بيريدون

ينتمي Peridon إلى فئة الأدوية التي تساعد على تحفيز التمعج المعوي. عنصره الرئيسي هو دومبيريدون. هذه المادة هي مضاد للدوبامين ولها تأثيرات مضادة للقىء.

لقد ثبت أنه بعد تناوله عن طريق الفم ، يزيد دومبيريدون من مدة التقلصات الاثني عشرية والغارية ، مما يجعل من الممكن زيادة معدل إفراغ الأمعاء. في الوقت نفسه ، لا يؤثر دومبيريدون على عمليات إفراز المعدة. [1]

دواعي الإستعمال بيريدون

يتم استخدامه لتخفيف علامات القيء مع الغثيان لمدة يومين على الأقل.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء في شكل أقراص - 10 قطع داخل لوحة الخلية. هناك 1 أو 3 من هذه اللوحات داخل الصندوق.

الدوائية

يرتبط مبدأ التأثير العلاجي للأدوية بالخصائص الكيميائية والفيزيائية للعنصر النشط الرئيسي - دومبيريدون. يمكنه التغلب على BBB بأحجام صغيرة.

يتسبب استخدام الدواء أحيانًا في ظهور أعراض سلبية خارج هرمية ، خاصة عند البالغين ، ولكن في نفس الوقت ، يمكن أن يحفز دومبيريدون إفراز الغدة النخامية للبرولاكتين. [2]

هناك معلومات رسمية تفيد بأن كميات صغيرة من مادة محددة داخل الدماغ تظهر أن دومبيريدون له تأثير محيطي في الغالب على نهايات الدوبامين.

يرتبط النشاط المضاد للقىء للدواء بمزيج متناغم من التأثير المحيطي الحركي المعدي والعداء فيما يتعلق بنهايات الدوبامين ، داخل منطقة الزناد للمستقبلات الكيميائية الموجودة خارج BBB في المنطقة الخلفية.

الدوائية

استيعاب.

يمتص دومبيريدون بسرعة عالية بعد تناوله عن طريق الفم على معدة فارغة ، ويصل إلى البلازما Cmax بعد 0.5-1 ساعة. يرتبط التوافر الحيوي المنخفض لدومبيريدون المأخوذ عن طريق الفم (حوالي 15٪) بعمليات استقلابية واسعة النطاق خلال المرور الأول داخل الكبد وجدار الأمعاء. بالنظر إلى أنه في الشخص السليم ، يزداد مستوى التوافر البيولوجي للمادة عند تناولها بعد الوجبة ، يحتاج الأشخاص المصابون باضطرابات الجهاز الهضمي إلى حقن الدواء قبل تناول الطعام بحوالي 15-30 دقيقة.

انخفاض درجة الحموضة في المعدة يضعف امتصاص دومبيريدون. تتناقص قيمة التوافر البيولوجي بعد تناول الأدوية عن طريق الفم مع الاستخدام السابق للسيميتيدين أو صودا الخبز.

إن إدخال الدواء في الداخل بعد الوجبة يقلل بشكل طفيف من الحد الأقصى للامتصاص ؛ في الوقت نفسه ، هناك زيادة طفيفة في مؤشر AUC.

عمليات التوزيع.

بعد الابتلاع ، لا يحدث تراكم لدومبيريدون وتحريض عملية الأيض الخاصة به. كان البلازما Cmax بعد 1.5 ساعة (21 نانوغرام / مل) مع إعطاء 30 ملغ يوميًا لمدة أسبوعين تقريبًا كما هو الحال مع إدخال الجزء الأول (18 نانوغرام / مل).

تخليق البروتين في دومبيريدون هو 91-93٪. كشفت اختبارات التوزيع التي أجريت على الحيوانات (باستخدام الأدوية الموصوفة بنظير من النوع المشع) عن توزيع كبير للأنسجة ومستويات منخفضة من المكون داخل الدماغ. كمية صغيرة من الدواء في الحيوانات تعبر المشيمة.

عمليات الصرف.

دومبيريدون على نطاق واسع وبسرعة عالية يشارك في عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد من خلال الهيدروكسيل وكذلك N-dealkylation. أظهر اختبار العمليات الأيضية في المختبر باستخدام مثبط تشخيصي أن CYP3A4 هو النوع الرئيسي من بروتين الدم P450 المتضمن في N-dealkylation ؛ في الوقت نفسه ، يكون CYP3A4 مع CYP1A2 ، وكذلك CYP2E1 ، مشاركين في الهيدروكسيل العطري للمادة.

إفراز.

الإخراج مع البراز والبول يساوي 66٪ و 31٪ من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم. تفرز المادة غير المتغيرة بكميات صغيرة (10٪ مع البراز وحوالي 1٪ بالبول).

مصطلح نصف عمر البلازما عندما يتم تناوله كخدمة واحدة في المتطوعين هو 7-9 ساعات ؛ في الأشخاص الذين يعانون من قصور الكبد الحاد ، يتم تطويله.

الجرعات والإدارة

لتقليل شدة مظاهر القيء والغثيان ، يتم تناول Peridon في قرص واحد 3 مرات في اليوم. هذا الجزء هو الحد الأقصى المسموح به في اليوم (30 مجم).

بدون وصفة طبية ، يمكن أن يستمر العلاج بهذا الدواء لمدة يومين كحد أقصى. في حالة عدم وجود التأثير المطلوب من تناوله ، تحتاج إلى استشارة الطبيب. بشكل عام ، لا يمكن أن يستمر العلاج أكثر من أسبوع واحد.

• تطبيق للأطفال

يحظر وصف الأدوية لمن تقل أعمارهم عن 16 عامًا.

استخدم بيريدون خلال فترة الحمل

لم يتم دراسة تأثير الدواء على المرضى الحوامل ، لذلك لا توجد بيانات عن العواقب المحتملة لهذا الاستخدام. لذلك ، أثناء الحمل ، يوصف Peridon فقط في الحالات التي تكون فيها فوائد تناوله أكثر احتمالا من مخاطر حدوث مضاعفات.

إذا كانت هناك حاجة لاستخدام الأدوية أثناء الرضاعة الطبيعية ، يتم إيقافها لفترة العلاج.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عدم تحمل شديد للعناصر التي يتكون منها الدواء ؛
• ورم الغدة النخامية المرتبط بإفراز البرولاكتين (ورم البرولاكتين) ؛
• القصور الكلوي أو الكبدي.
• فشل الكبد.
• تم تشخيص إطالة فترة QT ، وهو سبب ضعف القلب ؛
• بيلة الفينيل كيتون.

كما أنه لا يستخدم في الحالات التي يحدث فيها القيء مع دوار الحركة أو الانسداد الميكانيكي أو الانثقاب ، وكذلك النزيف داخل الجهاز الهضمي.

يحظر وصفه بالاشتراك مع الأدوية التي تطيل فترة QT ، إيتراكونازول ، تيليثروميسين ، ريتونافير وإريثروميسين ، بالإضافة إلى كلاريثروميسين ، فلوكونازول ، تيلابريفير وكيتوكونازول ، وكذلك مع أميودارون ، ساكوينافير وبوساكونازول.

آثار جانبية بيريدون

العلامات الجانبية الرئيسية:

• حساسية يمكن أن تتحول إلى الحساسية المفرطة.
• زيادة في مؤشرات البرولاكتين.
• الدوخة والنعاس والتعب والعصبية ، وكذلك الصداع والعطش والتشنجات والاضطرابات خارج الهرمية والاكتئاب.
• عدم انتظام دقات القلب ، وذمة ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني والموت القلبي المفاجئ.
• تشنجات قصيرة المدى في الأمعاء ، جفاف الفم ، الإمساك ، الإسهال ، حرقة المعدة والغثيان.
• الطفح الجلدي وذمة كوينك والحكة والشرى.
• تورم وألم وتضخم في الغدد الثديية واضطراب الرضاعة وانقطاع الطمث والتغيرات في الدورة الشهرية والتثدي.
• زيادة تواتر التبول وعسر البول والوهن.
• التهاب الفم أو الملتحمة.

إذا ظهرت علامات سلبية غير نمطية بعد استخدام الدواء ، فأنت بحاجة إلى استشارة طبيبك حول تغيير محتمل في النظام العلاجي.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم بالعقاقير ، قد يحدث النعاس والارتباك ، والإثارة ، والنوبات ، واضطرابات في الوعي وأعراض خارج الهرمية.

لا يوجد ترياق. يتم إجراء غسيل المعدة (في أول 60 دقيقة بعد التسمم) ، واستخدام المعوية وإجراءات الأعراض.

للسيطرة على المظاهر خارج الهرمية ، يمكن استخدام الأدوية المضادة للكولين.

التفاعلات مع أدوية أخرى

المواد المضادة للكولين قادرة على تحييد التأثير المضاد للذهول لدومبيريدون.

يحظر استخدام الأدوية المضادة للإفراز ومضادات الحموضة مع الأدوية ، لأنها تقلل من قيم التوافر البيولوجي لها.

تتحقق عمليات التمثيل الغذائي لدومبيريدون بشكل أساسي من خلال CYP3A4. كشفت المعلومات والمعلومات في المختبر التي تم الحصول عليها أثناء الاختبار أن إدخال الأدوية مع الأدوية التي تثبط بشكل كبير هذا الإنزيم يمكن أن يؤدي إلى زيادة مستويات البلازما من دومبيريدون.

أكدت الاختبارات المنفصلة للتفاعلات الحركية الدوائية / الديناميكية في الجسم الحي في حالة الإعطاء الفموي المشترك مع الإريثروميسين أو الكيتوكونازول لدى المتطوعين أن هذه المواد تثبط بشكل كبير عمليات التمثيل الغذائي السابقة للدومبيريدون المرتبطة بـ CYP3A4.

أدى إدخال 10 ملغ من دومبيريدون عن طريق الفم 4 مرات في اليوم ، وكذلك 0.2 غرام من الكيتوكونازول (عن طريق الفم ، مرتين في اليوم) إلى إطالة فترة QTc بمقدار 9.8 مللي ثانية (متوسط) ؛ في الوقت نفسه ، تباينت العلامات الفردية في نطاق 1.2-17.5 مللي ثانية. بعد 4 مرات في اليوم من استخدام 10 ملغ من دومبيريدون مع 3 مرات في اليوم من 0.5 غرام من الاريثروميسين ، تم إطالة فترة QTc بمقدار 9.9 مللي ثانية (القيمة المتوسطة) ، وتراوحت فترات المؤشرات الفردية من 1.6 إلى 14 ، 3 مللي ثانية.

ترتفع مستويات عقار التوازن Cmax و AUC بمقدار ثلاثة أضعاف تقريبًا خلال كل اختبار من اختبارات التفاعل هذه. لم يتم تحديد أي جزء من تأثير زيادة قيم دومبيريدون في البلازما بالنسبة لتأثير QTc المرصود. خلال هذه الاختبارات ، مع العلاج الأحادي باستخدام دومبيريدون (تناول 4 أضعاف 10 ملغ يوميًا) ، تم إطالة فترة QTc بمقدار 1.6 مللي ثانية (إعطاء الكيتوكونازول) أو 2.5 مللي ثانية (إعطاء الإريثروميسين) ؛ في الوقت نفسه ، أدى استخدام الكيتوكونازول حصريًا (0.2 جم مرتين يوميًا) أو الإريثروميسين (0.5 جم 3 مرات يوميًا) إلى إطالة فترة QTc بمقدار 3.8 و 4.9 مللي ثانية على التوالي.

من الناحية النظرية ، نظرًا لأن الدواء له تأثير منشط على المعدة ، فإنه يمكن أن يؤثر على امتصاص الأدوية التي يتم تناولها عن طريق الفم - على سبيل المثال ، الأشكال المعوية المغلفة أو المطولة. ولكن في الأشخاص الذين عادت حالتهم إلى طبيعتها بعد استخدام الباراسيتامول أو الديجوكسين ، فإن تناول دومبيريدون المشترك لم يغير قيم الدم لهذه الأدوية.

من بين المثبطات القوية لعنصر CYP3A4 ، والتي يحظر الجمع بين Peridon:

• مضادات الفطريات من الآزول - إيتراكونازول ، فلوكونازول * مع الكيتوكونازول * وفوريكونازول * ؛
• نيفازودون.
• الماكروليدات - الاريثروميسين * مع كلاريثروميسين * ؛
• الأدوية التي تبطئ عمل بروتياز فيروس نقص المناعة البشرية - ريتونافير وأمبرينافير ونلفينافير مع أتازانافير ، وكذلك إندينافير وفوسامبرينافير مع ساكوينافير ؛
• متذمر.
• مضادات Ca - فيراباميل مع ديلتيازيم ؛
• الأميودارون * ؛
• تيليثروميسين *.
• * أيضا إطالة فجوة QTc.

يمكن الجمع بين الدواء ومضادات الذهان ، التي يعزز نشاطها ، وكذلك مع منبهات الدوبامين (بروموكريبتين أو إل دوبا) ، والتي تثبط تأثيرها السلبي (الغثيان ، واضطرابات الجهاز الهضمي والقيء) ، دون تحييد آثارها الرئيسية.

التفاعلات الممكنة مع الأدوية الأخرى.

يرتبط المسار الرئيسي لعمليات التمثيل الغذائي لدومبيريدون بعمل CYP3A4. تُظهر المعلومات التي تم الحصول عليها من الاختبارات المعملية ، وكذلك من البشر ، أن مجموعة من الأدوية التي تثبط بشكل كبير هذا الإنزيم يمكن أن تؤدي إلى زيادة في قيم البلازما لدومبيريدون. يحظر إعطاء الدواء بمواد تبطئ بشكل كبير من عمل CYP3A4 ويمكن أن تؤدي إلى إطالة فترة QT.

من الضروري الجمع بين دومبيريدون بعناية مع الأدوية التي تبطئ بشدة عمل CYP3A4 ولا تسبب إطالة فترة QT (على سبيل المثال ، إندينافير). في الوقت نفسه ، يجب مراقبة حالة المرضى من أجل ملاحظة تطور الأعراض الجانبية.

يجب توخي الحذر أيضًا عند استخدامها مع الأدوية التي تطيل فترة QT ، ومن الضروري أيضًا مراقبة حالة المريض بعناية في تطور التفاعلات السلبية المرتبطة بـ CVS. من بين هؤلاء:

• المواد المضادة لاضطراب النظم من النوع الفرعي IIA أو III ؛
• بعض مضادات الذهان أو المضادات الحيوية أو مضادات الاكتئاب ؛
• بعض مضادات الفطريات
• بعض الأدوية المرتبطة بالتعرض للجهاز الهضمي ، أو بالتأثيرات المضادة للملاريا ؛
• بعض الأدوية المستخدمة في أمراض الأورام.
• بعض الأدوية الأخرى.

شروط التخزين

يجب حفظ الفترة الزمنية في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية كحد أقصى.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Peridon في غضون 5 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الصيدلانية.

النظير

نظائر الأدوية هي أدوية Limser و Rabirid و Motinol مع Brulium Lingvatabs و Motorix و Lancid مع Gastropom-Apo ، بالإضافة إلى Perilium و Motorinorm مع Domidon و Motoricum. بالإضافة إلى ذلك ، تشمل القائمة Domrid و Peridonium with Motilium و Cinnaridon مع Nausilium.