خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
Neksazol
آخر مراجعة: 23.04.2024
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
نيكازول هو دواء مضاد للسرطان ، وهو مثبط انتقائي غير الستيرويد لعمل أروماتاز (إنزيم ملزمة للإستروجين). لديها نشاط مضاد للاستروجين.
يتم إضعاف تأثير الهرمونات عن طريق التخليق التنافسي مع منطقة الأطراف الاصطناعية (الهيم) للبروتين P450 (وحدة فرعية من هذا الإنزيم). في النساء بعد انقطاع الطمث ، تتشكل الاستروجينات بشكل رئيسي بمساعدة إنزيم أروماتيز الذي يحول الأندروجينات المرتبطة داخل الغدد الكظرية (التستوستيرون بشكل رئيسي مع أندروستينيديون) إلى استراديول مع استرون.
دواعي الإستعمال Neksazola
يتم استخدامه لمثل هذه الأمراض:
- المراحل المبكرة من سرطان الثدي ، والتي لها خلايا ذات نهايات مرتبطة بالهرمونات (كمسار مساعد خلال فترة ما بعد انقطاع الطمث) ؛
- المراحل المبكرة من سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث (بعد نهاية الدورة المعيارية القياسية باستخدام عقار تاموكسيفين لمدة 5 سنوات) ؛
- أنواع سرطان الثدي التي تعتمد على الهرمونات (شائعة) في فترة ما بعد انقطاع الطمث (علاج الخط الأول) ؛
- نوع من سرطان الثدي يعتمد على الهرمونات من نوع شائع (مع انقطاع الطمث بشكل مصطنع أو طبيعي) في النساء اللائي سبق علاجهن بمضادات الإستروجين.
الافراج عن النموذج
يتم تنفيذ إطلاق الأدوية في أقراص - 10 قطع داخل لوحة الخلية. داخل الصندوق يوجد 3 سجلات من هذا القبيل.
الدوائية
الاستخدام اليومي للتروزول في النساء خلال فترة ما بعد انقطاع الطمث بجرعة من 0.1-5 ملغ يوميا يسبب انخفاضا في قيم الإسترون مع استراديول وكبريتات الإسترون داخل بلازما الدم بنسبة 75-95 ٪ من القيم الأولية. يتم الحفاظ على مستوى منخفض من هرمون الاستروجين أثناء العلاج في جميع المرضى.
إذا كانت لدى المرأة أورام تعتمد على الإستروجين وذات طبيعة خبيثة في منطقة الثدي (أثناء انقطاع الطمث) ، فإن الدواء الذي يقلل من هرمون الاستروجين المنتشر ويمنع ارتباطه داخل أنسجة الورم ، يؤدي إلى تراجع الأورام (23٪ من هذه الحالات) ، بالإضافة إلى انخفاض في عدد حالات الانتكاس و حالة وفاة. وجود خصوصية عالية فيما يتعلق aromatase ، الدواء لا ينتهك ارتباط هرمونات الستيرويد داخل الغدد الكظرية.
يمكن استخدام Letrozole في فترة ما بعد انقطاع الطمث في حالة عدم وجود تأثير من استخدام عقار تاموكسيفين.
الدوائية
الامتصاص.
يتم امتصاص ليتروزول بالكامل وبسرعة عالية داخل الجهاز الهضمي. بعد الأكل على معدة فارغة ، تساوي قيم Сmax بعد 60 دقيقة 129 ± 20.3 nmol / l ، وإذا تم تقديمها بعد ساعتين من لحظة تناول الطعام ، فإن Сmax LS يبلغ 98.7 ± 18.6 nmol / l. لم يتم وضع علامة على التغييرات في قيم AUC ، والتي بسببها يمكن استخدام الدواء دون الإشارة إلى تناول الطعام. درجات التوافر البيولوجي هي 99.9 ٪.
عمليات التوزيع.
توليف بروتين التداخل يساوي 60 ٪ (يرتبط أساسا مع الزلال - بنسبة 55 ٪). مؤشر ليتروزول داخل كريات الدم الحمراء هو 80 ٪ من قيم البلازما.
مستوى حجم التوزيع الظاهر بعد الحصول على مؤشرات VSS هو 1.87 لتر / كجم. مع الاستخدام اليومي لجزء من 2.5 ملغ ، لوحظت قيم توازن مستقرة بعد 0.5-1.5 أشهر. جميع مؤشرات التوازن التي تم تغييرها داخل البلازما تقريبًا أعلى من المستوى بعد إعطاء جرعة واحدة أضعاف (2.5 ملغ) ، بالإضافة إلى 1.5 إلى 2 مرات أعلى من العلامة المحسوبة - وهذا يشير إلى عدم خطية معينة من الدواء عند استخدام جرعة 2.5 ملغ. استقبال طويل لا يؤدي إلى تراكم المخدرات.
عمليات التبادل والإفراز.
تتحقق العمليات الأيضية بشكل رئيسي داخل الكبد بمساعدة من متماثلات انزيمات الهيموبروتين P450 ZA4 ، وكذلك 2A6 بتكوين مشتق كربنول لا يكون له تأثير طبي.
يفرز الدواء بشكل رئيسي من خلال الكلى في شكل مكونات التمثيل الغذائي ، بالإضافة إلى الأمعاء. مدة نصف العمر 48 ساعة. يمكن أن تفرز المادة من البلازما عن طريق غسيل الكلى.
الجرعات والإدارة
ينبغي أن تؤخذ Nexazol عن طريق الفم - 1 قرص (2.5 ملغ) 1 مرة في اليوم الواحد.
كعامل لإجراءات المواد المساعدة ، تم استخدام الدواء لمدة 5 سنوات. إذا كان المريض يعاني من أعراض تطور المرض ، يتم إلغاء الدواء.
[1]
استخدم Neksazola خلال فترة الحمل
لا يستخدم Nexazol أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية ، وكذلك أثناء انقطاع الطمث.
موانع
موانع الرئيسية:
- التعصب الشديد المرتبطة عناصر الدواء ؛
- مؤشرات الغدد الصماء التي تتوافق مع فترة الإنجاب ؛
- قبل انقطاع الطمث.
آثار جانبية Neksazola
من بين الأحداث السلبية:
- بيانات الاختبار: وغالبا ما يلاحظ زيادة الوزن. في بعض الأحيان يحدث فقدان الوزن.
- الآفات التي تؤثر على عمل الجهاز القلبي الوعائي: في بعض الأحيان توجد الذبحة الصدرية أو عدم انتظام دقات القلب ، وبالإضافة إلى ذلك ، الجلطات الدموية ، HF مع التهاب الوريد الخثاري (الأوردة العميقة أو السطحية) أو احتشاء عضلة القلب مع الخفقان وزيادة قيم ضغط الدم. نادرا ، انسداد رئوي ، تخثر شرياني أو احتشاء دماغي ؛
- الاضطرابات التي تؤثر على الليمفاوية والدم: في بعض الأحيان يتطور نقص الكريات البيض ؛
- مشاكل في عمل الجمعية الوطنية: دوخة أو صداع في كثير من الأحيان. في بعض الأحيان يكون هناك اضطراب في تدفق الدم الدماغي في المرحلة النشطة ، والنعاس ، والذاكرة ، والذوق أو اضطرابات الحساسية (بما في ذلك التخدير وتنمل الحس) والأرق.
- ضعف البصر: في بعض الأحيان يكون هناك ضعف في البصر أو تهيج في العين أو إعتام عدسة العين ؛
- العلامات المرتبطة بأعضاء المنصف والقص ، وكذلك الجهاز التنفسي: في بعض الأحيان يكون هناك سعال أو ضيق التنفس.
- آفات في الجهاز الهضمي: القيء ، الإسهال ، الغثيان ، الإمساك أو سوء الهضم. في بعض الأحيان يتطور التهاب الفم وآلام البطن وفقدان الشهية.
- اضطرابات التبول: في بعض الأحيان هناك زيادة في التبول.
- الاضطرابات المرتبطة بالبشرة والطبقة تحت الجلد: تطور فرط التعرق بشكل رئيسي. في كثير من الأحيان هناك طفح (حطاطية ، حويصلية ، حمامية أو صدفية) أو ثعلبة. في بعض الأحيان يكون هناك جفاف في الجلد أو الحكة والشرى.
- مشاكل في عمل الأنسجة الضامة مع بنية العضلات والعظام: ألم مفصلي يظهر بشكل رئيسي. في كثير من الأحيان ، يتطور الألم الذي يصيب العظام أو هشاشة العظام أو الألم العضلي أو الكسور. لوحظ التهاب المفاصل في بعض الأحيان.
- الاضطرابات الغذائية والتمثيل الغذائي: غالباً ما تزداد الشهية ويتطور فرط كوليستيرول الدم أو فقدان الشهية. في بعض الأحيان شكل ذمة النظامية.
- العدوى: العدوى تظهر في بعض الأحيان.
- أورام ذات طبيعة مجهولة أو خبيثة أو حميدة (من بينها الاورام الحميدة والخراجات): في بعض الأحيان يتطور الألم في موقع الأورام.
- الاضطرابات العامة: التعب الشديد في الغالب (الوهن أيضًا) أو الإحمرار. غالبا ما يكون هناك تورم أو تورم محيطي. في بعض الأحيان تتطور الأغشية المخاطية الجافة أو ارتفاع الحرارة أو العطش ؛
- اختلال وظائف الكبد: في بعض الأحيان هناك زيادة في نشاط الإنزيمات داخل الكبد.
- الآفات المرتبطة بالغدد الثديية والنشاط التناسلي: في بعض الأحيان يحدث إفراز مهبلي أو نزيف ، ويلاحظ حنان الصدر أو جفاف المهبل ؛
- الاضطرابات النفسية: الاكتئاب غالبا ما يتطور. في بعض الأحيان هناك التهيج والقلق والعصبية.
جرعة مفرطة
لا يوجد سوى بيانات واحدة عن التسمم. لا يتم تنفيذ علاج خاص ، وتنفيذ الإجراءات أعراض وداعمة فقط.
التفاعلات مع أدوية أخرى
في المختبر ، تبطئ مادة ليتروزول من عمل أنزيمات الهيموبروتين P450 - 2A6 ، وكذلك 2C19 (باعتدال). المكون CYP2A6 ليس له تأثير كبير على عمليات التمثيل الغذائي للعقاقير. لذلك ، من الضروري الجمع بعناية فائقة بين مادة Nexazol والمواد ذات مؤشر الدواء المنخفض ، حيث يتم تحديد التوزيع إلى حد كبير بواسطة هذه الإنزيمات.
شروط التخزين
يجب أن تبقى نكسازول في مكان مغلق للأطفال. مؤشرات درجة الحرارة - الحد الأقصى 30 درجة مئوية
مدة الصلاحية
يُسمح لـ Nexazol بتقديم طلب لمدة 3 سنوات من تاريخ بيع المنتج العلاجي.
تطبيق للأطفال
لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.
النظير
النظير من المخدرات هي المواد Extrasa و Letroza.
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Neksazol" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.