بنتاسا

يُظهر بنتاسا نشاطًا قويًا مضادًا للالتهابات. ليس للدواء تأثير جهازي، بل يظهر تأثيره في المناطق الملتهبة من الأمعاء. مع الاستخدام المُستمر للدواء، يكون احتمال الإصابة بسرطان القولون والمستقيم منخفضًا جدًا.

يعاني الأفراد المصابون بمرض التهاب الأمعاء من هجرة الكريات البيضاء، وإنتاج غير طبيعي للسيتوكينات، وزيادة إنتاج اللبنات الأساسية الأيضية حمض الأراكيدونيك (وخاصة الليكوترينات من النوع B4)، وزيادة مستويات الجذور الحرة داخل الأنسجة المعوية الملتهبة. [ 1 ]

دواعي الإستعمال بنتاسا

تستخدم الحبيبات والأقراص في علاج الأشكال المتوسطة والخفيفة من التهاب القولون التقرحي (غير النوعي).

يتم وصف التحاميل عادة لعلاج التهاب المستقيم التقرحي.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل أقراص - 10 قطع في صفيحة خلوية.

يمكن أيضًا إنتاج الدواء على شكل حبيبات مسحوقة - داخل كيس ورقي (حجم 1 أو 2 جرام).

متوفر أيضًا على شكل تحاميل شرجية (مكتملة مع أغطية أصابع مطاطية)، 28 قطعة في العبوة.

الدوائية

من خلال تثبيط التجاذب الكيميائي للكريات البيضاء، يمنع الدواء انتقالها إلى موقع الالتهاب، مما يقلل من تسللها. كما يُضعف ارتباط الموصلات الالتهابية، بما في ذلك الليكوترينات، والبروبيل جليكول، والمكونات الأيضية الأخرى لحمض الأراكيدونيك.

يقلل بنتاسا من حجم مكونات LPO، مما يؤدي إلى إبطاء تأثيرها الضار على الأنسجة المعوية. [ 2 ]

الدوائية

حبيبات الدواء مُغطاة بطبقة من إيثيل السليلوز. يُؤخذ ميسالازين عن طريق الفم ويُذاب، ثم يُطلق تدريجيًا من جميع الحبيبات الدقيقة أثناء مرور القرص عبر الجهاز الهضمي (عند أي درجة حموضة معوية). بعد 60 دقيقة من تناول الدواء عن طريق الفم، تُكتشف الحبيبات الدقيقة في الاثني عشر (هذا لا يعتمد على تناول الطعام). متوسط مدة مرور الدواء عبر الأمعاء لدى المتطوعين هو 3-4 ساعات.

عمليات التبادل.

يتحول الميسالازين إلى عنصر N-أسيتيل-ميسالازين (قبل الجهاز الهضمي في الغشاء المخاطي المعوي، وجهازيًا في الكبد). يحدث أستلة ضعيفة بمساعدة ميكروبات القولون، مما يؤدي إلى تكوين حمض N-أسيتيل-5-أمينوساليسيليك. يُعتبر الأسيتيل-ميسالازين عديم التأثيرات السامة والعلاجية.

امتصاص.

بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يُمتص في الأمعاء الدقيقة بنسبة 30-50%. بعد 15 دقيقة من تناوله، يُسجَّل تركيز الميسالازين في بلازما الدم. تُلاحَظ قيم Cmax في البلازما بعد 1-4 ساعات من تناول الدواء. ثم ينخفض مستوى المادة في البلازما تدريجيًا، ويختفي بعد 12 ساعة.

مستوى المساحة تحت المنحنى (AUC) في البلازما له خصائص مشابهة، لكن قيمه أعلى، وإخراجه أبطأ. تتراوح النسب الأيضية داخل البلازما للأسيتيل-ميسالازين والميسالازين بين 3.5 و1.3 عند تناولهما عن طريق الفم بجرعة 0.5 غرام 3 مرات يوميًا، و2 غرام 3 مرات يوميًا. هذا يسمح لنا باستنتاج أنهما يعتمدان على شدة الأستلة.

القيم المتوسطة المستقرة للميسالازين في بلازما الدم هي ٢، ٨، و١٢ ميكرومول/لتر عند تناوله يوميًا بجرعات ١.٥، ٤، و٦ غم، على التوالي. أما بالنسبة لأسيتيل ميسالازين، فتبلغ هذه القيم ٦، ١٣، و١٦ ميكرومول/لتر، على التوالي.

عند تناوله عن طريق الفم، لا تتأثر حركة الدواء وإطلاقه بتناول الطعام، لأن المادة لها امتصاص جهازي ضعيف.

عمليات التوزيع.

لا يجتاز العنصر النشط في الدواء ومستقلبه الحاجز الدموي الدماغي. تبلغ نسبة تخليق البروتين للميسالازين حوالي 50%، بينما تبلغ نسبة تخليق الأسيتيل ميسالازين حوالي 80%.

إفراز.

يبلغ عمر النصف للميسالازين حوالي 40 دقيقة، بينما يبلغ عمر النصف للأسيتيل ميسالازين حوالي 70 دقيقة. على الرغم من أن الميسالازين يُطلق دائمًا أثناء مروره عبر الجهاز الهضمي، إلا أنه لا يمكن تحديد عمر النصف له بعد تناوله عن طريق الفم. وقد أظهرت الاختبارات استقرار قيم الميسالازين بعد تناوله عن طريق الفم لمدة 5 أيام.

يُطرح كلا العنصرين الدوائيين مع البراز والبول. في هذه الحالة، يُطرح الأسيتيل ميسالازين بشكل رئيسي مع البول.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء على شكل حبيبات أو أقراص عن طريق الفم دون مضغ. لتسهيل البلع، يُشرب مع العصير أو الماء. يُحدد الطبيب المعالج حجم الجرعة بنفسه.

ينبغي على الشخص البالغ الذي يعاني من انتكاسة التهاب القولون التقرحي أو داء كرون تناول 4000 ملغ من الدواء يوميًا. جرعة الصيانة في حالة داء كرون هي 4 غرامات من الدواء، وفي حالة التهاب القولون التقرحي - 2 غرام. يمكن تقسيم الجرعة اليومية إلى عدة جرعات.

يُوصف للأطفال 30 ملغ/كغ من الدواء، ويجب أيضًا تناول الجرعة اليومية على عدة جرعات.

تُدخل التحاميل الشرجية في فتحة الشرج - 1-2 تحاميل يوميًا، حتى تزول مقاومة العضلة الدائرية لهذا الإجراء. قبل الإدخال، يجب تنظيف الأمعاء بحقنة شرجية. لضمان النظافة اللازمة أثناء الإجراء، يجب استخدام واقيات الأصابع المطاطية المرفقة بالدواء. لتسهيل إدخال التحميلة، يمكن ترطيبها بالماء.

إذا سقطت التحميلة من الأمعاء بشكل تلقائي، يجب تكرار الإجراء خلال الدقائق العشر التالية.

• تطبيق للأطفال

لا ينبغي إعطاؤه للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن سنتين.

استخدم بنتاسا خلال فترة الحمل

لا يُوصف بنتاسو للحوامل. يُستخدم الدواء فقط في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، في حال وجود دواعي استعمال صارمة. يجب التوقف عن استخدام الدواء قبل شهر من الولادة (إذا سمحت الحالة المرضية بذلك).

خلال فترة العلاج يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بالميسالازين ومكوناته الأيضية (تم ملاحظة المقاومة المتبادلة مع الساليسيلات)؛
• الاستخدام في الأفراد الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد أو الإفراز؛
• ضعف تخثر الدم؛
• الأمراض التقرحية.

آثار جانبية بنتاسا

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات الجهاز الهضمي: عسر الهضم، ألم البطن، الغثيان، اضطرابات الأمعاء. قد يحدث القيء أحيانًا. قد تُظهر الاختبارات الكيميائية الحيوية أيضًا زيادة في نشاط إنزيمات الكبد.
• مشاكل في وظيفة الجهاز العصبي المركزي: عدم التنسيق، طنين الأذن، الدوخة، الاكتئاب، الرعشة والوخز في الأطراف؛
• اضطرابات إفرازية: البول الدموي أو البروتيني، وكذلك اضطرابات المسالك البولية التي يمكن أن تتطور إلى انقطاع البول؛
• علامات الحساسية: حرقة أو حكة في البشرة، وكذلك طفح جلدي؛
• الآفات المرتبطة بالجهاز القلبي الوعائي: ألم في القص، إحساس شخصي بالسكتة القلبية، زيادة أو نقصان في مستوى ضغط الدم الانقباضي، بطء القلب وضيق التنفس؛
• نتائج فحص الدم: تثبيط المناعة، وقمع جميع الجراثيم المكونة للدم واضطراب التخثر؛
• أخرى: في بعض الأحيان يظهر الثعلبة أو تقل عملية الدموع.

جرعة مفرطة

المعلومات المتوفرة عن التسمم ببنتاسا محدودة. عادةً ما تتشابه أعراضه مع أعراض أملاح الساليسيلات. يصاحب الجفاف فرط تنفس، واختلال في توازن الحمض القاعدي، وانخفاض سكر الدم.

تُتخذ إجراءات علاجية، ويُنقل المصاب إلى المستشفى. لا يوجد ترياق لهذا الدواء.

خلال الساعات الأولى بعد تناول الدواء عن طريق الفم، يُجرى غسل للمعدة. كما تُجرى مراقبة دورية لمؤشرات توازن الإلكتروليتات والحمض والقاعدة، بالإضافة إلى وظائف الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي تناول الدواء مع الميثوتريكسات والميركابتوبورين والأزاثيوبرين إلى زيادة الخصائص السامة للأخير.

يؤدي الدواء إلى إضعاف تأثير الوارفارين.

يعمل بنتاسا على تعزيز النشاط الخافض لسكر الدم لمشتقات السلفونيل يوريا.

يتم تعزيز التأثير المسرطن لـ GCS عند دمجه مع الدواء.

يعمل الدواء على تعزيز التأثير العلاجي لمضادات التخثر.

يضعف التأثير العلاجي للريفامبيسين والسلفوناميدات ومدرّات البول من نوع الثيازيد عند دمجها مع العنصر النشط في الدواء.

يؤدي الجمع مع الدواء إلى تثبيط امتصاص السيانوكوبالامين.

يؤدي تناولها مع المواد المحفزة لحمض البوليك إلى زيادة تأثيرها العلاجي.

شروط التخزين

يجب تخزين بنتاسا في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بنتاسا خلال 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج العلاجي.

نظائرها

نظائر الدواء هي Budenofalk و Tykveol و Medrol و Probifor مع Hydrocortisone، و St. John wort مع Defenorm، وكذلك Depo-medrol و Acylact و Cortef مع Solu-medrol، بالإضافة إلى Bifiliz و Cinquefoil rootome.