Aviks

يوصف Avix عندما يكون ذلك ضروريا لمنع المظاهر atherthrombotic.

دواعي الإستعمال Aviksa

توصف aviks عندما يكون من الضروري منع المظاهر atherothrombotic:

•  المرضى الذين لديهم احتشاء عضلة القلب (Aviks تدار مرة واحدة في غضون أيام قليلة، ولخمسة وثلاثين يوما)، السكتة الدماغية (معالجة تدار خلال الأسبوع ولمدة ستة أشهر)، وإذا أظهر التشخيص أن مرض الشريان المحيطي لديها.
•  المرضى الذين لديهم متلازمة الشريان التاجي الحاد دون رفع شرائح ST (وجود الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون موجة Q). وهذا يشمل المرضى الذين خضعوا لوضع الطعن خلال إجراء مثل قسطرة الشريان التاجي عن طريق الجلد ، في تركيبة مع التي كان تدار حامض أسيتيل الساليسيليك.
•  المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد مع ارتفاع شريحة ST (حمض أسيتيل ساليسيليك في تركيبة) مع العلاج القياسي المخدرات إذا أشار العلاج التخثر.

الافراج عن النموذج

يتوفر عقار Avix على شكل أقراص مغلفة بغشاء فيلم.

الدوائية

عقار كلوبيدوجريل لديه تثبيط انتقائي للربط ثنائي فسفات الأدينوزين (ADP) لمستقبلات الصفيحات وما يلي تفعيل بوساطة ADP-مجمع GPIIb / الثالث ألف، وذلك بسبب والتي تحول دون تراكم الصفائح الدموية. التحول الأحيائي لكلوبيدوجريل ضروري لقمع تجمع الصفائح الدموية.

يساعد Clopidogrel أيضًا على تثبيط تراكم الصفائح الدموية ، والذي يتأثر بمُنشّطات أخرى ، عن طريق منع الزيادة في تنشيط الصفائح الدموية من خلال ADP الذي تم إصداره.

يعدل كلوبيدوجريل بشكل لا رجعة فيه مستقبلات ADP من الصفائح الدموية. وبسبب هذا ، تتغير الصفائح الدموية للأبد (طالما أن هناك مجموعة متغيرة من الصفائح تستمر في الوجود). يتم استعادة الوظيفة الطبيعية للصفائح الدموية عندما يتم تحديثها بالكامل. مع جرعة متكررة من 75 ملغ يوميا من اليوم الأول كان هناك تثبيط كبير من تراكم الصفائح الدموية ، والذي كان سببه ADP. كانت النتائج تتزايد باطراد وتستقر بين ثلاثة أيام وأسبوع. تميزت الحالة المستقرة بمستوى متوسط من الاكتئاب ، والذي لوحظ عندما تم تطبيق جرعة من 75 ملغ في اليوم الواحد ، وكان من 40 ٪ إلى 60 ٪. اكتسبت حالة تراكم الصفائح الدموية ومدة النزف تدريجيا القيم الأولية ، في معظم الأحيان كانت الفترة خمسة أيام بعد إلغاء العلاج.  

الدوائية

إذا كنت تأخذ جرعات فموية متكررة تصل إلى 75 ملغ ، يحدث امتصاص سريع لكلوبيدوجريل. لكن المركب الأولي في البلازما عند تركيز منخفض جدا ، بعد 2:00 تحت عتبة القياس الكمي (0.00025 ملغم / لتر). كما أظهرت نتائج تقرير ، وكيف يتم طرح clopidogrel في البول ، يمتص الجسم ما لا يقل عن نصف ذلك. الكبد يتأيض بشكل واسع كلوبيدوجريل. في بلازما الدم ، يدور المستقلب الرئيسي في كمية من 85 ٪ من المجمع. هذا المستقلب هو مشتق من الأحماض الكربوكسيلية ، ولا يتميز بالنشاط. في غضون ساعة واحدة بعد تناول الدواء ، لوحظ مستوى الذروة لهذا المستقلب في بلازما الدم. يبلغ مستوى الذروة حوالي 3 مغ / لتر بعد تناول جرعة فموية قدرها 75 مجم. يتم الحصول على مستقلب نشط ، مشتق ثيول ، بعد أكسدة كلوبيدوجريل في 2-oxo-clopidogrel متبوعًا بالتحلل المائي. يتم تنظيم مرحلة الأكسدة بشكل رئيسي من خلال الأنزيمات 2B6 و 3 A4 من السيتوكروم P450 وأقل قليلاً - 1A1 و 1 A2 و 2 C19.

[1]

الجرعات والإدارة

الجرعة القياسية من Avix هي 75 ملغ مرة واحدة في اليوم. في متلازمة الشريان التاجي الحادة دون شريحة ارتفاع ST (وجود الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب دون Q-موجة على ECG)، وهي أول جرعة تحميل واحد هو 300 ملغ، أكثر أخذ 75 ملغ مرة واحدة في اليوم (حمض الصفصاف بالإضافة 75-325 ملغ يوميا). يمكن أن تؤدي الجرعات العالية من حمض الأسيتيل الساليسيليك إلى النزيف ، لذا لا تنصح بتناوله بكميات تزيد عن 100 ملغ. تختلف شروط العلاج في كل حالة محددة ، ولم يتم تحديد الخيار الأمثل حتى الآن. في الممارسة الطبية ، الحالات التي يتم فيها إجراء علاج Avix على مدار العام شائعة ، ويتم الوصول إلى التأثير الأقصى بعد ثلاثة أشهر من أول تعاطي الدواء. المرضى الذين هناك احتشاء عضلة القلب الحاد مع ST شريحة الارتفاع يجب أن Aviks الدواء في جرعة من 75 ملغ خلال النهار، في بداية - جرعة التحميل واحدة من 300 ملغ جنبا إلى جنب مع حمض الصفصاف (مع أو بدون حال الخثرة منهم). عندما يزيد عمر المريض عن 75 عامًا ، لا يتم تحميل جرعة كلوبيدوجريل. يجب البدء في العلاج المختلط في أقصر وقت ممكن ، وبمجرد تحديد الأعراض ، يجب ألا تقل فترة العلاج عن شهر واحد. إذا قمت بضم كلوبيدوجرل مع حمض أسيتيل الساليسيليك لمرض معين لأكثر من شهر ، لم يتم دراسة تأثير الممارسة الطبية حتى الآن. 

[5], [6]

استخدم Aviksa خلال فترة الحمل

اليوم لا يتم التحقيق في تأثير Avix على مسار الحمل من قبل العلم الحديث ، لذلك الأطباء لا ننصح بتناول هذا الدواء في حين أن الطفل هو حامل. لم تدرس الدقيقة من المخدرات في حليب الأم ، وبالتالي ، خلال الرضاعة لا يمكن أن يؤخذ افيكس. 

موانع

Avioks مقاومة لاستخدام:

•  فرط الحساسية لمكونات الدواء.                                       
•  قصور كبدي حاد.                                                                     
•  نزيف حاد (قرحة هضمية ، نزيف داخل الجمجمة) ؛
•  التعصب وراثي لجالاكتوز ، Lappease نقص اللاكتيز ، وسوء امتصاص الجلوكوز الجالاكتوز ؛
•  فترة الحمل والرضاعة.                                                                          
•  هو بطلان هذا الدواء للأطفال.                                                                                 

[2]

آثار جانبية Aviksa

التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا للدواء هو وجود نزيف.

من أجل تصنيف الآثار الجانبية ، أدخل هذه الفئات: في كثير من الأحيان (من وقت إلى 100 طلب إلى واحد إلى عشرة) ، وأحيانًا (من واحد لكل ألف استقبال إلى واحد لكل مائة) ، نادرًا (مرة واحدة لعشرة آلاف استقبال - مرة واحدة في الألف) ، نادرًا جدًا (مرة واحدة لأكثر من عشرة آلاف إستقبال).

الآثار الجانبية ل Avix ، المصنفة وفقا لأنظمة الجهاز المختلفة.

الآثار الجانبية ل Avix على الدم والجهاز اللمفاوي:

•  من النادر ملاحظة وجود نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض ، فرط الحمضات.
•  نادرا ما يحدث قلة العدلات ، وكذلك قلة العدلات.
•  نادرا جدا - وجود فرفرية نقص الصفيحات الخثاري، وفقر الدم اللاتنسجي، قلة الكريات الشاملة، ندرة المحببات، نقص الصفيحات الدموية الشديدة، المحببات، وفقر الدم.

الآثار الجانبية ل Avix على الجهاز المناعي:

• حالات نادرة جدا من داء المصل ، ردود فعل تأقانية.

من بين ردود أفعال آفيك الجانبية قد تكون اضطرابات نفسية:

• نادرا جدا يمكن أن تظهر الهلوسة ، والارتباك.

الآثار الجانبية ل Avix على الجهاز العصبي:

• قد تحدث نادرة في المريض بسبب تناول الدواء نزيف داخل الجمجمة (في حالات نادرة خاصة ، نتيجة قاتلة محتملة) ، والصداع ، وتشوش الحس ، والدوخة.
• الآثار الجانبية نادرا جدا من الدواء قد تظهر نفسها في تغيير في أحاسيس الذوق.  

قد تظهر آثار جانبية من Aviks في أمراض العيون:

• من النادر أن نواجه النزيف في مجال مقل العيون (وجود الملتحمة ، العين ، الشبكية).

الآثار الجانبية ل Avix في أمراض الأذن والمتاهة:

• نادرا ما يكون هناك دوار.

الآثار الجانبية ل Avix ، والتي تؤدي إلى اضطرابات الأوعية الدموية:

•  بسبب استخدام الدواء ، تكررت الأورام الدموية ؛
• نادرا جدا هناك نزيف كبير ، نزيف من الجروح ، التهاب الأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني.

الآثار الجانبية للدواء Aviks - الاضطرابات التنفسية والصدرية والوسطى:

• نزيف في الأنف غالبا ما يحدث.
• في حالات نادرة جدا نزيف في الجهاز التنفسي (نفث الدم ، نزف رئوي) ، تشنج قصبي ، التهاب رئوي خلالي ممكن.

الآثار الجانبية للدواء Avix ، يتجلى في انتهاكات الجهاز الهضمي:

• في كثير من الأحيان هناك نزيف الجهاز الهضمي ، والإسهال ، وآلام في البطن ، وعسر الهضم
• في فئة "بشكل غير منتظم" لاحظ المعدة وقرحة الاثني عشر ، والتهاب المعدة ، والتقيؤ ، والغثيان ، والإمساك ، وانتفاخ البطن ، وما إلى ذلك ؛
• نادرا - نزيف خلف الصفاق.
• نادرا جدا ممكن وجود نزيف الجهاز الهضمي وريدي البريتوني (تصل إلى النتيجة المميتة) ، التهاب البنكرياس ، التهاب القولون (قرحة أو ليمفاوي) ، التهاب الفم.

الآثار الجانبية ل Avix ، التي تؤثر على نظام الكبد:

•  نادرا جدا - مظاهر القصور الكبدي الحاد ، التهاب الكبد ، نتائج غير طبيعية من وظائف الكبد

الآثار الجانبية ل Avix ، التي تؤثر على الجلد والأنسجة تحت الجلد:

• نزيف تحت الجلد متكررة.
• مظاهر نادرة من الطفح الجلدي ، والحكة ، والنزف داخل الجلد (فرفرية) ؛
• بحضور نادر جدا من التهاب الجلد الفقاعي الحزاز (السامة البشرة انحلال، متلازمة ستيفن جونسون، حمامى متعددة الأشكال)، وذمة وعائية، والطفح الجلدي، الشرى، الأكزيما، الحزاز.

الآثار الجانبية ل Avix ، التي تؤثر على الجهاز العضلي الهيكلي ، النسيج الضام والعظمي:

• نادرا جدا ممكن وجود نزيف في العضلات والعظام (التهاب المفصل) ، والتهاب المفاصل ، ألم مفصلي ، ألم عضلي.

التأثيرات الضارة ل Avix ، مما يؤثر على أداء الكلى والجهاز البولي:

• مظهر نادر من بيلة دموية ؛
• مظاهر نادرة جدا من التهاب كبيبات الكلى ، مما يزيد من مستوى الكرياتينين في الدورة الدموية.

الآثار الجانبية ل Avix ، يتجلى في الحالة العامة وردود الفعل في مقدمة البعثة:

• مظاهر النزيف في موقع الحقن ؛
• من النادر جدا أن تصادف حمى في المرضى الذين يتناولون Avix.

الآثار الجانبية للدواء Avix ، والتي كان لها تأثير على إجراء الدراسات المختبرية:

• في حالات نادرة ، زيادة في الوقت الذي لوحظ فيه النزف ، انخفض عدد العدلات والصفائح الدموية في جسم المريض.

[3], [4]

جرعة مفرطة

منذ الآثار الجانبية الرئيسية للدواء Aviks هو حدوث نزيف، جرعة زائدة من المخدرات، وبالتالي مادة النشطة الرئيسية - عقار كلوبيدوجريل - قد يتسبب في تأثير زيادة مدة النزف، وظهور لاحق من المضاعفات. إذا كان الدواء قد تسبب في نزيف ، فمن الضروري اتخاذ التدابير المناسبة للقضاء عليه. حتى الآن ، لا يعرف ترياق كلوبيدوقرل العلوم الطبية الحديثة. في هذه الحالات ، إذا كان من الضروري التخلص بشكل عاجل من النزيف لفترات طويلة ، فمن الممكن إجراء نقل كتلة الصفائح الدموية ، والتي سوف تؤدي إلى حقيقة أن تأثير كلوبيدوجريل سيقلل. 

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمتلك عقار Clopidogrel خاصية تحت تأثير CYP2C19 ليتحول إلى مستقلبه النشط. لذلك ، إذا كنت تستخدم العقاقير التي تقلل من نشاط هذا الإنزيم ، فإن تركيز المستقلب النشط لكلوبيدوجريل في البلازما سوف ينخفض ، وبالتالي ، سوف تنخفض الفعالية الإكلينيكية لأفيكس.

إذا كان الدواء يؤدي إلى قمع نشاط CYP2C19 ، فلا ينبغي أن يؤخذ مع Avicom.

يجب عدم استخدام مثبطات مضخة البروتون في نفس الوقت مع Avicom ، إلا في حالات استثنائية.

حتى الآن ، لم يثبت التأثير على نشاط مضاد الصفيحات لكلوبيدوجريل أنه يقلل من الأدوية التي تقلل إنتاج الحمض في القناة الهضمية ، على سبيل المثال ، حاصرات H2 أو مضادات الحموضة.

العمل эzomeprazola أوميبرازول، فلوفوكسامين، فلوكستين، موكلوبميد، voriconazole، فلوكونازول، تيكلوبيدين، سيبروفلوكساسين، سيميتيدين، كاربامازيبين، اوكسكاربازيبين وsostoit الكلورامفينيكول في أنشطة podavlenii CYP2C19.

بالنسبة للوارفرين ، لا ينصح vpeste معه باستخدام عقار كلوبيدوجريل ، حيث يمكن أن يصبح النزف أكثر حدة.

في حالة مثبطات IIb / IIIa ، إذا كان المرضى يتلقونها ، تزيد مخاطر النزيف بسبب الإصابات أو التدخلات الجراحية أو أي ظروف مرضية أخرى.

الأسبرين لا تنتج تعديلات كلوبيدوقرل تثبيط بوساطة من تراكم الصفائح الدموية، ولكن نظرا لكلوبيدوقرل يتم تضخيمه حمض الصفصاف kolagenindutsirovannuyu تجميع تأثير الصفائح الدموية. ولكن عندما تم تطبيق خمسمائة ملليغرام من حمض أسيتيل الساليسيليك مرتين في اليوم ، لم يكن هناك زيادة كبيرة في مدة النزيف بسبب كلوبيدوجريل. يمكن أن يتفاعل كلوبيدوجريل وحمض أسيتيل الساليسيليك من الناحية الدوائية ، وفي مثل هذه الحالة ، يمكن أن يؤثر حمض أسيتيل الساليسيليك على زيادة خطر النزيف. لأنه في نفس الوقت لتناول هذين العقارين يجب أن نكون حذرين للغاية.

إذا تم استخدام كلوبيدوجريل جنبا إلى جنب مع الهيبارين ، ثم هناك حاجة لتغيير جرعة هذا الأخير ، لا يحدث تعديل تأثير الهيبارين على كيفية تخثر الدم. يمكن أن تتفاعل كلوبيدوجريل والهيبارين عن طريق الديناميكا الدوائية ، بسبب هذا يزيد من خطر النزيف. لأنه يجب أيضا أخذ هذين العقارين بحذر.

عندما يكون المريض لاحتشاء عضلة القلب الحاد، إذا كان كل من عقار كلوبيدوجريل وتطبيق وكلاء الفيبرين الليفين محددة أو غير محددة التخثر والهيبارين، يحدث نزيف كبير سريريا في كثير من الأحيان كما هو الحال عندما تستخدم عناصر نشطة thrombolytically والهيبارين جنبا إلى جنب مع حمض الصفصاف.

إذا تم استخدام كلوبيدوجريل ونابروكسين في وقت واحد ، قد يصبح نزيف الجهاز الهضمي الخفي أكثر تكرارا. ولكن التفاعل من عقار كلوبيدوجريل مع الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية الأخرى غير مفهومة، لأنه اليوم ليس من الواضح ما إذا كان احتمال معدل يزيد الالتهاب المعدي المعوي، إذا أردنا استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. ولذلك ، ينبغي استخدام الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية ، بما في ذلك مثبطات COX-2 ، جنبا إلى جنب مع كلوبيدوجريل ، بحذر.

لم يلاحظ التفاعلات الدوائية الديناميكية السريرية مع الاستخدام المتزامن لكلوبيدوجريل مع الأدوية مثل الأدينولول ، نيفيديبين ، أو مع اثنين منهم في وقت واحد. علاوة على ذلك ، لم تتغير ديناميكيات دواء كلوبيدوقرل تقريبا ، حتى في حالة استخدام خماسي البنتوباربيتال أو السيميتيدين أو الاستروجين في آن واحد. لا يوجد أي تغيير في الدوائية إذا تم استخدام كلوبيدوجريل جنبا إلى جنب مع الديجوكسين والثيوفيلين. لا يوجد أي تأثير على كيفية امتصاص clopidogrel من مضادات الحموضة. قمع نشاط السيتوكروم P4502C9 قد يكون ناجما عن مستقلبات كاربوكسيلك لكلوبيدوجريل. هناك احتمال محتمل أن مستوى مستويات البلازما من الفينيتوين و tolbutamide ، فضلا عن العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، استقلابها بواسطة P4502C9 ، يزيد. يجمع Clopidogrel بأمان مع الفينيتوين و tolbutamide.

تفاعلات محددة من كلوبيدوجريل ، التي هي جزء من Avix ، وصفنا. لا تتوفر حاليا بيانات أخرى عن تفاعل عقار كلوبيدوجريل مع بعض الأدوية الأخرى التي توصف عادة لعلاج المرضى الذين يعانون من مرض تصلب شرايين.

كان لا بد من الكثير من الحالات هناك، عندما أعطيت المرضى مرور مختلف العلاج الطبي مطابقة مع مدرات البول، حاصرات بيتا، مثبطات agiotenzinkonvertiruyuschego الانزيم، ومضادات الكالسيوم، والأدوية التي تقلل من الكولسترول، وموسعات الأوعية التاجية، وكلاء المضادة لمرض السكر (بما في ذلك الأنسولين)، وكلاء المضادة للصرع، واستبدال الهرمون العلاج ومضادات الجليكوبروتين IIb / IIIA ، وأي تفاعلات سلبية ذات الصلة سريريا عبر غائبة.

[7]

شروط التخزين

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن الأطفال ، درجة حرارة التخزين 15-30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

العمر الافتراضي ل Avix هو عامين.