بيسوكارد

بيسوكارد هو مانع بيتا 1 الأدرينالية من النوع الانتقائي للقلب.

يمتلك الدواء تقاربًا ضعيفًا مع مستقبلات β2-adrenergic للعضلات الملساء في الشعب الهوائية والأوعية الدموية ، وكذلك للنهايات β2 ، التي تنظم عمليات التمثيل الغذائي. وبسبب هذا ، فإن تأثيره ضئيل على مقاومة شجرة الشعب الهوائية وعمليات التمثيل الغذائي ، والتي تعتمد على النهايات β. [1]

يتم الحفاظ على انتقائية الدواء لمستقبلات β1 الأدرينالية حتى عند تجاوز جرعات الدواء المطلوبة.

دواعي الإستعمال بيسوكارد

فهو يستخدم لعلاج مرض الشريان التاجي (الذبحة الصدرية)، ارتفاع ضغط الدم و القلب الفشل .

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء في أقراص بحجم 5 أو 10 مجم ، 30 قطعة داخل عبوة خلية ؛ داخل الصندوق - 1 أو 2 من هذه الحزم.

الدوائية

لا توجد بيانات نهائية حول المبدأ الدقيق للتعرض للعقاقير مع ارتفاع ضغط الدم. من المعروف أن الدواء يضعف بشكل كبير نشاط الرينين داخل البلازما. [2]

في الأشخاص الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يقلل بيسوكارد من طلب الأكسجين في عضلة القلب ، مما يقلل من قيم النتاج القلبي ومعدل ضربات القلب. في الوقت نفسه ، ينخفض حجم الدم الدقيق قليلاً ؛ الزيادة في ضغط الإسفين داخل الشعيرات الدموية في الرئتين والضغط داخل الأذين الأيمن ضئيل أيضًا. [3]

أظهرت الاختبارات السريرية أنه في الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب ونقص الأعراض المستقرة من النوع الانقباضي (نسبة القذف <35٪) عند استخدام الدواء:

• ينخفض معدل الوفيات.
• يتناقص عدد حوادث الوفاة التاجية المفاجئة وحالات قصور القلب والاستشفاء ؛
• تم تحسينه عند تقييمه بواسطة NYHA.

في الأشخاص المصابين بمرض الشريان التاجي والذين لا يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، يقلل الدواء من معدل ضربات القلب ومستوى الحجم الانقباضي ، مما يقلل من طلب الأكسجين في عضلة القلب وحجم الإخراج.

تزيد قيم OPSS مع استخدام الأدوية أولاً ، ثم تنخفض مع الاستخدام المطول.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بالكامل تقريبًا. يبلغ مؤشر التوافر البيولوجي حوالي 90٪. تخليق البروتين هو 30٪.

يبلغ عمر النصف للبيزوبرولول حوالي 10-12 ساعة (مما يسمح لك بتناوله مرة واحدة في اليوم).

يتم إفراز الدواء من خلال الكلى (المادة غير المتغيرة 50٪ ، والباقي عبارة عن نواتج أيضية بدون نشاط ، تتشكل داخل الكبد) ، 2٪ فقط تفرز في البراز. نظرًا لحقيقة أن الكلى مع الكبد مشاركتان متساويتان في التخلص من بيسوبرولول ، فإن الأشخاص الذين يعانون من عدم كفاية وظيفة أحد هذه الأعضاء لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

الخصائص الدوائية للدواء خطية. في الأشخاص الذين يستخدمون 10 ملغ من الدواء يوميًا ، تبلغ البلازما Cmax 64 ± 21 نانوغرام / مل ، ونصف العمر 17 ± 5 ساعات.

في الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني (NYHA class III) ، تجاوز مستوى بيسوبرولول ومدة نصف العمر القيم المسجلة لدى المتطوعين.

الجرعات والإدارة

الجرعة اليومية الموصى بها هي 5 ملغ. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة هذا الجزء إلى 10 مجم (ولكن في الحالات القصوى فقط). يُسمح بحد أقصى 20 ملغ من الدواء يوميًا. يتم تحديد حجم الجرعة بشكل فردي.

يتم ابتلاع الأقراص كاملة بالماء العادي. تحتاج إلى استخدام بيسوكارد قبل الوجبات أو معها (يوصى بتناول الدواء في نفس الوقت من اليوم).

الدورة العلاجية طويلة جدًا. مدته تعتمد على مسار وشدة المرض. يحظر إلغاء العلاج فجأة ، تنتهي الدورة بانخفاض تدريجي في الجرعة.

الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى / الكبد.

يجب ألا يستخدم الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي / كلوي حاد (قيم CC أقل من 20 مل في الدقيقة) أكثر من 10 ملغ من الدواء يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا يمكنك استخدام الدواء في طب الأطفال (في الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا).

استخدم بيسوكارد خلال فترة الحمل

يحظر وصف Bisokard أثناء الحمل و GV.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لعناصر الدواء ؛
• HF ، SSS ، صدمة قلبية ، شكل واضح من الحصار الجيبي الأذيني ، وكذلك كتلة AV من الدرجة 2-3 ؛
• بطء القلب المصحوب بأعراض مع معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة ، وانخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 مم زئبق) ؛
• التهاب الشعب الهوائية الانسدادي والربو الشديد.
• متلازمة رينود ، المرحلة المتأخرة من اضطرابات تدفق الدم المحيطي ؛
• ورم القواتم.
• الحماض الأيضي.

آثار جانبية بيسوكارد

من بين الآثار الجانبية:

• اضطرابات في عمل زمالة المدمنين المجهولين: غالبًا ما يتم ملاحظة الدوخة والتعب والضعف الغريب والصداع والأرق. ويلاحظ في بعض الأحيان الاكتئاب ، واضطراب الانتباه ، والوهن ، والتنمل ، والنعاس ، وطنين الأذن والقلق ، وعدم الاستقرار العاطفي ، والنوبات ، والاضطرابات البصرية ، وانخفاض إنتاج الدموع. تحدث الهلوسة من حين لآخر.
• مشاكل في الوظيفة البصرية: نادرًا ما يحدث انخفاض في التمزق (يجب أن يؤخذ في الاعتبار عند ارتداء العدسات اللاصقة). يحدث التهاب الملتحمة منفردة.
• اضطرابات الجهاز القلبي الوعائي والدورة الدموية: غالبًا ما يظهر بطء القلب. في بعض الأحيان ، يلاحظ وجود HF ، عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض قيم ضغط الدم (أيضًا الانهيار الانتصابي) ، الحصار ، العرج المتقطع ، قلة الصفيحات ، ندرة المحببات ، مرض رينود ، فرفرية نقص الصفيحات ؛
• آفات في الجهاز الهضمي: غالبًا ما يكون هناك قيء ، إمساك ، جفاف الفم ، غثيان ، أعراض عسر الهضم ، إسهال والتهاب القولون الإقفاري. من حين لآخر ، تتطور الاضطرابات الأيضية (زيادة في قيم الدم من الدهون الثلاثية) والتهاب الكبد ، ويزداد أيضًا النشاط داخل البلازما لأنزيمات الكبد (ALT مع AST) ؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: في بعض الأحيان يكون هناك ضيق في التنفس والتهاب البلعوم والسعال والتهاب الجيوب الأنفية وتشنج الحنجرة والشعب الهوائية والتهاب الجهاز التنفسي وسيلان الأنف ذات الطبيعة التحسسية ؛
• العلامات المرتبطة بالجهاز البولي التناسلي: نادرا ، هناك ضعف في الرغبة الجنسية ، التهاب المثانة ، وذمة محيطية ، والعجز الجنسي ، مغص في الكلى ومرض بيروني.
• آفات البشرة: الحكة ، فرط التعرق ، أعراض الحساسية ، الطفح الجلدي ، احمرار البشرة ، حب الشباب ، الطفح الجلدي الصدفي (تتفاقم الصدفية) والتهاب الجلد. لوحظ داء الثعلبة بشكل فريد.
• خلل في الجهاز العضلي الهيكلي: في بعض الأحيان تظهر التشنجات والوهن العضلي الوبيل ؛
• مشاكل التمثيل الغذائي: يحدث فرط حمض يوريك الدم في بعض الأحيان ، وتزداد مقاومة الأنسولين ويزداد الوزن.
• الآخرين: ألم عضلي ، وهن ، وألم مفصلي ، وضعف سمعي.

جرعة مفرطة

علامات التسمم: تشنج الشعب الهوائية ، نقص السكر في الدم ، بطء القلب ، الحصار ، انخفاض ضغط الدم وفشل القلب النشط.

من حين لآخر ، مع إدخال 2 جرام كحد أقصى ، كان هناك انخفاض في معدل ضربات القلب أو انخفاض في ضغط الدم. الأشخاص المصابون بفشل القلب أكثر حساسية لجرعات متزايدة من بيسوبرولول ، لذلك من الضروري زيادة جرعة الأدوية تدريجياً.

إجراءات غسيل الكلى غير فعالة. في حالة التسمم ، تحتاج إلى إلغاء استخدام الدواء ، وإجراء غسيل للمعدة ، وتناول الفحم المنشط وتنفيذ إجراءات الأعراض:

• بطء القلب - إعطاء الأتروبين في الوريد (الأيزوبرينالين أو أدوية أخرى ذات تأثير كرونوتروبيك) ؛ إذا لزم الأمر ، يتم استخدام منظم ضربات القلب المؤقت ؛
• انخفاض قيم ضغط الدم - استخدام مضيق الأوعية ، الحقن في الوريد لسوائل استبدال البلازما ، الجلوكاجون ؛
• حصار AV من الدرجة 2-3 - الحقن في الوريد من الأيزوبرينالين ، ومراقبة حالة المريض ؛ استخدم منظم ضربات القلب إذا لزم الأمر ؛
• المرحلة النشطة من CHF - الاستخدام الوريدي للأدوية المؤثرة في التقلص العضلي ، ومدرات البول وموسعات الأوعية ؛
• تشنج الشعب الهوائية - استنشاق β2-adrenostimulants ، استخدام أمينوفيلين أو موسعات الشعب الهوائية (الأيزوبرينالين) ؛
• نقص السكر في الدم - حقن الجلوكوز في الوريد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يحظر استخدام الدواء مع مثل هذه المواد:

• العوامل التي تحجب قنوات الكالسيوم (ديلتيازيم ، فيراباميل ونيفيديبين) - وهذا يؤثر سلبًا على التوصيل الأذيني البطيني ، انقباض عضلة القلب وضغط الدم ؛
• كلونيدين - هناك احتمال لانخفاض معدل ضربات القلب وضعف توصيل النبضات داخل عضلة القلب ؛ يمكن أن يؤدي إلغاء الكلونيدين إلى ارتفاع حاد في ضغط الدم ؛
• مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (باستثناء MAOI-B) - بعد إلغاء استخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، قد تتطور أزمة ارتفاع ضغط الدم.

يجب توخي الحذر عند الدمج مع هذه الأدوية:

• الباربيتورات ، ثلاثية الحلقات ، مشتقات الفينوثيازين وغيرها من الأدوية الخافضة للضغط - هناك احتمال لانخفاض قوي في قيم ضغط الدم ؛
• الأدوية التي تبطئ نشاط كوكس - تقلل من التأثير الخافض للضغط للبيزوبرولول ؛
• مضادات الكولين (تاكرين) - هناك احتمال لإطالة التوصيل AV ؛
• جليكوسيدات الديجيتال - خطر عدم انتظام ضربات القلب وبطء القلب ؛
• مشتقات الإرغوتامين - هذا المزيج يقوي اضطرابات تدفق الدم المحيطي ؛
• حاصرات مستقبلات أخرى (أيضًا على شكل قطرات للعين) - تعزيز متبادل للتأثير العلاجي ؛
• المواد المضادة لاضطراب النظم من الفئة الأولى (الكينيدين مع ديسوبيراميد) - إطالة فترة التوصيل الأذيني وتأثير التقلص العضلي السلبي ؛
• محاكيات الودي - انخفاض متبادل في نشاط الدواء (عند استخدام Bisokard مع الأدرينالين ، تحتاج إلى زيادة جرعة هذا الأخير) ؛
• مواد للتخدير العام والتخدير عن طريق الاستنشاق - احتمال تثبيط وظيفة عضلة القلب وعدم انتظام دقات القلب الانعكاسي ، وانخفاض قيم ضغط الدم ؛ في حين أن الجمع بين بيسوبرولول والمخدرات يقلل من احتمالية عدم انتظام ضربات القلب أثناء التنبيب والمرحلة الأولية من التخدير. يشترط إبلاغ طبيب التخدير عن استخدام الدواء قبل العملية ؛
• تناول الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم والأنسولين - زيادة في احتمال الإصابة بنقص السكر في الدم ؛
• ريفامبيسين - انخفاض طفيف في نصف عمر بيسوبرولول ؛
• مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - انخفاض في النشاط الخافض للضغط للدواء.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ بيسوكارد بعيدًا عن متناول الأطفال. مؤشرات درجة الحرارة - لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيسوكارد لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع العامل العلاجي.

النظير

نظائرها هي الأدوية Tirez و Concor و Biprol مع Bisoprolol و Aritel و Coronal ، بالإضافة إلى Bidop و Biol مع Niperten و Cordinorm و Bisogamma مع Bisomor.