أليرسين

في ظل اقتصاد متسارع النمو، والمواد الكيميائية المنزلية، التي كان من المفترض، بحسن نية، أن تُسهّل عمل المرأة، وكأثر جانبي، يصعب اليوم العثور على شخص لا يُعاني من أحد مظاهر رد الفعل التحسسي على الأقل. تتزايد أعداد المُصابين بـ"الحساسية الموسمية" سنويًا، أي رد فعل الجسم تجاه مُهيج مُحدد، يرتبط بتغيرات الفصول، مثل الحساسية تجاه حبوب لقاح النباتات المُزهرة، أو رد الفعل تجاه البرد، وغيرها. تُعدّ مضادات الهيستامين الجهازية، المُؤثرة على الجهاز التنفسي، "أليرزين"، من إنتاج مصنع الأدوية "إيجيس" (المجر)، حلاً فعّالاً للمشكلة المُثارة.

دواعي الإستعمال أليرزينا

تم تطوير الدواء الدوائي من قبل الشركة المصنعة كمضاد للهيستامين الجهازي، ومن هنا جاءت دواعي استعمال أليرزين:

1. العلاج العرضي للعلامات الناشئة عن الشرى مجهول السبب الذي تطور إلى مرحلة المرض المزمن.
2. التهاب الأنف التحسسي الموسمي (حمى القش).

التهاب الأنف التحسسي على مدار السنة.

الافراج عن النموذج

يعتمد تركيب الدواء على المادة الفعالة الرئيسية، ليفوسيتيريزين هيدروكلوريد، والتي تبلغ كميتها 5 ملغ في وحدة الدواء الواحدة. أما ليفوسيتيريزين، عند تحويله إلى مركب كيميائي جاف 100%، فيبلغ 4.21 ملغ. كما يحتوي على عدد من المركبات الكيميائية الإضافية، بما في ذلك لاكتوز أحادي الهيدرات.

في السوق الدوائية، يتم تقديم شكل الإطلاق لـ Alerzin في عدة أصناف:

1. أقراص مغلفة بطبقة خاصة قابلة للذوبان. تحتوي العبوة على سبع وحدات من الدواء. على رفوف الصيدليات، تجدون علبًا كرتونية، مزوّدة بطبق أو طبقين من الدواء.
2. يُنتج أيضًا محلول على شكل قطرات (سائل عديم اللون بدون رواسب)، يُعبأ في زجاجات زجاجية داكنة سعة 20 مل. الزجاجة مُعبأة في عبوة كرتونية تقليدية. تُؤخذ القطرات، ذات الطعم الحلو، عن طريق الفم، ولها رائحة مسكية خفيفة ملحوظة.

الدوائية

ينتمي الدواء المعني إلى فئة الأدوية الانتقائية القادرة على تثبيط مستقبلات الهيستامين H1، وهو مضاد تنافسي للهيستامين. المادة الفعالة الرئيسية في الدواء هي ليفوسيتيريزين، وهو مُتماثل انعكاسي مستقر من السيتريزين، مزود بدوران يساري. تتشابه الديناميكية الدوائية لأليرزين، وخاصةً ليفوسيتيريزين، مع خصائص مستقبلات H1 الطرفية. يؤثر أليرزين بفعالية على نفاذية الأوعية الدموية، واحتمالية ظهور أعراض الحساسية المرتبطة بالهيستامين، ويقلل من حركة الخلايا الحمضية، ويمنع ويحد من إطلاق الوسائط الالتهابية. يسمح استخدام ليفوسيتيريزين بمنع ظهور أعراض الحساسية أو تسهيل مسارها.

يُظهر أليرزين خصائص عالية مضادة للالتهابات والانتفاخ، ويُخفف التهيج والحكة بشكل مثالي. في الوقت نفسه، لم يُسجل أي تأثير يُذكر على انخفاض قدرة خلايا الدماغ على نقل الإشارات العصبية (مؤشر مضاد للكولين) وحصار مستقبلات 5-HT M2 (S M2) (مؤشر مضاد للسيروتونين).

عند الوصول إلى الجرعات العلاجية المطلوبة، لا يُظهر أليرزين أي تأثير مُهدئ على جسم المريض. بعد تناوله، يبدأ تأثير الدواء بالظهور خلال فترة تتراوح بين ربع ساعة وساعة، ويستمر لمدة يومين. تعتمد مُؤشرات الوقت على الخصائص الفردية لجسم المريض.

الدوائية

المركب الكيميائي الأساسي للدواء المعني - ليفوسيتيريزين - هو مشتق من السيتريزين، وبالتالي فإن الحركية الدوائية لأليرزين ممثلة باعتماد خطي وليس لها أي اختلافات عمليا عن تلك الموجودة في السيتريزين.

يُمتصّ الغشاء المخاطي المعوي للمادة الفعالة ليفوسيتريزين جيدًا، ويُلاحظ بعد خمسين دقيقة أقصى تركيز لها في مصل الدم: بجرعة واحدة، يبلغ هذا التركيز (Cmax) 270 نانوغرام/مل، وفي الجرعة الثانية يُعطي 308 نانوغرام/مل (بجرعة 5 ملغ من أليرزين). لا يعتمد مستوى امتصاص الدواء على الجرعة المُعطاة، ولا يُغيّر مؤشراته باختلاف وقت وكمية الطعام المُتناول. تؤثر هذه المعايير فقط على وقت الوصول إلى أعلى تركيز للمكون الفعال في البلازما. يُظهر الدواء توافرًا حيويًا بنسبة 100%.

يستقلب الجسم جزءًا من الدواء (حوالي 14%). تتمثل هذه العملية بتفاعلات مثل نزع ألكلة الأكسجين، ونزع ألكلة النيتروجين، والأكسدة، والتفاعل مع التورين. تحدث الأكسدة بوجود حاملات السيتوكروم CYP، بينما يحدث نزع الألكلة بمشاركة السيتوكروم CYP 3A4 مباشرةً.

تُظهر المادة الفعالة ارتباطًا عاليًا ببروتينات الدم، حيث تصل نسبة ارتباطها إلى 90%. حتى الآن، لا توجد معلومات موضوعية حول قدرة المادة الفعالة على الانتشار عبر الحاجز الدموي الدماغي. كما لا توجد بيانات حول إمكانية توزيع الدواء في أنسجة الأعضاء المختلفة، وقد لوحظ تركيز ضئيل لليفوسيتريزين في خلايا الجهاز العصبي المركزي، ويبلغ أعلى تركيز له في الكلى والكبد. معيار حجم التوزيع هو 0.4 لتر لكل كيلوغرام من وزن المريض.

يُستَخدم ويُطرح معظم الدواء ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الإفراز الأنبوبي النشط والترشيح الكبيبي. يُطرح من الجسم مع البول عبر المسالك البولية (حوالي 85.4%)، وكمية ضئيلة مع البراز. يتراوح
عمر النصف (T1/2)، حسب الخصائص الفردية للجسم وصحته، بين ست وتسع ساعات. يكون هذا المؤشر أقل لدى المرضى الصغار، ولكن لا توجد بيانات رسمية حتى الآن.

يبلغ معدل التصفية الكلية لدى المرضى البالغين 0.63 مل/دقيقة/كجم. تجدر الإشارة إلى أن معدل تصفية ليفوسيتريزين يرتبط بمستوى الكرياتينين المقابل. بناءً على ذلك، إذا كان التاريخ الطبي للمريض يتضمن تغيرات مرضية في وظائف الكلى، متوسطة أو شديدة، فيجب تعديل الفترة الفاصلة بين إعطاء دواء أليرزين وتلقيه وفقًا لهذا المعيار (مؤشرات تصفية الكرياتينين). في حالة التوقف التام عن إفراز البول عن طريق الكلى (انقطاع البول)، ينخفض معدل التصفية الكلية لجسم المريض بنسبة 80% تقريبًا.

في حالة إجراء غسيل الكلى الذي يستمر لمدة أربع ساعات الكلاسيكية، فإن كمية الليفوسيتيريزين التي تفرز خلال هذه الفترة تكون أقل من 10%.

الجرعات والإدارة

تختلف طريقة الاستخدام وجرعته اختلافًا طفيفًا باختلاف شكل الإعطاء الموصوف. يتناول المريض كلا الشكلين عن طريق الفم مع الكمية المطلوبة من السائل. قبل الاستخدام، يُقاس المحلول بموزع، ويُوضع في كوب مع قليل من الماء، حيث يُخلط. هذا يُسهّل تناول الدواء ويزيد من فعاليته. يجب شرب التركيبة المخففة فورًا، دون تركها لوقت لاحق، وإلا ستقل فعاليتها. في حال وصف الطبيب أقراصًا، يجب بلعها دون مضغ، مع الكمية المطلوبة من السائل.

للأطفال فوق سن السادسة والبالغين، تُوصف الجرعة اليومية بـ 5 ملغ من ليفوسيتريزين، أي ما يعادل قرصًا مغلفًا واحدًا، أو 20 قطرة من المحلول. يُؤخذ الدواء مرة واحدة يوميًا.

يُوصف دواء ليفوسيتيريزين للأطفال حديثي الولادة الذين تتراوح أعمارهم بين ستة أشهر وسنة واحدة على شكل قطرات تُطلق فقط، بجرعة 1.25 ملغ، أي ما يعادل خمس قطرات تُعطى للجسم مرة واحدة يوميًا. أما بالنسبة للأطفال دون سن ستة أشهر، فلا يُنصح بتناول ليفوسيتيريزين، لأن البيانات المتعلقة بتأثيرات الدواء على هذه الفئة العمرية محدودة للغاية.

بالنسبة للأطفال من عمر سنة إلى سنتين، الجرعة الموصى بها هي 2.5 ملغ، وهو ما يعادل عشر قطرات يتم إعطاؤها في الجسم مرتين يوميًا.

بالنسبة للأطفال من عمر سنتين إلى ست سنوات، الجرعة الموصى بها هي 2.5 ملغ، أي ما يعادل عشر قطرات مقسمة على جرعتين يوميا.

لكن، اعتمادًا على حالة المريض، يقوم الطبيب المعالج بتعديل مدة مسار العلاج وطريقة الإعطاء وجرعة الليفوسيتيريزين بشكل فردي.

إذا كان المريض يعاني أيضًا من خلل في وظائف الكلى، تُعدّل جرعة أليرزين. تُقدّم الشركة المُصنّعة التوصيات التالية في هذا الشأن:

• إذا تراوحت تصفية الكرياتينين لدى المريض، خلال الدراسات السريرية، بين 30 و49 مل/دقيقة، فإن الجرعة الموصى بها من الدواء هي 5 ملغ، أي ما يعادل قرصًا واحدًا أو 20 قطرة من المحلول. يجب الحفاظ على فاصل زمني بين الجرعات 48 ساعة (يومين).
• إذا أظهرت نتيجة الفحص انخفاض تصفية الكرياتينين إلى أقل من 30 مل/دقيقة، فإن الجرعة الموصى بها من الدواء هي 5 ملغ، أي ما يعادل قرصًا واحدًا أو 20 قطرة من المحلول. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين الجرعات 72 ساعة (ثلاثة أيام).

إذا كان المريض في سن التقاعد، ولم يُظهر التحليل أي خلل في وظائف الكلى، فلا داعي لتعديل جرعة أليرزين. أما في الحالات الأخرى، فتُوصف جرعة الدواء بناءً على تصفية الكرياتينين، وفقًا للتوصيات المذكورة أعلاه.

إذا كان لدى المريض تاريخ في فشل الكبد فقط، فلا داعي لتعديل جرعة الدواء الموصوف.

بالنسبة للأطفال الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى، يتم اختيار كمية الدواء بشكل فردي، مع الأخذ بعين الاعتبار وزنهم ومستوى تصفية الكرياتينين.

تعتمد مدة العلاج بشكل مباشر على الأعراض الظاهرة. في حالة التهاب الأنف التحسسي المزمن، يمكن أن يستمر علاج أليرزين لمدة عام.

استخدم أليرزينا خلال فترة الحمل

نظراً لعدم وجود بيانات حالياً حول قدرة المادة الفعالة في الدواء المعني، وهي ليفوسيتريزين، على اختراق الحاجز الدموي الدماغي، لا يُنصح باستخدام أليرزين أثناء الحمل. كما لا توجد معلومات موثوقة حول سلامة ليفوسيتريزين لنمو الجنين الطبيعي.

إذا كانت هناك حاجة إلى علاج الحساسية أثناء فترة إرضاع الأم الشابة لطفلها حديث الولادة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية طوال مدة العلاج، بعد التشاور أولاً مع الطبيب المعالج.

موانع

لأي دواء يُستخدم في العلاج تأثيرٌ مُعين على جسم المريض، موضعيًا أو جهازيًا. لذا، من المُحتمل وجود موانع لاستخدام أليرزين. وهي:

• زيادة الحساسية الفردية لليفوسيتريزين أو المكونات الأخرى للدواء، وكذلك مشتقات البيبيرازين المتعددة.
• نظرًا لأن الطبقة السطحية للدواء تحتوي على اللاكتوز أحادي الهيدرات، لا يُنصح باستخدام شكل القرص من قبل المرضى الذين لديهم تاريخ من سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز أو الجالاكتوز في الدم أو نقص اللاكتوز.
• لا يوصف دواء أليرزين على شكل أقراص إذا لم يستخدمه المريض لمدة عامين، وذلك بسبب عدم اكتمال نموه الفسيولوجي.
• موانع استعمال اليرزين تشمل الحمل والرضاعة.
• إذا كانت تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة وكان المريض يعاني من خلل واضح في وظائف الكلى.
• المرضى كبار السن. قد تُسبب التغيرات المرتبطة بالعمر انخفاضًا في الترشيح الكبيبي، ويميل ليفوسيتيريزين إلى التسبب في احتباس البول.
• يجب على الأشخاص الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى تناول الدواء بحذر شديد، وضبط الجرعة وفترة الإعطاء.
• يجب توخي الحذر عند وصف ليفوسيتريزين إذا كان المريض يقوم بقيادة السيارة أو تشغيل الآلات المتحركة التي تتطلب اهتمامًا خاصًا وقد تكون خطيرة.
• حالة جسمية تُرجّح احتباس البول. على سبيل المثال، إصابة في النخاع الشوكي أو تضخم البروستاتا، إلخ.
• ميل الجسم إلى ردود الفعل التحسسية.
  

آثار جانبية أليرزينا

في الغالب، يتحمل جسم المريض الأدوية التي تحتوي على ليفوسيتريزين جيدًا، ولكن في بعض الحالات، قد تظهر أعراض جانبية. عند تناول أليرزين، قد تظهر الآثار الجانبية التالية:

• يمكن أن يتفاعل الجهاز الهضمي والأعضاء الهضمية الأخرى:

• العطش الناتج عن جفاف الغشاء المخاطي للفم.
• الإسهال والإمساك.
• آلام التشنج في المعدة هي استجابة لتهيج الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي.
• التهاب الكبد.
• الغثيان، والذي إذا كان شديدًا بشكل خاص، يؤدي إلى التقيؤ.
• اضطرابات التبول، احتباس البول.
• فشل في إنتاج إنزيمات الكبد.

• رد فعل الجهاز العصبي المركزي:

• الأرق أو على العكس من ذلك النعاس.
• اضطرابات التذوق.
• إغماء.
• ظهور ضيق في التنفس.
• دوخة.
• اضطراب نفسي خفيف (الوهن).
• زيادة التعب.
• ضعف حساسية الجلد (التنميل).
• ارتعاشات وتشنجات.
• الشعور بالنشوة والهلوسة.
• عدم الاستقرار العاطفي والأفكار الانتحارية.
• أعراض الألم في منطقة الرأس.

• مظاهر الحساسية:

• تهيج الجلد.
• الشرى.
• الحساسية المفرطة.
• احتقان الدم.
• مثير للحكة.
• طفح جلدي.
• الوذمة، في الحالات الشديدة بشكل خاص، تصل إلى وذمة كوينكي.

• يتجلى رد فعل الجهاز القلبي الوعائي في ظهور زيادة في معدل ضربات القلب.
• قد يستجيب العضو البصري باضطراب في وضوح وتميز إدراك الصورة.
• مظاهر ذات طبيعة مختلفة:

• الألم العضلي هو ألم عضلي متفاوت الشدة والطبيعة.
• زيادة في وزن الجسم.
• زيادة الشهية.

إذا ظهر واحد أو أكثر من الأعراض المذكورة أعلاه، يجب التوقف عن تناول أليرزين. قد يكون هذا كافيًا لاختفاء الأعراض المرضية من تلقاء نفسها. ولكن يُنصح باستشارة طبيبك وإبلاغه بالآثار السلبية على الجسم.

جرعة مفرطة

إذا التزم المريض، أثناء العلاج، بالتعليمات والجرعات الموصى بها من الدواء، فلا داعي للخوف من تجاوز جرعة أليرزين. في حال مخالفة التعليمات، واستمر تناول جرعة زائدة، يستجيب جسم المريض لذلك بتغيرات في المزاج وحالة الجسم: يُلاحظ النعاس، الذي يُستبدل فجأةً بزيادة في الإثارة، والعكس صحيح.

لا يوجد حاليًا ترياق واضح يمنع تأثير ليفوسيتريزين. لذلك، في حال ظهور هذه الأعراض، يجب استشارة طبيب مختص. سيجري فحصًا، ويُعدِّل الجرعة، ويصف علاجًا للأعراض أو داعمًا عند الحاجة. إذا لم يمر أكثر من ساعتين على تناول جرعة كبيرة من ليفوسيتريزين، يُنصح بتحفيز القيء أو غسل المعدة. غسيل الكلى غير فعال في هذه الحالة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

أي علاج معقد يُمثل فرصة لزيادة فعالية العلاج، ولكنه أيضًا يُحتمل أن يؤدي إلى نتائج عكسية وغير متوقعة. لذلك، يقع على عاتق أي طبيب مسؤولية اختيار الأدوية المناسبة، إذ تعتمد عليها صحة مريضه، بل وحياته أحيانًا. يكمن الاختيار الصحيح في مستوى تأهيل الطبيب وخبرته. عند إدخال أي دواء في بروتوكول العلاج، من الضروري معرفة تأثيره المتبادل في حالة الاستخدام المشترك. لننظر في تفاعل أليرزين مع أدوية أخرى، والذي يعود إلى الخصائص الدوائية الديناميكية لليفوسيتريزين.

تعمل أزواج أليرزين بالاشتراك مع السودوإيفيدرين، السيميتيدين، الديازيبام، الأزيثروميسين، الجليبيزيد، الكيتوكونازول أو الإريثروميسين بشكل جيد وتكمل بعضها البعض بشكل جيد.

يجب استخدام أليرزين بحذر مع المهدئات، إذ لم يتضح تمامًا تأثيرهما المتبادل وتأثيرهما الكلي على جسم المريض. عند استخدام أليرزين مع الأدوية التي تُثبّط مستقبلات الجهاز العصبي المركزي، يُحسّن ليفوسيتيريزين خصائصها إلى حد ما.

مع الإعطاء المتزامن لليفوسيتريزين والثيوفيلين، بجرعة يومية مقدارها 0.4 جرام، يتم ملاحظة انخفاض طفيف في تصفية الليفوسيتيريزين، بنحو 16%.

الاستخدام المشترك للدواء المذكور مع الكحول الإيثيلي غير مقبول.

ليس لوقت وكمية الطعام المتناول تأثير كبير على الخصائص العلاجية للدواء. مع ذلك، لا ينبغي تناول ليفوسيتريزين مع الطعام. في هذه الحالة، يحدث انخفاض طفيف في امتصاص الدواء بواسطة الغشاء المخاطي المعوي.

[ 1 ]، [ 2 ]

شروط التخزين

تعتمد فعالية الدواء المُستخدم على مدى مراعاة شروط تخزين أليرزين. يُحفظ هذا الدواء في غرفة لا تتجاوز درجة حرارتها 25 درجة مئوية. يجب أن يكون مكان التخزين جافًا وبعيدًا عن الضوء، وخاصةً أشعة الشمس المباشرة. يجب أن يكون المكان محدودًا بحيث لا يمكن للأطفال الصغار الوصول إليه.

مدة الصلاحية

في حال استيفاء جميع شروط تخزين الدواء، تكون مدة صلاحيته عامين. إذا كان الدواء متوفرًا على شكل قطرات، فبعد فتح العبوة، تبقى فعاليته العلاجية المطلوبة لمدة أربعة أسابيع. بعد ذلك، يجب عدم استخدام قطرات أليرزين. يجب ذكر تاريخ انتهاء الصلاحية النهائي للدواء على العبوة.