Bikalan

Bicalan هو دواء مضاد للاندروجين.

دواعي الإستعمال Bikalana

يتم استخدامه للشكل العام لسرطان البروستاتا (المرحلة المتأخرة) ، جنبا إلى جنب مع التناظرية من العنصر LHRH أو مع الإخصاء الجراحي يصاحب ذلك.

[1]

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق العنصر الطبي في شكل حبوب منع الحمل ، في كمية من 10 قطعة داخل العبوة الخلوية. داخل حزمة - 3 هذه الحزم.

الدوائية

Bicalutamide هو مضاد للاندروجين غير الستيرويدي وليس له تأثير هرموني آخر.

هذا الدواء هو خليط راسيمي ، وفيه فقط (R) - مانوميتر له تأثيرات مضادة للاندروجين. يتم تصنيع هذا المكون مع النهايات الأندروجينية ، دون التسبب في التعبير الجيني - وبهذه الطريقة فإنه يثبط نشاط الأندروجينات. بسبب هذا القمع ، يبدأ الورم في البروستات في التراجع.

الدوائية

Bicalutamide لديه امتصاص جيد داخل الجهاز الهضمي بعد استخدام المخدرات في الداخل. لا تتوفر معلومات حول التأثير الهام سريريًا للغذاء على قيم التوافر البيولوجي.

العنصر (S) -الأضداد له أعلى من (R) -مضاد ، معدل إفراز الجسم. عمر النصف من هذا الأخير هو ما يقرب من 7 أيام.

بعد الاستخدام اليومي للبيوتاميد ، يزيد مستوى البلازما للـ (R) - عشرة أضعاف تقريبا ، بسبب عمر النصف الطويل. في هذا الصدد ، ينبغي أن يؤخذ الدواء 1 طية فقط في اليوم الواحد.

بعد المعالجة اليومية للبيوتاميد في جرعة 50 ملغ ، تكون قيم البلازما لـ (R) -مضاد الطور حوالي 9 ميكروغرام / مل. في الوقت نفسه ، ما يصل إلى 99 ٪ من جميع enantiomers يتحرك داخل الدم يسقط على (R) - أنانوميستر لها النشاط.

لا تعتمد الخصائص الدوائية للمضاد (R) على عمر المريض أو درجة اضطراب الكبد (معتدل أو معتدل).

هناك معلومات أنه في الأشخاص الذين يعانون من المراحل الحادة من الاضطرابات الكبدية ، يزيل إهمال البلازما للـ (R).

يتم تصنيع Bicalutamide بكميات كبيرة مع البروتين (لراسيميت ، والمؤشر هو 96 ٪ ، وبالنسبة R - bicalutamide ، 99.6 ٪) ، وبالإضافة إلى ذلك فإنه يخضع لعمليات الأيض المكثف (الأكسدة وتشكيل حمض الجلوكورونيك مع الاتحاد).

تفرز المنتجات الأيضية مع الصفراء والبول في أجزاء متساوية تقريبا.

الجرعات والإدارة

يجب على المرضى الذكور (المسنين أيضًا) تناول 50 ملغ من الدواء يوميًا (قرص واحد). مطلوب العلاج باستخدام Bicalan لبدء بالتزامن مع بدء LHRH أو إجراء الإخصاء الجراحية. يتم تحديد مدة الدورة العلاجية من قبل الطبيب.

الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات شديدة أو متوسطة في الكبد ، لتجنب خطر تراكم الدواء ، يجب أن يتم وصفه بعناية فائقة.

[3]

استخدم Bikalana خلال فترة الحمل

Bicalan لا يوصف للنساء.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• وجود حساسية قوية لعناصر الدواء.
• استخدام جنبا إلى جنب مع astemizol ، terfenadine ، و cisapride.

آثار جانبية Bikalana

يتم التسامح مع Bicalutamide في معظم الحالات دون مضاعفات. فقط في بعض الأحيان ، خلال تطور الأعراض الجانبية التالية ، كان من الضروري إلغاء استخدام العقاقير:

• اضطرابات تؤثر على الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: التثدي ¹ أو ألم في منطقة الغدد الثديية ¹ ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان أو الإسهال أمر شائع ؛ قىء واحد
• مشاكل مع وظيفة نظام الكبد: اليرقان غالبا ما يتطور ² أو زيادة قيم الترانساميناز. هناك نقص واحد في النشاط الكبدي ³ ؛
• المظاهر المناعية: تظهر في بعض الأحيان علامات عدم التسامح ، بما في ذلك الشرى والوذمة الوعائية.
• آفات الطبقات تحت الجلدية والبشرة: نادرا ما يتم تطوير جفاف الجلد.
• الصدري ، الجهاز التنفسي والاضطرابات المنصفية: نادرا ما توجد الأمراض الخلالي الرئوي.
• اضطرابات جهازية: تحدث الهبات الساخنة في أغلب الأحيان (شعور حار) ¹. وغالبا ما يشار إلى حدوث الحكة أو وهن.

^{1 ،} يمكن تخفيض شدة عن طريق إجراء إجراءات الإخصاء المصاحب.

² التغييرات التي تؤثر على النشاط الكبدي وعادة ما تكون مؤقتة وتختفي تماما أو تضعف مع استمرار الدورة العلاجية أو بعد انتهائها.

³ عدم كفاية وظيفة الكبد يتطور مرة واحدة فقط ، ولم يكن من الممكن إقامة أي صلة مع استخدام Bicalan. مطلوب للمراقبة الدورية لأداء الكبد.

[2]

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات عن التسمم بيكالانوم.

لا يحتوي الدواء على ترياق ، لذلك يحتاج المريض إلى وصف إجراءات الأعراض. لا يتم إجراء الغسيل الكلوي ، لأن bicaloutamide يحتوي على درجة عالية من تخليق البروتين ولا يتم اكتشافه داخل البول في حالة غير متغيرة. كما يتم تنفيذ أنشطة الدعم العامة ويتم مراقبة عمل الأنظمة الحيوية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا توجد معلومات حول تفاعل الدواء من bicalutamide مع نظائرها من LHRH.

وقد أظهرت الاختبارات في المختبر أن R-bikalutamid يثبط عنصر CYP 3A4 ، وبالإضافة إلى ذلك ، فإن المكونات CYP 2C9 مع 2C19 ، وكذلك 2D6 ، هي أقل وضوحا.

على الرغم من أن الاختبار مع عقار أنتيبيرين ، الذي يميز نشاط العنصر P450 (CYP) ، لم يثبت احتمال تفاعل المادة مع bicalutamide ، فإن استخدام الدواء لمدة 28 يومًا أثناء استخدام الميدازولام تسبب في زيادة قيم AUC لهذا الأخير بنسبة 80٪. قد تكون هذه الزيادة في المؤشرات مهمة للأدوية ذات مؤشر الدواء الضيق. وبسبب هذا ، لا يمكن الجمع بين الدواء مع سيسابريد ، terfenadine أو astemizole.

مطلوب أن تجمع بعناية شديدة Bicalan مع الأدوية التي تعوق قنوات Ca ، أو مع السيكلوسبورين. قد يكون من الضروري تقليل أجزاء هذه الأموال ، خاصة إذا كانت هناك شكوك حول أعراض سلبية (أو أنها سوف تتطور). يحتاج الأشخاص الذين يستخدمون السيكلوسبورين إلى مراقبة دقيقة ، خاصة في المرحلة الأولى من العلاج وعند إنهائه.

من الضروري أن نجمع بعناية شديدة الدواء بمواد تمنع أكسدة الأدوية (على سبيل المثال ، السيميتيدين أو الكيتوكونازول). من الناحية النظرية ، يمكن لمثل هذا المزيج أن يثير زيادة في قيم البيوتاميد ، مما يزيد من حدوث الأعراض السلبية.

كشفت الاختبارات في المختبر أن bicalutamide قادر على تحليل الوارفارين (الكومارين مضاد التخثر) من مناطق تخليق البروتين. وبسبب هذا ، عند استخدامه في المرضى الذين يستخدمون مضادات التخثر الكومارين ، فمن الضروري مراقبة أداء PTV باستمرار.

[4], [5]

شروط التخزين

يجب الحفاظ على Bicalan في مكان مغلق لمنع دخول الأطفال الصغار. درجات الحرارة - في حدود 25 درجة مئوية

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Bicalan في غضون 5 سنوات من تاريخ تصنيع العامل العلاجي.

تطبيق للأطفال

لا يمكنك استخدام هذا الدواء في طب الأطفال.

النظير

نظائر الأدوية هي الأدوية Apo-flutamide ، Fluutan ، Frugil ، Xtandi مع Bicalutamide ، بالإضافة إلى Flutazine ، Bicalutera ، Flutamide مع Calumid و Flucin مع Casodex. أيضا في القائمة هي Flülem ، Flutpharm مع Flumid و Flutaplex مع Flutamide.