الدواء تنفيذ التخليق الحيوي للاستروجين داخل الأنسجة المحيطية السليمة ، وكذلك أنسجة الأورام. [1]

دواعي الإستعمال يتروزول

يتم استخدامه في النساء بعد سن اليأس - في المراحل المبكرة مع الأورام الخبيثة في منطقة الثدي (التي تعبر عن نهايات الهرمونات الجنسية الأنثوية) ، كعلاج إضافي.

يتم استخدامه لآفات الثدي الخبيثة في المراحل المبكرة ، خلال فترة ما بعد انقطاع الطمث بعد الانتهاء من العلاج الإضافي القياسي مع عقار تاموكسيفين - كمادة إضافية طويلة الأمد.

يوصف لآفات الثدي الخبيثة التي تعتمد على الهرمونات (شائعة) في النساء بعد سن اليأس - علاج الخط الأول.

يستخدم أيضًا في حالة سرطان الثدي الخبيث المنتشر في النساء بعد سن اليأس اللواتي سبق لهن استخدام مضادات الاستروجين.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة على شكل أقراص - 10 قطع داخل عبوة خلوية ؛ في صندوق - 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

في النساء بعد سن اليأس ، يتم تكوين هرمون الاستروجين لدى المرأة بشكل رئيسي بمساعدة الأروماتاز ، الذي يحول جزئيًا الأندروجينات المتكونة داخل الغدد الكظرية إلى إسترون مع استراديول.

يؤدي الاستخدام المستمر للعقاقير في جزء يومي من 0.1-5 مجم إلى انخفاض في قيم البلازما للإستراديول والإسترون مع كبريتات الإسترون إلى مستوى يصل إلى 95 ٪ من القيم الأولية. يجب الحفاظ على تثبيط ارتباط هرمون الاستروجين طوال فترة العلاج. [2]

عندما يتم حظر ارتباط هرمون الاستروجين ، تزداد الأندروجينات ، وهي سلائف لهرمون الاستروجين من حيث التركيب الكيميائي.

في الوقت نفسه ، يزيد العلاج ليتروزول بشكل طفيف من احتمالية الإصابة بهشاشة العظام.

العلاج المساعد في المراحل المبكرة من سرطان الثدي الخبيث يقلل من احتمالية التكرار ، ويزيد من البقاء على قيد الحياة لمدة 5 سنوات ، ويقلل من خطر الانبثاث والأورام الثانوية.

يقلل العلاج المساعد المطول من احتمالية الانتكاس بنسبة 42٪.

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يكون الدواء بسرعة عالية ويتم امتصاصه بالكامل تقريبًا داخل الأمعاء. متوسط التوافر البيولوجي 99.9٪. يقلل تناول الطعام من معدل الامتصاص. لتحقيق قيم Cmax ، في المتوسط ، يستغرق الأمر ساعة واحدة في حالة تعاطي المخدرات على معدة فارغة ، أو ساعتين في حالة تناول الطعام.

تخليق البروتين داخل البلازمية حوالي 60٪. مع الاستخدام المطول للدواء ، لا يلاحظ تراكمه.

يشارك معظم الدواء في عمليات التمثيل الغذائي مع تكوين مكون استقلابي ليس له نشاط.

يتم الإفراز بشكل أساسي في شكل عناصر التمثيل الغذائي مع البول ؛ يتم إفراز الجزء الأصغر عن طريق الأمعاء. عمر النصف هو يومين.

الجرعات والإدارة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، دون الإشارة إلى تناول الطعام. لمدة يوم واحد ، يستخدمون 2.5 ملغ من الدواء. يتم استخدام الدواء بشكل يومي ولمدة طويلة (5 سنوات أو حتى حدوث الانتكاس).

عادة ما يستمر العلاج المساعد المطول 4 سنوات (بحد أقصى 5 سنوات). إذا تم الكشف عن أعراض تطور السرطان ، يجب إلغاء استخدام الأدوية تمامًا.

في الأشخاص المصابين بالسرطان في المرحلة الأخيرة أو مع مظاهر ورم خبيث ، يستمر العلاج حتى يحدث تطور واضح للورم.

• تطبيق للأطفال

الدواء غير مخصص لاستخدام الأطفال.

استخدم يتروزول خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام ليتروزول أثناء الرضاعة الطبيعية أو الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• الحالة الهرمونية ، والتي يتم ملاحظتها أثناء الخصوبة ؛
• التعصب الشديد لعناصر الدواء.

يجب توخي الحذر في حالة الاستخدام مع الأشخاص الذين يعانون من سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز وعدم تحمل اللاكتوز ونقص اللاكتاز.

آثار جانبية يتروزول

من بين الأعراض الجانبية:

• الآفات المرتبطة بـ NS: النعاس ، وخلل الحس ، والدوخة ، والتنمل ، والاكتئاب والعصبية ، بالإضافة إلى الأرق ، والقلق ، والتهيج ، والاضطرابات المؤقتة لتدفق الدم في المخ وضعف الذاكرة ؛
• المشاكل التي تصيب الجهاز الهضمي: الغثيان وآلام البطن والإمساك وعسر الهضم وجفاف الفم والأغشية المخاطية والقيء والتهاب الفم والإسهال ، بالإضافة إلى زيادة نشاط الإنزيمات داخل الكبد.
• انتهاكات عمليات المكونة للدم: قلة الكريات البيض.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: السعال أو ضيق التنفس.
• العلامات المرتبطة بتدفق الدم: تجلط الشرايين ، عدم انتظام دقات القلب ، السكتة الدماغية ، التهاب الوريد الخثاري الذي يؤثر على الأوردة السطحية والعميقة ، الانسداد الرئوي ، ارتفاع ضغط الدم ، وكذلك أمراض القلب الإقفارية.
• الآفات الجلدية: الطفح الجلدي ، وذمة كوينك ، وجفاف الجلد ، وفرط التعرق ، والحكة ، والثعلبة ، وعلامات الحساسية والأرتكاريا.
• الاضطرابات التي تؤثر على عمل ODA: الألم العضلي ، والتهاب المفاصل ، والكسور ، وآلام المفاصل ، وكذلك هشاشة العظام والألم الذي يصيب العظام ؛
• المشاكل الحسية: إعتام عدسة العين ، واضطرابات التذوق ، وعدم وضوح الرؤية.
• الاضطرابات التي تؤثر على وظيفة الجهاز البولي التناسلي: النزيف ، والألم الذي يؤثر على القص ، وزيادة وتيرة التبول ، والإفرازات المهبلية والالتهابات ؛
• اضطرابات التمثيل الغذائي: فقدان الشهية ، والعطش ، وزيادة الوزن أو نقصانه ، وزيادة الشهية وارتفاع الكولسترول.
• المظاهر الأخرى: إرهاق ، توعك ، وذمة محيطية ، حمى انتيابية ، ارتفاع الحرارة ، وهن ، وذمة معممة ، جفاف الأغشية المخاطية وألم في منطقة بؤر الأورام.

جرعة مفرطة

هناك دليل على التسمم مع ليتروزول.

لا توجد طرق محددة لعلاج التسمم بهذا الدواء ، لذلك يتم تنفيذ الإجراءات الداعمة والأعراض. يمكن إخراج الدواء من الجسم عن طريق غسيل الكلى.

شروط التخزين

يجب تخزين Letrozole في مكان محمي من الرطوبة والأطفال وأشعة الشمس. لا يزيد مستوى درجة الحرارة عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Letrozole في غضون 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

النظير

نظائر الدواء هي وسائل Femara و Aralet و Letromar و Lerza مع Letrotera و Letrozole Teva ، بالإضافة إلى Etruzil.

المراجعات

يتلقى Letrozole القليل من التعليقات من المرضى - فالأشخاص المصابون بالسرطان ليسوا مستعدين جدًا للحديث عن مسار علم الأمراض والعلاج.

من ناحية أخرى ، يعتبر أطباء الأورام أن الأدوية من هذه الفئة فعالة للغاية (كما أكدها البحث العلمي والاختبار) في علاج سرطان الثدي.