Intelens

Intelence هو دواء مضاد للفيروسات من نوع التعرض النظامي.

المكون etravirine هو مادة HIV-1 NNRTI. يتم تصنيعه مباشرة عن طريق النسخ العكسي من النوع العكسي ويمنع نشاط بوليميريز الحمض النووي ، الذي يعتمد على نشاط الحمض النووي مع الحمض النووي الريبي ، مما يؤدي إلى تدمير المناطق الحفزية لهذا الإنزيم. يتمتع Etravirin بهيكل مرن في الفضاء ، والذي يسمح بتوليفه مع نسخة من النوع العكسي بطريقتين على الأقل. الدواء لا تبطئ نشاط بوليميريز الحمض النووي البشري (α ، β و γ).

دواعي الإستعمال Intelensa

يستخدم لعلاج الالتهابات الناتجة عن عمل HIV-1 - مع علاج معقد في الأفراد الذين لم يتلقوا سابقا علاج بالعقاقير المضادة للفيروسات العكوسة.

[1], [2]

الافراج عن النموذج

يتم تنفيذ إطلاق الأدوية في شكل أقراص - 60 قطعة داخل الزجاجة ؛ يحتوي الصندوق على زجاجة واحدة و 3 أكياس خاصة تحتوي على هلام السيليكا المجفف.

الدوائية

يؤثر Etravirine بشكل نشط على العزلات السريرية ، وكذلك سلالات فيروس العوز المناعي البشري -1 المولودة في ظروف مختبرية ، والتي تقع داخل خطوط الخلايا التائية والخلايا الأحادية النواة من النوع المحيطي البشري والبلاعم مع الخلايا الوحيدة.

يُظهر العقار تأثيرًا مضادًا للفيروسات في المختبر على فيروس نقص المناعة البشرية -1 من الفئة M (الفئات الفرعية A و B و C مع D ، وكذلك E مع F و G) ، بالإضافة إلى العزلات الرئيسية من الفئة O ، حيث يتقلب متوسط المؤشرات الفعالة علاجيًا (EC50) في حدود 0.7-21.7 نانومول.

لا يُظهر Etravirin تأثيرًا معادًا على أيٍ من الأدوية المعروفة المضادة للفيروسات القهقرية. يوضح النشاط المضاد للفيروسات المضافة عندما يقترن بمثل هذه الأدوية:

• المواد التي تمنع نشاط الأنزيم البروتيني: atazanavir ، nelfinavir ، amprenavir with saquinavir ، بالإضافة إلى lopinavir ، darunavir ، ritonavir مع indinavir ، و tipranavir ؛
• النيوكليوتيدات أو النيوكليوسيدات التي تمنع تأثير النوع العكسي للنسخة المنتقلة: ستافودين ، زالسيتابين ، أباكافير مع ديدانوزين ، وتينوفوفير ؛
• العوامل غير النيوكليوسيدية التي تمنع نشاط النوع العكسي من الناسخية: ديلافيردين وإيفافيرينز مع نيفيرابين ؛
• المخدرات المضادة للانصهار: enfuvirtide.
• مادة تثبيط نشاط integrase: raltegravir.
• CCR5 نهاية الخصم chemokine: maraviroc.

للإترفيرين تأثيرات مضادة للفيروسات المضافة أو التآزرية عندما يقترن بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - لاميفودين ، إمتريتيتابين ، وزيدوفودين.

[3], [4], [5]

الدوائية

الشفط.

بعد تناوله عن طريق الفم مع الطعام ، يتم ملاحظة قيم بلازما Cmax للإيترافيرين بعد 4 ساعات. لا يؤثر تناول الفم المتزامن للأوميبرازول أو الرانيتيدين ، مما يزيد من درجة الحموضة في المعدة ، على امتصاص الإيتافيرين.

لا يؤثر نوع الأغذية المستهلكة على مؤشرات الإيتافيرين (سواء مع محتوى السعرات الحرارية العادي ، وهو 561 سعرة حرارية ، والدهون - 1160 سعرة حرارية).

كانت قيم الدواء أقل عند استخدامها قبل الوجبات (بنسبة 17 ٪) أو على معدة فارغة (بنسبة 51 ٪) مقارنة بعد استخدامها. لذلك ، من أجل الحفاظ على مستوى البلازما الأمثل للمادة ، ينبغي للمرء استخدام الدواء بعد الوجبة.

عمليات التوزيع.

يتم تصنيع حوالي 99.9 ٪ من المكون مع بروتين بلازما الدم (بشكل رئيسي مع الألبومين (بنسبة 99.6 ٪) ، وكذلك مع البروتين السكري نوع الحمض ألفا -1 (بنسبة 97.66-99.02 ٪)).

عمليات التبادل.

ويشارك الدواء بشكل رئيسي في عمليات التمثيل الغذائي المؤكسد ، وذلك باستخدام الانزيمات داخل الكبد للهيكل CYP3A. الجزء الأصغر يتأثر بانزيمات CYP2C. بعد ذلك ، تتطور عمليات glucuronization.

الإفراز.

بعد الابتلاع عن طريق الفم لجزء من المكون المسمى 14C داخل البراز والبول ، على التوالي ، لوحظ 93.7 ٪ ، وكذلك 1.2 ٪ من هذه الجرعة. العنصر الذي لم يتغير داخل البراز هو في حدود 81.2-86.4 ٪ من الجرعة المحقونة. داخل البول ، لم يلاحظ أي مادة ثابتة. المدة النهائية لنصف عمر الدواء حوالي 30-40 ساعة.

[6], [7]

الجرعات والإدارة

يجب استخدام Intelence حصريًا مع العوامل المضادة للفيروسات العكوسة الأخرى. يجب على الطبيب الذي يتمتع بخبرة كافية في إجراء دورات علاج فيروس نقص المناعة البشرية إجراء العلاج.

يتعين على الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا تناول الفم عن طريق الكمبيوتر اللوحي الأول (0.2 جم) مرتين يوميًا بعد تناول الطعام.

الناس الذين تتراوح أعمارهم بين 6-17 سنة.

يجب حساب الجرعة لهذه الفئة من المرضى على أساس وزنهم. استخدم الدواء بعد الوجبات.

حجم أجزاء الجرعة ، مع مراعاة وزن المريض:

• خلال ≥16 - أقل من 20 كجم - 0.1 غرام مرتين في اليوم ؛
• في حدود 20 - أقل من 25 كجم - 0.125 جم 2 أضعاف في اليوم * ؛
• في حدود ≥25 - <30 كجم - 0.15 جم 2 مرات في اليوم * ؛
• kg 30 كجم - 0.2 غرام مرتين في اليوم.

* مطلوب لاستخدام أقراص بحجم 25 ملغ.

مشاكل في عمل الكبد.

لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للدواء في حالة الشدة الشديدة لفشل الكبد. لهذا السبب ، في مثل هذه الاضطرابات ، لا ينبغي أن توصف Intelens.

وضع الاستقبال عند تخطي الجزء التالي.

عندما تمر فترة تقل عن 6 ساعات منذ تناول الدواء ، يجب على المريض تناول الدواء على الفور (فقط بعد تناول الطعام) ، ثم تطبيقه في الوضع القياسي.

إذا كان التمرير أكثر من 6 ساعات ، فلن يتم قبول الجزء الذي تم تخطيه ، مع استئناف الاستخدام وفقًا للمخطط القياسي.

من الضروري استخدام الأقراص بالكامل ، دون مضغ ، والاستحمام بالماء المعتاد. إذا كانت عملية بلع المريض صعبة ، يمكن سحق الجهاز اللوحي وتذويبه في الماء وفقًا للمخطط التالي:

• تُسكب الأقراص مع السائل بكمية تكفي لتغطيتها الكاملة (أو تُسكب بملعقة صغيرة واحدة ، تساوي 5 مل) ؛
• يجب تحريك الدواء حتى يذوب القرص بالكامل - يصبح السائل أبيض حليبي ؛
• إذا لزم الأمر ، يمكن تخفيف هذا الخليط مع الحليب أو عصير البرتقال (في نفس الوقت ، تم تخفيف الدواء في البداية بشكل حصري في الماء العادي) ؛
• بعد ذلك تحتاج إلى شرب الحل الناتج على الفور.
• يشطف كوب من أسفل الدواء عدة مرات بالحليب أو عصير البرتقال ، ثم يشرب محتوياته لضمان تناول الحد الأقصى للجرعة من الدواء.

للتخفيف من المخدرات يحظر استخدام المياه الغازية أو الساخنة (> 40 درجة مئوية).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

استخدم Intelensa خلال فترة الحمل

يحظر استخدام Intelens أثناء الحمل.

موانع

موانع الرئيسية:

• حساسية شخصية قوية فيما يتعلق الإيترافيرين أو عناصر أخرى من المخدرات ؛
• فترة الرضاعة الطبيعية ؛
• مع nelfinavir ، efavirenz ، ritonavir أو tipranavir ، بالإضافة إلى nevirapine ، phenobarbital ، rilpivirin ، carbamazepine و indinavir. أيضا على القائمة نبتة سانت جون ، ريفابنتين وريفامبيسين مع الفينيتوين ؛
• نقص وظيفة الكبد في المرحلة الشديدة.

[8], [9]

آثار جانبية Intelensa

في كثير من الأحيان تناول الدواء يسبب تطور الطفح الجلدي.

في كثير من الأحيان تظهر هذه العلامات أيضًا:

• زيادة في قيم ضغط الدم.
• فقر الدم أو نقص الصفيحات.
• اعتلال الأعصاب ، والقلق ، واحتشاء عضلة القلب ، والأرق ، والتعب والصداع ؛
• القيء ، ارتجاع المريء ، التهاب المعدة ، الانتفاخ ، ألم في منطقة البطن ، الإسهال ، والغثيان ؛
• الفشل الكلوي.
• ارتفاع السكر في الدم ، شحوم الدم ألفا ، كوليسترول الدم ألفا ، الدهون الثلاثية ، داء السكري والتعرق الليلي ونقص الدهون.
• زيادة في الليباز ، إجمالي Xc ، الكرياتينين مع الدهون الثلاثية ، بالإضافة إلى الأميليز ، ALT و LDL مع AST والسكر ، وكذلك انخفاض في عدد كريات الدم البيضاء مع العدلات.

يتم ملاحظة الأعراض التالية في بعض الأحيان:

• السكتة الدماغية ذات الطبيعة النزفية ، الرجفان الأذيني أو الذبحة الصدرية ؛
• الإغماء ، نقص الحس ، الإرهاق ، التشنجات ، الارتباك ، تشوش الحس ، فقدان الذاكرة وفرط النوم ، بالإضافة إلى الهزة ، اضطرابات النوم أو النعاس ، الكوابيس أو الأحلام غير العادية ، الاضطراب العصبي والانتباه ؛
• التغشية البصرية ؛
• الدوار.
• ضيق التنفس ، أو الظهور أثناء التمرين ، أو تشنج الشعب الهوائية ؛
• التهاب الفم ، وانتفاخ البطن ، ويحث قيء ، والإمساك ، التهاب البنكرياس ، والأغشية المخاطية الجافة عن طريق الفم والقيء مع الدم ؛
• تنكس الكبد الدهني ، ضخامة الكبد والتهاب الكبد (أيضًا ذات طبيعة خلوية) ؛
• الحثل الشحمي.
• فرط التعرق ، جفاف البشرة ، تورم الوجه والحكة.
• وذمة وعائية أو حمامي الشكل.
• دسليبيدميا ، عدم تحمل المخدرات ، فقدان الشهية ، الشعور بالخمول ومتلازمة الشفاء المناعي ؛
• التثدي.

في بعض الأحيان ، ويلاحظ ظهور SSD. واحد - تطوير عناصر التدفئة. ومن الممكن أيضا حدوث انحلال الربيدات.

[10], [11], [12]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم بـ Intelens ، قد تكون هناك علامات على حدوث آثار جانبية في أغلب الأحيان: من بينها الإسهال والطفح الجلدي والصداع والغثيان.

إذا كانت هناك مؤشرات ، فمن الممكن أن تفرز المكون النشط غير المستوعب من الدواء بمساعدة القيء. جنبا إلى جنب مع هذا ، لهذا الغرض استخدام الكربون المنشط. في الوقت نفسه ، يتم اتخاذ تدابير أعراض ، من بينها مراقبة أهم المعلمات الفسيولوجية والصورة السريرية. لا يوجد ترياق لإترافيرين. غسيل الكلى سيكون غير فعال.

[19], [20], [21], [22]

التفاعلات مع أدوية أخرى

الأدوية التي تؤثر على مستويات إيتفيرين البلازما.

يخضع الدواء لعمليات الأيض باستخدام متجانسات CYP3A4 مع CYP2C9 ، وكذلك CYP2C19 ؛ وتشارك المكونات الأيضية الأخرى في غلوكورونيزون باستخدام يوريدين -2 فوسفات glucuronosyltransferase يوريدين. إن استخدام العقاقير التي تحفز نشاط CYP3A4 مع CYP2C9 أو CYP2C19 ، قد يسبب زيادة في معدلات خلوص الإيترافيرين ، مما يقلل من قيم البلازما.

يؤدي الجمع بين الدواء والمواد التي تبطئ نشاط CYP3A4 مع CYP2C9 أو CYP2C19 ، إلى انخفاض في قيم الخلوص ، مما يؤدي إلى زيادة في مستوى البلازما.

المواد التي قد تتأثر بإدارة الإيتافيرين.

الدواء له تأثير تحفيزي خفيف على CYP3A4 الانزيم. يمكن أن يسبب التوليف مع العقاقير ، التي تحدث عمليات الأيض بشكل رئيسي مع CYP3A4 ، انخفاضًا في قيم البلازما وتقليل آثارها الدوائية.

كما يبطئ الإيتفيرين بشكل طفيف نشاط أنزيمات CYP2C9 مع CYP2C19 و P-glycoprotein.

يمكن لمزيج Intelence مع المواد التي تحدث عملياتها الأيضية في الغالب بمشاركة CYP2C9 أو CYP2C19 ، والتي يتم نقلها أيضًا تحت تأثير P-glycoprotein ، أن تزيد من قيم البلازما وتزيد من نشاطها المستحث للأدوية والآثار الجانبية.

[23], [24], [25], [26], [27]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Intelens في مكان مغلق للأطفال. مستوى درجة الحرارة لا يزيد عن 30 درجة مئوية

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام Intelens خلال فترة عامين من تاريخ تصنيع المادة الدوائية.

[28], [29], [30], [31]

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات تتعلق بسلامة الدواء وفعاليته عند إعطاء الدواء للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات أو بوزن أقل من 16 كجم.

النظير

النظير من المخدرات هي وسائل Arverenz ، Estiva ، Neviraton ، Viramun ، Efavirenz مع Nevivir ، بالإضافة إلى Efamath ، Nevimun ، Favir مع Nevipan ، Eferven مع Efavir و Nevirapin. أيضا على القائمة ستوكران وإفكور مع Effachop 600.

[32], [33]