Ental

يحتوي Ental على مادة capecitabine ، وهي مشتقة من فلوبيوبيريدين الكارباميت. وهو عبارة عن تثبيط الخلايا الخلوي الذي يتم تنشيطه داخل أنسجة الورم ويظهر تأثيره السمي للخلايا في علاقته. في الوقت نفسه ، لا يمتلك الكابيتابين نفسه نشاطًا سامًا للخلايا ، لكن الفلورويوراسيل (5-FU) يتحول إلى عنصر سام للخلايا.

يتم تحقيق تكوين المكون 5-FU داخل أنسجة الورم تحت تأثير عنصر ثيميدين فسفوريلاز المكون لأمراض الأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى تقليل التأثير الكلي لـ 5-FU على الأنسجة السليمة.

دواعي الإستعمال الوالدان

يتم استخدامه في مثل هذه الحالات:

• سرطان الثدي : سرطان محلي منتشر أو شائع (بالاشتراك مع docetaxel إذا كان العلاج الكيميائي مع التاكسان وأنثراسايكلين غير فعال أو مع موانع لاستخدامه في المريض) ؛
• سرطان القولون والمستقيم أو سرطان القولون: العلاج المساعد أو مادة الخط الأول في علاج سرطان القولون والمستقيم المنتشر ؛
• سرطان المعدة والمريء: دواء الخط الأول في الشكل الشائع للسرطان.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق مادة الدواء في أقراص - بحجم 0.15 غرام في 10 قطع داخل حزمة خلية ، 6 عبوات في عبوة ؛ مع حجم 0.5 غرام - 10 قطعة داخل لوحة التعبئة ، 12 لوحة داخل الصندوق.

الدوائية

يشكل التحويل الأنزيمي المتتالي للكابيسيتابين إلى مكون 5-FU قيمًا أعلى داخل خلايا الأورام من داخل الأنسجة السليمة. عندما يتم استخدام الأدوية من قبل الأشخاص المصابين بسرطان القولون ، يكون مستوى 5-FU داخل أنسجة الورم أعلى بـ 3.2 مرة من المؤشرات الموجودة داخل الأنسجة السليمة. نسبة قيم 5-FU داخل أنسجة الأورام والبلازما هي 21.4 ، في حين أن نسبة المؤشرات داخل الأنسجة السليمة والبلازما هي 8.9.

فعالية فسفوريلاز الثيميدين داخل الورم القولون والمستقيم الأساسي هو أربعة أضعاف نشاطه داخل الأنسجة السليمة.

داخل خلايا الأورام لدى الأفراد المصابين بسرطان الثدي والقولون والمعدة والمبيض وعنق الرحم ، تم اكتشاف قدر أكبر من فسفوريلاز الثيميدين ، والذي يكون قادرًا على تحويل 5'-DFUR إلى مكون في 5-FU من داخل الأنسجة السليمة.

[8]

الدوائية

الدواء بسرعة عالية ، يمتص بالكامل داخل الجهاز الهضمي (تناول الطعام يقلل من معدل الامتصاص). داخل الكبد ، يخضع الدواء ، إلى جانب استرات الكربوكسي ، للتحول ، مكونًا العنصر 5-DFCT ، الذي يبلل تحت تأثير سيتيمين دياميناز (داخل أنسجة الأورام والكبد) ، وبعد ذلك يصبح مكونًا من 5-DFUR. التوليف مع بروتين capecitabine ، وكذلك مكونات 5-DFTC ، 5-FU و 5-DFUR هي ، على التوالي ، 54 ٪ ، 10 ٪ ، 10 ٪ و 62 ٪.

يتم تحديد قيم Cmax من capecitabine بعد 90 دقيقة ، و 5-DFCT مع 5-DFUR - بعد ساعتين ؛ عمر النصف هو 0.7-1.14 ساعة. يتم تحديد Cmax α-fluoro-β-alanine ، وهو عنصر أيضي لـ 5-FU ، بعد 3 ساعات ؛ مدة نصف العمر هي في حدود 3-4 ساعات.

يتم إفراز البول بشكل رئيسي (عند 95.5٪ من الجرعة) ، بينما يتم إفراز 57٪ في شكل ألفا فلورو- ألانين.

في الأفراد الذين يعانون من نقص وظائف الكلى ، لوحظ انخفاض بنسبة 50 ٪ في قيم ضمان الجودة من ألفا فلورو- ألانين بنسبة 114 ٪.

[9], [10], [11]

الجرعات والإدارة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، لمدة نصف ساعة كحد أقصى بعد الوجبة الغذائية.

عندما يستخدم العلاج الأحادي عادة مثل هذه الأجزاء: في حالة سرطان الثدي أو القولون ، وكذلك سرطان القولون والمستقيم - إدخال 2.5 جم / م ² في اليوم (في استخدامين ، في الصباح ، ثم في المساء). يتم إجراء دورات تدريبية أسبوعية - تناول يومي للعقاقير في فترة 14 يومًا ، ثم استراحة لمدة 7 أيام.

في حالة علاج سرطان الثدي المركب ، عادة ما يستخدم الدواء مع docetaxel - بجرعة 1.25 جم / م ³ 2 مرات في اليوم ، لمدة أسبوعين ، وبعد ذلك من الضروري جعل فترة 7 أيام. بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من سرطان المعدة والقولون والمريء ، وكذلك سرطان القولون والمستقيم ، في العلاج المركب ، قم أولاً بتخفيض جرعة الكابيتابين إلى 0.8-1 جم / م ² ، مرتين في اليوم (لمدة 14 يومًا ، وبعد ذلك يصنعون 7 - استراحة يومية) أو ما يصل إلى 625 ملغ / م ² مرتين في اليوم في حالة الإدارة المستمرة.

[19], [20], [21],

استخدم الوالدان خلال فترة الحمل

لا تستخدم Ental أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية ، لأن الدواء يعتبر مسخًا.

موانع

موانع الرئيسية:

• حساسية قوية لعناصر المخدرات.
• تشخيص نقص عنصر DPD ؛
• مرحلة حادة من نقص الصفيحات ، قلة الكريات البيض أو قلة العدلات ؛
• اختلال كبدي حاد ؛
• الفشل الكلوي ، وجود شخصية حادة (قيم CC أقل من 30 مل في الدقيقة) ؛
• استخدام في تركيبة مع sovarudin أو النظير لها.

[12], [13], [14], [15], [16]

آثار جانبية الوالدان

من بين الأحداث السلبية:

• اضطرابات من النوع العصبي: التعب ، الوهن ، تهيج العين ، تشوش الحس ، اعتلال الأعصاب والضعف ، وكذلك اضطرابات الذوق ، الدوخة ، تقوية المسيل للدموع ، الصداع ، الارتباك. النعاس ، علامات المخيخ (ترنح مع dysarthria ، وكذلك مشاكل التنسيق والتوازن) ، والأرق ، والتهاب الدماغ والتهاب الملتحمة هي أيضا ممكنة ؛
• مشاكل القلب والأوعية الدموية الذبحة الصدرية حرف، واحتشاء أو نقص تروية عضلة القلب، وفقر الدم، وفشل القلب، والذبحة الصدرية الكاذبة، عدم انتظام دقات القلب واعتلال عضلة القلب وكذلك التهاب الوريد، قلة الكريات الشاملة، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني نوع extrasystoles البطين التهاب الوريد الخثاري، زيادة أو نقصان قيم ضغط الدم، عملية نخاع العظام القمع والموت المفاجئ.
• اضطرابات وظائف الجهاز التنفسي: السعال ، وضيق التنفس ، ومتلازمة RDS ، وألم في الحلق ، وانسداد يصيب الأوعية الدموية في الرئتين ، وتشنج الشعب الهوائية ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الإسهال ، والنفخ ، والتهاب الفم ، وفقدان الشهية ، وفقدان الشهية ، والإمساك ، جفاف الفم ، والغثيان وآلام البطن والتغيرات في تناسق البراز. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن ملاحظة فشل الكبد ، فرط بيليروبين الدم ، داء المبيضات الفموي ، التهاب الكبد الصفراوي والآفات ذات الطبيعة الالتهابية للقرحة (التهاب الاثني عشر ، التهاب القولون مع التهاب المعدة ، النزيف داخل الجهاز الهضمي والتهاب المريء).
• آفات ODA: ألم في الأطراف أو أسفل الظهر ، ألم مفصلي ، تورم في الساق ، أو ألم عضلي ؛
• أعراض البشرة: ثعلبة ، جفاف البشرة ، احمرار ، LPS (تقشير ، خدر ، تقرحات ، وخز ، ألم حاد ، تنمل وتورم) ، وكذلك التهاب الجلد ، فرط تصبغ وشقوق البشرة. بالإضافة إلى ذلك ، هناك طفح حمامي ، التهاب في الأظافر ، حكة ، تقشير من النوع البؤري ، حساسية للضوء ، انحلال الأظافر ، وكذلك تلون ، ضمور وأظافر هشة.
• الآخرين: ارتفاع السكر في الدم ، وتعفن الدم ، والنزيف من الأنف ، والتهابات المرتبطة كبت النقى ، وفقدان الوزن ، وتضيق التي تؤثر على الجهاز الدمعي الأنفي ، وآلام القص ، والتغيرات في AST أو ALT ، والجفاف.

[17], [18]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: التهاب الغشاء المخاطي ، والنزيف ، والتقيؤ ، وقمع وظيفة نخاع العظام ، وتهيج في الجهاز الهضمي والإسهال.

يتم تنفيذ الإجراءات أعراض.

[22]

التفاعلات مع أدوية أخرى

الاستخدام مع مضادات التخثر الكومارين (على سبيل المثال ، fenprokumon أو الوارفارين) يؤدي إلى تعطيل عمليات النزيف وتخثر الدم. ظهرت علامات مماثلة في حدود عدة أيام / أشهر منذ بدء العلاج ؛ بمجرد حدوث مثل هذا الانتهاك بعد شهر واحد من انتهاء العلاج.

يؤدي المغنيسيوم أو مضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم إلى زيادة طفيفة في مؤشرات البلازما للكابيسيتابين وأول العناصر الأيضية (5'-DFCR).

يمكن أن تؤدي مقدمة مع sovarudine أو نظائرها إلى تفاعل سريري مهم (مع مكون 5-FU) ، والذي يتطور مع تثبيط DPD تحت تأثير sirudine. نتيجة لذلك ، يتم تعزيز الخصائص السامة لفلوريوبيريميدين ، والتي يمكن أن تكون قاتلة. لهذا السبب ، لا يستخدم Ental مع سوريفودين أو نظائره الكيميائية لهذه المادة (على سبيل المثال ، مع بريفودين).

يحظر استخدام العلاج المركب capecitabine-docetaxel أو capecitabine-cisplatin في الحالات التي يتم فيها بطلان آخر الأدوية للمريض.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

شروط التخزين

يجب الحفاظ على الأنثال عند قيم درجات الحرارة في حدود 15-25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام عقار Enthal في غضون 36 شهرًا من وقت إدراك المادة العلاجية.

[30], [31], [32]

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات تتعلق بسلامة الدواء وفعاليته لدى الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

النظير

نظائرها هي المخدرات Xeloda ، Capecibex مع Apsibin ، Tsitin و Kapetero مع Capecitabine ، وكذلك Newcapibin و Caponco.