بيسوبروبيل

ينتمي بيسوبروبيل إلى مجموعة حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية. وهو مانع انتقائي β1- الأدرينالي ليس له تأثير تثبيت الغشاء وتأثير الودي الداخلي. الدواء له خصائص مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط.

مع الاستخدام المطول للدواء ، يحدث الانخفاض الأساسي في زيادة مقاومة الأوعية الدموية الطرفية العامة. بالإضافة إلى ذلك ، في الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، يثبط الدواء نشاط الجهاز الودي والغدائي ، وكذلك RAAS. [1]

دواعي الإستعمال بيسوبروبيل

يتم استخدامه لعلاج قصور القلب الاحتقاني وأمراض القلب الإقفارية (الذبحة الصدرية) وتقليل ضغط الدم المرتفع .

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية على شكل أقراص - 10 قطع داخل لوحة الخلية ؛ داخل عبوة - 2 أو 3 من هذه اللوحات.

الدوائية

يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم بانخفاض حجم الدم الدقيق ، وقمع إطلاق الرينين الكلوي وانخفاض في التنبيه الودي فيما يتعلق بالأوعية المحيطية.

يتطور التأثير المضاد للذبحة الصدرية مع حصار مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية ، مما يؤدي إلى إضعاف وظيفة القلب عن طريق تقليل النتاج القلبي ومعدل ضربات القلب. نتيجة لذلك ، يضعف طلب الأكسجين في عضلة القلب. [2]

يمتلك الدواء تقاربًا ضعيفًا للغاية مع نهايات β2 للعضلات الملساء للأوعية والشعب الهوائية ، بالإضافة إلى نهايات β2 لنظام الغدد الصماء. بعد جرعة واحدة من Bisoproel ، يستمر تأثيره لمدة 24 ساعة. [3]

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، بيسوبرولول يمتص جيدا داخل الجهاز الهضمي. يبلغ التوافر البيولوجي حوالي 90٪ وليس له علاقة بالطعام. يتم تسجيل قيم Cmax بعد 1-3 ساعات. تخليق البروتين حوالي 30٪.

نشاط الممر الأول داخل الكبد ضعيف نوعًا ما (أقل من 10٪). داخل الكبد ، يتم تحويل ما يقرب من 50٪ من الجرعة حيوياً مع تكوين مستقلبات غير نشطة.

حوالي 98٪ من الأدوية تفرز عن طريق الكلى (50٪ لها شكل لم يتغير ، والباقي في شكل مكونات استقلابية). يتم إخراج حوالي 2٪ من الوجبة عن طريق الأمعاء. عمر النصف هو 10-12 ساعة.

الجرعات والإدارة

تحتاج إلى استخدام الدواء عن طريق الفم ، 5-10 مجم ، مرة واحدة في اليوم ؛ الحد الأقصى لحجم الحصة اليومية هو 20 مجم. من الضروري تحديد الجرعات بشكل شخصي ، مع مراعاة قيم معدل ضربات القلب والفعالية العلاجية. يتم ابتلاع الأقراص دون مضغ ، وغسلها بالماء العادي ، على معدة فارغة في الصباح أو مع الإفطار.

في حالة الإصابة بأمراض القلب الإقفارية أو ارتفاع ضغط الدم ، يلزم تناول 5-10 مجم بيسوبروبيل مرة واحدة يوميًا.

مع قصور القلب الاحتقاني ، يجب أن يبدأ العلاج بالجرعة الدنيا ، وزيادتها تدريجياً على مدى عدة أسابيع. حجم الحصة الأولية 1.25 مجم مرة في اليوم (خلال 7 أيام). في الأسبوع الثاني ، يتم استخدام جرعة 2.5 مجم يوميًا ، وفي اليوم الثالث - 3.75 مجم يوميًا.

في فترة 4-8 أسابيع من العلاج ، يتم تناول 5 ملغ من الأدوية. خلال الأسابيع 8-12 ، يجب أن تكون الحصة 7.5 مجم. بعد الأسبوع الثاني عشر ، يتم تطبيق الحد الأقصى للجرعة في اليوم - 10 ملغ.

يتم تعديل الزيادة في الحصة مع مراعاة مستوى ضربات القلب وضغط الدم وكذلك الحالة العامة للمريض. إذا لزم الأمر ، يمكن تقليل الجرعة تدريجياً. يحظر إلغاء العلاج بشكل مفاجئ ، يجب إكمال دورة العلاج ببطء ، مع انخفاض تدريجي في جزء الدواء.

الأشخاص الذين يعانون من حالات شديدة من الكلى (قيم CC - أقل من 20 مل في الدقيقة) واختلال وظائف الكبد يجب ألا يأخذوا أكثر من 10 ملغ من المادة يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات سريرية بشأن التأثير العلاجي للأدوية وسلامتها عند وصفها في طب الأطفال ، ولهذا السبب لا تستخدم للأطفال.

استخدم بيسوبروبيل خلال فترة الحمل

يحظر استخدام الدواء لالتهاب الكبد B أو الحمل ، حيث لا توجد معلومات سريرية موثوقة تؤكد سلامته. إذا كان من الضروري للغاية تناول بيسوبروبيل في النساء الحوامل ، يجب إلغاء العلاج قبل 72 ساعة من الموعد المتوقع (حيث قد يصاب المولود بنقص السكر في الدم وبطء القلب والاكتئاب التنفسي). إذا كان من المستحيل إلغاء الأدوية بعد الولادة ، فأنت بحاجة إلى مراقبة حالة الطفل بعناية. تظهر علامات نقص السكر في الدم خلال الأيام الثلاثة الأولى.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• صدمة قلبية؛
• SSSU ؛
• حصار (أيضًا جيبي أذيني) من الدرجة 2-3 ؛
• بطء القلب (مؤشرات معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة في الدقيقة) ؛
• انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي - أقل من 90 ملم زئبق) ؛
• بكالوريوس وآفات الجهاز التنفسي الانسدادي الأخرى ؛
• اضطرابات تدفق الدم المحيطي بدرجة شديدة ؛
• تستخدم مع IMAO (باستثناء IMAO-B) ؛
• الصدفية (أيضًا تاريخ عائلي لها) ؛
• زيادة عدم تحمل الدواء وعناصره.

آثار جانبية بيسوبروبيل

الأعراض الجانبية الرئيسية:

• آفات في منطقة NS: ظهور (خاصة في بداية العلاج) من الدوخة والاكتئاب والتعب والصداع واضطرابات النوم ممكن. تحدث الهلوسة من حين لآخر (غالبًا ما تكون ضعيفة وتختفي بعد أسبوع إلى أسبوعين) ، وقد يحدث تنمل أحيانًا ؛
• مشاكل العين: التهاب الملتحمة ، واضطرابات بصرية وضعف التمزق (ضع في الاعتبار الأشخاص الذين يرتدون العدسات اللاصقة) ؛
• الاضطرابات المرتبطة بعمل CVS: من الممكن حدوث بطء القلب ، والانهيار الانتصابي ، واضطرابات التوصيل AV ، وإزالة تعويض HF مع ظهور الوذمة المحيطية. في المرحلة الأولى من العلاج ، قد تتفاقم حالة المريض - مرض رينود أو العرج المتقطع يتطور ؛
• مشاكل في الجهاز التنفسي: ضيق التنفس يلاحظ أحيانًا (في الأشخاص الذين لديهم ميل إلى تقلصات الشعب الهوائية) ؛
• اضطرابات في وظيفة الجهاز الهضمي: قد يكون هناك غثيان ، وإمساك ، وآلام في البطن ، وإسهال والتهاب الكبد ، أو زيادة في مؤشر البلازما لأنزيمات الكبد (ALT مع AST) ؛
• آفات الجهاز العضلي الهيكلي: حدوث النوبات ، ضعف العضلات ، اعتلال المفاصل (يتأثر واحد أو أكثر من المفاصل (التهاب المفاصل أو التهاب المفاصل الأحادي)) ؛
• اضطرابات في جهاز الغدد الصماء: انخفاض في تحمل الجلوكوز (مع داء السكري الكامن) وتطور أعراض مقنعة لنقص السكر في الدم. من الممكن حدوث اضطراب الفاعلية وزيادة مستويات الدهون الثلاثية ؛
• علامات البشرة: المظاهر الجلدية - في بعض الأحيان يكون هناك طفح جلدي وحكة وفرط تعرق واحمرار في البشرة.
• في حالة استخدام حاصرات β-adrenoreceptor ، قد تظهر ضوضاء الأذن أو ضعف السمع ، تساقط الشعر ، تقلب المزاج وسيلان الأنف ذات الطبيعة التحسسية ، بالإضافة إلى زيادة الوزن. من الممكن أيضًا فقدان الذاكرة على المدى القصير ومرض بيروني.

جرعة مفرطة

مظاهر الجرعة الزائدة: HF ، انخفاض ضغط الدم ، بطء القلب وتشنج الشعب الهوائية.

يتم إجراء غسل المعدة ، ويوصف الفحم المنشط.

في حالة انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب ، يتم إعطاء الجلوكاجون في أجزاء من 1-5 مجم (لا تزيد عن 10 مجم) أو الأتروبين بجرعة 1.5 مجم (لا تزيد عن 2 مجم).

مع تشنج الشعب الهوائية ، يتم استخدام ناهضات البيتا 2 الأدرينالية (على سبيل المثال ، فينوتيرول أو سالبوتامول).

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن أن يؤدي تناول الأدوية الأخرى الخافضة للضغط إلى تقوية تأثيرها.

يمكن أن يؤدي استخدام الأدوية مع الكلونيدين أو ريزيربين أو ألفا ميثيل دوبا أو جوانفاسين إلى انخفاض حاد في معدل ضربات القلب.

يمكن أن يؤدي الاستخدام مع مواد guanfacine و clonidine والديجيتال إلى اضطرابات التوصيل القلبي.

عند الجمع بين بيسوبرولول ومقلدات الودي (الموجودة في قطرات العين ، قطرات الأنف ، الأدوية المضادة للسعال) ، قد ينخفض نشاط بيسوبرولول.

مضادات الكالسيوم (مشتقات ديهيدروبيريدين) قادرة على تحفيز التأثير الخافض للضغط للدواء.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الأدوية مع الديلتيازيم أو فيراباميل والأدوية الأخرى المضادة لاضطراب النظم إلى انخفاض معدل ضربات القلب وضغط الدم ، بالإضافة إلى تطور قصور القلب أو عدم انتظام ضربات القلب (يحظر وصف الدواء مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم وقناة الكالسيوم حاصرات).

عند الجمع بين دواء مع الكلونيدين ، لا يمكن إجراء إلغاء هذا الأخير إلا بعد مرور بضعة أيام بعد التوقف عن إعطاء بيسوبرولول - لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة كبيرة في ضغط الدم.

يمكن أن يؤدي إدخال مشتقات الإرغوتامين (من بينها الأدوية المضادة للصداع النصفي المحتوية على الإرغوتامين) إلى تعزيز علامات اضطراب تدفق الدم المحيطي.

الاستخدام المتزامن مع الريفامبيسين قد لا يقلل بشكل كبير من عمر النصف للبيزوبرولول.

يؤدي الدمج مع أدوية سكر الدم عن طريق الفم أو الأنسولين إلى تليين أو إخفاء مظاهر نقص السكر في الدم (تحتاج إلى مراقبة قيم الجلوكوز في الدم باستمرار).

شروط التخزين

يجب حفظ بيسوبروبيل في مكان مظلم وجاف ، مغلق عن متناول الأطفال الصغار. لا يزيد مستوى درجة الحرارة عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بيسوبروبيل لمدة 36 شهرًا من تاريخ بيع المنتج الصيدلاني.

النظير

نظائر الدواء هي مواد Biprolol و Concor و Bikard مع Bisoprolol ، بالإضافة إلى Coronal و Bisoprol و Eurobisoprolol مع Dorez.