فينليبسين

فينليبسين دواء من مجموعة مضادات الاختلاج. وهو مشتق من ديبنزازيبين، وله تأثيرات مضادة للذهان، ومضادة للاكتئاب، ومسكنة للألم، ومضادة لإدرار البول.

تتطور الفعالية العلاجية للدواء في حالة النوبات الصرعية المركبة والبسيطة، والتي قد يُلاحظ على خلفيتها تعميم ذو طبيعة ثانوية، وما إلى ذلك. عند استخدام الدواء، يُلاحظ ضعف في علامات الاكتئاب والعدوانية والقلق والتهيج.

[ 1 ]

دواعي الإستعمال فينليبسين

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• الألم العصبي؛
• أنواع مختلفة من الصرع ؛
• الألم المرتبط بالاضطرابات العصبية لدى مرضى السكري؛
• الانسحاب من الكحول؛
• أشكال مختلفة من الاضطرابات التشنجية - النوبات والتشنجات وما إلى ذلك؛
• اضطرابات ذهانية.

[ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء على شكل أقراص - ١٠ قطع داخل صفيحة خلوية. تحتوي العلبة على ٣ أو ٤ أو ٥ صفائح من هذا النوع.

[ 4 ]

الدوائية

تحت تأثير الدواء، يتم حظر نشاط قنوات الصوديوم المعتمدة على الإمكانات، مما يساعد على استقرار جدران الخلايا العصبية المفرطة الإثارة، ويقلل من توصيل النبضات عبر المشابك ويبطئ التفريغات العصبية المتسلسلة.

ويحدث أيضًا انخفاض في حجم الغلوتامات (حمض أميني ناقل عصبي) الذي يفرزه الجسم، والذي يظهر تأثيرًا مثيرًا، وبالتالي يساعد على خفض عتبة النوبات في الجهاز العصبي، مما يقلل في النهاية من خطر الإصابة بنوبة صرع.

[ 5 ]

الدوائية

يتميز الدواء بمعدل امتصاص منخفض، ولكنه كامل؛ إذ لا يرتبط امتصاصه بتناول الطعام. يُلاحظ مستوى الدواء المطلوب في الجسم لمدة ١٢ ساعة، ويستمر تأثيره العلاجي لمدة ٤-٥ ساعات.

يصل الدواء إلى قيم التوازن في البلازما بعد 7-14 يومًا من العلاج. إلا أن هذه المؤشرات قد تختلف تبعًا لخصائص العمليات الأيضية للمريض: التحفيز الذاتي لأنظمة الإنزيمات داخل الكبد، والتحفيز غير المتجانس للأدوية الأخرى المستخدمة معًا، وحجم الجرعة، وحالة المريض، ومدة العلاج. وقد ثبت أن الكاربامازيبين يعبر المشيمة ويُفرز في حليب الأم.

تتم عمليات استقلاب الدواء داخل الكبد بتكوين المكونات الأيضية الرئيسية: كاربامازيبين-10،11-إيبوكسيد، ذو النشاط الواضح، بالإضافة إلى حمض الجلوكورونيك المُقترن، وهو عديم النشاط. خلال عمليات الاستقلاب، يتكون عنصر أيضي نشط - 9-هيدروكسي-ميثيل-10-كاربامويل أكريدان، الذي يُحفز استقلابه الذاتي.

يتم الإخراج بشكل رئيسي عن طريق البول، ويتم إخراج بعضه في البراز.

[ 6 ]

الجرعات والإدارة

يتم وصف الدواء للاستخدام عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام.

أثناء الصرع، يُستخدم فينليبسين كعلاج وحيد. في حالات إضافته إلى علاج الصرع، يُجرى ذلك تدريجيًا، مع مراقبة دقيقة للجرعات. في حال نسيان تناول قرص، يجب تناوله فور تذكره (مع منع تناول جرعة ثانية).

في البداية، يُؤخذ الدواء بجرعة تتراوح بين 0.2 و0.4 غرام يوميًا. بعد ذلك، يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا للوصول إلى النتيجة المثلى. تتراوح جرعة الصيانة اليومية بين 0.8 و1.2 غرام (مقسمة على 1-3 جرعات). لا يمكن تناول أكثر من 1600-2000 ملغ من الدواء يوميًا.

تُحدد جرعة الطفل حسب عمره. إذا لم يستطع بلع القرص كاملاً، يُمكن سحقه أو مضغه أو إذابته في كمية قليلة من الماء.

بالنسبة للأطفال من عمر 1 إلى 5 سنوات، استخدم جرعة 0.1-0.2 جرام، وزيادتها تدريجيًا لتحقيق التأثير الأمثل.

يحتاج الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 10 سنوات إلى جرعة يومية مقدارها 0.2 جرام، ثم يتم زيادتها تدريجيًا.

يُعطى الطفل الذي يتراوح عمره بين ١١ و١٥ عامًا جرعة أولية تتراوح بين ٠٫١ و٠٫٣ غرام من الدواء، ثم تُزاد الجرعة تدريجيًا بمقدار ٠٫١ غرام حتى الوصول إلى التأثير العلاجي المطلوب.

متوسط جرعات الصيانة يوميا:

• 1-5 سنوات من العمر – 0.2-0.4 جرام؛
• من عمر 6 إلى 10 سنوات – في حدود 0.4 إلى 0.6 جرام؛
• 11-15 سنة – 0.6-1 جرام (مقسمة إلى عدة جرعات).

تُحدد مدة دورة العلاج بناءً على الخصائص الشخصية للمريض ومؤشراته الطبية. وفي جميع الأحوال، يعود القرار النهائي بشأن نظام العلاج إلى الطبيب المعالج. وغالبًا ما يُنظر في خيار تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء بعد مرور سنتين إلى ثلاث سنوات دون حدوث أي نوبات.

عند إيقاف العلاج، ينبغي تخفيض الجرعة تدريجيًا على مدى سنة إلى سنتين، مع مراقبة مؤشرات تخطيط كهربية الدماغ باستمرار. كما ينبغي مراعاة تقدم عمر الطفل ووزنه.

في علاج الاضطرابات الأخرى، يتم اختيار حجم الجرعة ومدة تناول الدواء من قبل الطبيب، مع الأخذ بعين الاعتبار الخصائص الشخصية للمريض وشدّة المرض.

استخدم فينليبسين خلال فترة الحمل

يجب استخدام الكاربامازيبين بحذر شديد لدى النساء الحوامل المصابات بالصرع. عند اختباره على الحيوانات، أدى تناوله عن طريق الفم إلى حدوث عيوب.

في الحالات التي تصبح فيها المرأة التي تتناول الكاربامازيبين حاملاً (أو تخطط للحمل، أو إذا كانت هناك حاجة لاستخدام الدواء أثناء الحمل الحالي)، فمن الضروري تقييم الفائدة المحتملة من إدخال المادة بعناية ومقارنتها بالعواقب المحتملة (هذا ينطبق بشكل خاص على الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل).

يُنصح النساء ذوات الخصوبة المحتملة باستخدام الكاربامازيبين بمفرده كلما أمكن ذلك.

من الضروري إعطاء جرعات صغيرة من الدواء التي تعطي نتائج ومراقبة مستويات الكاربامازيبين في البلازما.

ينبغي إخطار النساء بخطر الإصابة بالتشوهات الخلقية وتقديم الفحص قبل الولادة لهن.

لا ينبغي مقاطعة العلاج المضاد للصرع الفعال أثناء الحمل، لأن تفاقم الحالة المرضية قد يشكل تهديدًا لكل من المريضة والجنين.

خلال فترة الحمل، قد تعاني المرأة من نقص فيتامين ب9. قد تُفاقم مضادات الاختلاج هذا النقص، لذا من الضروري وصف هذا العنصر خلال الفترة المحددة.

ولمنع اضطرابات النزيف عند الأطفال حديثي الولادة، تحتاج النساء (خلال الأسابيع الأخيرة من الحمل) والأطفال حديثي الولادة إلى تناول فيتامين ك1.

هناك تقارير عن حدوث نوبات أو اكتئاب تنفسي عند الأطفال حديثي الولادة، فضلاً عن الإسهال أو القيء أو ضعف الشهية، والتي قد تكون ناجمة عن الكاربامازيبين.

يُفرز الكاربامازيبين مع الحليب أثناء الرضاعة (ما يعادل 25-60% من تركيزات الدواء في البلازما). من الضروري تقييم فوائد استخدام الدواء وعواقبه المحتملة بدقة أثناء الرضاعة. يُسمح بالرضاعة الطبيعية بالتزامن مع تناول الكاربامازيبين فقط بشرط مراقبة الرضيع تحسبًا لأي آثار جانبية محتملة (مثل: أعراض حساسية جلدية أو زيادة النعاس).

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• حساسية شديدة لمكونات الدواء أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات؛
• اضطرابات العمليات المكونة للدم داخل نخاع العظم؛
• البورفيريا المتقطعة في المرحلة النشطة؛
• كتلة الأذيني البطيني؛
• الجمع مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين أو عوامل الليثيوم.

يتم استخدامه بحذر شديد في الأفراد الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني غير المعوض، واختلال وظائف الكلى/الكبد، ونقص صوديوم الدم المخفف، وقمع تكون الدم في نخاع العظم، وفرط تنسج البروستاتا، وإدمان الكحول في المرحلة النشطة وزيادة قيم ضغط العين، وكذلك بالاشتراك مع أدوية أخرى وفي كبار السن.

[ 7 ]

آثار جانبية فينليبسين

في كثير من الأحيان، تظهر الآثار الجانبية عند تناول الدواء بسبب تجاوز الجرعة أو الاختلافات الكبيرة في مستويات المكونات الفعالة داخل الجسم.

تتم ملاحظة الاضطرابات المرتبطة بوظيفة الجهاز العصبي بشكل رئيسي: الرنح، والصداع، والضعف الجهازي، والدوخة، والنعاس، وما إلى ذلك.

قد تحدث علامات الحساسية، بما في ذلك الاحمرار الجلدي، الشرى، الطفح الجلدي، وما إلى ذلك.

ومن بين اضطرابات الدم: كثرة الحمضات، تضخم العقد اللمفاوية، قلة الصفيحات الدموية أو قلة الكريات البيض، وزيادة عدد الكريات البيضاء.

هناك خطر حدوث مشاكل في الجهاز الهضمي: جفاف الفم، والتقيؤ، والإمساك، والغثيان، والإسهال، فضلاً عن زيادة عمل إنزيمات ناقلة الأمين داخل الكبد وGGT.

قد تحدث آفات تؤثر على العمليات الأيضية ووظيفة الغدد الصماء: احتباس الماء، القيء، الوذمة، زيادة الوزن، نقص صوديوم الدم، وما إلى ذلك.

هناك احتمال حدوث اضطرابات في عمل الجهاز البولي التناسلي، والجهاز القلبي الوعائي، والجهاز العضلي الهيكلي، وكذلك الأعضاء الحسية.

جرعة مفرطة

يؤدي التسمم بالفينليبسين إلى ظهور أعراض مختلفة مرتبطة باضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي، والجهاز العصبي، بالإضافة إلى أعضاء الحواس، والجهاز التنفسي، واضطرابات جهازية. وتشمل هذه الأعراض فقدان التوازن، والهلوسة، وتثبيط الجهاز العصبي المركزي، وتشوش الرؤية، والهياج، والغيبوبة، والنعاس. كما تشمل الأعراض الإغماء، وتسارع دقات القلب، والوذمة الرئوية، واضطراب ضغط الدم، والغثيان، ومشاكل التنفس، واحتباس البول، والتقيؤ، وغيرها.

وُجد أن الدواء لا يحتوي على ترياق، لذا تُتخذ إجراءات داعمة حسب الأعراض التي ظهرت. في حالة الاضطرابات المعقدة، يُنقل المريض إلى المستشفى.

[ 8 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الجمع بين الدواء والمواد التي تُبطئ عمل CYP3A4 إلى زيادة تركيز الكاربامازيبين في البلازما وظهور أعراض سلبية. يؤدي استخدامه مع مُحفِّزات نشاط CYP3A4 عادةً إلى زيادة معدل عمليات أيض الكاربامازيبين، مما يُقلل من مؤشراته وتأثيره العلاجي.

يمكن أن يؤدي تناوله مع ديلتيازيم، فيلوكسازين، فلوكسامين، وكذلك فيراباميل، أسيتازولاميد، فيلوديبين، سيميتيدين وديكستروبروبوكسيفين، وكذلك ديسيبرامين، دانازول، نيكوتيناميد، الماكروليدات (ترولياندروميسين، إريثروميسين مع كلاريثروميسين وجوساميسين) والأزولات الفردية (كيتوكونازول مع إيتراكونازول وفلوكونازول) إلى زيادة مستويات الكاربامازيبين بشكل كبير.

يُلاحظ تأثير مماثل مع الإيزونيازيد، وعصير الجريب فروت، واللوراتادين مع تيرفينادين، والأدوية المثبطة لنشاط البروتياز الفيروسي، والبروبوكسيفين. في هذه الحالات، من الضروري تغيير حجم الجرعة ومراقبة تركيز الدواء في البلازما.

يتم ملاحظة زيادة أو نقصان متبادل في المعايير العلاجية عند الجمع مع الفيلبامات.

يمكن أن يؤدي تناول الثيوفيلين والفالبروميد والفينوباربيتال مع كلونازيبام، وكذلك البريميدون والسيسبلاتين وأوكسكاربازيبين مع حمض الفالبرويك والميثوكسيميد والدوكسوروبيسين مع الفينيتوين، وكذلك الريفامبيسين مع فينسوكسيميد وبعض الأدوية العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون، إلى انخفاض مستويات الكاربامازيبين.

يقوم الدواء بخفض مستويات البلازما من الألبرازولام، والهالوبيريدول، والسيكلوسبورين مع الكلوبازام، والتتراسيكلين، والبريميدون مع الكلونازيبام، وحمض الفالبرويك مع الإيثوسوكسيميد، والأدوية التي يتم تناولها عن طريق الفم والتي تحتوي على البروجسترون مع الإستروجين.

وقد تبين أن التتراسيكلينات تقلل من النشاط العلاجي للكاربامازيبين.

يؤدي تناوله مع الباراسيتامول إلى زيادة احتمالية حدوث تأثيرات سامة على الكبد، وفي نفس الوقت إضعاف تأثير الدواء.

يؤدي الجمع مع بيموزيد، هالوبيريدول، مابروتيلين، الفينوثيازينات وثلاثية الحلقات، وكذلك مع كلوزابين، ثيوكسانثينات وموليندون إلى تعزيز التأثير القمعي على الجهاز العصبي، مما يقلل من التأثير المضاد للاختلاج لفينليبسين.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

شروط التخزين

يجب تخزين فينليبسين في مكان لا يمكن للأطفال الصغار الوصول إليه، بعيدًا عن الرطوبة وأشعة الشمس.

[ 12 ]، [ 13 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Finlepsin خلال فترة 36 شهرًا من تاريخ طرح المادة العلاجية للبيع.

[ 14 ]

تطبيق للأطفال

قد يحتاج الأطفال إلى جرعات أعلى من الدواء (لأن الكاربامازيبين يُطرح أسرع لديهم). يمكن وصف فينليبسين للأطفال من سن الخامسة.

[ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]

نظائرها

من نظائر الدواء كاربامازيبين، زاجريتول، أكتينيرفال، ستازيبين مع كاربالبسين ريتارد، بالإضافة إلى ذلك، أبو كاربامازيبين، ستوريلات، مازيبين مع زيبتول، تيجريتول، إلخ.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

المراجعات

تلقى فينليبسين تقييمات متناقضة من الأشخاص الذين تناولوه أو سبق لهم تناوله. هناك تعليقات من مرضى الصرع تفيد بأن الدواء يؤثر سلبًا على القدرات العقلية، ويسبب اضطرابات في التواصل الاجتماعي، ويؤدي إلى اللامبالاة؛ لكنهم في الوقت نفسه يؤكدون فعاليته العلاجية العالية، إذ يساعد الدواء على التخلص من نوبات الصرع.

هناك أيضًا مراجعات لاستخدام الدواء لعلاج نوبات الهلع الناتجة عن التواجد في أماكن مغلقة أو مفتوحة. غالبًا ما يُساعد العلاج على التخلص من الهلع، ولكن هناك أيضًا تعليقات حول عدم القدرة على التخلص من عدم الثبات في المشي.

بشكل عام، لا يزال فينليبسين يُعتبر من أشهر مضادات الاختلاج، وهو فعال في علاج الاضطرابات المذكورة. يؤكد الأطباء أن هذا الدواء هو الأكثر فعالية، ما عليك سوى اتباع جميع تعليمات الطبيب بدقة فيما يتعلق بجرعة الدواء والحالات الأخرى.

[ 23 ]