إيسوبرام

ينتمي دواء إيزوبرام المضاد للاكتئاب إلى فئة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية. المكون الرئيسي للدواء هو إسيتالوبرام، الموجود على شكل أكسالات إسيتالوبرام.

دواعي الإستعمال إيسوبرام

يوصف الدواء النفسي إيزوبرام لعلاج والتخلص من الحالات المؤلمة التالية:

• نوبات كبيرة من الاكتئاب؛
• نوبات الهلع، المصحوبة (أو غير المصحوبة) برهاب الخلاء؛
• المخاوف الاجتماعية واضطرابات القلق؛
• اضطرابات القلق العام؛
• اضطرابات الوسواس القهري.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يُنتج إيزوبرام على شكل أقراص مغلفة بغشاء رقيق. القرص أبيض اللون، بيضاوي الشكل، يحمل نقش "E" على أحد جانبيه، ويحتوي على فتحة لتحديد الجرعة.

الأقراص متوفرة بجرعات 10 أو 20 ملغ.

تحتوي العبوة الكرتونية على ثلاث عبوات نفطة، كل منها يحتوي على 10 أقراص.

[ 4 ]، [ 5 ]

الدوائية

ينتمي المكون النشط في دواء إيزوبرام إلى سلسلة من مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية - أيزومرات إس من سيتالوبرام الراسيمي. مادة إسيتالوبرام أكثر فعالية بمئة مرة تقريبًا من مادة آر-إنانتيومر في تثبيط امتصاص السيروتونين. يؤثر الدواء بشكل ملحوظ على حالات الاكتئاب والرهاب، دون أن يؤثر على إعادة امتصاص النورإبينفرين والدوبامين وحمض غاما أمينوبوتيريك.

المنتجات النهائية لعملية التمثيل الغذائي للدواء إيزوبرام ليس لها تأثيرات مضادة للدوبامين، ومضادة للأدرينالية، ومضادة للسيروتونين، ومضادة للحساسية ومضادة للكولين.

لا يؤثر الاستخدام طويل الأمد لدواء إيزوبرام على عدد كبير من مستقبلات الوسائط الكيميائية في الجهاز العصبي المركزي.

لا يوجد لإيزوبرام أي تأثير على التوصيل القلبي أو ضغط الدم، ولا يزيد من التسمم الكحولي.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]

الدوائية

يُمتص إيزوبرام جيدًا في الجهاز الهضمي، بغض النظر عن وجود كتل غذائية في المعدة. يمكن أن يصل التوافر الحيوي للدواء إلى حوالي 80%. يُلاحظ أقصى تركيز للمادة الفعالة في الدم خلال 1-6 ساعات، مع استقرار التركيز العلاجي بعد 7-14 يومًا من بدء العلاج.

يرتبط حوالي 80% من إيزوبرام ببروتينات البلازما، مع متوسط حجم توزيع يتراوح من 12 إلى 26 لتر/كجم.

يُفرز الدواء بنسبة 30% عن طريق الكلى، بينما يحدث التحول البيولوجي بشكل رئيسي في الكبد. النواتج النهائية الرئيسية لعملية الأيض هي س-ثنائي ميثيل سيتالوبرام وس-ديديميثيل سيتالوبرام، وهما ذوا أهمية دوائية ضئيلة.

يبلغ عمر النصف عادة أقل من نصف ساعة وقد يكون أطول عند المرضى المسنين.

[ 10 ]، [ 11 ]

الجرعات والإدارة

يوصف إيزوبرام للاستخدام الداخلي للمرضى البالغين، مرة واحدة يوميًا، بغض النظر عن تناول الطعام.

• في حالة نوبات الاكتئاب الحادة، يُؤخذ 10 ملغ من الدواء يوميًا. في حالات نادرة، يُمكن تناول الجرعة القصوى المسموح بها وهي 20 ملغ. تظهر الفعالية خلال 14-28 يومًا من بدء العلاج. بعد زوال الأعراض الرئيسية للاكتئاب، يُستمر العلاج لمدة ستة أشهر أخرى.
• لعلاج نوبات الهلع، تناول ٥ ملغ من الدواء يوميًا خلال الأيام السبعة الأولى، ثم ارفع الجرعة إلى ١٠ ملغ يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة إلى ٢٠ ملغ يوميًا، وفقًا لتقدير الطبيب. يجب الاستمرار في العلاج لمدة ٣ أشهر على الأقل.
• للاضطرابات الاجتماعية، قد يُوصف إيزوبرام بجرعة ١٠-٢٠ ملغ يوميًا. يُلاحظ التحسن خلال ١٤-٢٨ يومًا من بدء العلاج، مع الاستمرار في تناول الدواء لمدة ٣ أشهر على الأقل.
• لعلاج اضطرابات القلق العامة، تناول 10 ملغ من الدواء يوميًا لمدة 3 أشهر. في بعض الحالات، يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ.
• في حالات اضطراب الوسواس القهري، يُوصف عادةً ١٠ ملغ من الدواء يوميًا (وأحيانًا تصل الجرعة إلى ٢٠ ملغ). وعادةً ما يكون العلاج طويل الأمد.

للمرضى المسنين، يُنصح بتقليل الجرعة الأساسية إلى ٥ ملغ يوميًا. وفي الحالات القصوى، يُسمح بزيادتها إلى ١٠ ملغ يوميًا.

لا يُمكن إيقاف العلاج بإيزوبرام فجأةً. تُخفَّض الجرعة على مدى 7-14 يومًا، تحت إشراف طبي مُستمر.

[ 13 ]، [ 14 ]

استخدم إيسوبرام خلال فترة الحمل

هناك معلومات قليلة جدًا وموثوقة حول استخدام إيزوبرام في الأنظمة العلاجية أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.

ومن المقبول بشكل عام أن إيزوبرام هو مضاد استطباب في مثل هذه الحالات ما لم يكن تناول الدواء ضروريا.

قد يُسبب إيزوبرام، المُستخدَم في المراحل المتأخرة من الحمل، ظهور زرقة، وتشنجات، واضطرابات في تنظيم درجة الحرارة وضغط الدم، وغيرها من الاضطرابات لدى حديثي الولادة. بالإضافة إلى ذلك، هناك احتمالية الإصابة بارتفاع ضغط الدم الرئوي المُستديم لدى حديثي الولادة.

يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء فترة تناول إيزوبرام.

موانع

لا يتم وصف إيزوبرام في الحالات التالية:

• في حالة حدوث تفاعلات فرط الحساسية لهذا الدواء؛
• مع الاستخدام المتزامن لأدوية مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (هناك خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين)؛
• إذا تم تشخيص إطالة فترة QT؛
• بالاشتراك مع بيموزيد؛
• أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية وفي مرحلة الطفولة.

[ 12 ]

آثار جانبية إيسوبرام

قد تظهر الآثار الجانبية بعد 1-2 أسبوع من بدء العلاج وغالباً ما تختفي من تلقاء نفسها مع الاستمرار في استخدام إيزوبرام:

• انخفاض عدد الصفائح الدموية في الدم؛
• حساسية؛
• اضطراب إنتاج الهرمون المضاد لإدرار البول؛
• تغيرات في الشهية، تغيرات في وزن الجسم، فقدان الشهية؛
• القلق، زيادة القلق؛
• انخفاض الرغبة الجنسية، وعدم الوصول إلى النشوة الجنسية؛
• الإثارة المفرطة، والعصاب، والحالات العدوانية، ومحاولات الانتحار، والهوس؛
• الصداع، اضطرابات النوم، خدر في الأطراف، ارتعاش في الأصابع، تغيرات في التذوق؛
• متلازمة السيروتونين؛
• تدهور الرؤية، اتساع حدقة العين؛
• إحساس بطنين في الأذنين؛
• عدم انتظام ضربات القلب، إطالة فترة QT؛
• انخفاض حاد في ضغط الدم؛
• نزيف الأنف، التثاؤب المتكرر؛
• عسر الهضم، العطش، النزيف الداخلي؛
• التهاب الكبد؛
• فرط التعرق، طفح جلدي، نزيف، وذمة محيطية؛
• آلام في المفاصل والعضلات؛
• صعوبة التبول؛
• اضطرابات الدورة الشهرية؛
• الشعور بالتعب.

وقد تم تسجيل زيادة في خطر الإصابة بالكسور، على الرغم من أن الأسباب الدقيقة لهذه الظاهرة لم يتم تحديدها بعد.

قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول إيزوبرام إلى متلازمة الانسحاب، والتي تتميز بالدوار، واضطرابات الحسية، وأعراض عسر الهضم، وعدم الاستقرار العاطفي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

• لا يُنصح بتناول إيزوبرام مع أدوية مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (MAO) في نفس الوقت. في الحالات القصوى، يجب ألا تقل الفترة الفاصلة بين تناول الأدوية المذكورة عن أسبوعين.
• لا يعد الجمع بين إيزوبرام ومستحضرات الليثيوم أمرًا مرغوبًا فيه.
• يجب على الأفراد الذين يخضعون للعلاج بالأنسولين أو الجلوكوز مراقبة استجابتهم للأنسولين مع إمكانية تعديل كمية الأنسولين.
• يتطلب الجمع بين إيزوبرام وأدوية مثل أوميز، إيزوميبرازول، سيميتيدين الحذر: فقد تحدث آثار جانبية تتطلب تعديل كمية إيزوبرام المتناولة.
• عادة ما يؤدي الجمع بين إيزوبرام مع الأدوية التي تحتوي على نبتة سانت جون إلى زيادة الآثار الجانبية غير المرغوب فيها.

[ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

شروط التخزين

يتم تخزين إيزوبرام في غرف بدرجة حرارة تصل إلى +25 درجة مئوية، بعيدًا عن متناول الأطفال.

[ 18 ]، [ 19 ]

مدة الصلاحية

يتم تخزين إيزوبرام لمدة تصل إلى 3 سنوات في العبوة الأصلية المغلقة.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]