Finoptin

Finoptin يساعد على منع نشاط قنوات كاليفورنيا. العنصر النشط هو فيراباميل ، الذي يمنع تيار أيونات الكالسيوم التي تخترق جدران خلايا عضلية القلب ، وكذلك الخلايا داخل العضلات الوعائية الملساء.

يقلل إدخال الفيراباميل من حاجة عضلة القلب إلى تلقي الأكسجين ، ويكون له تأثير مباشر على عمليات التمثيل الغذائي داخل خلايا عضلة القلب ، وفي نفس الوقت يضعف الحمل الزائد.

[1], [2], [3]

دواعي الإستعمال Finoptina

يستخدم لعلاج مرض الشريان التاجي ، بالإضافة إلى هذه الأنواع من الذبحة الصدرية:

• شكل غير مستقر من الذبحة الصدرية - مرحلة تقدمية أو راحة ؛
• الذبحة الصدرية الإجهادية (مستقرة) ؛
• نوع الذبحة الصدرية التشنجية (يشمل الذبحة الصدرية التلقائية) ؛
• الذبحة الصدرية ، النامية بعد نوبة قلبية (بدون أعراض HF) ، الأمر الذي يتطلب إدخال المواد التي تحظر مستقبلات الأدرينالية.

يمكن وصفه أيضًا بوجود أشكال مختلفة من عدم انتظام ضربات القلب (على سبيل المثال ، الرجفان الأذيني ، مصحوبًا بتسارع توصيل AV (باستثناء متلازمة WPW)) أو عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ذي الطبيعة الانتيابية.

استخدم Finoptin وللحد من زيادة ضغط الدم.

[4], [5]

الافراج عن النموذج

يتم تنفيذ إطلاق الأدوية على شكل أقراص - 30 أو 100 قطعة داخل الزجاجة ؛ يحتوي الصندوق على زجاجة واحدة.

[6]

الدوائية

يقوي فيراباميل تدفق الدم إلى منطقة عضلة القلب (مما يؤثر بشكل مباشر على العضلات الملساء للأوعية الدموية ، مما يقلل من لهجتها ويزيل التشنج الذي يصيب الأوعية التاجية) ، بالإضافة إلى مناطق ما بعد التضيق.

تأثير خافض للضغط من المخدرات يتطور مع إضعاف المقاومة الجهازية للأوعية الطرفية. ومع ذلك ، لا يزيد معدل ضربات القلب.

الدواء له تأثير شديد المضادة للاضطراب النظم (أيضا في حالة عدم انتظام ضربات القلب نوع البطيني). فيراباميل يمنع حركة النبض داخل عقدة AV ، وكذلك ، مع الأخذ بعين الاعتبار نوع عدم انتظام ضربات القلب ، فهو يساعد على استعادة إيقاع الجيوب الأنفية وتحقيق الاستقرار في عدد من تقلصات البطين.

فيراباميل ليس له أي تأثير تقريبًا على ضغط الدم الطبيعي ومعدل ضربات القلب (إذا كان معدل النبض طبيعيًا ، فيمكن أن يتغير معدل ضربات القلب قليلاً فقط).

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص حوالي 90 ٪ من المخدرات داخل الأمعاء الدقيقة. مستوى التوافر البيولوجي هو 22 ٪ (بسبب عمليات التمثيل الغذائي وضوحا خلال الممر داخل الكبد 1). في حالة الاستخدام المتكرر ، يتضاعف مؤشر التوافر البيولوجي تقريبًا.

يتم تسجيل قيم مصل Cmax فيراباميل بعد 1-2 ساعات بعد الابتلاع. مدة نصف العمر هي 3-7 ساعات. يتم تصنيع حوالي 90 ٪ من الجزء المستهلك مع بروتين مصل اللبن.

يتم استقلاب فيراباميل داخل الكبد مع تشكيل عدد من المشتقات. ومع ذلك ، فقط norverapamil له تأثير طبي.

إفراز فيراباميل بمشتقاته يحدث من خلال الكلى. كمية المواد التي لم تتغير تفرز بحد أقصى 3-4 ٪. ما يقرب من 16 ٪ من الجرعة تفرز عن طريق الأمعاء.

في غضون 24 ساعة ، يتم إفراز حوالي 50 ٪ من الدواء المطبق ؛ يتم عرض حوالي 5 ٪ في 5 أيام.

في الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد ، فإن مدة نصف العمر للمادة الفعالة للدواء طويلة.

[7], [8], [9]

الجرعات والإدارة

من الضروري استخدام الدواء في الداخل ، وغسل الجهاز اللوحي بالماء المعتاد. لا تشرب عصير الجريب فروت المخدرات. يوصى بتناول فيراباميل مع الطعام أو مباشرة بعد الانتهاء من الوجبة. لا تستخدم الدواء في وضع أفقي.

يمكن للأشخاص الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب تناول الدواء لمدة 7 أيام على الأقل بعد نهاية المرحلة الحادة.

بالنسبة للأشخاص الذين استخدموا فيراباميل لفترة طويلة من الزمن ، فأنت بحاجة إلى القيام بإلغاء تدريجي للدواء.

يتم اختيار أحجام أجزاء من الفيراباميل شخصيًا ، مع مراعاة الوضع السريري الحالي والخصائص الشخصية للمريض والعلاج الإضافي.

حجم جرعة الدواء للبالغين.

في حالات عدم انتظام ضربات القلب وأمراض نقص تروية القلب ، غالبًا ما يتم إعطاء الأشخاص الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم من 0.12 إلى 0.48 غرام من الفيراباميل يوميًا. ينقسم الجزء اليومي إلى 3-4 استخدام على فترات زمنية منتظمة. في بداية العلاج يجب أن تطبق على الحد الأدنى للجرعة ، ويجب أن تحدث الزيادة في أجزاء تحت إشراف طبي. خلال اليوم ، يمكنك تطبيق 0.48 غرام كحد أقصى من الدواء.

الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 50 كيلوجرام في حالة زيادة مؤشرات ضغط الدم يستخدمون أساسًا عند 0.12-0.36 جم من الدواء يوميًا. ينقسم الجزء المحدد إلى 3 استخدامات. يبدأ العلاج بجرعات صغيرة. لا يُسمح بالزيادة إلا مع التحمل الجيد للأدوية وعدم التحكم الكافي في مستويات ضغط الدم.

نظم الجرعة في طب الأطفال.

من الممكن وصف الأدوية للأطفال فقط من أجل اضطرابات إيقاع ضربات القلب ، ومن الأفضل عدم استخدامه عند حدوث انتهاكات أخرى.

لعمر 4-6 سنوات ، استخدم 0،08-0،12 غرام من الفيراباميل في اليوم (وتنقسم الجرعة إلى 2-3 استخدام). يتم تنفيذ الأطفال من مجموعة علاج ما قبل المدرسة القديمة تحت إشراف الطبيب فقط.

سن 6-14 سنة - في حالة أي نوع من عدم انتظام ضربات القلب في اليوم ، يجب تطبيق 0.08-0.36 غرام من الدواء. تقسيم الجرعة هو 2-4 الاستخدام. في البداية ، يتم استخدام الحد الأدنى من الأجزاء ، ولا يُسمح بالتغيير في الجرعة إلا بكثافة منخفضة لآثار الأدوية والتسامح الجيد.

في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 14 عامًا ويزيد وزنهم عن 50 كجم ، يتم استخدام Finotypin في الأجزاء الموصوفة للبالغين.

فئات أخرى من المرضى.

يجب أن يبدأ كبار السن في العلاج بأقل جرعة من الأدوية (قد يعاني المرضى في هذه المجموعة من حساسية متزايدة تجاه الدواء). يتم تغيير الجرعة فقط تحت إشراف دقيق من الطبيب وخلال مراقبة ضغط الدم والقيم ECG.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في بنية الكبد إلى تغيير جرعة الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار شدة الخلل الوظيفي للكبد (في مثل هؤلاء المرضى ، تبطئ عمليات التمثيل الغذائي لفيراباميل ويزداد مؤشر البلازما للعنصر غير المتغير). حجم الجزء الأولي من اليوم - بحد أقصى 0.08 غرام ، ويجب إجراء التغيير في الجرعة بعناية فائقة.

[12], [13]

استخدم Finoptina خلال فترة الحمل

يحظر تعيين Finoptin في الثلث الأول والثاني. في الثلث الثالث ، يتم استخدامه فقط مع مؤشرات صارمة وتحت إشراف طبي دقيق. يمكن للعنصر المخدرات النشطة التغلب على BBB.

يمكن إفراز فيراباميل بكميات صغيرة مع حليب الأم. مع وجود اختبارات سريرية محدودة ، لم يلاحظ أي آثار سلبية على المواليد الجدد ، ولكن بالنظر إلى قلة عدد الاختبارات التي أجريت ، يوصى بالتوقف عن الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج عند تعاطي المخدرات.

موانع

موانع الرئيسية:

• قصور شديد في وظيفة البطين الأيسر (مؤشر الضغط مع نوبة شريان الرئة -> 20 مم زئبق أو كسر طرد البطين الأيسر <20-30 ٪) ؛
• انخفاض شديد في قيم ضغط الدم (مستوى الضغط الانقباضي <90 مم زئبق) أو وجود صدمة قلبية ؛
• الحصول على حصار من الدرجة 2-3 (لا يوجد جهاز لتنظيم ضربات القلب يعمل) ؛
• SSS (في حالة عدم وجود جهاز تنظيم ضربات القلب يعمل في المريض) ؛
• الرجفان الأذيني ، مصحوبًا باضطراب في عمليات التوصيل (على سبيل المثال ، متلازمة WPW أو متلازمة LGL) ؛
• التعصب الشديد في فيراباميل هيدروكلوريد ؛
• عدم انتظام دقات القلب البطيني على نطاق واسع.
• مقدمة في تركيبة مع حاصرات ad الأدرينالية للحقن في الوريد ؛
• احتشاء عضلة القلب في المرحلة النشطة ؛
• الحصار SA.
• بطء القلب (مع قيم معدل ضربات القلب <50 نبضة في الدقيقة) ؛
• CH في شكل غير معوض.

آثار جانبية Finoptina

تم التحقيق في الآثار السلبية المرتبطة العلاج خلال مرحلة ما بعد التسويق والاختبارات السريرية. من بين الانتهاكات التي تم العثور عليها:

• اضطرابات في عمل القلب والأوعية الدموية: كتلة AV (الصف 1-3) ، انسداد العقدة الجيبية ، نبضات ، بطء القلب الجيبي ، زيادة معدل ضربات القلب ، الانتفاخ المحيطي ، انخفاض في ضغط الدم والمد والجزر. هناك معلومات حول ظهور HF وتقوية شدة مظاهر HF الموجودة بالفعل ؛
• مشاكل في الجهاز الهضمي: انسداد معوي ، غثيان ، ألم وانزعاج في منطقة شرسوفي وبطن ، اضطرابات البراز ، تضخم اللثة ، والتقيؤ ؛
• الآفات المرتبطة بالجهاز العصبي المركزي: الصداع ، زيادة التعب ، علامات خارج هرمية ، دوخة ، ارتعاش وتشنج ؛
• اضطرابات الحواس: رنين الأذن.
• الأعراض المرتبطة بالوظيفة الإنجابية: المجرة ، التثدي أو ضعف الانتصاب ؛
• آفات الهيكل العضلي الهيكلي: ألم عضلي أو ألم مفصلي ، وكذلك وهن عضلي.
• قراءات الاختبارات المعملية: فرط برولاكتين الدم وقيم إنزيم داخل الكبد مرتفعة ؛
• مظاهر الحساسية: الشرى ، حمامي متعددة الأشكال ، SSD ، تساقط الشعر ، طفح جلدي عظمي ، وذمة وعائية ، فرفرية ، ألم حمامي وحكة في البشرة.

في اختبارات ما بعد التسويق ، لوحظ تطور رباعي البؤرة المرتبط بالاستخدام المشترك للفينوبتين مع الكولشيسين. يمكن أن يحدث هذا التأثير بسبب مرور الكولشيسين عبر BBB بسبب قمع نشاط P-gp و CYP3 A4 تحت تأثير فيراباميل.

[10], [11]

جرعة مفرطة

التسمم فيراباميل يمكن أن يؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم ، واضطرابات الكلى ، ومشاكل في إيقاع ضربات القلب ، وكذلك الاضطرابات في EBV ودرجة الحموضة.

مع الأخذ في الاعتبار حجم جزء من Finotypin وعمر المريض ، يمكن ملاحظة هذه المظاهر: انخفاض في ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب (أيضًا الإيقاعات التي لها طابع حدودي ، مع تفكك AV ، بالإضافة إلى حصار AV كبير) ، حيث تصل إلى صدمة مع توقف القلب اللاحق والموت. جنبا إلى جنب مع هذا ، قد يكون هناك الحماض الأيضي ، نقص الأكسجة ، ارتفاع السكر في الدم أو نقص بوتاسيوم الدم ، التشنجات والمشاكل مع قدرة الترشيح للكلى. التسمم الحاد يسبب الدوخة وفقدان الوعي ، والوصول إلى غيبوبة ، بالإضافة إلى هذه الصدمة القلبية ، مصحوبة وذمة رئوية.

يجب أن تعالج الجرعة الزائدة في المستشفى. مباشرة بعد إدخال جزء كبير من الدواء ، يتم إجراء غسل المعدة واستخدام المواد الماصة للحد من امتصاص فيراباميل.

يشمل العلاج القضاء على علامات التسمم والحفاظ على نشاط ثابت للجهاز القلبي الوعائي والجهاز التنفسي.

في حالة التسمم الحاد ، يتم تنفيذ إجراءات الإنعاش ، بما في ذلك التنفس الصناعي ، وإزالة الرجفان ، وتنشيط القلب والتدليك غير المباشر لمنطقة القلب.

أداء غسيل الكلى في حالة تسمم فيراباميل لن يكون له أي تأثير. هذا يمكن أن يساعد الإجراء البلازما والبالون الدموي.

فيراباميل لديه ترياق - عنصر الكالسيوم. في حالة الجرعة الزائدة ، يتم استخدامه في / في إدخال 10 ٪ غلوكونات الكالسيوم (10-20 مل). إذا لزم الأمر ، يمكن تكرار الحقن في الوريد (يمكن إجراء إجراء عن طريق الوريد أيضًا عن طريق الوريد بالتنقيط - أي جزء من حوالي 5 مليمول في الساعة).

في حالة كتلة AV ، يتم استخدام بطء القلب الجيوب الأنفية أو السكتة القلبية ، الأيزوبرينالين ، الأتروبين والأورسيرينالين ، أو يتم إجراء تحفيز القلب.

يتطلب انخفاض ضغط الدم (المرتبط بتوسيع الأوعية الدموية وتطور صدمة قلبية) استخدام الدوبامين (لكل حصة لا تزيد عن 25 ميكروغرام / كيلوغرام في الدقيقة) أو النوريبنفرين أو الدوبوتامين (لكل حصة بحد أقصى 15 ميكروغرام / كيلوغرام في الدقيقة).

يتطلب توسع الأوعية المعزز (المراحل المبكرة) الحقن في الوريد لمحلول رينغر أو السائل الفسيولوجي.

يجب مراقبة قيم البلازما Ca (مع تسمم فيراباميل ، تكون القيمة المثلى ضمن أو أعلى بقليل من المستوى العلوي).

[14]

التفاعلات مع أدوية أخرى

الاستخدام مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم وحاصرات causes يسبب تقوية متبادلة لنشاط القلب والأوعية الدموية وزيادة في احتمال الحصار AV ، عدم انتظام ضربات القلب ، HF وخفض قيم ضغط الدم. من الضروري الجمع بين هذه الأدوية بعناية وتغيير الجرعة حسب الحاجة.

مع إدخال فيراباميل مع كينيدي يقلل من إزالة هذا الأخير. الاستخدام المشترك لهذه الأدوية يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم وذمة رئوية (بشكل رئيسي في الأشخاص الذين يعانون من شكل تضخمي من اعتلال عضلة القلب ، وهو انسداد).

Finoptin يؤدي إلى انخفاض بنسبة 10 ٪ في إزالة الفليكيندين ، ولكن هذا ليس له أي تأثير سريري كبير.

في الأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يزيد الدواء من قيم Cmax و AUC من الميتوبرولول (بنسبة 41 ٪ و 32.5 ٪ على التوالي) ، وبروبرانولول (بنسبة 94 ٪ و 65 ٪ على التوالي).

استخدام في تركيبة مع مدرات البول ، موسعات الأوعية والعقاقير الخافضة للضغط يسبب زيادة في نشاط الخافضة للضغط.

يزيد فيراباميل Cmax من برازوزين بنسبة 40 ٪ ، بالإضافة إلى AUC و Cmax من Terazosin (بنسبة 24 ٪ و 25 ٪ على التوالي). المشاركة في إدارة هذه الأدوية يعزز تأثير الخافضة للضغط.

المواد المضادة للفيروسات القهقرية ، عندما تقترن بالعقار ، تزيد من معدل الفيراباميل داخل المصل. من الضروري استخدام هذه المجموعات بعناية فائقة ، وتعديل جرعة Finoptin.

يزيد الدواء من مستوى AUC من كاربامازيبين ، وفي الوقت نفسه يزيد من تأثيره على السمية العصبية ، ويزيد من احتمالية تطوير شفع ، والدوخة ، والصداع ، وترنح.

الجمع بين الليثيوم يؤدي إلى تعزيز خصائصه السمية العصبية.

ريفامبيسين يقلل من قيم مصل Cmax فيراباميل ، وفي الوقت نفسه يضعف نشاطه الخافض للضغط.

كلاريثروميسين مع الاريثروميسين ، وكذلك تيليثروميسين ، زيادة مؤشرات الدواء داخل المصل.

يزيد الدواء من معدل التعرض للكولشيسين.

المواد التي تسد النبضات العصبية والعضلية قادرة على تحفيز النشاط العلاجي للفيراباميل.

إدخال السلفينبيرازون يؤدي إلى إضعاف التأثيرات الخافضة للضغط للدواء.

الجمع بين المخدرات مع الأسبرين يزيد من احتمال حدوث نزيف.

LS يزيد من قيم البلازما للإيثانول.

يزيد الدواء من عقاقير الاستاتين (من بينها ، سيمفاستاتين مع لوفاستاتين وأتورفاستاتين) داخل المصل ، مما قد يتطلب تغييرا في أجزاءها. في الوقت نفسه ، يزيد مزيج هذه الأدوية من مستوى AUC من الفيراباميل (عند تناوله مع أتورفاستاتين - بنسبة 42.8 ٪ ، وكذلك 2.6 مرة في حالة الجمع مع سيمفاستاتين). لا يتغير استقلاب فيراباميل عند استخدامه مع فلوفاستاتين ، لوفاستاتين ، برافاستاتين وروزوفاستاتين.

يزيد الدواء من قيم الديجيتوكسين مع الديجوكسين ، وبالإضافة إلى هذه المواد الفردية لنقص السكر في الدم (الغليبيريد) ، إيميبرامين مع ميدازولام ، الثيوفيلين وبوسبيرون مع أليمبريبتان داخل مصل الدم.

مزيج مع السيميتيدين يؤدي إلى زيادة في مستوى الدواء AUC.

يؤدي إدخال الدواء مع دوكسوروبيسين إلى زيادة قيم المصل لدى الأفراد المصابين بسرطان الرئة صغير الخلايا. في الأشخاص الذين يعانون من الأورام المتقدمة ، لا توجد تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية للدوكسوروبيسين عند تناولها مع فينوبتين.

يزيد الدواء بنسبة 45 ٪ مؤشرات داخل الخلايا Cmax ومستوى AUC من السيكلوسبورين.

مقدمة في وقت واحد مع tacrolimus أو sirolimus قد تزيد من القيم داخل البلازما.

عند تناول الأدوية مع عصير الجريب فروت ، تزيد مؤشرات الفيراباميل داخل المصل.

المواد Hypericum تقلل من قيمة الدواء داخل المصل.

[15], [16], [17]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Finoptin في مكان مغلق للأطفال الصغار في علامات درجة الحرارة القياسية.

مدة الصلاحية

Finoptin يمكن استخدامها لمدة 5 سنوات من تاريخ بيع المنتج المخدرات.

النظير

نظائرها من الأدوية هي Enap و Vazar و Ketanserin و Lipril مع Kapilar و Sulphur و Anaprilin ، بالإضافة إلى Atacand و Tivortin مع Hepar Compositum و Lodoz و Aprovel و Ionic مع Glyoxal Compositum. بالإضافة إلى ذلك ، قائمة كورديبين ، عدالات ، بيدوب مع أملوتوب ، تيفتين وأمبريلان.

[18], [19], [20]