خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
Alzepil
آخر مراجعة: 23.04.2024
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
Alzepil هو مادة انتقائية عكسية التي تبطئ نشاط أستيل كولينستريز (وهو النوع الرئيسي من الكولينستراز الموجود داخل الدماغ البشري).
عند إبطاء إنزيم الكولينستراز الدماغي ، يحدث انهيار الأسيتيل كولين (تحت تأثير دوبيبيزيل) ، الذي ينقل نبضات الإثارة العصبية إلى داخل الجهاز العصبي المركزي. إن تباطؤ نشاط AChE تحت تأثير donepezil أقوى من ألف مرة أكثر من تأثير butyrylcholinesterase ، والذي يقع داخل الهياكل ، ويتم تحديد معظمها خارج الجهاز العصبي المركزي.
دواعي الإستعمال Alzepila
يتم استخدامه كعلاج لعلامات الخرف لدى الأفراد المصابين بمرض الزهايمر الضعيف أو المعتدل.
الافراج عن النموذج
يتم إنتاج المادة العلاجية في أقراص - 14 قطعة داخل كيس البثرة. في المربع - 2 أو 4 حزم من هذا القبيل.
الدوائية
عند استخدام الدواء مرة واحدة بجرعة 5 أو 10 ملغ ، يتم تقييم معدل تثبيط نشاط AChE داخل أغشية كرات الدم الحمراء ويصل ، على التوالي ، 63.6 ٪ ، وكذلك 77.3 ٪.
يرتبط تثبيط نشاط الألم داخل كريات الدم الحمراء تحت التأثير العلاجي لمرض الزيبيل بالتغيرات التي تحدث على الطيف الترددي لـ ADAS (يقوم الطيف المشار إليه بتقييم النشاط المعرفي للأفراد المصابين بمرض الزهايمر).
الدوائية
يتم تحديد قيم Cmax داخل البلازما بعد 3-4 ساعات من لحظة تناول الدواء. زيادة مستوى Cmax وقيم AUC تمشيا مع زيادة الجرعة. مدة نصف العمر هي 70 ساعة تقريبًا ، لذلك في حالة إعادة استخدام الدواء بمقدار الضعف أضعاف يتم تحقيق مؤشرات التوازن يوميًا (خلال اليوم الحادي والعشرين منذ بداية الدورة). في ارتفاعات التوازن ، لوحظت تغييرات طفيفة فقط في مستوى البلازما من دوبيبيزيل والنشاط العلاجي المقابل خلال اليوم. لا يتغير امتصاص الأدوية مع تناول الطعام.
تخليق البروتين داخل البروتين للدواء هو 95 ٪. تمت دراسة نمط توزيع الأدوية داخل الأنسجة المختلفة إلى حد محدود. من الناحية النظرية ، يمكن للعنصر النشط ، جنبًا إلى جنب مع منتجات الانحلال ، الاحتفاظ بالنشاط داخل الجسم لمدة 10 أيام تقريبًا.
عمليات التبادل والإفراز.
يتم إفراز هيدروكلوريد Donepezil دون تغيير مع البول ويتم تحويله تحت تأثير هيكل البروتين P450 (ينتج هذا عددًا كبيرًا من المكونات الأيضية ، والتي يتعذر إنشاء بعضها).
عند الاستخدام لمرة واحدة من 5 ملغ من دوبيبيزيل ، المسمى 14C ، تتم الإشارة إلى المؤشرات التالية:
- جزء من عنصر البلازما غير بالطاقة يساوي 30 ٪ من الجزء المقبول ؛
- جزء من مكون 6-O-desmethyldonepesil - 11 ٪ (فقط لديه نشاط دوائي مماثل لـ donepezil) ؛
- جزء من مادة donepezil-cis-N-oxide - 9٪ ؛
- جزء من عنصر 5-O-desmethyldoneepesil - 7 ٪ ؛
- جزء من اتحادات الجلوكورون (مكون 5-س-ديميثيلديلونيبزيل) - 3٪.
يتم تحديد حوالي 57 ٪ من الجرعة المستخدمة داخل البول (منها 17 ٪ في شكل donepezil) ، و 14.5 ٪ أخرى في البراز. من هذا يمكننا أن نستنتج أن المسارات الرئيسية لإفراز الدواء هي التحول الأحيائي ، وكذلك إفراز البول.
الجرعات والإدارة
من الضروري تناول الدواء عن طريق الفم ، قبل النوم.
يبدأ العلاج بإدخال 5 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا (يجب أن يتم تناوله وفقًا لهذا المخطط لمدة شهر واحد على الأقل). بعد هذا الشهر ، يمكن زيادة جرعة الدواء إلى 10 ملغ مع استخدام مرة واحدة في اليوم (وهذا هو الحد الأقصى للجرعة اليومية).
يتم العلاج تحت إشراف صارم من الطبيب المعالج ، الذي لديه خبرة في مجال تشخيص وعلاج الخرف من نوع الزهايمر.
لا يمكن بدء العلاج إلا إذا كان هناك أشخاص قادرون على رعاية المرضى ومراقبة مستمرة أنه يأخذ الدواء في الوقت المناسب.
يتم تنفيذ علاج الصيانة حتى يظل التأثير العلاجي مطلوبًا (يجب تقييم فعالية العلاج باستمرار). في حالة عدم التعرض للعقاقير ، يجب على الطبيب المعالج النظر في مدى ملاءمة الاستخدام التالي للزيبيل.
موانع
هو بطلان لاستخدام الدواء في حالة التعصب تجاه مكوناته.
آثار جانبية Alzepila
في معظم الأحيان ، يؤدي الدواء إلى تطوير آثار جانبية مثل الإسهال والقيء والتعب وتشنجات العضلات والغثيان والأرق. بالإضافة إلى ذلك ، هناك دليل على البرد والألم والدوار والصداع. عادة ، تمر هذه الأعراض من تلقاء نفسها ، دون الحاجة إلى وقف الدواء.
بالإضافة إلى الانتهاكات الموضحة أعلاه ، يمكن أن تسبب الزبيلة: سيلان الأنف ، علامات خارج هرمية ، إغماء ، بطء القلب والهلوسة ، بالإضافة إلى الكوابيس وفقدان الشهية وعسر الهضم والسلوك العدواني والطفح الجلدي والإثارة وحكة البشرة وسلس البول.
جرعة مفرطة
في حالة التسمم بالعقاقير ، تحدث أزمة كولينية ، حيث تلاحظ أعراض مثل فرط التعرق ، والتقيؤ والغثيان الشديد ، وإسقاط اللعاب ، وبطء القلب ، والمضبوطات ، وانخفاض ضغط الدم ، والانهيار ، والاكتئاب في الجهاز التنفسي. بالإضافة إلى ذلك ، قد يكون هناك ضعف قوي في العضلات.
يتم تنفيذ إجراءات الدعم العامة. يستخدم الأتروبين باعتباره ترياقًا: تحتاج إلى حقنه في / في الطريقة التي تزيد بها الأجزاء (حتى يتم الحصول على التأثير المطلوب).
التفاعلات مع أدوية أخرى
العنصر النشط من المخدرات ، جنبا إلى جنب مع الأيضات ، يقلل من معدل العمليات الأيضية لعناصر مثل الوارفارين والثيوفيلين مع الديجوكسين أو السيميتيدين. علاوة على ذلك ، في حالة وجود مزيج مع السيميتيدين أو الديجوكسين ، فإن عمليات التبادل من الزيبيل ستبقى كما هي. في الاختبار المختبري أثبت أن عملية التمثيل الغذائي لـ donepezil تتحقق تحت تأثير إنزيم مثل ZA4 من بنية البروتين P450 ، وفي نفس الوقت 2D6 (تكون الكثافة أقل).
عند تحديد التفاعل الدوائي في شكل في المختبر ، وجد أن الكينيدين مع الكيتوكونازول (وهذا ، على التوالي ، مثبطات 2D6 مع CYP3A4) تبطئ عملية تبادل دوبيبيزيل. من هذا يمكن أن نستنتج أن هذه وغيرها من مثبطات نشاط CYP3A4 (من بينها ، الإريثروميسين والإيتراكونازول معها) ومعهم مثبطات نشاط CYP2D6 (على سبيل المثال ، فلوكستين) يمكن أن تبطئ أيضًا عمليات التمثيل الغذائي للبيبيبيزيل. أثناء الاختبار ، الذي شارك فيه متطوعون ، رفع الكيتوكونازول متوسط مستوى الزيبيل بنسبة 30٪ تقريبًا.
المواد التي تحفز نشاط الإنزيمات (من بينها كاربامازيبين مع ريفامبيسين ، وكذلك الفينيتوين والمشروبات الكحولية) قادرة على خفض مؤشرات القيام به. نظرًا لحقيقة عدم تحديد درجة مؤشرات إحداث أو تثبيط التأثير ، يجب استخدام هذه المجموعات من الأدوية بحذر شديد.
Donepezil لديه القدرة على التفاعل مع الأدوية التي لها تأثير مضادات الكولين.
بالإضافة إلى ذلك ، هناك خطر من التحفيز المتبادل عند الجمع بين Alzepil مع succinylcholine وحاصرات العضلات العصبية الأخرى ، بالإضافة إلى منبهات الكوليني أو block-blockers التي يمكن أن تؤثر على عمليات التوصيل القلبي.
مقدمة مع محاكيات الكولين الأخرى ومكونات 4-tychny holinoliticheskie (على سبيل المثال ، جليكوبيروليت) يمكن أن تثير تغييرات غير نمطية في مؤشرات معدل ضربات القلب ، وكذلك ضغط الدم.
شروط التخزين
يحتاج الزبيل إلى الإبقاء عليه في أماكن مغلقة عن وصول الطفل الصغير. مستوى درجة الحرارة - لا يزيد عن + 30 درجة مئوية
[11]
مدة الصلاحية
تطبيق للأطفال
لا ينبغي أن تستخدم Alzepil في طب الأطفال (للأشخاص دون سن 18).
النظير
نظائرها هي الأدوية أريزيل ، أريكتيف مع الزامد ، ديفارا مع المير ، بالإضافة إلى سيرفونيكس ودونيروم مع دونسا سانوفيل وجاسنال مع باليكسيد ريختر.
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Alzepil" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.