الثيوفيلين

ثيوفيلين لديه تأثير قصبي.

دواعي الإستعمال Teofillina

يتم استخدامه في متلازمة عرقلة الشعب الهوائية الناجمة عن عوامل مختلفة:

• BA (كدواء مفضل في حالة الربو ، تستثيره المجهود البدني ، بالإضافة إلى ذلك في شكل وسيلة إضافية لأشكال أخرى من المرض) ؛
• تتدفق التهاب الشعب الهوائية المزمن الطابع الانسداد.
• نفاخ رئوي ، وارتفاع ضغط الدم أو القلب.
• متلازمة الوذمة ، النامية بسبب أمراض الكلى (الجمع بين العلاج) ؛
• توقف التنفس أثناء النوم.

[1], [2], [3]

الافراج عن النموذج

يباع الافراج عن المخدرات في أقراص ، وبعد فترة طويلة من الشكل. حجم الأقراص 0.1 ، 0.2 أو 0.3 غرام من المادة. يحتوي داخل العلبة على 20 أو 30 أو 50 قرصًا.

[4], [5], [6], [7], [8],

الدوائية

ثيوفيلين دواء مشتق من البيورينات و موسعات الشعب الهوائية. يثبط الدواء نشاط PDE ، مما يؤدي إلى زيادة تراكم cAMP داخل الأنسجة ، ويساعد على منع نهايات البيورين ، وفي الوقت نفسه يقلل من كمية أيونات الكالسيوم المنقولة عبر قنوات جدار الخلية ويقلل من النشاط الانقباضي للعضلات الملساء.

المساهمة في استرخاء عضلات الأوعية الدموية (خاصة الأوعية في البشرة والكليتين مع الدماغ) والشعب الهوائية ، يؤدي هذا الدواء إلى تأثير عائي محيطي ، بالإضافة إلى أنه يعمل على زيادة دوران الكلى وله تأثير مدر للبول المعتدل. يقوم الدواء بتثبيت خلايا الخلايا اللبية ، كما أنه يمنع إفراز موصلات علامات الحساسية.

يزيد الدواء من فعالية MCC ، ويحسن العمليات التنفسية في الحجاب الحاجز ، ويزيد من القدرة الوظيفية للعضلات التنفسية والوربية ، كما يحفز عمل المركز التنفسي. داخل الدم ، يقلل من ثاني أكسيد الكربون ويثبت تدفق الأكسجين. عندما hypokalemia يحفز التهوية الرئوية.

أيضا ، فإن الدواء يزيد من الدورة الدموية التاجية ، ويحفز نشاط عضلة القلب ، ويزيد من قوة تقلصات وتواترها ، وبالإضافة إلى ذلك يقلل من الحاجة إلى الأكسجين. يضعف مقاومة الأوعية الرئوية والضغط داخل الدائرة الصغيرة لتدفق الدم. يوسع الدواء القنوات الصفراوية (خارج الكبد) ويمنع تراكم الصفائح الدموية ، مما يعوق تنشيط الصفائح الدموية و PG E2-α. وبالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيد من استقرار خلايا الدم الحمراء نسبة إلى التشوه ، مما يؤثر إيجابيا على خصائص الريولوجية للدم. يبطئ تجلط الدم ويثبت دوران الأوعية الدقيقة.

الإفراز المطول للعنصر النشط يؤدي إلى تحقيق معلماته العلاجية داخل البلازما بعد 3-5 ساعات ويسمح لك بالحفاظ على هذا المستوى في فترة 10-12 ساعة. ونتيجة لذلك ، تناول الدواء 2 مرات في اليوم ، يمكنك توفير تأثير طبي دائم.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

الدوائية

يمتلك الدواء امتصاص جيد من الجهاز الهضمي ، فضلا عن مؤشرات التوافر البيولوجي ، والتي هي ما يقرب من 88-100 ٪. التوليف مع البروتين حوالي 60 ٪. تتقلب قيم Tmax حول موضع الساعة 6. تمر المادة عبر المشيمة وتفرز في حليب الثدي.

ويتعرض العقار 90٪ لعمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد ، والتي تشارك فيها إنزيمات بروتين P450 (وأهمها CYP1A2). في الوقت نفسه ، يتم إطلاق المنتجات الأيضية الرئيسية - 3-ميثيل زانتين ، فضلا عن حمض اليوريك 1.3-dimethyl.

تفرز المنتجات الأيضية للأدوية ، ومعها 7-13 ٪ أخرى من العنصر دون تغيير (في الأطفال ، وهذا المؤشر يصل إلى 50 ٪) من خلال الكلى. بسبب عمليات التمثيل الغذائي غير المكتملة في الأطفال حديثي الولادة ، يتم إفراز معظم المخدرات في شكل مادة الكافيين.

بالنسبة للأشخاص الذين لا يدخنون ، فإن عمر النصف من المخدرات هو 6-12 ساعة ، وبالنسبة للمدخنين فإنه يقلل إلى 4-5 ساعات. في الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو الكبد ، وكذلك الإدمان على الكحول ، يكون مؤشر T1 / 2 مطولًا.

مع عدم كفاية وظائف الكبد أو الجهاز التنفسي ، CHF ، الحمى في شكل حاد ، والفيروسات وفي الفئات العمرية حتى 12 شهر أو أكثر من 55 سنة من العمر ، يتم تقليل إجمالي إزالة.

[16], [17], [18], [19], [20]

الجرعات والإدارة

يوصى باختيار جرعة الدواء بشكل فردي لكل مريض.

متوسط حجم الجزء الأولي في اليوم هو 0.4 غ ، إذا تم تحمل الدواء في هذه الجرعة دون مضاعفات ، فيسمح بزيادة 1 أضعاف بنسبة 25٪ تقريبًا. فمن الضروري زيادة الأجزاء مع فترات 2-3 أيام حتى يتم الوصول إلى النتيجة العلاجية المثلى.

الحد الأقصى المسموح به من الجرعة اليومية التي يمكن اتخاذها دون مراقبة معاملات الدم الثيوفيلين هي: 18 مغ / كغ (المراهقين بين 12-16 سنة) و 13 مغ / كغ (الفئة العمرية 16 سنة).

في غياب تأثير أخذ الجرعات المذكورة أعلاه (الحاجة إلى زيادة الجزء) أو مع تطور المظاهر السامة ، ينبغي إجراء المعالجة اللاحقة على خلفية الرصد المنتظم لقيم الدم للأدوية. تعتبر الأجزاء المثلى داخل 10-20 ميكروغرام / مل. لا تتمتع الجرعات المنخفضة بالكفاءة المطلوبة ، ولا تؤدي الجرعات الأعلى إلى تقوية كبيرة للتعرض ، ولكنها تزيد بشكل كبير من احتمالية ظهور أعراض سلبية.

[31], [32], [33]

استخدم Teofillina خلال فترة الحمل

يُسمح باستخدام دواء للرضاعة الطبيعية أو الحمل فقط من حين لآخر وبأقصى درجات الحذر.

موانع

موانع الرئيسية:

• التهاب المعدة فرط الحموضة.
• القرحات داخل الجهاز الهضمي خلال المرحلة الحادة ، وكذلك النزيف في نفس المنطقة ؛
• نوبات الصرع ؛
• انخفاض أو ارتفاع ضغط الدم القيم مع شدة خطيرة ؛
• سكتة نزفية
• tachyarrhythmias شديدة.
• نزيف في شبكية العين.
• وجود حساسية قوية فيما يتعلق بالثيوفيللين ، بالإضافة إلى مشتقات الزانثين الأخرى (البنتوكسيفيلين مع الثيوبرومين والكافيين).

يجب توخي الحذر عند استخدامها في مثل هذه الحالات:

• قصور الشريان التاجي الشديد (وهذا يشمل المرحلة الحادة من احتشاء عضلة القلب والذبحة الصدرية) ؛
• اعتلال عضلة القلب الضخامي وجود شكل الانسداد.
• تصلب الشرايين الوعائية.
• CHF.
• فشل الكبد أو الكليتين.
• في كثير من الأحيان تطوير extrasystole من البطينين.
• تعزيز الاستعداد التشنجي ؛
• الورم الحميد في البروستاتا
• القرحة التي تم تشخيصها سابقا داخل الجهاز الهضمي أو النزيف الأخير في نفس المنطقة ؛
• ارتفاع درجة الحرارة
• قصور الغدة الدرقية أو فرط نشاط الغدة الدرقية.
• GERD.
• استخدام كبار السن.

[21], [22], [23]

آثار جانبية Teofillina

تناول الدواء يمكن أن يؤدي إلى الأعراض التالية:

• اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي: الدوخة ، والهزة ، والشعور بالتهيج ، والإثارة أو القلق ، بالإضافة إلى الأرق والصداع.
• الأعطال في الجهاز القلبي الوعائي: الخفقان ، وضيق القلب ، وعدم انتظام دقات القلب (كما لوحظ في الجنين في حالة استخدام المخدرات في الربع الثالث) ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وانخفاض في ضغط الدم وزيادة في هجمات الذبحة الصدرية ؛
• الآفات التي تؤثر على الجهاز الهضمي: الإسهال ، تفاقم القرحة ، حرقة المعدة ، ألم المعدة ، الغثيان ، ارتجاع المريء (GERD) ، القيء وتدهور الشهية (مع الاستخدام لفترات طويلة) ؛
• أعراض الحساسية: الحكة والطفح الجلدي على البشرة ، بالإضافة إلى هذه الحالة المحمومة ؛
• البعض: ألم في القص ، بيلة دموية ، تسرع النفس ، فرط التعرق ، احمرار الجلد على الوجه ، نقص السكر في الدم ، تثخيل إدرار البول والبيومينومين.

في كثير من الأحيان ، مع انخفاض في جزء من المخدرات ، يتم إضعاف شدة الأعراض السلبية.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

جرعة مفرطة

يؤدي التسمم بالعقار إلى مثل هذه الاضطرابات: الإسهال والنزيف داخل القناة الهضمية وإضعاف الشهية والغثيان والقيء (أحيانًا دموي) وضيق المعدة. بالإضافة إلى ذلك ، hyperemia الوجه ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، عدم انتظام دقات القلب وتسرع النفس. هناك أيضا شعور بالقلق ، ورعاش ، والأرق ، والإثارة الحركية ، والتشنجات ، والخوف من الضياء.

في حالات التسمم الحاد يمكن أن تحدث نوبات الصرع (خاصة عند الأطفال)، والشعور من الارتباك، نقص الأكسجين، وشكل الحماض الأيضي، ارتفاع السكر في الدم، وإلى جانب تنخر العضلات والهيكل العظمي، نقص بوتاسيوم الدم، وانخفاض قيم ضغط الدم وعدم وجود وظائف الكلى مع ميوغلوبينية.

للقضاء على الاضطرابات ، تحتاج إلى إلغاء الدواء ، إجراء غسل المعدة ، وصف الفحم المنشط والمسهلات ، بالإضافة إلى القيام بغسل الأمعاء (باستخدام البولي إيثيلين جلايكول والإلكتروليتات). بالإضافة إلى ذلك ، يتم تنفيذ إجراءات امتصاص البلازما وإدرار البول القسري و hemosorption. يمكن أيضًا إجراء غسيل الكلى ، ولكنه غير فعال. كما يتم وصف التدابير أعراض.

مع الغثيان الشديد مع القيء ، يجب حقن ميتوكلوبراميد في الوريد أو أوندانسيترون.

مع ظهور النوبات ، فإنه مطلوب لضمان والتحكم في سالكية القنوات التنفسية ، ومع هذا ، تنفيذ العلاج بالأكسجين. من الممكن إيقاف الهجوم باستخدام الديازيبام (0.1-0.3 مجم / كجم (أقصى 10 ملغ) عن طريق الوريد).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

التفاعلات مع أدوية أخرى

انخفاض مستوى إزالة الثيوفيلين مع مزيج من الأدوية مع الوبيورينول واللينكوميسين والماكروليدات ، وبالإضافة إلى ذلك مع سيميتيدين وبروبرانولول ووسائل منع الحمل عن طريق الفم وإيزوبرينالين.

يمكن أن يؤدي الاستخدام مع حاصرات ad-adrenergic (خاصة غير انتقائية) إلى تضيق القصبات الهوائية ، مما يؤدي إلى إضعاف التأثير القصبي للثيوفيلين ، بالإضافة إلى أن نشاط حاصرات ad-adrenergic ممكن.

يتم تحسين التأثير العلاجي للثيوفيلين عند استخدامه مع الكافيين ، المواد التي تحفز نشاط مستقبلات β2 - الأدرينالية ، وكذلك مع الفوروسيميد.

يزيد الأمينوغلوتيتميد من إفراز الثيوفيلين ، والذي قد يؤدي إلى إضعاف تأثيره الدوائي.

يؤدي الجمع بين الديسفلفرام أو الأسيكلوفير إلى زيادة مستويات الدم في الأدوية ، مما يزيد من احتمال حدوث آثار جانبية.

الاستخدام المتزامن لديلتيازيم، نيفيديبين، وبالإضافة إلى فيلوديبين أو فيراباميل غالبا خفيفة الى معتدلة تأثير على القيم الدم الطب، لكنه لا يغير من حدة آثار قصبي لها (هناك تقارير التقوية المظاهر السلبية في تركيبة مع فيراباميل أو نيفيديبين).

قد يؤدي استخدام الدواء مع أملاح الليثيوم إلى إضعاف خصائصها الطبية.

مزيج من الدواء مع الفينيتوين يؤدي إلى إضعاف متبادل للفعالية العلاجية وانخفاض في أداء العناصر النشطة.

يتم إضعاف تأثير الدواء المخدرات عندما يقترن مع أيزونيازيد ، كاربامازيبين ، وأيضا السلفينبيرازون ، الفينوباربيتال أو ريفامبيسين.

تحدث زيادة كبيرة في قيم الدم من الأدوية عندما يتم استخدامها جنبا إلى جنب مع enoxacin أو fluoroquinolones أخرى.

[41], [42], [43], [44], [45]

شروط التخزين

مطلوب ثيوفيللين للحفاظ على مؤشرات درجة الحرارة التي لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

[46], [47], [48], [49], [50]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الثيوفيللين في غضون 36 شهرًا من تصنيع العامل العلاجي.

[51], [52],

تطبيق للأطفال

لا ينبغي أن يستخدم الثيوفيلين في شكل فموي قياسي في الأطفال دون سن 3 سنوات من العمر ؛ يحظر استخدام أقراص من النوع المطوّل للأطفال دون سن 12 عامًا.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

النظير

نظائر الأدوية هي الأدوية Euphyllinum ، Theobromin ، Theofedrin-H مع Diprofillin ، وأيضا Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

التعليقات

يتلقى الثيوفيلين مراجعات جيدة من الأطباء ، على الرغم من أنه ليس إيجابيا بنسبة 100 ٪ ، لأن الدواء لا يزال لديه بعض المظاهر السلبية. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن طبيبًا خبيرًا فقط لديه كل المعرفة اللازمة لهذا الغرض يمكن أن يشارك في وصف الدواء. على سبيل المثال ، يجب أن يعرف أن الدواء غير فعال في إزالة الهجمات الحادة ، في حين يظهر نتيجة ممتازة مع العلاج على المدى الطويل. وفي الوقت نفسه ، من الضروري مراعاة تاريخ المريض ، وحساسيته الفردية ، ووجود أمراض مصاحبة ، واستخدام أدوية أخرى وبقية ما لا يستطيع شخص عادي لا يمتلك ممارسة طبية مناسبة القيام به. هذا هو السبب في أنه من الضروري استخدام ثيوفيلين حصرا مع تعيين طبيب - في هذه الحالة ، فإن نتيجة العلاج ستكون إيجابية.