ديلوكسول

ديلوكسول دواء له تأثير مضاد للتخثر.

يدمر الدواء عمليات تراكم الصفائح الدموية ، ويمنع تخليق ثنائي فوسفات الأدينوزين والنهايات الموجودة على غشاء الصفائح الدموية ، وفي نفس الوقت ينشط نهايات البروتين السكري IIb / IIIa. [1]

يساعد العامل العلاجي على إضعاف تراكم الصفائح الدموية المرتبط بنشاط ناهضات أخرى ، كما يبطئ تنشيطها ، والذي يحدث تحت تأثير ثنائي فوسفات الأدينوزين المنطلق.

دواعي الإستعمال ديلوكسول

يتم استخدامه لمنع أعراض تجلط الشرايين:

• في الأشخاص الذين عانوا سابقًا من احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية مع اضطراب شرياني محيطي مؤكد (تجلط الأوعية الدموية وآفات الشرايين في الساقين) ؛
• في الأشخاص الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي النشطة: بدون زيادة في مؤشر ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة وعدم احتشاء Q) ، بما في ذلك أولئك الذين خضعوا لجراحة المجازة عند إجراء رأب الأوعية التاجية ؛ مع زيادة في قيم ST (مع الأسبرين).

بالإضافة إلى ذلك ، يشرع للوقاية من اضطرابات تصلب الشرايين والانسداد التجلطي في الرجفان الأذيني.

الافراج عن النموذج

يُباع إصدار منتج طبي على شكل أقراص - 14 قطعة داخل عبوة خلية ؛ داخل حزمة - 1 أو 2 من هذه العبوات.

الدوائية

عقار كلوبيدوجريل له تأثير من خلال تغيير تأثير نهايات ADP على الصفائح الدموية بشكل لا رجعة فيه. تتلف الصفائح الدموية تحت تأثير عقار كلوبيدوجريل ، وتبقى في هذه الحالة طوال دورة الحياة بأكملها ؛ تحدث استعادة وظيفة الصفائح الدموية الطبيعية وفقًا لمعدل تجديد الصفائح الدموية (حوالي 7 أيام). [2]

يتطور تباطؤ تراكم الصفائح الدموية المرتبط بالحجم وذو الدلالة الإحصائية بعد ساعتين من وقت إعطاء جرعة فموية واحدة من كلوبيدوجريل. الجرعات القابلة لإعادة الاستخدام من 75 ملغ من الأدوية تمنع بشكل كبير تراكم الصفائح الدموية المرتبط بنشاط ADP بالفعل في اليوم الأول. يزداد هذا التباطؤ تدريجياً ، ليصل إلى قيم التوازن بعد 3-7 أيام. عند قيم التوازن ، فإن متوسط قيمة قمع تراكم الصفائح الدموية ، الذي لوحظ بجرعة يومية 75 مجم ، هو 40-60٪.

بعد التوقف عن العلاج ، يعود تراكم الصفائح الدموية ومدة النزيف إلى المستوى السابق ، غالبًا بعد حوالي أسبوع واحد.

الدوائية

بجرعات فموية متعددة 75 مجم في اليوم ، يتم امتصاص عقار كلوبيدوجريل بسرعة. بناءً على حساب إفراز المسالك البولية للعناصر الأيضية للكلوبيدوجريل ، يكون امتصاصه أقل من 50٪.

يحتوي منتج الاضمحلال المنتشر الرئيسي على حركية دوائية خطية (يزداد مستوى البلازما وفقًا لحجم جرعة الدواء) ضمن نطاق جرعة يتراوح من 0.05 إلى 0.15 جم من عقار كلوبيدوجريل.

يشارك معظم عقار كلوبيدوجريل في عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد. منتجها الأيضي الرئيسي ، مشتق حمض الكربوكسيل ، لا يغير تراكم الصفائح الدموية. يحتوي على حوالي 85٪ من المركبات المشابهة للعنصر النشط المنتشر داخل البلازما. لوحظ مستوى Cmax داخل البلازما لعنصر التمثيل الغذائي بعد ساعة واحدة تقريبًا من تطبيق Diloxol.

المكونات المذكورة أعلاه تشارك بشكل عكسي في تخليق البروتين في المختبر (بنسبة 98 و 94٪). وجد أن هذا التوليف غير مشبع بكميات كبيرة في المختبر.

يفرز حوالي 50٪ من الدواء في البول ، وحوالي 46٪ يطرح في البراز. مدة نصف العمر لمنتج التمثيل الغذائي هي 8 ساعات بجرعة واحدة ومتعددة.

الجرعات والإدارة

يؤخذ ديلوكسول عن طريق الفم ، دون الإشارة إلى تناول الطعام. عادة ، 75 ملغ من الدواء تؤخذ مرة واحدة في اليوم.

في حالة ACS (مع زيادة وبدون زيادة في عنصر ST) ، يبدأ العلاج بجزء تحميل لمرة واحدة يبلغ 0.3 جم ، ثم يستخدم 75 مجم ، مرة واحدة يوميًا. عند الدمج مع الأسبرين ، تزداد احتمالية حدوث نزيف ، ولهذا السبب لا ينبغي استخدام جرعات تزيد عن 0.1 جرام ، وعادة ما يتم ملاحظة التأثير العلاجي الأقصى بعد 3 أشهر من العلاج.

بالنسبة للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، يجب بدء العلاج دون استهلاك جزء التحميل.

في حالة الرجفان الأذيني ، يؤخذ 75 ملغ من الدواء مرة واحدة.

• تطبيق للأطفال

يحظر وصف في طب الأطفال.

استخدم ديلوكسول خلال فترة الحمل

لا يستخدم ديلوكسول في الرضاعة الطبيعية والحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• فشل الكبد.
• حساسية من عقار كلوبيدوقرل.
• فرط الحساسية للعناصر الإضافية للدواء ؛
• شكل نشط للنزيف.

يجب توخي الحذر عند استخدامه مع الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي مزمن أو ضعف وراثي في نشاط إنزيم CYP2C19 أو خطر حدوث نزيف. بالإضافة إلى ذلك ، في الأشخاص الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والهيبارين والأسبرين والمواد التي تثبط البروتين السكري IIb / IIIa.

آثار جانبية ديلوكسول

من بين الآثار الجانبية:

• التغيرات في مؤشرات الدم: الكريات البيض ، المحببات ، العدلات ، قلة الصفيحات الشاذة والقليل ، فرط الحمضات ، فقر الدم (أيضًا اللاتنسجي) ، فرفرية نقص الصفيحات ونقص المحببات ؛
• تلف المناعة: عدم تحمل متصالب مع ثينوبيريدين (تيكلوبيدين أو براسوغريل) ، داء المصل وأعراض التأق ؛
• مشاكل عقلية: الهلوسة والارتباك.
• الاضطرابات العصبية: صداع ، تنمل ، تغيرات في الذوق ، نزيف داخل الجمجمة ودوخة.
• اضطرابات العيون: الشبكية ، الملتحمة أو نزيف العين.
• آفات الأذن والأنف والحنجرة: الدوار.
• اضطرابات القلب والأوعية الدموية: التهاب الأوعية الدموية ، وانخفاض قيم ضغط الدم ، والورم الدموي ، ونزيف الجروح بعد الجراحة والنزيف الحاد ؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: نزيف من الأنف أو الرئتين ، وتشنج قصبي ، والتهاب رئوي خلالي ، والالتهاب الرئوي اليوزيني ونفث الدم.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: آلام في البطن ، انتفاخ ، نزيف داخل الجهاز الهضمي ، التهاب معدي ، إسهال ، غثيان ، تقرحات وإمساك. نزيف (يؤثر على الجهاز الهضمي أو ذو طبيعة خلف الصفاق) ، والتهاب الكبد ، وفشل الكبد النشط ، ونزيف خلف الصفاق ، والتهاب البنكرياس ، والوظيفة الكبدية غير الطبيعية ، والتهاب القولون (النوع اللمفاوي أو التقرحي) والتهاب الفم.
• الآفات الجلدية: الحكة ، وذمة كوينك ، ونزيف تحت الجلد ، والطفح الجلدي (تقشري أيضًا) ، والأكزيما ، والتهاب الجلد الفقاعي ، والحزاز المسطح ، والفرفرية ، والأرتكاريا ، ومتلازمة عدم تحمل الأدوية ومتلازمة DRESS ؛
• اختلال وظيفي في ODA: ألم عضلي ، التهاب المفاصل ، ألم مفصلي وتدمي المفصل.
• اضطرابات في النشاط البولي: بيلة دموية ، التهاب كبيبات الكلى وزيادة في قيم الكرياتينين في الدم.
• المظاهر الجهازية: حالة الحمى.

جرعة مفرطة

أعراض التسمم: ظهور المضاعفات النزفية وإطالة مدة النزيف.

من الضروري وقف النزيف الناتج وإجراء عملية نقل الصفائح الدموية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الضروري الجمع بين ديلوكسول ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بعناية ، لأن ذلك قد يزيد من احتمالية حدوث نزيف داخل الجهاز الهضمي.

كشفت الاختبارات التي أجريت على ميكروسومات الكبد البشري أن الدواء يبطئ نشاط الإنزيم المتماثل CYP 2C9 ، وهو جزء من إنزيم البروتين الدموي P450 (2C9). نتيجة لذلك ، قد يزيد مؤشر البلازما للأدوية مثل تولبوتاميد أو الفينيتوين ، حيث تستمر عمليات التمثيل الغذائي الخاصة بهم بمشاركة CYP 2C9.

من الضروري التخلي عن تركيبة الدواء مع المواد العشبية (الجنكة بيلوبا ، الشاي الأخضر ، الثوم ، الزنجبيل ، الجينسنغ ، أناسيكلوس الطبي ، إسكولوس ، ناكاريا ، أنجليكا ، زهرة الربيع البالغة من العمر عامين والبرسيم الأحمر) ، لأن لديهم تأثير مضاد للتخثر.

شروط التخزين

يجب تخزين Diloxol في درجات حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Diloxol لمدة 24 شهرًا من تاريخ بيع الدواء.

النظير

نظائرها هي أدوية Arthrogrel و Avix و Areplex مع Gridoklein ، بالإضافة إلى Agrel و Aterocard.