الميثادون

الميثادون هو أفيونيات اصطناعية تستخدم في الممارسة الطبية لعلاج الألم المزمن وللعلاج الاستبدال للاعتماد على المواد الأفيونية ، بما في ذلك الهيروين. لها خصائص مسكن وقادرة على تخفيف الألم الشديد وتقليل متلازمة الانسحاب في المرضى الذين يعانون من الاعتماد على المخدرات.

فيما يلي بعض الجوانب الرئيسية للميثادون:

1. آلية العمل: الميثادون هو ناهض مستقبلات M-opioid ، مما يعني أنه يتفاعل مع مستقبلات المواد الأفيونية في الجسم ، ويمنع حساسية الألم وخلق تأثير مسكن. يمكن أن يقلل أيضًا من متلازمة الانسحاب والرغبة في استخدام المواد الأفيونية في الأفراد المدمنين.
2. المؤشرات:
   1. علاج الألم المزمن: يمكن استخدام الميثادون لعلاج الألم المعتدل إلى الشديد في المرضى الذين تكون الأدوية الأفيونية الأخرى غير فعالة أو غير لائقة.
   2. العلاج الاستبدال: يتم استخدام الميثادون للعلاج البديل للمواد الأفيونية لاعتماد المواد الأفيونية لمساعدة المرضى على الانتقال من استخدام الأفيون في الشوارع إلى العلاج الخاضع للرقابة ، مما قد يقلل من خطر الإصابة بالالتهابات مثل فيروس نقص المناعة البشرية أو التهاب الكبد.
3. شكل الإفراج: يتوفر الدواء كأجهزة أقراص وسائل عن طريق الفم وحل الحقن.
4. الجرعة: قد تختلف جرعة الميثادون حسب الغرض من الاستخدام والمريض الفردي. عادة ما يتم تحديد الجرعة الأولية من قبل الطبيب وقد يزداد تدريجيا حتى يتم تحقيق التحكم الأمثل في الألم أو تقليل متلازمة الانسحاب.
5. الآثار الجانبية: بعض الآثار الجانبية المحتملة للميثادون تشمل النعاس ، والإمساك ، والغثيان ، والقيء ، والدوخة ، وفقدان الشهية ، وخطر تطوير التسامح والاعتماد البدني مع الاستخدام على المدى الطويل.
6. موانع الاستعمال: يتم بطلان الدواء في حالة الحساسية للميثادون ، في اضطرابات الجهاز التنفسي الشديد ، في استخدام مثبطات ماو (أوكسيديز أحادي الأمين) وفي الحمل (خاصة في الثلث الأول من الحمل).

يجب استخدام الميثادون بشكل صارم على النحو الذي يحدده الطبيب وينبغي أن يشرف على المرضى أخصائيًا أثناء العلاج ، وخاصة في حالة العلاج البديل ، لمنع سوء المعاملة المحتملة وتطوير الاعتماد.

دواعي الإستعمال الميثادون

1. علاج الألم المزمن: يمكن استخدام الميثادون لتخفيف الألم المعتدل إلى الشديد في المرضى الذين يعانون من حالات مزمنة مختلفة مثل السرطان ، هشاشة العظام ، مرض الظهر وغيرها.
2. العلاج بالاستبدال: يستخدم الميثادون على نطاق واسع كمستقبلات أفيونية من أجل العلاج الاستبدال لاعتماد المواد الأفيونية ، بما في ذلك الهيروين. يسمح هذا للمرضى بتجنب استخدام الأدوية التي تم شراؤها من الشوارع والمخاطر المرتبطة بها مثل انتقال الالتهابات بما في ذلك فيروس نقص المناعة البشرية و التهاب الكبد ، ويقلل من التعطل والجريمة المرتبطة بالمخدرات.
3. تخفيف الألم الطبي: يمكن أيضًا استخدام الميثادون لتخفيف أعراض الانسحاب في المرضى الذين يعانون من الاعتماد على المواد الأفيونية.

من المهم التأكيد على أنه يجب استخدام الميثادون فقط مع وصفة الطبيب وتحت إشراف صارم.

الافراج عن النموذج

يتوفر الميثادون بأشكال مختلفة ، بما في ذلك الأجهزة اللوحية والمحلول عن طريق الفم. يمكن أن تحتوي الأجهزة اللوحية على كميات متفاوتة من المكون النشط ، مثل 5 ملغ ، 10 ملغ و 25 ملغ. يحتوي المحلول عن طريق الفم على هيدروكلوريد الميثادون بتركيزات 1 ملغ أو 5 ملغ لكل 1 مل من المحلول.

الدوائية

1. ناهض مستقبلات الأفيون:

   • الميثادون هو ناهض لمستقبلات الأفيونية في الجهاز العصبي المركزي. يرتبط بهذه المستقبلات ، مما يسبب تنشيط مسارات إشارات المواد الأفيونية.
   • يؤدي تنشيط مستقبلات μ-opioid إلى انخفاض انتقال إشارات الألم على طول الألياف العصبية وانخفاض تصور الألم.

2. تثبيط امتصاص الخلايا العصبية للنورادرينفيرين والسيروتونين:

   • يمكن للميثادون أيضًا أن يمنع امتصاص الناقلات العصبية ، مثل النوروبينيفرين والسيروتونين ، إلى شق متشابك.
   • هذا يؤدي إلى زيادة في تركيز هذه الناقلات العصبية في الشقوق المتشابكة ويعزز عملها ، مما قد يساهم في تسكين وتعزيز المزاج.

3. عمل طويل:

   • يتميز الميثادون بتأثيراته طويلة الأمد ، مما يجعله مفيدًا بشكل خاص للحفاظ على استقرار المرضى الذين يعتمدون على المواد الأفيونية دون ظهور أعراض الانسحاب الحادة.

4. آثار جانبية أقل كثافة:

   • على عكس بعض ناهضات الأفيونيات الأخرى ، فإن الميثادون عمومًا له آثار جانبية في الجهاز التنفسي والأوعية الدموية أقل كثافة عند استخدامها وجرعتها بشكل صحيح.

5. التسامح والإدمان:

   • مثل ناهضات المواد الأفيونية الأخرى ، يمكن أن يسبب الميثادون التسامح البدني والنفسي وكذلك الاعتماد ، خاصة مع الاستخدام المطول وغير المناسب.

الآلية العامة لعمل الميثادون هي قدرتها على تنشيط مستقبلات المواد الأفيونية وتغيير أداء الأنظمة العصبية المسؤولة عن تصور الألم والمزاج.

الدوائية

1. الامتصاص: يمكن إعطاء الميثادون عن طريق الفم أو عن طريق الوريد أو تحت الجلد أو المستقيم. بعد الإدارة عن طريق الفم ، يتم امتصاصه عادة من الجهاز الهضمي ، ولكن قد تكون عملية الامتصاص بطيئة وغير مكتملة.
2. التوزيع: يحتوي الميثادون على حجم كبير من التوزيع ، مما يعني أنه يتم توزيعه بسرعة على أنسجة الجسم ، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي والأنسجة الدهنية.
3. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب الميثادون في الكبد لتشكيل مستقلبات نشطة وغير نشطة. المستقلب الرئيسي هو الميثادون eddicarboxylate (EDDP). يمكن أن يحدث استقلاب الميثادون مع أو بدون مشاركة السيتوكروم P450.
4. الإفراز: يتم إفراز الميثادون وأيابه في المقام الأول في البول ، على الرغم من أن الكميات الصغيرة قد تفرز أيضًا من خلال الأمعاء والعرق.
5. نصف الحياة: تتراوح عمر الميثادون من الجسم من 15 إلى 60 ساعة. يمكن أن يعتمد ذلك على العديد من العوامل بما في ذلك الجرعة ، وتواتر الإدارة ، وخصائص المريض الفردية ، إلخ.
6. الحرائك الدوائية في الحالات الخاصة: في المرضى الذين يعانون من ضعف الوظيفة الكبدية أو الكلوية وفي المرضى المسنين ، قد يتم تغيير الحرائك الدوائية للميثادون ، مما يتطلب الوصفات الحذرة ومراقبة الجرعة.

الجرعات والإدارة

يمكن أن تختلف جرعة الميثادون على نطاق واسع اعتمادًا على احتياجات المريض الفردية ، أو شدة الألم ، أو درجة الاعتماد على المواد الأفيونية. فيما يلي توصيات عامة لطريق الإدارة والجرعة:

1. الجرعة الأولية لعلاج الألم المزمن:

   • جرعة البدء المعتادة هي 2.5-10 ملغ من الميثادون التي يتم تناولها كل 8-12 ساعة. قد يختلف هذا اعتمادًا على شدة متلازمة الألم واستجابة المريض للدواء.
   • بعد الإدارة الأولية ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 5-10 ملغ كل 3-7 أيام حتى يتم تحقيق التأثير الأمثل لتخفيف الألم.

2. جرعة للحفاظ على المرضى المعتمدين على المواد الأفيونية:

   • لعلاج الاعتماد على المواد الأفيونية ، يمكن أن تكون جرعة الميثادون أعلى بكثير.
   • جرعة البدء المعتادة هي 20 إلى 30 ملغ من الميثادون التي يتم تناولها يوميًا.
   • يمكن تعديل الجرعة بناءً على احتياجات المريض الفردية ، وأعراض الانسحاب ، وتوصيات الطبيب.
   • في معظم الحالات ، يأخذ المرضى الميثادون يوميًا في مراكز متخصصة تحت إشراف طبي.

3. الالتزام بتوصيات الطبيب:

   • يجب أن تكون جرعة الميثادون فردية وفقًا لاحتياجات واستجابة كل مريض على حدة.
   • من المهم اتباع توصيات طبيبك ولا تتجاوز الجرعة الموصى بها لتجنب الآثار الجانبية وتطوير التسامح أو الاعتماد.

4. توخي الحذر:

   • يمكن أن يسبب الميثادون النعاس والاكتئاب التنفسي ، لذلك يجب استخدامه بحذر ، خاصة عند الموصوف لأول مرة وعند ضبط الجرعة.

5. الحفاظ على نظام القبول المناسب:

   • من المهم أن تأخذ الميثادون على جدول زمني صارم لضمان مستويات مستقرة من الدواء في الجسم وتجنب أعراض الانسحاب أو انتكاسات الألم.

استخدم الميثادون خلال فترة الحمل

يمكن أن يسبب استخدام الميثادون أثناء الحمل مشاكل ومخاطر معينة لكل من الأم والجنين.

فيما يلي بعض الاعتبارات المتعلقة باستخدام الميثادون أثناء الحمل:

1. التعرض للجنين: يمكن للميثادون عبور الحاجز المشيمي ويؤثر على نمو الجنين. قد يرتبط استخدام الميثادون أثناء الحمل بخطر حدوث مشاكل في الجنين مثل المخاض قبل الأوان ، وزن الولادة المنخفض ، ومتلازمة الانسحاب في المولود الجديد.
2. خطر الاعتماد على الطفل: يمكن أن يؤدي استخدام الميثادون من قبل الأم أثناء الحمل إلى الاعتماد على الطفل. قد يولد حديثي الولادة بمتلازمة انسحاب المواد الأفيونية ، والتي تتطلب تدخلًا طبيًا وعلاجًا.
3. الحاجة إلى الإشراف الطبي: يجب أن تكون النساء اللائي يتناولن الميثادون أثناء الحمل تحت إشراف طبي وثيق. يجب على الأطباء تقييم مخاطر وفوائد الميثادون بعناية وقد يقررون وصفها فقط إذا لزم الأمر.
4. العلاجات البديلة: في بعض الحالات ، قد يوصي الأطباء عندما يكون ذلك ممكنًا لإدارة أعراض الألم أو علاج اعتماد المواد الأفيونية في النساء الحوامل لتقليل المخاطر على الجنين.

بشكل عام ، يجب مراقبة الميثادون أثناء الحمل بشكل وثيق وإجراءها تحت إشراف الطبيب.

موانع

1. رد فعل الحساسية: الحساسية المعروفة للميثادون أو أي من مكوناته هي موانع.
2. اضطرابات الجهاز التنفسي الشديد: يجب تجنب الدواء في فشل الجهاز التنفسي الحاد أو الشديد ، حيث قد يؤدي الميثادون إلى انخفاض مركز الجهاز التنفسي وتفاقم هذه الحالة.
3. استخدام مثبطات MAO: لا ينصح بالميثادون في الاستخدام المصاحب لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs) ، لأن هذا قد يؤدي إلى تفاعلات خطيرة وزيادة خطر الآثار الضارة ، بما في ذلك أزمة ارتفاع ضغط الدم.
4. الحمل: قد يكون استخدام الميثادون ، وخاصة في الثلث الأول من الحمل ، بطلان بسبب المخاطر المحتملة للجنين. ومع ذلك ، في بعض الحالات ، قد تفوق مؤشرات وصفها المخاطر وينبغي أن يتم اتخاذ قرار استخدامه من قبل الطبيب ، مع مراعاة الخصائص الفردية للمريض.
5. ضعف كبدي شديد: في الضعف الكبدي الشديد ، قد يتراكم الميثادون في الجسم ويسبب آثارًا سامة ؛ لذلك ، قد يكون استخدامه بطلان أو يتطلب توخي الحذر الخاص والإشراف.
6. انخفاض في القيمة الشديدة: في ضعف الكلى الشديد ، قد يتم القضاء على الميثادون ببطء أكثر من الجسم ، مما قد يؤدي إلى التراكم والآثار السامة.

آثار جانبية الميثادون

1. النعاس والتعب: قد يسبب الميثادون النعاس أو التعب في بعض الأشخاص ، خاصة عند بدء الجرعة أو تغييرها.
2. الإمساك أو الاضطرابات الهضمية: هذا تأثير جانبي شائع قد يحدث في بعض المرضى الذين يتناولون الميثادون.
3. الصداع: قد يواجه بعض الناس الصداع أثناء تناول الميثادون.
4. الدوار أو فقدان التوازن: يمكن أيضًا ملاحظة هذه الأعراض.
5. التغييرات في الشهية: قد يواجه بعض الأشخاص خسارة أو زيادة في الشهية عند تناول الميثادون.
6. اضطرابات النوم: قد تحدث الأرق أو التغييرات في جودة النوم.
7. جفاف الفم: قد يعاني بعض المرضى من جفاف الفم عند تناول الميثادون.
8. فقدان الرغبة الجنسية: قد يواجه بعض الناس انخفاضًا في الدافع الجنسي.
9. الآثار الجانبية النادرة ولكن الخطيرة: تشمل ردود الفعل التحسسية ، مشاكل القلب ، مشاكل التنفس ، إلخ.

جرعة مفرطة

1. الاكتئاب التنفسي: واحدة من أخطر العواقب لجرعة زائدة من الميثادون هي الاكتئاب التنفسي ، والتي يمكن أن تؤدي إلى نقص الأكسجة (عدم وجود الأكسجين) وانخفاض ضغط الدم الشرياني (انخفاض ضغط الدم). في الحالات الشديدة ، يمكن أن يؤدي ذلك إلى اعتقال الجهاز التنفسي والسكتة القلبية.
2. انخفاض الوعي والغيبوبة: جرعة زائدة من الميثادون يمكن أن تسبب تخدير شديد مما يؤدي إلى فقدان الوعي وحتى الغيبوبة.
3. Miosis الوائغة: هذا انقباض للتلاميذ الذي يعد أحد العلامات المميزة للجرعة الزائدة من المواد الأفيونية ، بما في ذلك الميثادون.
4. ضعف العضلات وأكرا: قد يعاني المرضى الذين يعانون من جرعة زائدة من الميثادون من ضعف العضلات الشديد والكتلة (فقدان نغمة العضلات) ، والتي يمكن أن تؤدي إلى صعوبة في الحفاظ على الموقف والحركة المستقيمة.
5. اضطرابات القلب والأوعية الدموية: قد يشمل ذلك عدم انتظام دقات القلب (معدل ضربات القلب المتسارع) ، عدم انتظام ضربات القلب (إيقاع القلب غير المنتظم) ، وانخفاض ضغط الدم الشرياني.
6. النوبات والهز: قد يصاب بعض المرضى بنوبات أو تهتز نتيجة جرعة زائدة من الميثادون.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الاكتئاب المركزي: قد يزيد استخدام الميثادون مع الاكتئاب المركزي الأخرى مثل الكحول أو البنزوديازيبينات أو الباربيتورات أو حبوب النوم من التأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي ، مما قد يؤدي إلى الاكتئاب التنفسي الشديد والدورة الدموية.
2. الأدوية المضادة للسرطان: قد يقلل استخدام الميثادون مع المستحضرات المحتوية على الحديد مثل المستحضرات فيروم من امتصاص الحديد في الجهاز الهضمي بسبب انخفاض حموضة عصير المعدة ، مما قد يؤدي إلى انخفاض فعالية المستحضرات.
3. الأدوية المضادة للصرع: قد يؤدي استخدام الميثادون مع الأدوية المضادة للصرع مثل الكاربامازيبين أو الفينيتوين أو الفينوباربيتال إلى تسريع استقلاب الميثادون في الكبد ويقلل من فعاليته.
4. مضادات الاكتئاب والمزيد من القلق: استخدام الميثادون مع مضادات الاكتئاب مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو القلق مثل البنزوديازيبينات قد يزيد من تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي ويؤدي إلى زيادة خطر الاكتئاب في التحف.
5. الأدوية المضادة للفطريات: قد يغير استخدام الميثادون مع الأدوية المضادة للفطريات مثل الكيتكونازول أو الفلوكونازول استقلاب الميثادون ويزيد من تركيزه في الدم ، مما قد يزيد من آثاره وخطر جرعة زائدة.

شروط التخزين

1. درجة حرارة التخزين: يجب عادةً تخزين الميثادون عند درجة حرارة محكومة من 15 درجة مئوية إلى 30 درجة مئوية (59 درجة فهرنهايت إلى 86 درجة فهرنهايت). هذا يعني أنه يجب تخزينه في مكان بارد وجاف ، محمي من أشعة الشمس المباشرة والرطوبة.
2. الحماية من الضوء: الميثادون حساس للضوء ، لذلك يجب تخزينه في عبواته الأصلية أو في حاوية مظلمة تحميها من التعرض المباشر إلى الضوء.
3. حماية الطفل: مثل أي دواء آخر ، يجب تخزين الميثادون بعيدًا عن متناول الأطفال لمنع الابتلاع العرضي.
4. المتطلبات الخاصة: في بعض الحالات ، قد يكون هناك متطلبات تخزين إضافية اعتمادًا على شكل الميثادون (مثل الأجهزة اللوحية ، الحل عنقن ، شراب ، إلخ). من المهم اتباع التوصيات على الحزمة أو في التعليمات للاستخدام.
5. تواريخ مراقبة الصلاحية: يجب مراقبة تاريخ انتهاء صلاحية الميثادون ويجب عدم استخدام الدواء بعد انتهاء صلاحيته ، لأن ذلك يمكن أن يؤدي إلى تدهور وفقدان الفعالية.