إكسلوتون

إكسلوتون هو دواء يحتوي على البروجستين الاصطناعي.

[ 1 ]، [ 2 ]

دواعي الإستعمال إكسلوتون

يُستخدم كوسيلة لمنع الحمل عن طريق الفم (منع الحمل).

الافراج عن النموذج

متوفر على شكل أقراص. تحتوي كل نفطة على ٢٨ قرصًا. تحتوي العبوة على شريط نفطة واحد.

الدوائية

إكسلوتون هو موانع حمل فموية تحتوي فقط على البروجستيرون، وهو مادة اللينسترينول. يُوصف هذا الدواء عادةً أثناء الرضاعة، وللنساء اللواتي لا يرغبن أو لا يستطعن تناول الإستروجين.

يتحول اللينيسترينول داخل الجسم إلى نوريثيستيرون، وهو ناتج تحلل حيوي. ويُصنع مع مستقبلات البروجسترون داخل الأعضاء المستهدفة (مثلاً، داخل عضلة الرحم). ترتبط خصائص الدواء المانعة للحمل بشكل رئيسي بزيادة لزوجة المخاط في عنق الرحم، مما يمنع مرور الحيوانات المنوية. وتشمل الخصائص الأخرى انخفاض وظيفة امتصاص بطانة الرحم بالنسبة للبويضة، بالإضافة إلى اضطراب حركة الأنابيب.

كما أن 70% من النساء اللواتي يتناولن الدواء يعانين من تثبيط عملية التبويض، وبالإضافة إلى ذلك، إنتاج الجسم الأصفر - وهذا يدل على عدم وصول الهرمون الملوتن إلى ذروته في منتصف الدورة الشهرية، وإلى جانب هذا، عدم وجود زيادة أخرى في مستويات هرمون البروجسترون.

لم يتم ملاحظة أي تأثيرات سريرية مهمة على عملية التمثيل الغذائي للدهون والكربوهيدرات أو وقف النزيف.

[ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

لينسترينول هو دواء مقدم يتم امتصاصه بسرعة في الجسم ثم يتم استقلابه إلى منتج التحلل النشط دوائيًا نوريثيستيرون.

يصل المُستقلب إلى ذروة تركيزه في البلازما بعد 2-4 ساعات من تناول الدواء. مؤشرات التوافر الحيوي 64%.

يتم تصنيع النوريثيستيرون مع بروتين البلازما بنسبة 96% (معظمها مع الألبومين (61%)، وجزء أصغر مع الجلوبيولين (35%)، الذي يعزز تخليق الهرمونات الجنسية).

في المرحلة الأولى من استقلاب المكون النشط، يحدث تفاعل هيدروكسيل ثلاثي، يليه نزع الهيدروجين. بعد ذلك، يخضع الناتج النشط من نوريثيستيرون لعملية اختزال. تُصنع المستقلبات باستخدام الجلوكورونيدات والكبريتات.

يبلغ متوسط عمر النصف لنوريثيستيرون حوالي 15 ساعة. ويبلغ معدل تصفيته في البلازما حوالي 0.6 لتر/ساعة. يُطرح اللينيسترينول ونواتج تحلله في البول (عادةً على شكل غلوكورونيدات مع كبريتات؛ وتبقى نسبة أقل دون تغيير) وفي البراز. وتبلغ نسبة الإخراج في البراز إلى البول 1:1.5.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ إكسلوتون من اليوم الأول إلى اليوم الثامن والعشرين من الدورة الشهرية (يوميًا في نفس الموعد) بكمية قرص واحد. بعد انتهاء العبوة، يجب البدء بالجرعة التالية دون انقطاع.

يُنصح النساء المعرضات لظهور بقع تصبغية بتجنب التعرض لأشعة الشمس أثناء تناول الدواء. في حال نسيان تناول قرص أو قرصين، قد تقل فعاليته. يمكن تناول إكسلوتون أثناء الرضاعة.

قد يؤدي الإسهال أو القيء إلى إخراج الدواء من الجسم، لذا، إذا اختفت هذه الأعراض خلال يوم واحد، يجب تناول القرص مرة أخرى. إذا استمرت هذه الأعراض، يجب استخدام وسائل منع حمل أخرى لفترة من الوقت.

في فترة ما بعد الولادة: يُسمح بتناول الدواء منذ بداية أول دورة شهرية. في حال الحاجة إلى البدء باستخدام الدواء مُبكرًا (قبل أول دورة شهرية بعد الولادة)، يجب اتخاذ احتياطات إضافية خلال الأسبوع الأول من الاستخدام.

يجب تناول الدواء فورًا بعد الإجهاض أو الإجهاض التلقائي، دون انقطاع. في هذه الحالات، لا داعي لاستخدام وسائل منع حمل إضافية.

[ 23 ]

استخدم إكسلوتون خلال فترة الحمل

يُحظر استخدام إكسلوتون للنساء الحوامل. في حال حدوث حمل، يجب التوقف عن استخدام الدواء فورًا.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• الحمل المشتبه به أو المؤكد؛
• الشكل النشط من تجلط الأوردة العميقة؛
• تاريخ الإصابة بأمراض الكبد الشديدة في الحالات التي لم تعود فيها اختبارات وظائف الكبد إلى المستويات الطبيعية؛
• الأورام المعتمدة على البروجستيرون؛
• نزيف مهبلي من أصل غير معروف؛
• عدم تحمل المادة الفعالة أو المكونات الأخرى للدواء.

[ 16 ]، [ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

آثار جانبية إكسلوتون

قد يؤدي تناول الدواء إلى إثارة تطور الآثار الجانبية التالية: ظهور داء المبيضات المهبلي، إفرازات دموية من المهبل في فترة ما بين الحيض، بالإضافة إلى القيء مع الغثيان وتورم الغدد الثديية.

أحيانًا، يظهر الكلف، واليرقان الصفراوي، والصداع، والطفح الجلدي، وتقلبات المزاج. بالإضافة إلى ذلك، ينخفض امتصاص الجلوكوز واحتباس السوائل في الجسم.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات عن حدوث آثار جانبية خطيرة نتيجة الجرعة الزائدة. ولأن اللينسترينول منخفض السمية، فإن تناول عدة أقراص منه في آن واحد لا يُفترض أن يُسبب آثارًا سامة شديدة.

قد تظهر الأعراض التالية: قيء مصحوب بغثيان، بالإضافة إلى نزيف مهبلي خفيف (لدى الفتيات الصغيرات). لا يوجد ترياق محدد للدواء، ويهدف العلاج إلى القضاء على الأعراض غير المرغوب فيها.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]، [ 28 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

تضعف خصائص الدواء إذا بدأ القيء أو الإسهال خلال الساعات الأربع الأولى بعد تناول القرص، وكذلك بالاشتراك مع ريفامبيسين، والباربيتورات، والديفينين، وكذلك الملينات، ومضادات الاختلاج، والكربون المنشط.

يمكن أن تؤدي وسائل منع الحمل الفموية إلى ضعف امتصاص الجسم للجلوكوز وزيادة حاجته للأنسولين أو غيره من الأدوية الخافضة لسكر الدم لدى مرضى السكري.

[ 29 ]، [ 30 ]

شروط التخزين

يُحفظ إكسلوتون في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال وأشعة الشمس. يُمنع تجميد الدواء. درجة حرارة التخزين تتراوح بين ٢ و٣٠ درجة مئوية.

[ 31 ]

مدة الصلاحية

يُعد إكسلوتون صالحًا للاستخدام لمدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 32 ]