جيميكس

هيميكس هو دواء مضاد للبكتيريا من فئة الكينولون.

دواعي الإستعمال جيمكسا

يستخدم للقضاء على الالتهابات التي يتطور تطورها بسبب نشاط البكتيريا الحساسة للدواء:

• الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (يحدث أيضًا بسبب عمل سلالات مقاومة للأدوية المتعددة)؛
• التهاب الشعب الهوائية المزمن في المرحلة الحادة؛
• المرحلة الحادة من التهاب الجيوب الأنفية.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء على شكل أقراص، كل قرص يحتوي على ١٠ أقراص داخل شريط بلاستيكي. تحتوي العلبة على شريط بلاستيكي واحد.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

جيميفلوكساسين دواء مضاد للميكروبات من فئة الفلوروكينولون. يتميز هذا الدواء بنشاط واسع النطاق ضد البكتيريا موجبة وسالبة الجرام، بالإضافة إلى البكتيريا غير النمطية واللاهوائية.

يُدمّر هذا العنصر الطبي عمليات الإصلاح والتضاعف، بالإضافة إلى نسخ الحمض النووي الميكروبي، وذلك بإبطاء نشاط إنزيمي جيريز الحمض النووي (توبويزوميراز 2)، وكذلك توبويزوميراز 4، الضروريين لنمو البكتيريا. يتميز الجيميفلوكساسين بتقارب عالٍ مع توبويزوميرازات البكتيريا - II (جيريز الحمض النووي) وIV.

سلالات المكورات الرئوية التي تحمل طفرات جينية تُشفّر هذه الإنزيمات مقاومة لمعظم أدوية فئة الفلوروكينولون. ولكن، في تركيزات دوائية كبيرة، يمكن للمادة أن تُبطئ الإنزيمات المتغيرة. لذلك، قد تُظهر سلالات معينة من المكورات الرئوية المقاومة للفلوروكينولونات حساسية تجاه الجيميفلوكساسين.

تختلف آلية النشاط العلاجي للفلوروكينولونات (بما في ذلك الجيميفلوكساسين) إلى حد ما عن تأثير الماكروليدات مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام، وكذلك التتراسيكلينات مع الأمينوغليكوزيدات.

لم يتم ملاحظة المقاومة المتبادلة بين Hemix وهذه الفئات من المضادات الحيوية.

الآلية الرئيسية لمقاومة الفلوروكينولونات هي طفرات جينية داخل جيراز الحمض النووي مع توبوإيزوميراز الحمض النووي الرابع. وتتراوح نسبة حدوث هذه الطفرات بين 10-7/10-10 وأقل.

يتمتع المكون جيميفلوكساسين بنشاط علاجي ضد معظم سلالات البكتيريا - في الإجراءات المختبرية، وكذلك في الجسم الحي:

• البكتيريا الهوائية موجبة الجرام: المكورات الرئوية (بما في ذلك تلك المقاومة للماكروليدات والبنسلين، ومعظم تلك المقاومة للأوفلوكساسين أو الليفوفلوكساسين، بالإضافة إلى MDRSP)، والمكورات العقدية القيحية (بما في ذلك البكتيريا المقاومة للماكروليدات)، والعقدية القاصرة، والعقدية الخضراء، والعقدية الذبحية. بالإضافة إلى ذلك، العقدية النجمية مع العقدية الميليرية والعقدية الميتيسية، بالإضافة إلى بكتيريا أخرى من مجموعة العقديات. وتضاف إليها أيضًا المكورات العنقودية الذهبية (الحساسة للميثيسيلين)، والمكورات العنقودية البشروية، والمكورات العنقودية المترممة، والمكورات العنقودية الانحلالية، وميكروبات أخرى من فئة العنقوديات. بالإضافة إلى ذلك، هناك أيضًا المكورات المعوية البرازية والمكورات المعوية البرازية وبكتيريا أخرى من فئة المكورات المعوية؛
• الجراثيم الهوائية سالبة الجرام: عصية الإنفلونزا (وتشمل أيضًا الكائنات الدقيقة التي تحتوي على بيتا لاكتاماز)، والمستدمية نظيرة الإنفلونزا، وبكتيريا أخرى من مجموعة المستدمية. بالإضافة إلى ذلك، موراكسيلا كاتاراليس (بإنزيمات بيتا لاكتاماز موجبة وسالبة) وأنواع أخرى من بكتيريا موراكسيلا. بالإضافة إلى عصية فريدلاند، وكلبسيلا أوكسيتوكا، وأنواع أخرى من ميكروبات مجموعة الكليبسيلا. إلى جانبها، تشمل أيضًا المكورات البنية، والإشريكية القولونية، والراكدة الإيوفي، والراكدة الكالسيتية مع الراكدة الأنيتراتوس، بالإضافة إلى الراكدة الانحلالية، وأشكال أخرى من البكتيريا من مجموعة الراكدة. تتضمن هذه القائمة أيضًا Citrobacter freundii وCitrobacter koseri، بالإضافة إلى ميكروبات أخرى من فئة Citrobacter؛
• شيغيلا مع السالمونيلا، وأنتيروباكتر أيروجينس، وأشكال أخرى من ميكروبات الأنتيروباكتر. سيراتيا مارسيسنس، وأشكال أخرى من بكتيريا سيراتيا. بروتيوس فولجاريس، بروتيوس ميرابيليس، وأنواع أخرى من بكتيريا بروتيوس. بروفيدنسيا، بكتيريا مورغان، وأنواع أخرى من مورغانيلا، يرسينيا، الزائفة الزنجارية، وأنواع أخرى من بكتيريا الزائفة، بالإضافة إلى بكتيريا بوردي-جينغو، وميكروبات أخرى من فئة البورديتيلا.
• الميكروبات غير النمطية: كوكسيلا بورنيتي وأشكال أخرى من كوكسيلا، والميكوبلازما الرئوية وغيرها من البكتيريا من مجموعة الميكوبلازما، والليجيونيلا الرئوية وغيرها من الميكروبات من مجموعة الليجيونيلا، وكذلك الكلاميديا الرئوية وأشكال أخرى من الكلاميديا؛
• اللاهوائيات: الببتوستريبتوكوكس، كلوستريديوم غير بيرفرينجنز، كلوستريديوم بيرفرينجنز وأشكال أخرى من كلوستريديا، فيوزوباكتيريا، بورفيروموناس وبريفوتيلا.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

بعد تناول الدواء عن طريق الفم بجرعات تتراوح بين 40-640 ملغ، تظل خصائصه الدوائية خطية.

يُمتص الجيميفلوكساسين بسرعة في الجهاز الهضمي. ويستغرق الوصول إلى أعلى تركيز له في الجسم من 0.5 إلى 2 ساعة بعد تناول قرص واحد. مع الاستخدام المتكرر لجرعة 320 ملغ، يبلغ أعلى تركيز له في بلازما الدم 1.61±0.51 ميكروغرام/مل، و0.70-2.62 ميكروغرام/مل، ومستوى تصفيته 9.93±3.07 ميكروغرام/ساعة/مل، و4.71-20.1 ميكروغرام/ساعة/مل.

عند استخدام الدواء بجرعة ٣٢٠ ملغ مرة واحدة يوميًا، تُلاحظ قيم توازنه في اليوم الثالث من العلاج. يتراكم الهيمكس بشكل طفيف (أقل من ٣٠٪ بعد تناول الدواء بجرعة ٦٤٠ ملغ في الأسبوع الأول).

لا يؤثر تناول الطعام تقريبًا على المعايير الدوائية الحركية لجيميفلوكساسين، مما يسمح باستخدام الدواء بغض النظر عن وقت تناول الطعام.

بعد الاستخدام المتكرر للدواء يتم تصنيع 55-73% من العنصر النشط مع بروتين البلازما، ولا يؤثر عمر المريض على نسبة الجزء المصنع.

تركيز الجيميفلوكساسين في غسيل القصبات الهوائية أعلى من تركيزه في بلازما الدم. يتمتع الدواء بقدرة عالية على اختراق أنسجة الرئة.

يخضع جزء صغير من المادة لعملية أيض كبدية. بعد 4 ساعات من تناول الدواء، يغلب الجيميفلوكساسين غير المتغير (65%) على نواتج أيض الدواء في بلازما الدم. لا يُستقلب الدواء بمشاركة نظام هيموبروتين P450، ولا يُبطئ من معدل عملياته الأيضية.

يتم إخراج الدواء (العناصر غير المتغيرة ونواتج الأيض) عبر الأمعاء (في الشخص السليم، تبلغ هذه النسبة 61% ± 9.5% من الجرعة)، بالإضافة إلى إخراجه مع البول (في الشخص السليم، تبلغ النسبة 36% ± 9.3%). تبلغ مدة إخراج الدواء من البلازما والبول حوالي 8 ساعات و15 ساعة على التوالي.

أثناء غسيل الكلى، يتم إزالة ما يقرب من 20-30% من جرعة الجيميفلوكساسين من البلازما.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الجرعات والإدارة

يجب تناول الأقراص فمويًا مع الماء، بغض النظر عن وقت الوجبات. الجرعة اليومية المطلوبة هي ٣٢٠ ملغ من الدواء مرة واحدة.

لعلاج الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، هناك حاجة لجرعة واحدة من الدواء بمقدار 320 ملغ يوميا لمدة أسبوع.

في حالة تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن، من الضروري تناول 320 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام.

ولإزالة التهاب الجيوب الأنفية الحاد، تستمر دورة العلاج بجرعة يومية واحدة من الدواء بمقدار 320 ملغ أيضًا لمدة 5 أيام.

لا يحتاج الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط (قيمة تركيز السكر في الدم > 40 مل/دقيقة) إلى تغيير الجرعة. أما الأشخاص الذين يعانون من مراحل حادة من المرض (قيمة تركيز السكر في الدم < 40 مل/دقيقة) والذين يخضعون لغسيل الكلى الدموي أو غسيل الكلى البريتوني المنتظم، فعليهم تناول 160 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا.

[ 21 ]

استخدم جيمكسا خلال فترة الحمل

يمنع استعمال الهيمكس للنساء الحوامل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للجيميفلوكساسين والمكونات الأخرى للدواء؛
• إطالة فترة QT أثناء إجراء تخطيط كهربية القلب (يشمل هذا أيضًا الشكل الخلقي لهذا الاضطراب)؛
• تاريخ إصابة الأوتار بسبب استخدام الفلوروكينولون؛
• فترة الرضاعة؛
• الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

[ 16 ]

آثار جانبية جيمكسا

قد يسبب استخدام الدواء الأعراض الجانبية التالية:

• مظاهر الحساسية: أحيانًا تظهر الشرى، والحكة، وعلامات فرط الحساسية. بالإضافة إلى ذلك، قد تظهر متلازمة ستيفنز جونسون (TEN). يُلاحظ التهاب رئوي تحسسي وحساسية شديدة للضوء بشكل متقطع.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: ظهور إسهال وغثيان، وأحيانًا قيء وانتفاخ وآلام في البطن وفقدان الشهية. قد يحدث التهاب الكبد أو فشل كبدي حاد أحيانًا.
• اضطرابات في وظائف الجهاز العصبي: قد يحدث شعور متقطع بالقلق، والنعاس، والأرق، أو الارتباك، بالإضافة إلى الرعشة، والاكتئاب، ومتلازمة جنون العظمة، والهلوسة. في حال ظهور علامات تلف في الجهاز العصبي المركزي، يجب التوقف عن استخدام الدواء. بالإضافة إلى ذلك، قد يُلاحظ اعتلال عصبي متعدد ذو طبيعة محورية حسية، يتجلى في نقص الإحساس، والتنمل، والشعور بالضعف، بالإضافة إلى اضطرابات حساسية أخرى.
• اضطرابات في الأعضاء الحسية: لوحظت حالات معزولة من اضطرابات الشم والتذوق، والطنين، وفقدان السمع، والدوخة، واضطرابات الرؤية (مثل مشاكل إدراك الألوان وازدواج الرؤية)؛
• آفات تؤثر على الجهاز المكوِّن للدم: قد يحدث أحيانًا نقص في عدد الكريات البيضاء، وأحيانًا نقص في الصفيحات الدموية، وأحيانًا ندرة المحببات، وقلة الكريات الشاملة، والبرفرية قليلة الصفيحات الدموية، واضطرابات دموية أخرى. بالإضافة إلى ذلك، قد يُلاحظ أحيانًا فقر دم (أحيانًا في صورة لا تنسجي أو انحلالي).
• خلل في وظائف البول: يُلاحظ أحيانًا وجود بلورات في البول. قد يتطور فشل كلوي حاد أو التهاب كلوي أنبوبي بيني.
• نتائج التحاليل المخبرية: لوحظت أحيانًا زيادة في الصوديوم، والبيليروبين الكلي، وعدد الصفائح الدموية، بالإضافة إلى انخفاض في البوتاسيوم، والكالسيوم، والعدلات في الدم. كما لوحظت زيادة في قيم إنزيم CPK وإنزيم ناقلة أمين الكبد، وتغير في قيم الهيماتوكريت.
• أعراض أخرى: التهاب المفاصل أو آلام المفاصل، وآلام العضلات، والتهاب الوتر والمهبل، والتهاب الأوعية الدموية، تتطور بشكل متقطع، بالإضافة إلى عدوى ثانوية (مثل التهاب القولون الغشائي الكاذب أو داء المبيضات). كما يُحتمل حدوث تمزقات في الأوتار.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

جرعة مفرطة

من علامات التسمم هو تفاقم الآثار الجانبية.

في حالات التسمم الحاد، يجب تحفيز القيء أو غسل المعدة، واتخاذ التدابير اللازمة لعلاج الأعراض. لا يوجد ترياق محدد لدواء هيميكس. يجب على المريض شرب كميات كبيرة من السوائل والخضوع لمراقبة مستمرة. أثناء غسيل الكلى، يُطرح من 20 إلى 30% من جرعة الجيميفلوكساسين من بلازما الدم.

[ 22 ]، [ 23 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُقلل تناول الدواء مع مضادات الحموضة التي تحتوي على كبريتات الحديد أو المغنيسيوم أو الألومنيوم، وكذلك مع السكرالفات، من مستوى التوافر الحيوي لهيمكس. يجب تناول مضادات الحموضة قبل تناول الجيميفلوكساسين بثلاث ساعات على الأقل أو بعده بساعتين على الأقل. يجب استخدام السكرالفات بعد ساعتين على الأقل من تناول الدواء.

إن وسائل منع الحمل الفموية من نوع الإستروجين والبروجيستيرون تقلل بشكل طفيف من قيم التوافر البيولوجي للدواء.

لا يؤثر الاستخدام المنتظم للدواء على المعايير الدوائية الحركية لأدوية منع الحمل - مشتقات الليفونورجستريل أو إيثينيل إستراديول.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

شروط التخزين

يُحفظ الهيمكس في مكان جاف بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مؤشر درجة الحرارة أقل من ٢٥ درجة مئوية.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام جيميكس لمدة سنتين من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

الدواء المماثل لهذا الدواء هو دواء Faktiv.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]