Mevakor

Mevakor هو دواء لخفض الدهون من فئة العقاقير المخفضة للكوليسترول. يبطئ من نشاط اختزال HMG-CoA.

دواعي الإستعمال MEVAK

يتم استخدامه للعلاج في مثل هذه الحالات:

• الطابع ارتفاع الكولسترول الابتدائية (hypolipoproteinaemias وجود الداخليين وشكل بنك الاستثمار الدولي)، مقابل وجود مستوى عال من LDL (عندما العلاج الغذائي في الناس مع الطبيعة تصلب الشرايين التاجية تعزيز احتمال لم يكن لديها التأثير المطلوب)؛
• فرط كوليسترول الدم ، فضلا عن ارتفاع ثلاثي جليسريد الدم من الطبيعة مجتمعة.
• تصلب الشرايين.

[1], [2], [3],

الافراج عن النموذج

يتم الإطلاق في أقراص ، و 14 قطعة داخل لوحة البثرة. في الحزمة هناك 2 لوحات من هذا القبيل.

[4]

الدوائية

تشبه الحلقة الستاتين لنوع اللاكتون في تركيب جزء إنزيم اختزال HMG-CoA. باستخدام نظام التنافس التنافسي ، يتم تجميع جزيء الستاتين مع موقع نهاية الإنزيم المساعد A ، الذي يتم ربط الإنزيم به. الجزء الثاني من هذا الجزيء يبطئ عملية تحويل hydroxymethylglutarate إلى عنصر mevalonate ، وهو مكون وسيط لربط جزيء الكوليسترول.

بداية بطيئة عمل HMG-لجنة الزراعة اختزال المانع يسبب سلسلة من مظاهر رد الفعل المتتالية التي تعانيها هناك انخفاضا في مستوى الكولسترول داخل الخلايا، وإلى جانب زيادة تعويضية في النشاط من النهايات LDL-العمل، وفقا لما هو تسارع هدم الكولسترول LDL.

يتطور تأثير هرمون الستاتيدبوليديز بسبب نقصان في قيم إجمالي Xc بسبب عناصر Xc-LDL. يعتمد الانخفاض في LDL-C على حجم الجزء ويحتوي على معلمات غير خطية ، وأسيّة.

ليس للستاتين أي تأثير على الكبد والليباز البروتين الشحمي ، وبالإضافة إلى ذلك لا يكون لها تأثير كبير على تقويض وتثبيت الأحماض الدهنية الحرة. وبسبب هذا ، فإن تأثيرها على مؤشرات TG هو ثانوي ويتم بوساطة التأثيرات الرئيسية لخفض قيم Xc-LDL. ما يحدث أثناء العلاج مع الستاتين المعتدل خفض قيم تيراغرام تنجم أغلبها عن النهايات التعبير remnantnogo نوع (APO E) التخلص على سطح خلايا الكبد التي هي أعضاء في عمليات الهدم LPPP وتحتوي على حوالي 30٪ الدهون الثلاثية.

أظهرت نتائج الاختبارات الخاضعة للرقابة أن فاستاستاتين يزيد من قيم HDL-C حتى 10٪.

مزيد من تأثير ناقص شحميات الدم، الستاتين لها تأثير إيجابي في حالة اختلال وظيفي البطانية (أعراض ما قبل السريرية في المراحل المبكرة من تصلب الشرايين)، وبالإضافة إلى ذلك فيما يتعلق جدران الأوعية وحالة تصلب الشرايين. جنبا إلى جنب مع هذا ، أنها تحسن الخصائص الانسيابية للدم ولها تأثير مضاد للتأكسد ومضاد للأكسدة.

[5], [6], [7], [8]

الدوائية

داخل الجهاز الهضمي ، لا يتم امتصاص الدواء بعد امتصاص تماما (حوالي 30 ٪ من الجرعة) وببطء. يقلل استخدام الدواء على معدة فارغة من الامتصاص بنسبة 30٪ تقريبًا. إن مستوى التوافر البيولوجي للأدوية المحصورة داخل الدورة الدموية محدود بسبب الاستخراج النشط خلال الممر الكبدي الأول ، يتبعه سحب المادة إلى جانب المادة الصفراوية. تلاحظ قيم الذروة للعنصر النشط ومشتقاته الأيضية داخل بلازما الدم بعد 2-4 ساعات بعد استخدام جرعة واحدة.

تزداد مؤشرات منتجات الأيض داخل بلازما الدم بشكل خطي وفقاً للزيادة في الجزء من LS إلى 120 مجم.

إن تخليق ميفاكور ، بالإضافة إلى منتجاته النشطة للتفسخ مع بروتين بلازما الدم ، يزيد عن 95٪. يمر الدواء عبر الـ GEB والمشيمة ، كما يتراكم داخل الكبد ، حيث يخضع لعملية تحلل مائي ، يتم خلالها تكوين منتجات استقلابية نشطة وغير نشطة. من بين أهم منتجات الاضمحلال النشطة هي 6-هيدروكسي ؛ بالإضافة إلى 6-هيدروكسي ميثيل و 6-هيدروكسي إيثيلين مشتقات حمض هيدروكسي ب.

في الاستلام اليومي المتاح لدواء من المعلمات البلازما المستمر للنشط ، وإلى جانب ذلك مثبطات المواد غير النشطة لاحظ بعد مرور 2-3 أيام من العلاج. هذه القيم ما يقرب من 1.5 مرة أعلى من المنتجات الأيضية للأدوية مع جرعة واحدة.

يفرز ما يقرب من 10 ٪ من المادة في البول ، وحوالي 83 ٪ - مع البراز. مع البراز ، يفرز جزء من الدواء الذي يفرز مع الصفراء ، وكذلك جزء غير ممتص. عمر النصف من lovastatin هو 3 ساعات.

الأشخاص الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد في الخطوة (مستوى QC ضمن 10-30 دقيقة مل / دقيقة) مؤشرات المنتجات النشطة وغير النشطة استقلاب الدواء في بلازما الدم بعد واحد دواء استخدام جزء تقريبا ضعف القيم مماثلة في بلازما الدم من صحية الناس.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

الجرعات والإدارة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم. حجم الجزء الأولي هو 10-20 ملغ ، مع استخدام واحد لهذا اليوم - في المساء ، جنبا إلى جنب مع الطعام. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة ، ولكن يُسمح بذلك مرة واحدة فقط لكل شهر.

الحد الأقصى المسموح به الجرعة اليومية هو 80 ملغ ، والتي تؤخذ في 1 أو 2 من التطبيقات (إلى جانب وجبة الإفطار والعشاء). مع انخفاض في معايير البلازما من XC إلى 140 ملغ / ديسيلتر (3.6 ملمول / لتر) أو XC-LDL يصل إلى 75 ملغ / ديسيلتر (1.94 ملي مول / لتر) ، يجب تقليل جرعة لوفاستاتين.

عندما ينبغي اتخاذ مزيج من المخدرات مع كبت المناعة في غضون يوم لا يزيد عن 20 ملغ من لوفاستاتين.

[22], [23]

استخدم MEVAK خلال فترة الحمل

لا تنص على Mefakor للنساء الحوامل أو الأمهات المرضعات.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• أمراض الكبد في الدرجة الحادة.
• زيادة نشاط نشاط الترانسامينيز للكبد داخل مصل الدم (ذات طبيعة غير معروفة) ؛
• الحمل المشتبه به
• الحالة العامة الشديدة للمريض ؛
• وجود عدم التسامح مع لوفاستاتين.

[15], [16], [17], [18], [19]

آثار جانبية MEVAK

يمكن أن يتسبب استخدام الدواء في آثار جانبية مختلفة:

• اضطرابات في وظيفة الجهاز الهضمي: ظهور حرقة. في بعض الأحيان ، الإمساك والغثيان والانتفاخ والقيء وجفاف الفم ، بالإضافة إلى فقدان الشهية واضطرابات الذوق وزيادة في نشاط transaminase من الكبد داخل الدم. التهاب الكبد الفردي ، اضطراب في الكبد ، ركود صفراوي داخل الكبد ، ألم المعدة والتهاب البنكرياس.
• الآفات التي تؤثر على العظام والعضلات هيكل: اعتلال عضلي مع ألم عضلي، التهاب العضلات وإلى جانب ذلك أو انحلال الربيدات (في حالة وجود تركيبة مع جمفبروزيل والنياسين أو السيكلوسبورين)، وألم مفصلي وزيادة مستويات CPK كسور extracardiac في بلازما الدم.
• اضطرابات في الجهاز العصبي المركزي و PNS: حدوث الصداع ، والدوخة ، والنوبات مع تشوش الحس ، أو مشاكل في النوم. ويلاحظ الاضطرابات الفردية في النفس.
• مشاكل في نظام المكونة للدم: leuko- أو نقص الصفيحات ، وكذلك شكل انحلالي من فقر الدم ؛
• الآفات التي تؤثر على الأعضاء المرئية: تغيم العدسة ، الضباب البصري ، الضمور الذي يؤثر على العصب البصري ، وكذلك إعتام عدسة العين ؛
• علامات الحساسية: الطفح الجلدي على البشرة والحكة. تلاحظ العداوى الوراثية والوذمة الوعائية والشرايين منفردة.
• الآخرين: ضعف القدرة ، وبالإضافة إلى ذلك ، الفشل الكلوي في المرحلة الحادة (الناجمة عن انحلال الربيدات) ، خفقان وألم قوي في القص.

[20], [21]

التفاعلات مع أدوية أخرى

استخدام جنبا إلى جنب مع المضادات الحيوية ماكرولايد، مناعة (والذي يتضمن السيكلوسبورين)، جمفبروزيل والنياسين، بالإضافة إلى زيادة احتمال انحلال الربيدات، الذي يؤدي إلى مزيد من الفشل الكلوي في المرحلة الحادة (وخاصة في الأشخاص الذين يعانون من تصلب الكبيبات السكري).

مزيج من الأدوية مع مشتقات من indandion و coumarin ، وكذلك مع مضادات التخثر يسبب زيادة النزيف وإطالة قيم PTV.

يمكن أن يتداخل تناول الأدوية مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم مع تطور ارتفاع نسبة الدهون في الدم الناتج عن استخدام وسائل منع الحمل الهرمونية.

ويعتقد أن انخفاض في تأثير hypolipidemic من lovastatin لوحظ عند دمجها مع مدرات البول الثيازيدية والحلقة.

فيراباميل مع diltiazem ، وبصرف النظر عن هذا isradipine ، إبطاء نشاط Isoenzyme CYP3A4 ، والذي يشارك في عملية التمثيل الغذائي للافاستاتين. بسبب هذا ، عندما يقترن مع Mevacore ، قد يزيد مؤشر البلازما لوفاستاتين واحتمالية اعتلال عضلي.

هناك أدلة على أنه عندما يقترن مع يتراكونازول ، قد تحدث سمية كبدية وانحلال الربيدات في المرحلة الحادة.

وصفت حالة واحدة من حدوث hyperkalemia في درجة حادة في مريض مع داء السكري كنتيجة لتعاطي المخدرات جنبا إلى جنب مع lisinopril.

[24], [25]

شروط التخزين

يجب أن تبقى ميفاكور في مكان مظلم وجاف ، مع درجات حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية.

[26], [27], [28]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ميفاكور لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[29], [30],

تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات عن فعالية استخدام الأدوية وسلامتها للأطفال.

[31], [32], [33], [34]

النظير

نظائر الدواء هي مستحضرات Amvastan ، Leskol و Choletar مع Lipantil.

[35], [36]