AVODART

Avodart هو واحد من تلك العقاقير التي تساعد في علاج ورم غدي البروستاتا. مادته النشطة - دوتاستيريدي - يؤثر علاجيا على فرط تنسج البروستاتا الحميد. الحد الأقصى يعمل هذا الدواء بعد أسبوع أو اثنين بعد أن يبدأ المريض تناول الدواء. 

[1],

دواعي الإستعمال AVODART

كعلاج وحيد:

العلاج والوقاية من تطور تضخم البروستاتا الحميد عن طريق الحد من حجم البروستاتا ، وتحسين التبول ، والحد من مخاطر احتباس البول الحاد والحاجة إلى الجراحة.

كعلاج مشترك مع α1-adrenoblockers:

العلاج والوقاية من تطور تضخم البروستاتا الحميد عن طريق الحد من حجم البروستاتا ، وتحسين التبول ، والحد من مخاطر احتباس البول الحاد والحاجة إلى الجراحة. ودرس أساسا مزيج من دوتاستيريدي و α1-adrenoblocker tamsulosin.

الافراج عن النموذج

عقار لعلاج الورم الحميد البروستاتا AVODART تصريفها في شكل كبسولات الجيلاتين، والتي يكون لها لون أصفر، هي مستطيل، مبهمة على جانب واحد من كل كبسولة حمراء مطبوعة النقش GX CE2.

صدر كبسولات في بثور الألومنيوم. في نفطة واحدة - عشرة كبسولات. هناك شكلين من إطلاق Avodart - ثلاثة بثور في علبة وتسعة أشكال لكل منهما. 

الدوائية

Avodart هو مثبط مزدوج لـ 5a-reductase. يتميز بقمع نشاط الإنزيمات الأنزيمية المختزلة 5a من النوع الأول والثاني ، ويتمثل جوهرها في تحويل التستوستيرون إلى 5a-dihydrotestosterone (DHT). Dihydrotestosterone هو الاندروجين الرئيسي ، وهو المسؤول عن تضخم الأنسجة الغدية من غدة البروستات.

تؤثر كمية دوتاستيريدي على مقدار تركيز الديهدروتستوستيرون على جرعة الدواء ، وعادة ما يتم ملاحظتها بعد أسبوعين من بدء العلاج. بعد أسبوع أو اثنين من أخذ جرعة من 0.5 ملغ يوميا ، يتم تقليل ثنائي هيدروتيستوستيرون في مصل بنسبة 85-90 ٪.

[2], [3]

الدوائية

جرعة واحدة من الدواء ، نصف مليغرام ، يسبب الحد الأقصى من تركيز المادة الفعالة (دوتاستيريدي) في المصل ، يتم التوصل إلى بعد ثلاث إلى ثلاث ساعات بعد تناول أفودارت.

النسبة المئوية للتوافر البيولوجي المطلق للدواء هي 60 ٪.

إذا تم أخذ دوتاستيريدي مرة واحدة أو بشكل متكرر ، فإن هذا سيشير إلى أن حجم توزيعه كبير بما فيه الكفاية (من 300 إلى 500 لتر). يحتوي دوتاستيريدي على درجة عالية من الارتباط لبروتينات البلازما (أكثر من 99.5٪).

إذا تم أخذ الدواء يوميا لمدة نصف سنة لمدة نصف مليغرام ، فمن الممكن تحقيق تركيزات مستقرة من دوتاستيريد المصل (Css). وهي تساوي تقريباً 40 نانوغرام / مل. في غضون شهر عادة تصل إلى 65 ٪ من هذا المستوى ، يتم الوصول إلى علامة حوالي 90 ٪ بعد حوالي ثلاثة أشهر. بعد أسبوعين من العلاج ، يتركز دوتاستيريدي في السائل المنوي بمتوسط 3.4 نانوغرام / مل (0.4-14 نانوغرام / مل). الحيوانات المنوية تقترب من 11.5 ٪ من دوتاستيريدي ، والتي يتم إرسالها هناك من المصل. يعزز الإنزيم CYP3A4 من نظام السيتوكروم P450 عملية التمثيل الغذائي للمادة الفعالة ، وهو هذا الإنزيم الذي يحول دوتاستيريدي إلى مستقلبين مونوهيدروكلسيد. لا يتأثر بإنزيمات هذا النظام CYP1A2 ، CYP2S9 ، CYP2S19 أو CYP2D6. بعد فترة، عندما يكون هناك تركيز ثابت من المادة الفعالة، ومصل يحتوي على: معدلة نفسها دوتاستيريدي، 3 المستقلب الرئيسي (4'-gidroksidutasterid، gidroksidutasterid 1،2-digidrodutasterid و 6) و 2 الأيض طفيفة.

يتميز التمثيل الغذائي للمادة الفعالة لإعداد Avodart من الكثافة. عندما يتم أخذ نصف مليغرام خلال النهار ، يتم إفراغ 1-15.4 ٪ (ما متوسطه 5.4 ٪) من الجرعة المقبولة مع البراز دون تغيير. سيتم إعادة إنتاج بقية الجرعة في صورة نواتج أيضية.

جنبا إلى جنب مع البول ، سيتم تسليم كمية ضئيلة من المادة الفعالة دوتاستيدي (أقل من 0.1 ٪ من الجرعة) في كمية لا تتغير. في حالة تناول جرعات الدواء في العلاج العلاجي ، ستكون فترة نصف العمر النهائية من ثلاثة إلى خمسة أسابيع. يمكن اكتشاف دوتاستيريدي في المصل حتى بعد توقف Avodart عن تناوله لمدة تصل إلى ستة أشهر ، وفي هذه الحالة يبقى عادة عند تركيز أكثر بقليل من 0.1 نانوغرام / مل.

الدوائية AVODART، أو بالأحرى الرئيسي المادة الفعالة (دوتاستيريدي) - وهي عملية امتصاص من الدرجة الأولى، وبعد عمليتين متوازيتين القضاء: يمكن إشباعه واحدة (التي تعتمد على التركيز) واحد غير تشبع (وهي مستقلة عن تركيز). عندما تكون تركيزات دوتاستيريزيد المصل منخفضة (أقل من 3 نانوغرام / مل) ، تطلق كلا عمليتي الإزالة بسرعة المادة الفعالة. إذا تم أخذ Avodart مرة واحدة ، فإن الإزالة السريعة لـ dutasteride تحدث ، تتميز العملية بنصف عمر قصير (ثلاثة إلى خمسة أيام).

عندما تصل تراكيز المصل إلى أكثر من 3 نانوغرام / مل ، فإن تخليص دوتاستيرييد يكون أكثر بطئاً (0.35-0.58 l / h) ، غالباً ما يتم ملاحظة عملية غير مشبعة خطية. إذا كانت التركيزات علاجية بجرعة يومية مقدارها 0.5 مجم ، فإن إزالة دوتاستيري أيضا أبطأ. بشكل عام ، يكون التطهير خطيًا ولا يعتمد على تركيز المادة.

عندما يتلقى أفودارت رجل أكبر سنا ، فإنه ليس من الضروري تقليل الجرعة. 

الجرعات والإدارة

أفودارت تؤخذ عن طريق الفم ، لا يلعب وقت تناول الطعام دورا. يتم ابتلاع الكبسولات كاملة ، ولا تمضغها ولا تفتحها (الحقيقة هي أن تكوين الكبسولة يمكن أن يتلف الغشاء المخاطي للفم).

ينصح الرجال البالغين ، بما في ذلك كبار السن ، بتناول جرعة من أفودارت - كبسولة واحدة (0.5 ملغم من دوتاستيريدي) مرة واحدة في اليوم.

يعمل Avodart بسرعة كافية خلال فترة قصيرة من العلاج ، ولكن يوصي الأطباء بتناول الدواء لمدة ستة أشهر على الأقل ، لزيادة التأثير العلاجي. لعلاج BPH ، يشرع Avodart كعلاج وحيد ، ويمكن أيضًا دمجه مع حاصرات α1.

لمجموعات المرضى الخاصة:

•  مع انتهاكات الكلى: إذا كنت تأخذ جرعة قياسية من 0.5 ملغ من المخدرات ، فإن الكلى ستشكل أقل من 0.1 ٪ من هذا الدواء. لذلك ، في حالة حدوث اختلال وظائف الكلى ، يأخذ المرضى جرعة قياسية من الدواء ، وليس هناك حاجة للحد من ذلك.
•  إذا كان المريض يعاني من خلل في وظائف الكبد ، يوصي الأطباء بأخذ افودارت ببعض الحذر. الآن لا توجد بيانات حول علاج هذه المجموعة من المرضى بمساعدة Avodart. ولكن يتميز دوتاستيريدي عن طريق الأيض المكثف ، نصف عمر الدواء من ثلاثة إلى خمسة أسابيع ، لذلك بعض الحذر عند استخدامها في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد لا تتداخل. 

استخدم AVODART خلال فترة الحمل

لم يتم دراسة تأثير Avodart ومكوناته الرئيسية الفعالة على الحيوانات المنوية والخصوبة الفردية للمريض حتى الآن.

اعتماد Avodart النساء بطلان قاطع. تمت دراسة هذا المجال أيضًا ، ومع ذلك ، هناك اقتراحات بأن تثبط دوتاستيريد مستوى VCT ، ونتيجة لذلك يمكن تثبيط تطور الأعضاء التناسلية في الجنين. ومن غير المعروف أيضا ما إذا كان خنثى دوتاسترايد يخترق حليب الثدي للأم المرضعة. 

موانع

موانع لقبول افودارت هي:

• فرط الحساسية للمادة الفعالة للدواء (دوتاستيريدي) ، وكذلك لبقية مكوناته.
• فرط الحساسية للمثبطات الأخرى 5α-reductase.

يجب على النساء والأطفال في أي حال من الأحوال عدم تناول الدواء - فهي بطلان.

إذا كان المريض يعاني من قصور كبدي ، فإن Avodart حذرة بشكل خاص. 

آثار جانبية AVODART

الآثار الجانبية ل Avodart و dutasteride المادة الفعالة هي:

• يمكن لنظام المناعة للكائن الحي في حالات نادرة جدا أن يتفاعل مع ردود الفعل التحسسية (وجود الطفح الجلدي ، والحكة ، وخلايا النحل ، وذمة موضعية) ، فضلا عن وذمة وعائية.
• الجهاز التناسلي للجسم غالباً ما يستجيب للدواء مع تغيرات في الرغبة الجنسية ، اضطرابات القذف ، ضعف الانتصاب ، التثدي (وجود ألم وتضخم في الغدد الثديية).
• على الجلد بسبب القبول Avodart يمكن أن تظهر حاصة (الشعر على الجسم تسقط) ، فضلا عن فرط الشعر. 

[4], [5], [6]

جرعة مفرطة

عندما تم وصف جرعة من 40 ملغ يوميا خلال الدراسة ، وهو ما يعادل ثمانين مرة من الجرعة العلاجية ، لم يتم ملاحظة الآثار الجانبية لمدة أسبوع. أيضا ، لم يتم الكشف عن الآثار الجانبية عند تناول 5 ملغ من المرضى لمدة ستة أشهر ، لم تكن هناك فروق من الجرعة الموصى بها.

إذا استمرت الجرعة الزائدة من Avodart ، عندها يتم وصف علاج أعراض ومساندة (لا يوجد ترياق ل dutasteride).

شروط التخزين

مخزن Avodart في مكان لا يمكن الوصول إليه للأطفال ، في درجة حرارة لا تتجاوز ثلاثين درجة مئوية.

مدة الصلاحية

العمر الافتراضي Avodart هو أربع سنوات.