سيلدينافيل

السيلدينافيل دواء له تأثير محيطي (وهو مادة لها تأثير مثبط انتقائي على cGMP ، وهو مكون محدد من PDE-5).

يستخدم هذا الدواء لتحفيز الانتصاب لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف الانتصاب ، بالإضافة إلى أنه يوصف لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، لأن مبدأ تأثيره العلاجي يقوم على القدرة على توسع الأوعية. [1]

دواعي الإستعمال سيلدينافيل

يتم استخدامه عند الرجال الذين يعانون من ضعف الانتصاب - في الحالات التي يكون فيها الانتصاب الذي يظهر عند الرجل غير كافٍ للاتصال الجنسي الكامل (أو يكون غائبًا تمامًا في وجود التحفيز الجنسي).

بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام الدواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم في الرئتين .

الافراج عن النموذج

يُباع الإفراج عن الدواء على شكل أقراص - قطعة واحدة أو أربع قطع داخل عبوة خلية ؛ 1 حزمة داخل حزمة.

الدوائية

يساعد السيلدينافيل على استرخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي ، وكذلك توسيع شرايين القضيب ، مما يزيد الضغط داخل الجسم. تؤدي زيادة أحجام الدم داخل الفراغات الكهفية إلى ضغط السرير الوريدي ، يليه ضعف تدفق الدم الوريدي. نتيجة لذلك ، لا يوجد تدفق للدم من النسيج الكهفي للقضيب ، مما يسمح لك بتحقيق الانتصاب تحت تأثير المنبه الجنسي.

الدواء ليس له تأثير استرخاء مباشر على الجسم الكهفي ؛ يزيد من حجم أكسيد النيتروجين المنتج ويعزز نشاط الاسترخاء فيما يتعلق بالمساحات الكهفية. أثناء التفاعل الجنسي ، يتسبب السيلدينافيل في إطلاق عنصر NO وقمع PDE-5 ، مما يؤدي إلى زيادة مؤشرات cGMP ، واسترخاء العضلات الملساء ، فضلاً عن زيادة شدة ملء الدم في الفراغ الكهفي من القضيب. [2]

نظرًا لوجود PDE-5 ليس فقط داخل الجسم الكهفي للقضيب ، ولكن أيضًا داخل الأوعية الرئوية ، فقد وجد أثناء الاختبار أن السيلدينافيل فعال جدًا كمادة تبطئ نشاط PDE-5 في حالة الرئة ارتفاع ضغط الدم (تضيق تجويف الأوعية الرئوية الناتج). يحدث توسع الأوعية الدموية الموجودة داخل أنسجة الرئتين ، كما في حالة علاج مشاكل الانتصاب ، مرتبطًا بنشاط NO.

خلال التجارب السريرية ، تم الكشف عن أن السيلدينافيل له تأثير أكثر وضوحًا على PDE-5 مقارنة بأنزيمات PDE الأخرى.

الدوائية

يتمتع السيلدينافيل بمعدلات امتصاص عالية بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ متوسط مستوى التوافر البيولوجي 40٪ (في حدود 25-63٪). قيم الدم من Cmax عند تناولها على معدة فارغة من 0.1 جم من المادة تساوي 18 نانوغرام / مل ويتم ملاحظتها بعد 0.5-2 ساعة.

ولكن في الوقت نفسه ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن استهلاك الأطعمة الدهنية يؤثر سلبًا على امتصاص الدواء - يمتد مؤشر Tmax لمدة ساعة واحدة ، وتنخفض قيم Cmax بنسبة 29 ٪.

يبلغ مستوى Vd للدواء 105 لترًا ، ويبلغ معدل تخليق البروتين داخل البلازما 96٪.

يشارك الدواء في عمليات التمثيل الغذائي بمساعدة الإنزيمات الميكروسومية داخل الكبد ، حيث يتم تكوين N-desmethylmetabolite ، الذي له نشاط طبي (نشاطه يساوي 50 ٪ من تأثير السيلدينافيل) ، والذي يخضع أيضًا للتحول الأحيائي.

مدة نصف العمر للمكون في المرحلة النهائية هي 3-5 ساعات. تفرز المادة بشكل رئيسي في البراز على شكل عناصر استقلابية (80٪) ؛ حوالي 13٪ يفرز أكثر خلال إفراز الكلى (مع البول).

يجب أيضًا مراعاة أنه في كبار السن ، نظرًا للتغيرات المرتبطة بالعمر التي تؤثر على معدل تطور التفاعلات الفسيولوجية ، فإن معدل تصفية الدواء وقيمه الدموية ينخفض بشكل كبير (بنسبة 40 ٪).

تؤدي الاضطرابات الشديدة في عمل الكلى إلى انخفاض كبير في مستوى تصفية الدواء وزيادة قيم AUC و Cmax على التوالي بنسبة 100٪ ، وكذلك 88٪ نسبة إلى القيم لدى الأفراد الذين ليس لديهم تاريخ. من القصور الكلوي.

يسبب تليف الكبد أيضًا انخفاضًا في تصفية السيلدينافيل وزيادة في Cmax مع AUC بحوالي 47٪ و 84٪.

الجرعات والإدارة

يستخدم لعلاج ضعف الانتصاب.

استهلك 50 ملغ من المادة عن طريق الفم ، 60 دقيقة قبل الجماع المخطط له.

يمكن تغيير الجرعة المذكورة أعلاه إلى أسفل وإلى أعلى (حتى 25 أو 100 مجم) ، مع مراعاة الاستجابة الشخصية للمريض وشدة المرض ، وفي نفس الوقت مراعاة شدة الاستجابة للعلاج. حجم الحصة اليومية القصوى 0.1 جرام ، ويُمنع تناولها أكثر من مرة في اليوم.

لا يستطيع كبار السن المصابون بأمراض الكلى / الكبد استخدام أكثر من 25 مجم من السيلدينافيل.

علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي.

تناول 20 مجم من المادة 3 مرات يومياً على فترات منتظمة (6-8 ساعات) دون الإشارة إلى تناول الطعام. يمكن استخدام 60 مجم من الأدوية كحد أقصى يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا ينبغي استخدام الدواء في طب الأطفال (دون سن 18).

استخدم سيلدينافيل خلال فترة الحمل

السيلدينافيل لا يستخدم لعلاج النساء.

موانع

هو بطلان للاستخدام في حالة التعصب الشخصي الشديد للسيلدينافيل ، وبالإضافة إلى ذلك ، في العلاج مع النترات أو مانحين NO.

بالإضافة إلى ذلك ، لا يستخدم الدواء لمثل هذه الاضطرابات:

• ارتفاع شديد في ضغط الدم (أكثر من 170/110 ملم زئبق) أو ينخفض بشكل مفرط (أقل من 90/50 ملم زئبق) ؛
• السكتة الدماغية أو احتشاء عضلة القلب التي حدثت خلال الأشهر الستة السابقة ؛
• عدم انتظام ضربات القلب ، وهو شديد.
• HF أو الذبحة الصدرية.

آثار جانبية سيلدينافيل

العلامات الجانبية الرئيسية:

• آفات الجهاز العصبي المركزي: دوار ، ضعف المنعكسات ، صداع ، اضطرابات في النوم ، شعور بالحرارة مع تدفق دم في الوجه ، رعشة ، آلام ذات طبيعة عصبية ، بالإضافة إلى الإغماء ، والوهن ، والاكتئاب ، وتنمل ونقص الحس. ؛
• اضطرابات الأعضاء الحسية: اضطرابات في النشاط البصري ، بما في ذلك التهاب الملتحمة ، وعمى الألوان ، وإعتام عدسة العين ، وفقدان وضوح الأشياء المرئية ، ورهاب الضوء ، ونزيف في منطقة مقلة العين ، وتوسع حدقة العين ، وألم يصيب مقل العين ، وجفاف العين. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث ضعف حاد في السمع ، يصل أحيانًا إلى فقده الكامل ، أو رنين الأذن أو الألم ؛
• الاضطرابات التي تؤثر على نشاط ODA: زيادة قوة العضلات ، ألم عضلي ، ضعف العضلات ، ألم في المفاصل ، ألم مفصلي ، تمزق في منطقة الأوتار ، التهاب المفاصل أو التهاب المفاصل ، وكذلك التهاب الغشاء المفصلي أو التهاب الزليل.
• مشاكل في الوظيفة المكونة للدم و CVS: زيادة في معدل ضربات القلب ، انخفاض أو زيادة في قيم ضغط الدم ، نقص تروية يؤثر على عضلة القلب ، انهيار orthostatic ، قصور القلب والذبحة الصدرية ، بالإضافة إلى وجود طبيعة وظيفية أو هيكلية للمرض الذي يؤثر عضلة القلب والسكتة القلبية والانحراف عن القراءات العادية لتخطيط القلب. هناك أيضًا انخفاض في مستوى الكريات البيض أو كريات الدم الحمراء في الدم ، بالإضافة إلى اضطراب تدفق الدم داخل المخ المرتبط بزيادة تكوين جلطات الدم ؛
• اضطرابات في عمل الجهاز البولي التناسلي: التبول الليلي ، سلس البول ، تورم الأعضاء التناسلية ، التبول ، عدوى مجرى البول ، التهاب المثانة ، ضعف النشوة الجنسية أو غيابها ، وكذلك تضخم الثدي واضطرابات القذف ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، التهاب المريء ومشاكل البلع ، ترقق البراز ، آلام المعدة ، الغثيان ، التهاب الفم ، التهاب اللسان أو التهاب اللثة ، بالإضافة إلى نزيف في منطقة المستقيم ، نقص اللعاب ، التهاب المعدة والأمعاء ، التهاب المعدة أو التهاب القولون والانحراف. من المؤشرات العادية لتحليل الكبد الكيميائي ؛
• مشاكل في النشاط التنفسي: ضيق التنفس ، مشاكل التنفس عن طريق الأنف ، زيادة السعال ، فرط إفراز الشعب الهوائية ، التهاب الحنجرة مع التهاب البلعوم ، سيلان الأنف ، التهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية ، بالإضافة إلى أعراض الربو.
• اضطرابات التمثيل الغذائي: النقرس ، فرط صوديوم الدم ، العطش الشديد ، زيادة في حجم الدم من حمض البوليك ، وكذلك مرض السكري ، الذي له طبيعة متغيرة (مصحوبة بنقص السكر وارتفاع السكر في الدم) ؛
• الآفات الجلدية: الحكة ، الشرى ، القرحة ، القوباء الشائعة والتهاب الجلد المتنوع.
• أخرى: آلام الظهر ، متلازمة شبيهة بالإنفلونزا ، طفح جلدي ، علامات توسع الأوعية ، أمراض مختلفة من أصل معدي ، ألم في البطن أو القص وخلل في البروستاتا ، وكذلك الحمى والصدمة وفرط التعرق والوذمة المحيطية والحساسية والحساسية للضوء والقساح ( نادرًا).

جرعة مفرطة

تظهر الاختبارات السريرية أنه مع التسمم بالسيلدينافيل ، قد تحدث زيادة في شدة الأعراض الجانبية.

مع تطورهم ، من الضروري الحصول على مساعدة طبية مع مزيد من التدابير الخاصة بالأعراض. من الضروري أيضًا مراعاة أن غسيل الكلى سيكون غير فعال - لأن السيلدينافيل يتم تصنيعه بسرعة مع البروتين داخل البلازما.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الاستخدام مع السيميتيدين أو الإريثروميسين إلى انخفاض معدلات تصفية الدواء وزيادة قيم البلازما.

تؤدي الإدارة بالاشتراك مع saquinavir أو indinavir أو ritonavir إلى زيادة قيم Cmax في البلازما ، بالإضافة إلى AUC للدواء.

الجمع مع إيتراكونازول أو كيتوكونازول يزيد من مستوى البلازما للأدوية.

يؤدي تناول عقار سيمفاستاتين إلى تطوير احتمالية منخفضة لانحلال الربيدات.

الجمع مع النترات يعزز نشاطهم الخافض للضغط.

يؤدي الاستخدام مع نتروبروسيد الصوديوم إلى تقوية التأثير المضاد للتجمّع لهذا المكون.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ السيلدينافيل بعيدًا عن متناول الأطفال ، في مكان جاف ومظلم. في هذه الحالة ، يجب ألا تزيد مؤشرات درجة الحرارة عن 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام السيلدينافيل لمدة 5 سنوات من تاريخ تسويق المادة العلاجية.

النظير

نظائر الدواء هي Maxigra و Taxier و Viagra و Revazio with Viasan ، بالإضافة إلى Dynamico و Olmax Strong with Silafil و Vigrande with Tornetis. كما يوجد في القائمة Vizarsin و Sildenafil citrate و Erexesil.

المراجعات

يتلقى Sildenafil مراجعات جيدة من المرضى - يوضح الدواء تأثيرًا سريعًا وفعالًا ، مما يقضي على مشكلة ضعف الانتصاب.