حملة

Campto هو قلويد مع خصائص مضادة للورم.

[1]

دواعي الإستعمال حملة

يتم استخدامه في علاج الأورام السرطانية في المستقيم أو منطقة القولون ، والتي لها طبيعة انتقالية أو محليا غامض.

تستخدم في تركيبة مع فولينات الكالسيوم ، وكذلك الفلورويوراسيل في الأشخاص الذين لم يسبق لهم الخضوع للعلاج الكيميائي.

ويمكن أيضا أن تدار مع وحيد من الأفراد الذين ، بعد إجراء إجراءات مكافحة antitumor القياسية ، تقدم المرض.

الافراج عن النموذج

يحدث الإفراز في صورة تركيز ، يستخدم في تحضير محاليل التسريب ، 2 ، 5 أو 15 مل من المادة في القارورة. المربع يحتوي على 1 زجاجة من هذا القبيل.

[2]

الدوائية

المكون irinotecan هو مشتق semisynthetic من camptothecin. انها تبطئ نشاط محدد من الخلايا في I. انزيم topoisomerase ضمن الطب الأنسجة يمر عمليات التمثيل الغذائي التي يتم تشكيل المنتج نشط تسوس SN-38 وجود النشاط أعلى من إرينوتيكان. يساعد كلا هذين العنصرين على تثبيت الرباط في توبويزوميراز I مع الحمض النووي ، بحيث يتوقف تكراره.

وخلال الاختبارات المجراة إرينوتيكان نشاط واضح تجاه الأورام معربا عن عنصر بروتين سكري P جود مقاومة علاجية متعددة (vinkristin- وبالإضافة مقاومة للدوكسوروبيسين P388 نوع اللوكيميا).

[3], [4],

الدوائية

تم دراسة المعلمات الدوائية من irinotecan ، جنبا إلى جنب مع منتج الاضمحلال النشطة ، عن طريق الحقن في الوريد من LS في جرعة من 100-750 ملغم / م². ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أن الدوائية من irinotecan لا يتغير تبعا لحجم الجرعة من المخدرات.

ينتج استقلاب irinotecan في الغالب عن انزيم الكربوكسيل الاستيرويدي الكبدي.

يتم توزيع الدواء داخل البلازما في 2 أو 3 مراحل. متوسط عمر النصف للعقاقير داخل البلازما (مع نموذج ثلاثي المراحل) هو 12 دقيقة في المرحلة الأولى ، 2.5 ساعة في المرحلة الثانية ، و 14.2 ساعة في المرحلة الثالثة.

ولوحظت قيم الذروة للمادة الفعالة ومنتجها الأيضي داخل البلازما في نهاية إجراء التسريب (تم إعطاء جرعة موصى بها من 350 مجم / م 2).

يحدث إفراز العنصر غير المتغير (حوالي 19.9٪) ومنتج التسوس (0.25٪) من خلال الكليتين. تفرز المادة غير المستقرة ومستقلبها أيضا مع الصفراء (حوالي 30 ٪ من الأدوية).

الارتباط مع بروتين بلازما الدم في irinotecan ما يقرب من 65 ٪ ، وفي منتج الأيض SN-38 هو 95 ٪.

[5], [6], [7]

الجرعات والإدارة

يستخدم الدواء في وحيد ، وبالإضافة إلى ذلك بالاشتراك مع folinate الكالسيوم أو الفلورويوراسيل. أثناء اختيار الجرعة ونظام التطبيق ، يجب أن تؤخذ التوصيات المقدمة من الأدبيات المتخصصة بعين الاعتبار. من الضروري إعطاء الدواء عن طريق الوريد ، بمساعدة التسريب ، الذي يدوم من 0.5 إلى 1.5 ساعة.

مع وحيد ، يتم استخدام Campto بجرعة 125 مجم / متر مربع ، مع إدارة أسبوعية لمدة شهر واحد - في شكل حقن IV لمدة 1.5 ساعة. في هذه الحالة ، يتم إعطاء جرعة واحدة لمدة 4 حقن في جرعة 350 ملغ / م 2 على فترات من 3 أسابيع.

عند الجمع مع فولينات الكالسيوم أو الفلورويوراسيل ، تكون الجرعة 125 ميلي غرام لكل متر مربع مرة واحدة أسبوعيًا ، ويتم استخدام التسريب المستمر بجرعة 180 مجم / م 2 مرة لمدة 14 يومًا.

توصيات لتعديل الأجزاء.

في حيد خفض جزء الأولي للدواء من 125-100 ملغ / متر مربع، وبالإضافة إلى ذلك مع 350-300 ملغ / متر مربع يمكن أن تدار كبار السن (فوق 65 سنة)، وبالإضافة إلى ذلك، أولئك الذين أجريت سابقا إشعاع واسع النطاق العلاج ، أولئك الذين لديهم حالة عامة للمريض هو 2 ، والذين زاد مستوى البيليروبين داخل الدم. في ظل ظروف مماثلة ، وخلال العلاج المشترك ، يتم تقليل الأجزاء من 125 إلى 100 ملغم / م² ، بالإضافة إلى 180 إلى 150 مجم / م 2.

استخدام دواء ضروري حتى مستوى العدلات في الدم المحيطي سيكون فوق 1500 خلية / مل، وحتى يحين الوقت الذي سيتم إزالتها بصورة لا رجعة فيها اضطرابات مثل الغثيان والقيء، وخاصة الإسهال. يمكن تأجيل استخدام الأدوية قبل التخلص من جميع الأعراض السلبية لمدة 7-14 أيام. في التنمية خلال اضطرابات الفردية العلاج المذكورة أدناه، أجزاء جديدة Campto ، والفلورويوراسيل (إن هذه الشروط) أن تنخفض بنسبة 15-20٪.

الاضطرابات التي تنشأ في علاج:

• قمع العمليات المكونة للدم في النخاع العظمي، وجود تعبير قوي (العدلات الرقم هو أقل من 500 خلية / مم، وعدد من خلايا يساوي أقل من 1000 / لتر، الصفائح الدموية أقل من 100000 خلية / ملم)؛
• حمى العدلات (عدد العدلات هو 1 000 / ميكرولتر وأقل ، في حين أن المريض لديه درجة حرارة أعلى من 38 درجة مئوية) ؛
• مضاعفات ذات طبيعة معدية
• الإسهال في درجة شديدة.
• سمية أخرى غير الدموية ، لديها درجة 3-4 من شدة.

بعد ظهور أعراض موضوعية لتطور الورم أو ظهور أعراض سمية غير مقبولة ، فإنه يلزم لوقف استخدام الدواء.

الناس الذين يعانون من اضطرابات الأكل في الكبد.

إذا كان معدل البيليروبين في مصل الدم من الحد المسموح به الحد الأقصى لالعادية 1.5 مرة، ويرجع ذلك إلى زيادة في احتمال حدوث قلة العدلات تحتاج صراحة إلى مراقبة القيم الدم وثيقة للمريض. إذا زادت قيم البيليروبين أكثر من ثلاث مرات ، فمن الضروري التخلي تمامًا عن تعاطي المخدرات.

رسم بياني لإعداد سائل التسريب للإعطاء.

حل الطهي ضروري وفقا لقواعد العقامة.

يتم تخفيف الكمية المطلوبة من الدواء في محلول دكستروز 5٪ أو 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم (0.25 لتر مطلوب) ، ثم يتم إعادة تشكيلها عن طريق هز الزجاجة أو الحاوية. قبل استخدام هذا الدواء ، يجب عليك فحص السائل بعناية للتحقق من شفافيته. إذا تم العثور على راسب في الحل ، لا يمكن استخدامه.

أدخل الدواء مباشرة بعد إجراء لتخفيف المادة.

أثناء إجراء التخفيف باستخدام تقنية العقيم (على سبيل المثال، باستخدام تدفق الهواء نوع الصفحي) يمكن تخزين المخدرات لمدة 12 ساعة (مع فترة التسريب) في درجة حرارة قياسية ولمدة 24 ساعة بعد افتتاح وعاء مع مادة المخدرات في مؤشرات درجة الحرارة في غضون 2-8 درجة مئوية

[11]

استخدم حملة خلال فترة الحمل

يحظر تعيين كامبتو للنساء الحوامل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود التعصب فيما يتعلق irinotecan أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• اضطرابات نفاذية الأمعاء أو شكل التقرحي من التهاب القولون.
• تثبيط عمليات المكونة للدم داخل نخاع العظام إلى حد كبير ؛
• مؤشرات البيليروبين داخل مصل الدم التي تتجاوز الحد المسموح به أكثر من ثلاث مرات ؛
• المرضى الذين يتم تقييم حالاتهم العامة من قبل منظمة الصحة العالمية> 2 ؛
• فترة الرضاعة.

الحذر مطلوب لمثل هذه الانتهاكات:

• وجود في anamnesis من إجراءات العلاج الإشعاعي ، أجريت على موقع الصفاق أو الحوض.
• زيادة عدد الكريات البيضاء.
• التعيين للنساء (بسبب زيادة خطر الإصابة بالإسهال) ؛
• الفشل الكلوي (لا توجد معلومات عن سلامة الاستخدام) ؛
• gipovolemiya.
• وجود ميل لتطوير الجلطات الدموية أو الجلطة.
• التعيين للمرضى المسنين.

[8], [9]

آثار جانبية حملة

استخدام الدواء يمكن أن يسبب بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات في وظيفة المكونة للدم: وغالبا ما يلاحظ leuco- أو قلة العدلات ، وكذلك فقر الدم. في هذه الحالة ، قلة العدلات قابلة للانعكاس ولا تتراكم داخل الجسم. يتم استعادة مستوى العدلات تماما في اليوم الثاني والعشرين من استخدام المخدرات في العلاج الأحادي ، وأيضا في يوم 7-8 عندما يقترن العلاج الكيميائي. لم يلاحظ تطور شكل حاد من نقص الصفيحات. يتم استعادة عدد الصفائح الدموية أيضًا في اليوم الثاني والعشرين من العلاج. كان هناك أيضا حالة واحدة من نقص الصفيحات ، جنبا إلى جنب مع تشكيل الأجسام المضادة التي هي مضاد للصفيحات.
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: ظهور التقيؤ، والإمساك، الإسهال، آلام في البطن، والغثيان، وبالإضافة إلى تطوير التهاب الغشاء المخاطي وفقدان الشهية. لاحظ نادرا حدوث التهاب القولون الغشائي الكاذب، انسداد معوي، انثقاب الأمعاء، ونزيف في الجهاز الهضمي، وبالإضافة إلى ذلك، زيادة نشاط الليباز أو الأميليز. الإسهال يطور أكثر من 24 ساعة بعد تعاطي المخدرات (تأخر اضطرابات النموذج)، بل هو أعراض سامة ويعتمد على حجم أجزاء من دواء. قد تتطور شكل حاد من متلازمة محاكي الكولين، التي تتجلى في شكل آلام في البطن والاسهال في وقت مبكر، التهاب الأنف، التهاب الملتحمة، وبطء القلب، وانخفاض في ضغط الدم، وبالإضافة إلى ذلك، في شكل فرط التعرق، وتعزيز التمعج المعوية، وتوسع الأوعية، ومشاعر الشعور بالضيق، والحمى، واضطرابات بصرية، الدمع أو الترويل والدوخة والتقبُّض الحدقي. كل هذه العلامات تمر بعد إعطاء الأتروبين للمريض ؛
• الاضطرابات في عمل الجمعية الوطنية: الوهن وتشوش الحس ، بالإضافة إلى ذلك ، تشنجات أو ارتعاش العضلات غير الطوعية ؛
• مشاكل مع وظيفة الجهاز التنفسي: حالة الحمى ، ضيق التنفس ، تتسرب في الرئتين.
• علامات الحساسية: في بعض الأحيان هناك طفح جلدي على الجلد. وحيد الحساسية المفرطة
• الآخرين: تطور الحاصة أو اضطرابات الكلام ، بالإضافة إلى زيادة مؤقتة في نشاط الـ AP والـ Transaminases ، وكذلك قيم الكرياتينين والبيليروبين داخل مصل الدم. من حين لآخر ، لوحظ القصور الكلوي ، انخفاض ضغط الدم أو عدم كفاية تدفق الدم لدى الأشخاص الذين عانوا من حالات الجفاف بسبب التقيؤ / الإسهال ، أو في الأشخاص المصابين بالتسمم.

[10]

جرعة مفرطة

عند التسمم ، ينبغي للمرء أن يتوقع تطور قلة العدلات أو الإسهال.

الدواء ليس له ترياق. مطلوب لتنفيذ إجراءات الأعراض. في حالة الجرعة الزائدة ، يجب إدخال الشخص المصاب إلى المستشفى ، ثم مراقبة عمل الأعضاء الهامة مدى الحياة عن كثب.

[12], [13]

التفاعلات مع أدوية أخرى

نظرًا لأن Irinotecan قادر على ممارسة تأثير مضاد للكولينستراز ، فإن مدة الحصار العصبي العضلي قد تزداد بعد الجمع مع أملاح السوكساميثونيوم. هناك أيضا تأثير عدائي على الحصار العصبي العضلي عندما يقترن الطبيعة غير depolarizing من مرخيات العضلات.

مع الجمع بين mielosupressorami أو باستخدام Campto للعلاج الإشعاعي الخلفية يؤدي إلى زيادة التأثيرات السامة في نخاع العظام (تطوير الكريات البيض أو الصفيحات).

الجمع مع القشرية (مثل ديكساميثازون) يزيد من احتمال حدوث ارتفاع السكر في الدم (وخاصة في الأشخاص الذين يعانون من مرض السكري أو خفض التسامح مع الجلوكوز)، وقلة اللمفاويات.

الاستخدام المتزامن مع مدرات البول يمكن أن يؤدي إلى زيادة الجفاف ، الذي يتطور بسبب القيء والإسهال. الجمع بين الأدوية الملينات يزيد من شدة الإسهال وتواتره.

الجمع مع prochlorperazine يزيد من خطر تطوير أعراض الاكتهاضي.

مزيج بالأدوية وجود أصل نباتي (أساس - نبتة سانت جون ورت)، وبالإضافة إلى ذلك مع مضادات يحفز النشاط عنصر CYP3A (مثل الفينوباربيتال، كربمزبين والفينيتوين)، يؤدي إلى انخفاض في الناتج الأيض أداء PM (SN-38) في البلازما .

الجمع بين الدواء مع اتازنفير، أدوية تثبيط نشاط انزيم CYP3A4 وUGT1A1، وبالإضافة إلى ذلك مع نتائج الكيتوكونازول في زيادة القيم البلازما نشط SN-38 الأيض.

يحظر خلط المادة irinotecan مع أدوية أخرى داخل قنينة واحدة.

مقدمة إلى الأشخاص الذين يستخدمون الأدوية المضادة للورم ، اللقاحات (الحية أو الضعيفة) ، يمكن أن تؤدي إلى تطور عدوى خطيرة أو حتى مميتة. مطلوب منه رفض التطعيم باللقاحات الحية للأشخاص الذين يستخدمون irinotecan. يُسمح بحقن اللقاح المعطل أو المقتول ، ولكن يمكن إضعاف رد فعل الجسم عليه.

[14]

شروط التخزين

مطلوب Campto أن تبقى بعيدا عن متناول الأطفال واختراق بقعة ضوء الشمس. يحظر تجميد مادة طبية. درجة الحرارة بحد أقصى 25 درجة مئوية.

[15],

مدة الصلاحية

كامتبو يمكن استخدامها لمدة 3 سنوات منذ الافراج عن المخدرات.

تطبيق للأطفال

يمكن استخدام الدواء فقط من قبل المرضى البالغين.

النظير

الأدوية نظائرها هي العوامل التالية: إرينوتيكان إرينوتيكان إرينوتيكان-Filaksis وبليفا-Lachema مع إرينوتيكان-تيفا وIrnokam بالإضافة إلى ذلك، التهاب القزحية، وKapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]