ألميرال

ينتمي الميرال إلى مجموعة عقاقير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، وهو مشتق من حمض الأسيتيك. الدواء له خصائص مضادة للالتهابات ومسكنات. إلى جانب ذلك ، له تأثير خافض للحرارة. يمنع إنتاج المكونات التي تثير الانتفاخ والألم وإفراز السائل الالتهابي في منطقة الالتهاب.

العنصر النشط للدواء هو ديكلوفيناك نا. عند استخدامه لعلاج آلام ما بعد الجراحة ، فإنه يقلل بشكل كبير من الحاجة إلى المواد الأفيونية. [1]

دواعي الإستعمال ألميرال

يتم استخدامه في مثل هذه الحالات:

• علاج قصير للألم المعتدل من مسببات مختلفة (عرق النسا ، السيلان ، ألم الظهر والألم العصبي) ؛
• علاج التهاب المفاصل (الأحداث ، الروماتويد ، النقرس أو الصدفية) ، هشاشة العظام في المفاصل / العمود الفقري والتهاب الفقار اللاصق ؛
• علاج آلام ما بعد الصدمة أو الجراحة.

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية في شكل سائل حقن - داخل أمبولات بحجم 75 مجم / 3 مل. داخل لوحة الخلية - 5 أمبولات. داخل العبوة - 1 أو 2 من هذه اللوحات.

الدوائية

يبطئ الدواء نشاط كوكس. ديكلوفيناك نا في حالة في المختبر بمستوى مكافئ لتلك التي تحققت في البشر لا يثبط عملية التخليق الحيوي للبروتيوغليكان التي تتم داخل الأنسجة الغضروفية. [2]

الدوائية

مص.

عند تناوله عن طريق حقن 75 مجم من ديكلوفيناك ، يبدأ الامتصاص على الفور ، ويلاحظ متوسط مؤشر البلازما 2.558 ± 0.968 ميكروغرام / مل بعد 20 دقيقة. تتناسب أحجام الشفط خطيًا مع حجم الجرعة.

عندما يتم استخدام 75 ملغ من ديكلوفيناك من خلال تسريب لمدة ساعتين ، فإن متوسط قيم أدوية البلازما يكون حوالي 1.875 ± 0.436 ميكروغرام / مل. مع التسريب الأقصر ، يصل الدواء إلى البلازما Cmax ، ومع التسريب لفترات طويلة ، يتم ملاحظة هضبة التركيز ، والتي تتناسب مع المستوى بعد 3-4 ساعات من التسريب.

بالمقارنة مع القيم بعد تناول المادة في الداخل ، عند استخدام الأدوية في شكل الحقن العضلي أو التحاميل ، ينخفض مؤشر البلازما بسرعة فور تسجيل مستوى Cmax.

التوافر البيولوجي.

تكون قيم AUC للاستخدام في الوريد أو العضل أعلى مرتين تقريبًا من استخدام المستقيم أو الإعطاء عن طريق الفم ، لأنه مع مسار الإعطاء المشار إليه ، لا يشارك الدواء في المرور داخل الكبد الأول.

عمليات التوزيع.

يشارك ديكلوفيناك بنسبة 99.7٪ في تخليق البروتين ، ويرتبط بشكل أساسي بالألبومين (99.4٪).

تخترق المادة الغشاء الزليلي ، وتصل إلى أعلى قيم لها بعد 2-4 ساعات بعد تلقي البلازما Cmax. المدة المتوقعة لعمر النصف الزليلي هي 3-6 ساعات. بعد ساعتين من لحظة تلقي البلازما Cmax ، تتجاوز قيم الديكلوفيناك داخل الغشاء الزليلي مستوى البلازما وتبقى كذلك لمدة تصل إلى 12 ساعة.

لوحظت مستويات منخفضة من ديكلوفيناك (100 نانوغرام / مل) داخل حليب الثدي لدى امرأة مرضعة. الحجم المقدر للدواء الذي يخترق حليب الثدي في جسم الرضيع يعادل 0.03 مجم / كجم في اليوم.

عمليات الصرف.

تتحقق عمليات التمثيل الغذائي للديكلوفيناك جزئيًا من خلال الجلوكورونيزيشن لجزيء سليم ، ولكنها تتطور بشكل أساسي مع 1 أضعاف ومتعدد الميثوكسيل والهيدروكسيل ، ونتيجة لذلك يتم تكوين العديد من العناصر الأيضية الفينولية (مع تحويل معظمها إلى اتحادات غلوكورونيد). اثنين من المستقلبات نشطة بيولوجيا ، ولكن تأثيرهما أقل وضوحًا بشكل ملحوظ من النشاط العلاجي للديكلوفيناك.

إفراز.

تبلغ التصفية الجهادية للديكلوفيناك في البلازما 263 ± 56 مل في الدقيقة. يبلغ عمر النصف النهائي للبلازما 1-2 ساعة. 4 مكونات أيضية (أيضًا 2 مع النشاط) لها أيضًا نصف عمر قصير - في غضون 1-3 ساعات.

يُفرز حوالي 60٪ من الجزء المطبق في البول على شكل اتحادات غلوكورونيد لجزيء سليم ، وكذلك في شكل عناصر استقلابية ، يتحول معظمها أيضًا إلى اتحادات غلوكورونيد.

أقل من 1٪ يفرز دون تغيير. يتم التخلص من الجزء المتبقي في شكل مكونات التمثيل الغذائي مع البراز والصفراء.

الجرعات والإدارة

تحتاج إلى حقن الدواء بعمق بطريقة / م. حجم الجرعة القياسي 1 أضعاف 75 مجم. يمكن عمل حقنة ثانية بعد 12 ساعة على الأقل. يستمر العلاج عادة يومين.

• تطبيق للأطفال

يحظر استخدام ديكلوفيناك عن طريق الحقن في طب الأطفال.

استخدم ألميرال خلال فترة الحمل

يثبط الديكلوفيناك إنتاج PG ، مما قد يؤثر سلبًا على مسار الحمل وتطور الجنين. في هذا الصدد ، لا يوصف Almiral للحوامل.

يمكن إفراز كميات صغيرة من المكون الدوائي الفعال مع حليب الأم ، لذلك لا يتم استخدامه لعلاج التهاب الغدد العرقية المقيّح.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• التحسس الشديد فيما يتعلق بالمكونات النشطة والمساعدة للأدوية ؛
• حساسية من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
• المراحل النشطة للأمراض في الجهاز الهضمي (لها شكل تآكل وتقرحي) ؛
• نزيف؛
• اضطرابات العمليات المكونة للدم.
• اضطرابات تخثر الدم (من بينها الهيموفيليا) ؛
• ربو الأسبرين.

يجب توخي الحذر في حالة الاستخدام لمثل هذه الانتهاكات:

• الربو القصبي.
• تورم واضح
• فقر دم؛
• زيادة ضغط الدم
• فرنك سويسري
• الكبد / القصور الكلوي.
• التهاب الرتج أو التهاب الأمعاء.
• داء السكري؛
• البورفيريا.
• مدمن كحول؛
• بعد العمليات المعقدة (بما في ذلك تطعيم مجازة الشريان التاجي) ؛
• الآفات العامة للأنسجة الضامة.
• كبار السن.

آثار جانبية ألميرال

من بين الآثار الجانبية:

• اضطرابات في عمل NS: النعاس والقلق والتشنجات والصداع والتهاب السحايا العقيم والكوابيس والاكتئاب واضطرابات النوم.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: آلام في البطن وغثيان وانتفاخ البطن وجفاف الفم واليرقان والتهاب الكبد. بالإضافة إلى ذلك ، الإمساك / الإسهال ، تليف الكبد ، آفات المريء ، نخر الكبد ، القرحة الهضمية ، التهاب البنكرياس ، الدم في البراز والتهاب القولون.
• الاضطرابات المرتبطة بأعضاء الإدراك: ضوضاء الأذن ، واضطراب الذوق ، وعدم وضوح الرؤية ، وضعف السمع ، وازدواج الرؤية ؛
• آفات الجهاز البولي التناسلي: تورم ، التهاب الكلية ، قلة البول ، فشل الكلى ، الدم أو البروتين في البول.
• اضطرابات البشرة: طفح جلدي ، حساسية شديدة للضوء ، التهاب جلد سام ، ثعلبة ، حكة ، أكزيما ، نزيف نقطي ، شرى.
• مشاكل مع العمليات المكونة للدم: نقص الصفيحات أو نقص الكريات البيض ، فرط الحمضات ، ندرة المحببات ، فرفرية نقص الصفيحات وفقر الدم ؛
• اضطرابات في عمل القلب: قصور القلب الاحتقاني ، نوبة قلبية ، ارتفاع ضغط الدم ، ألم في الصدر وانقباض إضافي.
• اضطرابات الجهاز التنفسي: السعال والالتهاب الرئوي وتورم في الحنجرة وتشنج الشعب الهوائية.
• أعراض الحساسية: التهاب وعائي وتورم يصيب اللسان أو الشفتين.
• العلامات الموضعية: إحساس بالحرقان ونخر الأنسجة الدهنية ونخر معقم وظهور ارتشاح.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم ، لوحظ الصداع ، عدم وضوح الوعي ، والدوخة ، ضيق التنفس والقيء. قد يصاب الأطفال بالقيء والنزيف والاختلالات الكلوية / الكبدية وآلام البطن ونوبات الصرع الرمعية.

التسمم يتطلب الغاء الميرال وتلقي رعاية طبية مؤهلة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

مواد الليثيوم والديجوكسين.

يؤدي الجمع مع ديكلوفيناك إلى زيادة قيم البلازما لهذه الأدوية ، ولهذا السبب ، مع هذا الاستخدام للأدوية ، يجب مراقبة مستويات المصل.

الأدوية الخافضة للضغط والمدرّة للبول.

يمكن أن يؤدي إدخال الأدوية مع العوامل الموصوفة أعلاه (على سبيل المثال ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا) إلى انخفاض في نشاطها الخافض لضغط الدم بسبب تباطؤ ارتباط توسع الأوعية PGs. لذلك ، يجب استخدام هذا المزيج بحذر ، خاصة عند كبار السن - يجب مراقبة ضغط الدم بعناية.

يجب تزويد المرضى بالترطيب الكافي ويجب مراقبة وظائف الكلى. هذا ينطبق بشكل خاص على مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - مع الأخذ في الاعتبار زيادة احتمالية السمية الكلوية.

الأدوية التي يمكن أن تؤدي إلى تطور فرط بوتاسيوم الدم.

يمكن أن يؤدي الاستخدام مع السيكلوسبورين أو التريميثوبريم أو مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم أو التاكروليموس إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم ، ولهذا السبب من الضروري مراقبة حالة المريض بانتظام أثناء العلاج.

العوامل المضادة للتخثر ومضادات التخثر.

يجب أن يتم الجمع بحذر ، لأنه يمكن أن يزيد من احتمالية حدوث نزيف. على الرغم من حقيقة أنه لم يتم الكشف عن تأثير ديكلوفيناك فيما يتعلق بنشاط مضادات التخثر ، إلا أن هناك بعض المعلومات المتعلقة بزيادة احتمالية حدوث نزيف لدى الأشخاص الذين يستخدمون مضادات التخثر مع ديكلوفيناك. لهذا السبب ، من أجل القضاء على الحاجة إلى تغيير حجم جزء من مضادات التخثر ، من الضروري مراقبة حالة هؤلاء المرضى عن كثب.

جرعات كبيرة من ديكلوفيناك قد تمنع بشكل مؤقت تراكم الصفائح الدموية.

GCS ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.

قد يؤدي إدخال Almiral مع GCS أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجهازية الأخرى إلى زيادة احتمالية حدوث قرحة أو نزيف في الجهاز الهضمي. مطلوب التخلي عن الاستخدام المشترك لـ 2+ مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مواد من مجموعة SSRI.

يزيد إدخال مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجهازية مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية من احتمالية حدوث نزيف في الجهاز الهضمي.

أدوية سكر الدم.

هناك بعض البيانات عن تطور الحماض الاستقلابي عند استخدام الدواء مع هذه الأدوية ، خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي موجود مسبقًا.

ميثوتريكسات.

ديكلوفيناك قادر على منع التصفية الكلوية للميثوتريكسات ، مما يؤدي إلى زيادة مؤشرات الأخير. يجب توخي الحذر عند استخدام ديكلوفيناك قبل أقل من 24 ساعة من استخدام الميثوتريكسات ، حيث يمكن أن يزيد من مستوى الدم في هذا الأخير وسميته.

هناك دليل على تطور سمية شديدة مع إدخال كلتا المادتين بفاصل أقل من 24 ساعة. يرتبط هذا التفاعل بتراكم الميثوتريكسات بسبب اضطراب إفرازه عبر الكلى تحت تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

السيكلوسبورين.

قد يزيد الميرال من شدة السمية الكلوية السيكلوسبورين من خلال العمل على غازات الدفيئة الكلوية. لهذا السبب ، يجب استخدامه بجرعات مخفضة.

تاكروليموس.

قد يؤدي تناول عقار تاكروليموس مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة احتمالية حدوث تسمم كلوي بسبب تأثير مضاد البروستاغلاندين على كليتي مثبط الكالسينيورين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

الكينولونات المضادة للبكتيريا.

هناك بعض المعلومات المتعلقة بالنوبات التي قد تحدث بسبب إعطاء الكينولونات مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يمكن أن تظهر في الأفراد الذين لديهم أو ليس لديهم تاريخ من النوبات أو الصرع. لذلك ، يجب توخي الحذر عند اتخاذ قرار بشأن استخدام الكينولونات في الأشخاص الذين يستخدمون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالفعل.

الفينيتوين.

مع إدخال الفينيتوين بالاشتراك مع الدواء ، يمكن ملاحظة زيادة في التعرض الأول. لهذا السبب ، يجب مراقبة قيم الفينيتوين في البلازما.

كوليستيرامين مع كوليستيبول.

هذه المواد قادرة على تقليل أو تأخير امتصاص الديكلوفيناك. لذلك ، من الضروري استخدام Almiral قبل ساعة واحدة على الأقل أو بعد 4-6 ساعات بعد تناول الكوليسترامين / كوليستيبول.

مواد SG.

يمكن أن يؤدي استخدام SG مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة شدة HF ، وزيادة قيم SG في البلازما وإبطاء الترشيح الكبيبي.

ميفبريستون.

يحظر استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في غضون 8-12 يومًا بعد إعطاء الميفيبريستون - لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تضعف تأثيرها العلاجي.

الأدوية التي تبطئ أو تحفز عمل CYP2C9.

مطلوب استخدام الدواء مع المواد المذكورة أعلاه بحذر (من بينها ، مثل ريفامبيسين وفوريكونازول) ، لأنها يمكن أن تزيد بشكل كبير من التعرض ، وكذلك قيم البلازما Cmax للديكلوفيناك.

شروط التخزين

يجب تخزين الميرال في درجات حرارة تتراوح بين 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الميرال لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

النظير

نظائر الدواء هي أدوية Clodifen و Diclac و Naklofen مع Voltaren ، وإلى جانب هذا Diklodev و Rapten مع Dicloberl و Evinopon و Diclofenac.