سيمفاليميت

Simvalimit هو دواء من مجموعة فرعية من الأدوية أحادية المكون ذات النشاط الخافض للدهون ؛ يبطئ أحد أنواع اختزال الاختزال. العنصر النشط الرئيسي هو سيمفاستاتين.

يساعد تناول الدواء على خفض مستوى الكوليسترول مع البروتينات الدهنية عالية الكثافة والبروتينات الدهنية ، كما أنه يضعف عملية الهدم وإنتاج الكوليسترول الضار ، وفي نفس الوقت يؤثر على مستويات هذه المكونات داخل الدم ، مما يؤدي إلى تغيير نسب البروتينات الدهنية. لها كثافات مختلفة. [1]

دواعي الإستعمال سيمفاليميت

يتم استخدامه للأشكال الوراثية من فرط كوليسترول الدم الأولي من النوع المتماثل أو متغاير الزيجوت ، بالإضافة إلى الشكل المركب لفرط شحميات الدم ، والذي لا يمكن تصحيحه عن طريق النظام الغذائي أو الطرق الأخرى غير الدوائية.

يوصف لأمراض القلب التاجية مع أعراض فرط كوليسترول الدم من أجل تقليل احتمالية موت الشريان التاجي واحتشاء عضلة القلب (بدون نتائج مميتة) والسكتة الدماغية والمخاطر أثناء إجراء إعادة توعية عضلة القلب ، بالإضافة إلى إبطاء تقدم تصلب الشرايين التاجية.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق الأدوية على شكل أقراص - 10 قطع داخل عبوة خلية ؛ داخل الصندوق - 3 عبوات من هذا القبيل.

الدوائية

سيمفاستاتين مادة تنظم مستويات الدهون. يتم تضمينه في مجموعة فرعية من العناصر التي تبطئ اختزال HMG-CoA (وتسمى أيضًا الستاتين). يؤدي الحصار المفروض على نشاط اختزال HMG-CoA إلى تباطؤ في تحويل HMG CoA إلى حمض الميفالونيك (مقدمة للكوليسترول ؛ تتحقق عمليات ربط الكوليسترول في الغالب داخل الكبد).

داخل البلازما ، يقلل الستاتين من مستوى الكوليسترول الكلي ، وكذلك LDL-C و VLDL-C. في الوقت نفسه ، يمكنهم تقليل قيم الدهون الثلاثية وزيادة HDL-C بشكل طفيف. في هذه الحالة ، يتم تحقيق تأثير نقص شحميات الدم للأدوية من هذه الفئة باستخدام آلية أخرى. [2]

يؤدي انخفاض احتياطي الكوليسترول داخل الخلايا داخل جدار خلايا الكبد إلى زيادة تعويضية في عدد النهايات لـ LDL ، كما يعزز إفراز LDL من الدم. [3]

الدوائية

يمتص Simvastatin داخل الجهاز الهضمي وبعد عمليات التحلل المائي يتحول إلى عنصر نشط - حمض هيدروكسي β. يتم أيضًا تخصيص منتجات التمثيل الغذائي الأخرى (مع أو بدون نشاط). يصل الدواء إلى قيم Cmax في البلازما خلال فترة 1.3-2.4 ساعة.

سيمفاستاتين لديه عمليات التمثيل الغذائي المكثفة في أول ممر داخل الكبد. أقل من 5 ٪ من الجزء الذي يتم تناوله عن طريق الفم يخترق الدورة الدموية في شكل مكونات التمثيل الغذائي النشطة. تخليق بروتين سيمفاستاتين بحمض بيتا هيدروكسي 95٪.

يدخل الدواء إلى الجهاز الهضمي في شكل منتجات استقلابية مع الصفراء ؛ تفرز معظمها في البراز. حوالي 10-15٪ من الجرعة تفرز في البول (معظمها على شكل مستقلبات ليس لها أي نشاط). يبلغ عمر النصف لعناصر التمثيل الغذائي النشطة 1.9 ساعة.

الجرعات والإدارة

قبل استخدام الدواء ، يجب أن يبدأ المريض في اتباع نظام غذائي قياسي بمستويات منخفضة من الكوليسترول (يجب الالتزام بالنظام طوال دورة العلاج). من الضروري استخدام الدواء في المساء - قبل العشاء أو معه.

تنطبق على الأشخاص الذين يعانون من نوع مشترك من فرط شحميات الدم ، وهو شكل أساسي من فرط كوليسترول الدم ، وكذلك فرط كوليسترول الدم الوراثي من طبيعة متغايرة الزيجوت.

تستهلك 10 ملغ من المادة مرة واحدة في اليوم (في المساء). يتم إجراء تصحيح الأجزاء مرة واحدة على الأقل في الشهر. يمكن استخدام يوم في حدود 10-80 ملغ من الدواء. لا تتجاوز الجرعة اليومية 80 مجم.

شكل وراثي من فرط كوليسترول الدم متماثل الزيجوت.

تستهلك مرة واحدة يوميًا (في المساء) عند 40 مجم ، أو استخدم نظامًا مع تناول 80 مجم ، مقسمة إلى 3 حقن (في الصباح وبعد الظهر - 20 مجم ، و 40 مجم المتبقية - في المساء).

مقدمة لمرض القلب الإقفاري.

أولاً ، يجب أن تأخذ مرة واحدة في اليوم ، في المساء ، 20 مجم لكل منهما. ثم يتم تغيير الجزء (مرة واحدة في الشهر على الأقل). لمدة يوم (في جرعة واحدة) ، لا يمكنك استخدام أكثر من 80 مجم.

في حالة الاستخدام المشترك مع الفايبرات أو السيكلوسبورين أو النياسين ، والذي يستخدم في شكل مادة خافضة للدهون ، يمكن تناول Simvalimit في جزء لا يزيد عن 10 ملغ في اليوم.

ضعف وظائف الكلى.

في مرحلة الانتهاك الشديدة (مستوى CC أقل من 30 مل في الدقيقة) ، تكون الجرعة الأولية 5 ملغ في اليوم. يحتاج هؤلاء المرضى إلى المراقبة عن كثب. لا يستهلكون أكثر من 10 ملغ من الأدوية في اليوم.

• تطبيق للأطفال

يحظر الاستخدام في طب الأطفال لأنه لا توجد معلومات موثوقة بشأن التعرض للأدوية وسلامتها.

استخدم سيمفاليميت خلال فترة الحمل

يعتبر الكوليسترول ، إلى جانب عناصر الارتباط الوسيطة الأخرى ، مكونات ضرورية لنمو الجنين (من بين أشياء أخرى ، لربط جدران الخلايا والستيرويدات). نظرًا لحقيقة أن العقاقير المخفضة للكوليسترول تبطئ ارتباط الكوليسترول ومشتقات الكوليسترول الأخرى النشطة بيولوجيًا ، إذا تم إعطاؤها للحوامل ، فإنها يمكن أن تثير اضطرابات نمو الجنين. لذلك ، لا يتم استخدام العقاقير المخفضة للكوليسترول أثناء الحمل.

يتطلب العلاج بالستاتين في النساء في سن الإنجاب استخدام وسائل منع الحمل خلال فترة العلاج ولمدة شهر واحد بعد اكتمالها. في حالة الحمل أثناء العلاج ، من الضروري التوقف عن تناول الأدوية.

يحظر استخدام Simvalimit أثناء الرضاعة الطبيعية. إذا كانت هناك حاجة حيوية لاستخدام الدواء ، فمن الضروري التخلي عن GV طوال مدة العلاج.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• التعصب الشديد المرتبط بسيمفاستاتين أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• شكل نشط من أمراض الكبد أو زيادة نشاط aminotransferases داخل المصل (ذات طبيعة غير معروفة) ؛
• البورفيريا.

آثار جانبية سيمفاليميت

في كثير من الأحيان ، من بين الأعراض الجانبية للدواء ، هناك اضطرابات في الجهاز الهضمي: ألم في البطن ، قيء ، انتفاخ ، إسهال أو إمساك وغثيان.

في بعض الأحيان يكون من الممكن حدوث طفح جلدي ، وعدم وضوح الرؤية ، والدوخة ، وعسر الذوق ، والصداع والأرق.

من حين لآخر ، يكون هناك تأثير سلبي على العضلات والكبد. يمكن زيادة نشاط ناقلات الأمين في الدم.

هناك معلومات حول ظهور التهاب الكبد واليرقان أو التهاب البنكرياس ، وكذلك متلازمة عدم التسامح مع حدوث وذمة كوينك.

قد يتطور اعتلال عضلي ، والذي يتجلى في شكل التهاب عضلي ، وألم عضلي وضعف عضلي ، إلى جانب زيادة متزامنة في نشاط إنزيم CPK ، خاصة عند الأشخاص الذين يستخدمون سيمفاستاتين مع الفايبرات ، والإريثروميسين ، ومثبطات المناعة ، والنياسين ، والإيتراكونازول.

ظهور اعتلال الأعصاب وتنمل ممكن.

هناك دليل على تطور الفشل الكلوي الثانوي وانحلال الربيدات.

جرعة مفرطة

هناك حالات منعزلة مع تسمم Simvalimit ، ولكن لم يتم العثور على علامات محددة ؛ استقرت حالة المرضى دائمًا بعد إجراءات الأعراض.

في حالة الجرعة الزائدة ، يتم تنفيذ الإجراءات القياسية (تحريض القيء ، تناول الكربون المنشط ، مراقبة عمل الأعضاء المهمة). بالإضافة إلى ذلك ، يجب مراقبة وظائف الكلى / الكبد وقيم كرياتين كيناز في الدم.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يزيد عصير الجريب فروت من مستويات البلازما لسيمفاستاتين.

المضادات الحيوية الاريثروميسين مع كلاريثروميسين ، نيفازودون ، وهو مضاد للاكتئاب ، مضادات الفطريات كيتوكونازول مع إيتراكونازول ومشتقات أخرى من التريازول مع إيميدازول ، سيكلوسبورين (مثبط للمناعة) ، الأدوية المضادة للفيروسات (تبطئ من عمل البروترازين الفيروسي) وغيرها من المواد ظهور اعتلال عضلي.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الستاتينات ومضادات التخثر ، وهي مشتقات من الأوكسيكومارين (على سبيل المثال ، الوارفارين مع أسينوكومارول) إلى زيادة احتمالية حدوث نزيف و PTT.

يتطلب الجمع بين Simvalimit ومضادات التخثر الكومارين (على سبيل المثال ، الوارفارين أو الأسينوكومارول) أو تغيير جزء سيمفاستاتين مراقبة مستمرة لمستوى PTV قبل بدء العلاج وأثناء دورة العلاج. عند الوصول إلى قيم ثابتة ، يتم مراقبته على فترات موصوفة للأشخاص الذين يتناولون مضادات التخثر.

يمكن أن يؤدي استخدام الدواء مع الديجوكسين إلى زيادة مستوى البلازما في هذا الأخير ، مما قد يؤدي إلى القيء والغثيان وعدم انتظام ضربات القلب.

شروط التخزين

يجب حفظ Simvalimite في مكان مظلم ، محمي من الرطوبة والأطفال الصغار. مستوى درجة الحرارة - لا يزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Simvalimit لمدة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

النظير

نظائر الأدوية هي مواد Simvor و Simgal مع Simvastatin و Simvastol و Vasilip مع Ovenkor ، بالإضافة إلى Simvagexal و Zokor و Aktalipid.