Bikard

Bikard هو β1-adrenoblocker انتقائي للغاية مع نشاط القلبية العضلي ويتصرف على قيم الدورة الدموية.

[1],

دواعي الإستعمال لقد انتهى

يتم استخدامه للشروط التالية:

• زيادة ضغط الدم
• الذبحة الصدرية ، وجود طبيعة مستقرة أو غير مستقرة ؛
• الوقاية من تطور مرض القلب الثانوي الإقفاري ؛
• فشل القلب
• علاج الأعراض للصداع النصفي ، التسمم الدرقي.
• الحد من المحيطة بالجراحة في احتمال الوفاة بسبب عوامل القلب.

[2], [3]

الافراج عن النموذج

الافراج عن المخدرات المنتجة في أقراص بحجم 5 أو 10 ملغ ، في كمية 10 قطعة داخل العبوة الخلوية. في المربع - 3 هذه الحزم.

الدوائية

بيسوبرولول يؤثر بشكل رئيسي على النهايات الأدرينالية القلبي β1. يتم تصنيع الدواء مع النهايات ويمنع تفاعلها مع الكاتيكولامينات ، مما يؤدي إلى تثبيط عملية ربط cAMP. هذه التغييرات تدمر عمليات Ca التي تحدث داخل قنوات الغشاء وتغير مستوى Ca داخل خلايا نظام التوصيل. هذا يؤدي إلى انخفاض في معدل ضربات القلب ، قمع توصيل البقول عبر حزمة Kent مع العقدة الأذينية البطينية ، وفي الوقت نفسه يضعف العملية التلقائية العقدية. في قمع عمليات التوصيل ، يتطور تأثير عدم انتظام نبضات القلب. يؤدي عدم وجود أيونات الكالسيوم داخل خلايا العضلة القلبية إلى تدمير تفاعل المايوزين مع الأكتين ، بسبب انخفاض قوة انقباضات القلب.

انخفاض الموارد البشرية وانخفاض في كثافة هذه العملية يقلل من الطلب على الأوكسجين من ألياف عضلة القلب ، مما أدى إلى تأثير مضاد للذبذبات وزيادة في نضح عضلة القلب.

يمكن بيسوبرولول تطبيع جدران الخلايا والخلايا ، فضلا عن إبطاء تجمعات الصفائح الدموية. يمنع العقار نشاط المستقبِلات الأدرينية inside1 داخل الكُلى ، ونتيجةً لذلك يتناقص الأنجيوتنسين 2 مع الرينين. في تركيبة مع انخفاض في قيم معدل ضربات القلب وكثافة التقلصات ، تؤدي هذه التأثيرات إلى انخفاض مستمر في مستويات ضغط الدم.

يؤثر بيكر على عمليات إعادة هيكلة تفاعلات الباروريفلكس لقوس الأبهر وجيب الشريان السباتي ، ومعه يعزز إطلاق مكونات توسع الأوعية (PNP مع PG وأكسيد النيتريك).

ليس لبيسوبرولول أي تأثير على المستقبِلات الأدرينية β2 ، والتي بسببها تقل شدة وتواتر مظاهره السلبية - وهذا هو سبب التسامح الجيد للدواء. في أجزاء كبيرة ، يمكن أن يؤثر الدواء على نشاط β1- ، وكذلك مستقبلات ad2-adrenergic.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

الدوائية

الدواء لديه امتصاص جيد من الجهاز الهضمي. يتم تسجيل قيم الدم من Cmax بعد 1-3 ساعات.

تخليق مادة تحتوي على زلال الدم هو 30٪. يمكن أن يمر عنصر بيسوبرولول عبر المشيمة و BBB ، ويتم إفرازه أيضًا بكميات صغيرة مع حليب الأم.

عمر النصف للعنصر يصل إلى 12 ساعة ، ومدة الدورة الدموية وتأثيرات الدواء تصل إلى 24 ساعة.

بما أن بيسوبرولول هو مكون أمفوفيلي ، يتم إفراز الدواء بطريقتين متساويتين - يتم التخلص من 50٪ من خلال الكبد ، ويتم إفراز 50٪ أخرى من الكليتين على شكل منتجات استقلابية نشطة (امتلاك ، بالتالي ، إزالة متوازنة). ونتيجة لذلك ، يمكن استخدام الدواء بنجاح متساوٍ في حالة حدوث مشاكل في عمل الكلى أو الكبد ، دون الحاجة إلى تعديل جرعة الدواء.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

الجرعات والإدارة

يجب أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم. من المستحسن تناول حبوب منع الحمل مرة واحدة في اليوم ، ويفضل أن يكون ذلك في الصباح. مطلوب أن يغسل إعداد بالماء المعتاد ، دون الحصول على من خلال عدم مضغ قرص. يمكنك تناول المخدرات دون الرجوع إلى استخدام الغذاء.

الجرعة الأولية من الدواء هي 5 ملغ مع جرعة واحدة في اليوم. يمكنك زيادة جرعة الدواء تدريجيا (أسبوعيا 5 ملغ). في بعض الأحيان ، حجم الجزء الأولي هو 10 ملغ. قد تؤدي الزيادة في جزء من الجرعة إلى ظهور أعراض سلبية - في هذه الحالة ، تحتاج إلى العودة إلى الجرعة السابقة. الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها هو 20 ملغ ، والتي تؤخذ مرة واحدة.

إذا كان المريض مريضاً بمرض مزمن في الكلى ، والذي يعاني من شدة شديدة ، فإنه لا يمكن أن يأخذ أكثر من 10 ملغ من المادة يومياً.

يجب أن تستمر دورة العلاج لفترة طويلة.

[27], [28]

استخدم لقد انتهى خلال فترة الحمل

لا يصف الدواء للنساء الحوامل أو المرضعات. يمكن أن يؤدي هذا الدواء إلى حدوث تباطؤ في نمو الجنين داخل الرحم ، وقمع مركز الجهاز التنفسي في الجنين ، ثم بعد الولادة يسبب حالات نقص سكر الدم الحاد في المولود الجديد (خلال الأيام الثلاثة الأولى من الحياة).

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• علامات AB - أو الحصار الجيبي الأذيني ، مع 2-3 درجة من الشدة ؛
• قيم الموارد البشرية أقل من 50 نبضة / دقيقة
• SSSU.
• الضغط الانقباضي المنخفض (أقل من 90 ملم زئبق) ؛
• اضطرابات تدفق الدم المحيطي الحاد.
• مرض الانسداد الرئوي المزمن أو BA.
• الصدفية أو pheochromocytoma ؛
• استخدامها مع IMAO.

[20], [21], [22], [23]

آثار جانبية لقد انتهى

بيسوبرولول لديه لمحة سلامة طبية جيدة. الأعراض السلبية بعد استخدامه نادرة جدا.

يمكن أن يسبب الدواء اضطرابات في عمل الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الدوخة ، وأعراض وهن والصداع التي تحدث في المرحلة الأولى من العلاج. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث الاكتئاب أو اضطراب النوم أو تنمل الحس. تقرير واحد من الهلوسة. هذه الانتهاكات تختفي من تلقاء نفسها بعد مرور 10-14 يومًا على بدء العلاج.

ربما ظهور اضطرابات بصرية - التهاب الملتحمة ، والحد من التمزق وضعف البصر.

يمكن ملاحظة الأعراض السلبية في عمل الجهاز القلبي الوعائي - انخفاض في مستوى ضغط الدم أو مؤشرات معدل ضربات القلب ، اضطراب في عمليات الحصار والإيقاع ، قصور القلب مصحوبًا بأعراض الوذمة المحيطية ، وعرج مؤقت متقطع في المرحلة الأولية من تعاطي المخدرات.

في بعض الأحيان ، هناك اضطرابات في الجهاز التنفسي ، مثل تقلصات الشعب الهوائية.

لوحظ حدوث اضطرابات البراز ، أعراض عسر الهضم وزيادة في نشاط ترانسامينيز الكبد ؛ التهاب الكبد قد تظهر.

نادرا ما يتم تسجيل تطور ضعف العضلات ، ألم مفصلي ، أو النوبات.

قد يثير العلاج علامات الحساسية - في هذه الحالات من الضروري التوقف عن استخدام Bicard.

في مرضى السكري ، يمكن أن يؤدي إلى تطوير أعراض نقص السكر في الدم. في الأشخاص الذين ليس لديهم مرض السكري ، في بعض الأحيان تم تسجيل زيادة في مستوى TG وتفاوت تحمل الجلوكوز.

في الرجال ، كنتيجة لاستخدام البسبرولول ، قد تحدث مشاكل في الانتصاب أو قد تحدث ثعلبة.

[24], [25], [26]

جرعة مفرطة

مع إدخال الدواء في أجزاء كبيرة ، تظهر اضطرابات ضربات القلب ، أعراض بطء القلب ، تقلصات الشعب الهوائية ، النوبات ، الإغماء وعلامات فشل القلب ، بالإضافة إلى انخفاض مؤشر BP.

للقضاء على هذه الاضطرابات ، يتم غسل المعدة وتعيين المواد الماصة. مع انخفاض في ضغط الدم وبطء القلب ، يتم إجراء حقن في الوريد 1.5-2 ملغ من الأتروبين ، وكذلك الدوبامين وإبينيفرين.

عندما يتجلى استخدام فرنك سويسري مدر للبول المخدرات ، الجلوكاجون و SG.

في حالة تطور التشنجات القصبية ، يتم إجراء استنشاق لعوامل ad2-adrenomimetic.

[29], [30],

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتفاعل بيسوبرولول مع الأدوية الخافضة للضغط ، ويظهر التآزر ؛ ونتيجة لذلك ، يتم تحسين خصائصهم العلاجية.

ويلاحظ تطور بطء القلب من طبيعة وضوحا في حالة وجود مزيج من المخدرات مع clonidine ، reserpine ، وكذلك α - methyldopa أو guanfacine.

الاستخدام المتزامن مع الأدوية guanfacine ، clonidine أو digitalis يؤدي إلى اضطرابات في عملية التوصيل وتطوير AV- الحصار.

Sympathomimetics إضعاف الخصائص العلاجية من بيسوبرولول.

تؤدي الأدوية التي تمنع Ca (مشتقات dihydropyridine) ، وكذلك nifedipine ، إلى انخفاض قوي في قيم ضغط الدم.

Diltiazem مع فيراباميل والعقاقير المضادة لاضطراب النظم عند استخدامها مع Bikard يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم ، وتطوير شكل مستمر من بطء القلب ، واضطرابات إيقاع القلب ، والوصول إلى CH مع قصور القلب.

تزيد مشتقات الأرغوتامين مع الدواء من علامات اضطرابات تدفق الدم المحيطي.

يقلل ريفامبيسين من عمر النصف من بيسوبرولول ، ولكن هذه الحقيقة ليست لها أهمية سريرية.

يدمر الدواء فعالية عمليات مراقبة نسبة السكر في الدم في مرضى السكر.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من نشاط ارتفاع ضغط الدم للدواء.

يزيد العقار من عمر النصف لمضادات التخثر من الكومارين ومرطبات العضلات.

الحبوب المنومة والمهدئات ، ومضادات الاكتئاب ، والكحول الإيثيلي ومضادات الذهان تثبط بشكل كبير عمل الجهاز العصبي المركزي عندما يتم دمجها مع الدواء.

MAOI تعطيل عمليات التمثيل الغذائي Bicard ، مما يزيد من شدة مظاهره السلبية. يجب أن يكون الفاصل الزمني بين تعاطي المخدرات و MAOI 14 يومًا على الأقل.

Sulfasalazine جنبا إلى جنب مع المخدرات يزيد من قيم Cmax البلازما الأولى.

يمكن للأدوية المشعة التي تحتوي على اليود ، إذا تم إعطائها خلال فترة استخدام بيسوبرولول ، أن تؤدي إلى ظهور أعراض تأق شديدة.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

شروط التخزين

يجب الحفاظ على بيكارد عند قيم درجة الحرارة في حدود 25 درجة مئوية.

[38], [39], [40]

مدة الصلاحية

يمكن تطبيق Bikard في غضون 24 شهرًا من لحظة إنتاج الوسائل الصيدلانية.

[41]

تطبيق للأطفال

المعلومات المتعلقة بسلامة Bicard وفعاليتها من الأدوية عند استخدامها في طب الأطفال غير موجودة ، بسبب ما لا يوصف للأطفال.

[42], [43]

النظير

مناظير المخدرات هي الأدوية بيسوبرولول ، بيسوغامما ، Aritel مع Concor ، Niperten و Coronal مع Aritel Cor ، وإلى جانب هذا Bidop و Biprolol.

[44], [45], [46]