Eksforj

Exforge - Exforge - علاج مشترك من فئة مثبطات الأدوية للأنجيوتنسين 2.

[1], [2]

دواعي الإستعمال Exforge

يتم استخدامه للحد من ارتفاع ضغط الدم لدى الأشخاص الذين لديهم مؤشرات للعلاج المركب.

الافراج عن النموذج

حرر في الأجهزة اللوحية ، أو 14 أو 28 قطعة داخل العبوة.

Exforge H

يستخدم Exforge للقضاء على ارتفاع ضغط الدم الأساسي في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. يتم استخدامه مع التحكم المستمر في تركيبة الدواء من الفالسارتان مع أملوديبين ، وكذلك هيدروكلوروثيازيد - يتم تناولها إما 3 عقاقير منفصلة أو في شكل دواءين ، واحد منها معقد.

[3]

الدوائية

Exforge هو دواء خافض للضغط ، والذي يحتوي على مزيج من 2 المكونات النشطة.

أولها هو أملوديبين ، وهو مشتق من مادة داي هيدروبيريدين. وهو ينتمي إلى فئة الوسائل التي تمنع القنوات البطيئة في كاليفورنيا. من خلال التأثير على النهايات ، تبطئ المادة نقل الكالسيوم إلى منطقة الخلية - داخل خلايا القلب العضلية والخلايا البطانية العضلية الملساء. ونتيجة لذلك ، هناك الاسترخاء في جدران الأوعية الدموية جنبا إلى جنب مع توسعها ، فضلا عن انخفاض في OPSS. يقلل هذا الدواء من مقاومة بطانة الأوعية الدموية ويساعد على زيادة كفاءة الدورة الدموية داخل الكلى.

يساعد أملوديبين على خفض مستوى ضغط الدم ، ولكن ليس له تأثير كبير على الكاتيكولامينات ومعدل ضربات القلب. الدواء في الجرعات العلاجية ، جنبا إلى جنب مع بيتا adrenoblockers ، لا يسبب تأثير مؤثر في التقلص العضلي سلبي. أيضا ، مع مثل هذا الجمع ، ليس هناك أي تأثير على عمل العقدة الجيبية الأذينية ومعلمات التوصيل AV.

العنصر الثاني هو فالسارتان ، وهو مضاد لمستقبلات مادة أنجيوتنسين 2 ، والتي تؤثر انتقائيًا على إنهاء AT1.

المكونات النشطة في مثل هذا الجمع تكمل الخصائص الطبية لبعضها البعض. يعتبر Exforge أكثر فعالية من أخذ valsartan و amlodipine بشكل منفصل.

بسبب حجب مستقبلات AT1 ، تزيد قيم البلازما من الأنجيوتنسين II. لوحظ انخفاض مستوى ضغط الدم بعد ساعتين من تناول جرعة واحدة. الحد الأقصى للضغط يحدث في المتوسط بعد 5 ساعات. يستمر التأثير الخافض لضغط الدم أكثر من يوم واحد. بعد انتهاء تعاطي المخدرات ، لا يوجد متلازمة الانسحاب. لوحظ انخفاض مستقر في ضغط الدم بعد 3 أسابيع من العلاج ويستمر في حالة دورة أطول.

استخدام الأدوية في الأشخاص الذين لديهم مراحل وظيفية فردية من الفرنك السويسري ، وكذلك في فترة ما بعد الاحتشاء ، يقلل من عدد حالات دخول المستشفى ، وكذلك الوفيات.

الدوائية

كل من مكونات الدواء النشطة لها الدوائية الخطية.

أملوديبين.

بعد استخدام المادة في الجرعة ، لوحظ قيمة الذروة داخل البلازما بعد 6-12 ساعة. المستوى المحسوب للتوافر البيولوجي في نطاق 64-80 ٪. لا يؤثر تناول الطعام على التوافر البيولوجي للمكون.

حجم التوزيع هو حوالي 21 لتر / كغ. وأظهرت اختبارات المواد المختبرية أن تخليقها مع بروتين البلازما عند الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم الأساسي يبلغ حوالي 97.5٪.

يخضع أملوديبين لعملية الأيض المكثف داخل الكبد (حوالي 90٪ من المادة) ، حيث يتم تشكيل منتجات الاضمحلال غير النشطة.

يحدث إفراز أملوديبين من البلازما في مرحلتين ، نصف العمر حوالي 30-50 ساعة.

يتم ملاحظة قيم البلازما المتوازنة بعد تناول منتظم في فترة 7-8 أيام. يتم إفراز 10٪ تقريباً من الأملوديبين غير المعدل ، وكذلك 60٪ من منتجات الاضمحلال في البول.

فالسارتان.

مع تناول الفم من فالسارتان ، فإنه يصل إلى قيم البلازما الذروة بعد 2-4 ساعات. متوسط التوافر البيولوجي هو 23 ٪. الغذاء يقلل من AUC من فالسارتان بنحو 40 ٪ ، والقيم القصوى بنسبة 50 ٪. ولكن في هذه الحالة ، بعد 8 ساعات بعد أخذ مستوى البلازما من المادة سيكون هو نفسه بالنسبة لأولئك الذين يستخدمون المخدرات على معدة فارغة ، وأولئك الذين تناولوها بعد تناول الطعام. إن انخفاض قيم AUC ليس له تأثير ملحوظ على فعالية الدواء ، لذلك يجوز تناول الفالسارتان دون الأخذ بعين الاعتبار كمية الطعام.

إن قيمة توازن حجم توزيع الفالسارتان بعد الحقن في الوريد تصل إلى 17 لتر تقريبًا ، مما يسمح لنا باستنتاج أن المادة غير موزعة بشكل مكثف داخل الأنسجة. لديه مستوى عال من التوليف مع بروتين البلازما - 94-97 ٪ (أساسا مع الألبومين).

فقط جزء صغير من المكون يخضع لعملية تحويل - يتم تحويل 20 ٪ فقط من الجرعة إلى منتجات التحلل. داخل البلازما ، تم العثور على قيم منخفضة (أقل من 10 ٪ من مستوى AUC من valsartan) من مادة hydroxymetabolite ، التي لا يوجد لديها نشاط المخدرات.

يتميز الفالسارتان بحركة إفرادية متعددة الأطياف للإفراز (عمر النصف لعنصر α <1 ساعة ، والعنصر β - حوالي 9 ساعات). يفرز المكون بشكل رئيسي دون تغيير - مع البراز (حوالي 83 ٪ من المخدرات) ، والبول (حوالي 13 ٪).

بعد استخدام الدواء ، فإن إزالة البلازما من المادة حوالي 2 لتر / ساعة ، ومستوى إزالة الكلوي حوالي 0.62 لتر / ساعة (حوالي 30 ٪ من مجموع التخليص). عمر النصف من فالسارتان هو 6 ساعات.

فالسارتان / املوديبين.

مع الاستقبال الداخلي لـ Exforge ، يتم الوصول إلى مستوى البلازما الذروي لمكوناته النشطة بعد 3 ، على التوالي (للفالسارتان) و 6-8 ساعات (للأملوديبين). وتتشابه درجة ومعدل امتصاص الدواء مع درجة التوافر البيولوجي لهذه المواد عند استخدامها بشكل منفصل.

[4], [5], [6], [7]

الجرعات والإدارة

تؤخذ أقراص عن طريق الفم عن طريق الغسيل بالماء. مطلوب للشرب 1 قرص 1 مرة يوميا ، دون الأخذ بعين الاعتبار وقت الأكل.

أقراص تحتوي على 5/80 أو 5/160 ، وكذلك 10/160 أو 10/320 ملغ من المواد الفعالة (أملوديبين / فالسارتان).

ليوم واحد يمكنك أخذ جرعة ، لا تتجاوز حجم 10/320 ملغ.

[8], [9]

استخدم Exforge خلال فترة الحمل

يحظر وصف Exforge أثناء الحمل ، وكذلك أثناء التخطيط لها. ويرتبط تناول الدواء مع وجود خطر على الجنين بسبب تأثير الدواء على وظيفة RAAS. في حالة الحمل ، من الضروري الإلغاء الفوري لاستخدام الأدوية.

موانع

من بين موانع المخدرات:

• زيادة الحساسية لفالسارتان مع أملوديبين ، فضلا عن عناصر إضافية من المخدرات.
• فترة الرضاعة
• تضيق الشرايين داخل الكلى.
• نقل مؤخرا زرع الكلى.
• وجود شهادة في الأطفال ، وكذلك المراهقين.

الحذر مطلوب عند التعيين في مثل هذه الحالات:

• اضطرابات في عمل الكبد.
• وجود HCM ؛
• عرقلة في مجال الاحترار العالمي ؛
• مرض الكلى مع مستوى QC <10 مل / دقيقة.
• نقص صوديوم الدم أو فرط بوتاسيوم الدم.
• تضيق الفم أو الصمام التاجي الفموي ؛
• خفض BCC.

آثار جانبية Exforge

استخدام الدواء يمكن أن يسبب تطور هذه الآثار الجانبية:

• السعال ، التهاب البلعوم ، سيلان الأنف ، الحالات الشبيهة بالأنفلونزا ، التهاب الجيوب الأنفية ، ألم في الحنجرة أو البلعوم.
• الإمساك ، الألم الشرسوفي ، الإسهال ، الغثيان ، بالإضافة إلى التهاب البنكرياس ، التهاب المعدة والتهاب الكبد.
• الطفح الجلدي ، حمامي (أيضا polyforma) ، الحساسية المفرطة ، الطفح الجلدي والحكة ، وكذلك الشرى والوذمة من Quincke.
• الصداع ، والدوخة (أيضا نوع orthostatic) ، والشعور بالنعاس ، والقلق ، والأرق ، والتوتر العاطفي.
• تنمل ، ألم مفصلي ، تشنجات عضلية ، التهاب الأوعية الدموية ، تورم في المفاصل ، ألم في الظهر ، تورم في النوع المحيطي ، وتعرق مفرط ؛
• عسر الوجه والاضطرابات البصرية ، بالإضافة إلى polyuria و polukuriya ؛
• عدم انتظام دقات القلب ، انهيار orthostatic ، زيادة الذبحة الصدرية واضطراب إيقاع القلب.
• فرط سكر الدم ، leuko- ، thrombocyto- ، قلة العدلات.
• المد ، والإغماء ، وضوضاء الأذن ، والشعور بالثقل ، وضيق التنفس ، بالإضافة إلى الوذمة الرئوية والظروف الوهمية ؛
• جفاف الغشاء المخاطي للفم ، تضخم الغشاء المخاطي في منطقة اللثة ؛
• صلع ، زيادة في الكرياتينين ؛
• العجز الجنسي أو التثدي.
• شكل محيطي من الاعتلال العصبي.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات رسمية حول Exforge intoxication. من الناحية النظرية ، يمكن أن تتطور الدوخة والصدمة وعدم انتظام دقات القلب من النوع الانعكاسي ، وقد ينخفض الضغط.

عند تناول عدد كبير من الأقراص ، من الضروري إحداث القيء وشطف المعدة وإعطاء المريض المواد الماصة. في حالة الجرعة الزائدة وانخفاض الضغط ، يجب على الضحية الاستلقاء مع رفع ساقيه. قد يوصف أيضا غلوكونات الكالسيوم والأدوية مضيقة للأوعية. إجراء غسيل الكلى ليس له التأثير المطلوب.

[10], [11], [12]

التفاعلات مع أدوية أخرى

الجمع بين العقاقير التي تمنع المستقبلات الأدرينية ، يزيد من الخصائص المضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط للأدوية. هناك أيضا القضاء على عدم انتظام دقات القلب نوع رد الفعل المرتبطة باستخدام أملوديبين. مع القبول في وقت واحد ، تحتاج إلى مراقبة ضغط الدم.

المجمع مع النترات العضوية يؤدي إلى جمع من التأثير antianginal. بالإضافة إلى ذلك ، هناك تقوية لنمط عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي وزيادة في احتمال حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم.

CYP3A4 المخدرات مثبطات الإنزيم زيادة مستوى أملوديبين داخل البلازما.

المواد المحفزة CYP3A4 إيزوزيم (مثل كاربامازيبين، الفينوباربيتال، بريميدون، الفينيتوين وfosphenytoin مع ريفامبيسين، وسانت جون المخدرات نبتة) قد يقلل من أداء أملوديبين في البلازما.

الأدوية التي تحتوي على البوتاسيوم (وهذا يشمل أيضا مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم) ، عند دمجها مع Exforge ، يمكن أن يؤدي إلى تطور فرط بوتاسيوم الدم.

عند الجمع بين المخدرات ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، تنخفض خواصه الخافضة للضغط.

يمكن أن يؤدي الجمع بين مع مدرات البول إلى تطور نقص السكر في الدم ، كما يؤدي إلى تفاقم عمل الكلى.

يمكن استقبال في وقت واحد مع antidiabetics تحفيز نقص السكر في الدم.

الاستعدادات التي تحصر مستقبلات ألفا-أدرينورينبتر ، تحفيز التأثير الخافض للضغط ل Exforge.

عندما يقترن مع أدوية الليثيوم ، هناك انخفاض في إفراز الليثيوم الكلوي ، فضلا عن زيادة في التأثير السام للأدوية التي تحتوي على الليثيوم.

تتسبب الاستعدادات للتخدير العام مع Exforge في انخفاض ملحوظ في الضغط.

[13]

شروط التخزين

متجر Exforge المطلوبة في ظل ظروف قياسية للأدوية، عند درجة حرارة لا تزيد على 30 ^من C.

[14], [15], [16], [17]

تعليمات خاصة

التعليقات

Exforge هو دواء فعال للغاية يعمل بشكل جيد لارتفاع ضغط الدم لفترات طويلة ، وهو أمر يصعب علاجه. وفقا لكثير من الاستعراضات ، والمخدرات له تأثير طويل الأمد ويتحكم بشكل كامل في ضغط الدم. في هذه الحالة ، نشوء ردود الفعل الضائرة أمر نادر الحدوث (في حالات نادرة ، هناك دوار خفيف ، وكذلك الغثيان - مع الاستخدام المطول للأدوية ، تختفي هذه التفاعلات من تلقاء نفسها).

عيب هذا الدواء هو تكلفته العالية ، لذلك لا يستطيع الجميع تحمل تكلفة هذا الدواء ، حيث يجب أن تكون المعالجة مع Exforge طويلة.

[18], [19]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Exforge خلال 3 سنوات منذ إطلاق الدواء. تاريخ انتهاء الصلاحية Exforge H هو سنتان.

[20], [21]