بنتاسا

يُظهر Pentasa نشاطًا مكثفًا مضادًا للالتهابات. الدواء ليس له تأثير جهازي ، حيث يظهر تأثيره داخل المناطق الملتهبة من الأمعاء. مع الاستخدام الداعم للدواء ، تكون فرصة الإصابة بسرطان القولون والمستقيم منخفضة للغاية.

في الأشخاص الذين يعانون من التهاب في الأمعاء ، هناك حركة للكريات البيض ، وإنتاج غير طبيعي للسيتوكينات ، وزيادة في إنتاج العناصر الأيضية لحمض الأراكيدونيك (خاصة مع الليكوترين من النوع B4) وزيادة الجذور الحرة داخل الأنسجة المعوية الملتهبة. [1]

دواعي الإستعمال بنتاسا

تستخدم الحبيبات والأقراص في علاج الأشكال المتوسطة والخفيفة من التهاب القولون التقرحي (غير النوعي).

توصف التحاميل عادة لعلاج التهاب المستقيم التقرحي.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الدواء على شكل أقراص - 10 قطع داخل لوحة الخلية.

أيضًا ، يمكن إنتاج الدواء على شكل حبيبات مسحوق - داخل كيس ورقي (1 أو 2 جم).

كما يباع على شكل تحاميل مستقيمة (كاملة بأطراف أصابع مطاطية) ، 28 قطعة لكل عبوة.

الدوائية

عن طريق قمع الانجذاب الكيميائي للكرات البيضاء ، يمنع الدواء حركة الكريات البيض داخل بؤرة الالتهاب ، مما يجعل من الممكن تقليل التسلل. يضعف أيضًا ارتباط الموصلات الالتهابية ، بما في ذلك الليكوترين ، PG والمكونات الأيضية الأخرى لحمض الأراكيدونيك.

يقلل Pentasa من حجم مكونات LPO ، مما يبطئ تأثيرها الضار على أنسجة الأمعاء. [2]

الدوائية

حبيبات الدواء لها طلاء إيثيل سلولوز. ثم يتم إطلاق الميسالازين المتناول والمذاب تدريجياً من جميع الحبيبات الدقيقة ، بينما يمر القرص عبر الجهاز الهضمي (عند أي درجة حموضة معوية). بعد 60 دقيقة من لحظة تناول الدواء بالداخل ، يتم تحديد الحبيبات الدقيقة داخل الاثني عشر (هذا لا يعتمد على استهلاك الطعام). متوسط فترة مرور الأدوية داخل الأمعاء لدى المتطوعين هو 3-4 ساعات.

عمليات الصرف.

يتحول ميسالازين إلى عنصر N-acetyl-mesalazine (بشكل نظامي داخل الغشاء المخاطي للأمعاء وبشكل جهازي داخل الكبد). يحدث الأستلة الضعيفة بمساعدة ميكروبات القولون ، مما يؤدي إلى تكوين حمض N-acetyl-5-aminosalicylic. من المعتقد أن الأسيتيل ميسالازين ليس له آثار سامة وعلاجية.

استيعاب.

في غضون 30-50٪ من الدواء بعد تناوله عن طريق الفم يمتص داخل الأمعاء الدقيقة. بالفعل بعد 15 دقيقة من لحظة التطبيق ، يتم تسجيل الميسالازين داخل بلازما الدم. لوحظت قيم البلازما Cmax بعد 1-4 ساعات من لحظة تناول الدواء. علاوة على ذلك ، ينخفض مستوى البلازما للمادة تدريجياً ؛ بعد 12 ساعة ، لم يعد يتم اكتشافه.

تمتلك البلازما AUC نمطًا مشابهًا ، لكن قيمها لا تزال أعلى ، والتخلص منها يكون أبطأ. تتراوح النسب الأيضية داخل البلازمية للأسيتيل ميسالازين والميسالازين بين 3.5-1.3 عند تناولها عن طريق الفم 0.5 جرام 3 مرات في اليوم ، وكذلك 2 جرام 3 مرات في اليوم. هذا يسمح لنا باستنتاج أنها تعتمد على شدة الأستلة.

تساوي القيم المتوسطة المستقرة للميسالازين داخل بلازما الدم 2 و 8 و 12 ميكرولتر / لتر عند تناولها يوميًا 1.5 و 4 و 6 جم على التوالي. بالنسبة للأسيتيل ميسالازين ، فإن هذه المؤشرات ، على التوالي ، تساوي 6 و 13 و 16 ميكرولتر / لتر.

عند تناول الدواء عن طريق الفم ، لا تعتمد حركة الدواء وإطلاقه على استهلاك الطعام ، لأن المادة لها امتصاص جهازي ضعيف.

عمليات التوزيع.

العنصر النشط للدواء ومستقلبه لا يتغلبان على BBB. يبلغ تخليق البروتين في الميسالازين حوالي 50٪ ، ويبلغ تخليق الأسيتيل ميسالازين حوالي 80٪.

إفراز.

يبلغ عمر النصف للميسالازين حوالي 40 دقيقة ، ويبلغ عمر النصف للأسيتيل ميسالازين حوالي 70 دقيقة. على الرغم من إطلاق الميسالازين دائمًا أثناء الحركة عبر الجهاز الهضمي ، إلا أنه من المستحيل تحديد مصطلح لنصف عمره عند تناوله عن طريق الفم. أظهرت الاختبارات أن القيم الثابتة للميسالازين بعد تناوله عن طريق الفم قد لوحظت لمدة 5 أيام.

يتم إفراز كلا عنصري الأدوية في البراز والبول. في الوقت نفسه ، يتم إفراز الأسيتيل ميسالازين بشكل رئيسي في البول.

الجرعات والإدارة

يجب تناول الحبيبات أو الأقراص عن طريق الفم دون مضغ. لتسهيل البلع ، يتم غسل الدواء بالعصير أو الماء العادي. يتم تحديد حجم الحصة من قبل الطبيب المعالج شخصيًا.

يجب أن يتناول الشخص البالغ المصاب بانتكاسة لمرض NUC أو مرض كرون 4000 مجم من الدواء يوميًا. حجم جرعة المداومة في حالة مرض كرون هو 4 غرام من الدواء ، وفي حالة الـ NUC - 2 غرام ، ويسمح بتقسيم الجزء اليومي إلى عدة تطبيقات.

يوصف للأطفال 30 مجم / كجم من الأدوية ؛ يجب أيضًا استهلاك الجزء اليومي على عدة استخدامات.

يتم إدخال التحاميل الشرجية داخل فتحة الشرج - 1-2 قطعة يوميًا ، حتى تتوقف مقاومة هذا الإجراء من العضلة الدائرية. قبل إجراء المقدمة ، تحتاج إلى تطهير الأمعاء بحقنة شرجية. لضمان النظافة المطلوبة أثناء العملية ، يجب عليك استخدام أطراف الأصابع المطاطية التي تأتي مع الدواء. لتسهيل إدخال الشمعة ، يمكن ترطيبها بالماء.

إذا سقطت التحميلة تلقائيًا من الأمعاء ، فيجب تكرار الإجراء خلال الدقائق العشر القادمة.

• تطبيق للأطفال

لا يمكن إعطاؤه لمن تقل أعمارهم عن سنتين.

استخدم بنتاسا خلال فترة الحمل

لا يوصف بنتاسو للنساء الحوامل. لا يمكن استخدام الدواء إلا في الثلث الأول من الحمل ، إذا كانت هناك مؤشرات صارمة. يجب أن يتم إنهاء استخدام الدواء قبل الولادة بشهر (إذا كان مسار علم الأمراض يسمح بذلك).

خلال فترة العلاج ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• التعصب الشديد المرتبط بالميسالازين وعناصره الأيضية (لوحظ وجود مقاومة متصالبة ضد الساليسيلات) ؛
• استخدامها في الأشخاص الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي أو إفرازي شديد ؛
• تخثر الدم
• علم الأمراض التقرحي.

آثار جانبية بنتاسا

من بين الأعراض الجانبية:

• اضطرابات في الجهاز الهضمي: اضطرابات عسر الهضم ، وآلام في البطن ، والغثيان ، واضطرابات البراز. في بعض الأحيان يحدث القيء. أيضًا ، مع الاختبارات البيوكيميائية ، يمكن ملاحظة زيادة في عمل إنزيمات الكبد ؛
• مشاكل في وظيفة الجهاز العصبي المركزي: عدم الاتساق ، وطنين الأذن ، والدوخة ، والاكتئاب ، والهزات ، والوخز في الأطراف ؛
• اضطرابات النشاط الإفرازي: بيلة دموية أو بروتينية ، وكذلك اضطرابات في المسالك البولية ، والتي يمكن أن تتطور إلى انقطاع البول ؛
• علامات الحساسية: حرق الجلد أو الحكة ، وكذلك الطفح الجلدي.
• الآفات المرتبطة بـ CVS: ألم في القص ، والشعور الذاتي بتلاشي القلب ، وزيادة أو نقصان SBP ، وبطء القلب وضيق التنفس ؛
• مؤشرات اختبار الدم: كبت المناعة ، قمع جميع الجراثيم المكونة للدم واضطراب التخثر.
• البعض الآخر: أحيانًا تظهر الثعلبة أو تقل عملية التمزق.

جرعة مفرطة

لا توجد سوى معلومات محدودة بشأن تسمم بنتاسا. عادة ما تكون الأعراض مشابهة لتلك التي تظهر مع التسمم بملح الساليسيلات. إلى جانب الجفاف ، هناك فرط في التنفس في الرئتين ، وانتهاك لمعايير القاعدة الحمضية ونقص السكر في الدم.

يتم تنفيذ الإجراءات التي تظهر ، ويتم نقل الضحية إلى المستشفى. الدواء ليس له ترياق.

خلال الساعات الأولى بعد تناول الدواء في الداخل ، يتم إجراء غسل المعدة. أيضا ، يتم إجراء مراقبة منتظمة لمعلمات المنحل بالكهرباء و CBS ، وكذلك النشاط الكلوي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يزيد إدخال الدواء مع الميثوتريكسيت والميركابتوبورين والآزاثيوبرين من الخصائص السامة لهذا الأخير.

الدواء يضعف تأثير الوارفارين.

البنتاسا يعزز نشاط سكر الدم لمشتقات السلفونيل يوريا.

يتم تعزيز التأثير المسرطنة لـ GCS عند دمجه مع الدواء.

يحفز الدواء التأثير العلاجي لمضادات التخثر.

يضعف تأثير عقار ريفامبيسين والسلفوناميدات ومدرات البول من نوع الثيازيد في حالة الدمج مع العنصر النشط للدواء.

الجمع مع الدواء يؤدي إلى قمع امتصاص السيانوكوبالامين.

يزيد الإدخال مع مواد تحفيز حمض اليوريك من تأثيرها الطبي.

شروط التخزين

يجب حفظ البنتاسا في درجات حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Pentasa في غضون 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج العلاجي.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Budenofalk و Tykveol و Medrol و Probifor مع هيدروكورتيزون ونبتة سانت جون مع Defenorm بالإضافة إلى Depo-medrol و Atzilakt و Cortef مع Solu-medrol وكذلك Bifiliz و Cinquefoil rhizome.