كلوي

كلوي هو دواء مضاد للأندروجين.

دواعي الإستعمال كلوي

يستخدم للتخلص من أمراض الأندروجين عند النساء:

• حب الشباب، وخاصة تلك ذات الطبيعة الواضحة، وكذلك تلك المصحوبة بتطور العمليات الالتهابية أو الزهم، وكذلك تكوين العقيدات (حب الشباب الحطاطي البثري أو العقدي الكيسي)؛
• الثعلبة الأندروجينية؛
• شعر خفيف.

يمكن استخدامه أيضًا كوسيلة لمنع الحمل (ولكن يُحظر استخدام الدواء كوسيلة لمنع الحمل فقط؛ ويُوصف فقط لعلاج حالات الأندروجين عند النساء).

الافراج عن النموذج

متوفر في أقراص، ٢١ أو ٧ أقراص (أقراص وهمية) في كل شريط. داخل العبوة - شريط أو ٣ أشرطة.

[ 1 ]

الدوائية

أسيتات السيبروتيرون هي المادة الفعالة في الدواء. تُبطئ هذه المادة عمل الأندروجينات التي يُنتجها جسم الأنثى. يُمكّن الدواء من علاج الأمراض الناتجة عن ارتباط الأندروجينات أو الأمراض الناتجة عن فرط الحساسية لهذه الهرمونات.

خلال فترة استخدام كلوي، يتباطأ نشاط الغدد الدهنية، وهي عوامل مهمة في ظهور الزهم وحب الشباب. بفضل الدواء، تختفي الطفح الجلدي الموجود خلال 3-4 أشهر من بدء العلاج. كما تنخفض دهنية الشعر والبشرة بشكل أسرع. أما تساقط الشعر، الذي يُلاحظ غالبًا مع الزهم، فيقل أو يختفي عادةً.

يُوصف هذا العلاج للنساء في سن الإنجاب اللاتي يعانين من فرط الشعر بدرجة متوسطة (وخاصةً زيادة طفيفة في شعر الوجه). إلا أن النتيجة تصبح ملحوظة بعد عدة أشهر على الأقل من العلاج.

بالإضافة إلى تأثيره المضاد للأندروجين، يتمتع المكون النشط بخصائص جيستاجينية واضحة. قد يؤدي هذا إلى اضطرابات في الدورة الشهرية. يمكن تجنب ذلك بدمج المادة مع إيثينيل إستراديول (وهو المزيج المستخدم في دواء كلوي). هذا المزيج فعال للغاية، شريطة استخدام الدواء دوريًا مع الالتزام التام بالتعليمات.

ينشأ تأثير الدواء في منع الحمل نتيجةً لتأثير عوامل متعددة، أهمها تثبيط عملية الإباضة، بالإضافة إلى تغيرات في إفرازات عنق الرحم. بالإضافة إلى منع الحمل، فإن الجمع بين الإستروجين والبروجيستوجين مقارنةً بمضاد الأندروجين له مزايا إضافية تُساعد في اتخاذ قرار استخدام هذه الطريقة لمنع الحمل. يُساعد الدواء على تنظيم الدورة الشهرية، ويُخفف آلام الدورة الشهرية، ويُقلل النزيف. كما يُساعد ذلك على تقليل الإصابة بفقر الدم الناتج عن نقص الحديد.

تشير معلومات إلى أن استخدام موانع الحمل الفموية المركبة بجرعات عالية (0.05 ملغ من إيثينيل إستراديول) يُقلل من احتمالية الإصابة بتكيسات المبيض، بالإضافة إلى التهابات في أعضاء الحوض، والحمل خارج الرحم، والأورام الحميدة في الغدد الثديية. ولا يزال من الضروري تأكيد تأثير مماثل لاستخدام جرعات أقل من الدواء.

[ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

أسيتات السيبروتيرون.

عند تناوله داخليًا، يُمتص الدواء بسرعة وبشكل كامل. في مصل الدم، يصل تركيزه إلى ذروته بعد حوالي 1.6 ساعة من تناوله، ويساوي 15 نانوغرام/مل. مؤشرات التوافر الحيوي 88%.

تُصنّع هذه المادة بشكل شبه كامل باستخدام ألبومين البلازما فقط. حوالي 3.5-4% من إجمالي مكونات المصل تكون في صورة حرة. يُسبب إيثينيل إستراديول زيادة في مستويات الجلوبيولين، ويُصنّع مع الهرمونات الجنسية، ولكنه لا يؤثر على الرابطة البروتينية لأسيتات السيبروتيرون. يبلغ حجم توزيع هذا المكون 986±437 لتر.

يُستقلب أسيتات السيبروتيرون بشكل شبه كامل. ناتج التحلل الرئيسي في البلازما هو 15β-OH-CPA، الذي يتكون بمشاركة إنزيم CYP3A4 في هيموبروتين P450. تبلغ نسبة تصفية المادة في المصل 3.6 مل/دقيقة/كجم.

ينخفض تركيز أسيتات السيبروتيرون في المصل خلال فترتي إخراج، حيث تُلاحظ فترات نصف عمر المادة - 0.8 ساعة، و2.3-3.3 يوم. تُطرح المادة جزئيًا دون تغيير. تُطرح نواتج التحلل مع الصفراء والبول بنسبة 2:1. يبلغ عمر نصف عمر نواتج التحلل حوالي 1.8 يوم.

لا تتغير الخصائص الحركية الدوائية لأسيتات السيبروتيرون بتأثير مؤشرات الجلوبيولين المُصنِّع للهرمونات الجنسية. مع الاستخدام اليومي للدواء، يرتفع مؤشره بمقدار 2.5 مرة تقريبًا، ويصل إلى مستوى ثابت في المرحلة الثانية من دورة العلاج.

إيثينيل استراديول.

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص إيثينيل إستراديول بشكل كامل وسريع. ويُلاحظ بلوغه ذروته في المصل بعد ساعة ونصف، حيث يبلغ حوالي 71 بيكوغرام/مل. أثناء الامتصاص وعبوره الكبدي الأول، يخضع الدواء لعملية أيض، مما يُنتج عنه متوسط توافر حيوي إجمالي يبلغ حوالي 45%، مع تفاوت فردي كبير (في حدود 20-65%).

يُصنّع إيثينيل إستراديول بنشاط كبير، وبشكلٍ خاصٍّ جدًا، مع ألبومين المصل (98%)، ويُحفّز أيضًا زيادة مستويات الجلوبيولين المُصنّع للهرمونات الجنسية في المصل. يتراوح حجم توزيعه بين 2.8 و8.6 لتر/كجم تقريبًا.

تخضع المادة للاقتران العام داخل جدار الأمعاء الدقيقة، وكذلك داخل الكبد. يحدث الاستقلاب بشكل رئيسي عن طريق الهيدروكسيل العطري، ولكن يرتبط به عدد كبير من نواتج التحلل الميثيلية والهيدروكسيلية المختلفة، والتي تكون حرة أو مقترنة بحمض الكبريتيك والغلوكورونيك. يتراوح معامل التصفية الأيضية بين 2.3 و7 مل/دقيقة/كجم.

ينخفض مستوى إيثينيل إستراديول خلال فترتي عمر نصف، تتراوح كل منهما تقريبًا بين ١٠ و٢٠ ساعة. لا يُطرح أي مادة غير متغيرة، وتُطرح نواتج التحلل في الصفراء والبول بنسبة ٦:٤. ويبلغ عمر النصف لنواتج التحلل يومًا واحدًا تقريبًا.

يتم تحقيق قيم ثابتة في المرحلة الثانية من دورة العلاج. قيم المصل أعلى بنسبة 60% من الجرعة الفردية.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الجرعات والإدارة

يجب تناول الدواء بانتظام لتحقيق النتيجة المرجوة وفعالية منع الحمل. أثناء العلاج، من الضروري التوقف عن تناول أدوية هرمونية أخرى.

يشبه نظام تناول دواء كلوي نظام استخدام معظم موانع الحمل الفموية المركبة. يجب تناول الأقراص خلال 3-4 دورات شهرية على الأقل بعد اختفاء أعراض المرض. في حال تكررت الأعراض، يمكن تكرار الدورة العلاجية بعد عدة أسابيع أو أشهر من انتهاء الدورة الأولى. في حال استخدام الدواء بشكل غير منتظم، قد يحدث نزيف بين الدورات، وقد تضعف خصائصه العلاجية والوقائية.

تُؤخذ الأقراص يوميًا، دائمًا في نفس الموعد تقريبًا. يُمكن شربها مع الماء عند الحاجة. الجرعة قرص واحد يوميًا، ومدة العلاج 28 يومًا. من الضروري البدء بعبوة جديدة من الأقراص بعد فاصل 7 أيام من تناول أقراص الدواء الوهمي، حيث يبدأ النزيف الناتج عن انسحاب الدواء بعد حوالي 2-3 أيام من آخر استخدام للدواء الفعال. بعد البدء بعبوة جديدة، قد يستمر النزيف.

تعتمد مدة الدورة على شدة الحالة المرضية، وعادةً ما تستمر لعدة أشهر.

ينصح بالتوقف عن استخدام الدواء بعد 3-4 دورات بعد اختفاء أعراض المرض بشكل كامل.

على الرغم من أن كلوي لها أيضًا تأثير منع الحمل، إلا أنه لا يمكنك الاستمرار في استخدام حبوب منع الحمل وحدها.

[ 14 ]، [ 15 ]

استخدم كلوي خلال فترة الحمل

يُحظر على النساء الحوامل تناول كلوي. في حال حدوث حمل أثناء العلاج، يجب إيقاف الدواء فورًا.

لا يُنصح باستخدام هذه الأقراص أثناء الرضاعة الطبيعية. يخترق أسيتات السيبروتيرون حليب الثدي وينتقل إلى الرضيع من خلاله (حوالي 0.2% من الجرعة التي تتناولها الأم - حوالي 1 ميكروغرام/كغ). خلال فترة الرضاعة، يمكن أن ينتقل حوالي 0.02% من الجرعة اليومية من إيثينيل إستراديول التي تتناولها الأم إلى الطفل عبر الحليب.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل المكونات الفعالة للدواء أو عناصره المساعدة؛
• تاريخ من أمراض الخثار الشرياني أو الوريدي/الانسداد الخثاري (مثل تخثر الأوردة العميقة، واحتشاء عضلة القلب، والانسداد الرئوي) أو السكتة الدماغية؛
• تاريخ من العلامات المبكرة للخثار (على سبيل المثال، الذبحة الصدرية أو السكتة الدماغية العابرة)؛
• تاريخ من نوبات الصداع النصفي المصحوبة بمظاهر عصبية بؤرية؛
• مرض السكري، حيث يلاحظ تلف الأوعية الدموية؛
• وجود عوامل متعددة أو شديدة قد تؤدي إلى تطور الخثار الشرياني أو الوريدي؛
• تاريخ من التهاب البنكرياس الذي يتطور على خلفية ارتفاع شديد في مستوى الدهون الثلاثية في الدم؛
• تاريخ من اضطرابات الكبد الوظيفية الشديدة (حتى تعود وظائف الكبد إلى وضعها الطبيعي)؛
• تاريخ الإصابة بأورام الكبد (خبيثة أو حميدة)؛
• الاشتباه في وجود أورام خبيثة (على سبيل المثال، في الغدد الثديية أو الأعضاء التناسلية) تعتمد على الهرمونات الجنسية؛
• نزيف مهبلي من أصل غير معروف؛
• لا يوصف الدواء للرجال.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

آثار جانبية كلوي

قد يسبب استخدام الدواء الأعراض الجانبية التالية:

• مؤشرات البحث: تغير في مؤشر وزن الجسم؛
• - مظاهر من الجهاز العصبي: حدوث الصداع في كثير من الأحيان، ونوبات الصداع النصفي في بعض الأحيان؛
• الأعضاء البصرية: قد يحدث أحيانًا فرط حساسية تجاه العدسات اللاصقة؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: غالبًا ما يُلاحظ ألم في البطن وغثيان؛ ونادرًا ما يُلاحظ إسهال وقيء. كما يُحتمل حدوث اضطرابات هضمية أخرى؛
• الطبقات تحت الجلد والغطاء الجلدي: قد تحدث تفاعلات جلدية مختلفة (مثل الحمامي العقدية أو الحمامي المتعددة الأشكال، بالإضافة إلى الطفح الجلدي)؛
• الاضطرابات الأيضية: احتباس السوائل ممكن في بعض الأحيان؛
• المظاهر المناعية: نادرًا ما يتم ملاحظة فرط الحساسية؛
• الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: غالبًا ما يظهر الألم في الغدد الثديية، بالإضافة إلى توترها؛ وفي حالات أقل، من الممكن تضخمها؛ ويظهر إفرازات من الثدي أو المهبل نادرًا جدًا؛
• الاضطرابات النفسية: التقلبات المزاجية والمزاج الاكتئابي شائعة؛ وقد يحدث اضطراب الرغبة الجنسية في بعض الأحيان.

في المرضى الذين يعانون من شكل وراثي من وذمة كوينك، يمكن للإستروجينات الخارجية أن تزيد من مظاهر المرض أو تسبب حدوثه.

[ 13 ]

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات عن ظهور أعراض سلبية نتيجة تناول جرعة زائدة من الدواء. تشمل الأعراض القيء والغثيان، بينما يحدث نزيف مهبلي خفيف لدى الفتيات الصغيرات.

لا يوجد للدواء أي ترياق، والعلاج هو علاج الأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد تؤدي تفاعلات الأدوية التي تحتوي على الإستروجين/البروجيستوجين مع أدوية أخرى إلى انخفاض فعالية وسائل منع الحمل أو حدوث نزيف مفاجئ. تجدون أدناه معلومات أساسية حول هذه التفاعلات.

العمليات الأيضية في الكبد: تفاعلات محتملة مع الأدوية المحفزة للإنزيمات الميكروسومية، والتي تزيد من مستوى معامل تنقية الهرمونات الجنسية. من بينها الباربيتورات والريفامبيسين مع البريميدون، والفينيتوين والكاربامازيبين، بالإضافة إلى احتمالية تفاعل توبيراميت مع الجريزوفولفين، وكذلك أوكسكاربازيبين مع الفيلبامات، والمنتجات التي تحتوي على نبتة سانت جون.

بالإضافة إلى ذلك، هناك معلومات تفيد بأن الأدوية التي تثبط بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية (مثل ريتونافير)، ومعها مثبطات النسخ العكسي للنوكليوتيدات (على سبيل المثال، نيفيرابين)، أو مجموعات من هذه الأدوية، يمكن أن تؤثر على عملية التمثيل الغذائي للكبد.

الدورة الصفراوية البابية. بناءً على نتائج الاختبارات السريرية الفردية، يُلاحظ أن عملية الدورة الصفراوية البابية للإستروجينات قد تنخفض نتيجة استخدام بعض المضادات الحيوية (التي قد تُقلل من مؤشرات إيثينيل إستراديول: التتراسيكلينات والبنسلينات).

في حال استخدام أيٍّ من الأدوية المذكورة أعلاه، يُنصح باستخدام وسيلة منع حمل حاجزة (أو أي وسيلة أخرى) بالإضافة إلى دواء كلوي خلال فترة العلاج. عند استخدام مُحفِّزات الإنزيمات الميكروسومية، يُنصح باستخدام وسيلة منع حمل حاجزة طوال فترة العلاج بالدواء المُناسب، ثم لمدة 28 يومًا أخرى بعد إيقاف العلاج. في حال استخدام مُضاد حيوي (باستثناء الجريزوفولفين مع ريفامبيسين)، يُنصح باستخدام وسيلة منع حمل حاجزة خلال الأسبوع الأول بعد إيقاف الدواء. في حال استمرار استخدام وسيلة منع الحمل الحاجزة، وانتهاء صلاحية عبوة أقراص كلوي، يُمكنكِ البدء بتناول الدواء من عبوة جديدة دون الحاجة إلى الفاصل الزمني المُعتاد.

قد تؤثر موانع الحمل الفموية على استقلاب أدوية أخرى. في هذه الحالة، قد ترتفع مؤشرات المكونات الفعالة للدواء في البلازما والأنسجة (في حالة السيكلوسبورين) أو تنخفض (في حالة اللاموتريجين).

التأثير على بيانات التحاليل المخبرية. قد يؤثر استخدام كلوي والأدوية المشابهة له على بيانات بعض التحاليل المخبرية. من بينها، الخصائص الكيميائية الحيوية لوظائف الكبد، بالإضافة إلى وظائف الغدد الكظرية والكلى والغدة الدرقية. بالإضافة إلى ذلك، مستوى البروتين (الناقل) في البلازما - جلوبيولين الكورتيكوستيرويد المُصنّع. إلى جانب ذلك، نسب الدهون/البروتينات الدهنية، وخصائص انحلال الفيبرين مع التخثر، بالإضافة إلى استقلاب الكربوهيدرات. في كثير من الأحيان، لا تتجاوز هذه التغييرات المعدل المسموح به.

شروط التخزين

يجب حفظ الأقراص بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. الحد الأقصى لدرجة الحرارة ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يعتبر دواء كلوي مناسبًا للاستخدام خلال 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء.