Vekta

Vekta هو دواء يستخدم لعلاج العجز الجنسي. العنصر النشط هو فياغرا.

دواعي الإستعمال Vekta

يتم استخدامه في الرجال الذين يعانون من العجز الجنسي (يعرف بأنه عدم القدرة على تحقيق أو دعم الانتصاب اللازمة لممارسة الجنس ناجحة).

من أجل أن يتصرف الدواء ، يجب أن يُثار المريض جنسياً.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

الافراج عن النموذج

الافراج في أقراص ، 1 أو 4 قطع داخل حزمة نفطة. داخل حزمة منفصلة - 1 نفطة.

[7]

الدوائية

Vekta يساعد على استعادة قدرة الرجل على تحقيق الانتصاب ، وتوفير رد فعل طبيعي ضروري من الجسم إلى الشعور بالاستثارة الجنسية. من الناحية الفسيولوجية ، يتم تحقيق الانتصاب من خلال إطلاق عنصر N2O داخل الجسم الكهفي أثناء التحفيز الجنسي. يحفز NO نشاط إنزيم غوانيلات سيانيز ، ونتيجة لذلك يزيد مؤشر cGMP ، ترتخي العضلات الملساء في الجسم الكهفي ، وتزداد عملية الدورة الدموية داخل القضيب.

Sildenafil هو مثبط انتقائي قوي لعنصر cGMP المحدد من PDE-5 ، مما يساعد على عملية تحلل مكون cGMP داخل الجسم الغائر. المادة لها تأثير الانتصاب من النوع المحيطي. Sildenafil ليس له تأثير مباشر مريح على الجسم الكهفي المعزول ، لكنه قادر على إحداث تأثير تهدئ من التعرض NO داخل أنسجة الجسم الكهفي. في عملية تفعيل مسار NO / cGMP ، والذي يحدث في حالة الإثارة الجنسية ، يؤدي قمع عنصر PDE-5 بمشاركة sildenafil إلى زيادة في مؤشرات cGMP داخل الجسم الكهفي. وبسبب هذا ، يتطلب الدواء أيضا الإثارة الجنسية الكافية للدواء المطلوب.

كنتيجة لمتناول فموي واحد من دواء من قبل متطوع بجرعة تصل إلى 100 ملغ ، فإنه لا يسبب تغييرات كبيرة في قيم تخطيط القلب. الحد الأقصى لخفض ضغط الدم الانقباضي في حالة مريض يرقد في وضع الاستلقاء (تناول المخدرات بمعدل 100 ملغم) كان متوسط 8.4 ملم زئبق. وكان الانخفاض في مستوى AD الانبساطي في موقف مماثل 5.5 ملم زئبق. يرتبط الانخفاض في قيم AD بخصائص توسع الأوعية لسيلدينافيل (ربما بسبب زيادة في مؤشرات cGMP داخل العضلات الوعائية الملساء).

[8], [9], [10], [11], [12]

الدوائية

يمر الدواء بسرعة الامتصاص بعد تناوله عن طريق الفم. في حالة الصيام ، لوحظ مستوى البلازما الذروة بعد 30-120 دقيقة (يعني - 60 دقيقة). المستوى المطلق للتوافر البيولوجي بعد الاستخدام عن طريق الفم في الجرعات القياسية هو خطي. في حالة العقاقير بالاشتراك مع الأطعمة الدهنية ، ينخفض معدل الامتصاص ، ويتم تمديد الوقت للوصول إلى قيمة الذروة بمقدار 1 ساعة ، ويقل الحد الأقصى لمؤشر البلازما في المتوسط بنسبة 29٪.

يبلغ حجم توزيع التوازن للمادة في المتوسط 105 لتر / كغ. يتم تصنيع مكون السيلدينافيل مع منتجه الرئيسي المتناثر M-desmethyl decay مع بروتين البلازما بنسبة 96٪ تقريبًا (هذه القيمة لا تعتمد على تركيز الدواء). في المتطوعين الذين تناولوا الدواء مرة واحدة بجرعة 100 ملغ ، لوحظ أقل من 0.0002 ٪ (متوسط مستوى 188 ملغ) من الجرعة المقبولة داخل الحيوانات المنوية - 1.5 ساعة بعد الابتلاع. لم تتسبب جرعة فموية واحدة من هذه الجرعة في تغيرات في الخصائص المورفولوجية أو حركية الحيوانات المنوية.

يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي لمادة المقام الأول باستخدام مكونات CYP3A4 (دربه الأساسي)، وCYP2C9 (من قبل غير الأساسية)، التي متشابهات الانزيم الميكروسومي الكبد. يتكون منتج التحلل الرئيسي المتداول خلال N- desmethylation من المادة الفعالة. منتج التسوس قابل للمقارنة بشكل انتقائي مع PDE مع مادة sildenafil ، والتأثير النشط على PDE-5 هو حوالي 50 ٪ من النشاط الكلي للدواء. يبلغ مستوى البلازما لمنتج التسوس حوالي 40٪ من نفس قيمة السيلدينافيل. وتمضي عملية التمثيل الغذائي الإضافي في عملية التمثيل الغذائي للعنصر N-desmethyl ، ويبلغ طول المدة النصفية لنصف العمر حوالي 4 ساعات. يبلغ إجمالي تخليص العنصر الفاعل 41 لتر / ساعة ، في حين يبلغ عمر النصف النهائي حوالي 3-5 ساعات.

بعد تناول الدواء عن طريق الفم ، يتم إفراز المادة تحت غطاء منتجات التحلل بشكل رئيسي مع البراز (حوالي 80 ٪ من الجرعة المستخدمة) ، والباقي مع البول (13 ٪ من المادة).

[13], [14], [15],

الجرعات والإدارة

يجب أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم.

جرعة المخدرات للرجال البالغين هي 50 ملغ. ينبغي أن تؤخذ في اللوحية حوالي 1 ساعة قبل الجماع الجنسي. مع الأخذ في الاعتبار فعالية ، فضلا عن التحمل من المخدرات ، يمكن رفع الجرعة إلى 100 ملغ أو خفضت إلى 25 ملغ. الحد الأقصى الذي يمكن أن يؤخذ ليوم واحد دون خطر التسمم هو 100 ملغ. في حالة تعاطي المخدرات مع الطعام ، يمكن أن يبدأ تأثيرها في وقت متأخر عن حالة الصيام.

لأن المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي الحاد أو شكل الكلى (CC مستوى <30 / مل دقيقة) لوحظ انخفاض معدل إزالة فياغرا المطلوبة للنظر في خيار استخدام PM 25 ملغ. وعلاوة على ذلك ، مع الأخذ في الاعتبار التحمل وفعالية Vekta ، فمن الممكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 50 أو 100 ملغ.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

موانع

من بين موانع الاستعمال الحالية:

• وجود عدم التسامح ضد sildenafil أو مكونات إضافية أخرى من المخدرات.
• استقبال مشترك مع أي متبرعين (من بينهم أميل نتريت) أو مع أي شكل من أشكال النترات. يحظر هذا المزيج ، لأن هناك أدلة على أن السيلدينافيل يؤثر على المسارات الاستقلابية لـ NO / cGMP ، وبالإضافة إلى ذلك يزيد من خواص ارتفاع ضغط الدم من النترات ؛
• في الحالات التي لا يوصى فيها بالنشاط الجنسي (على سبيل المثال ، في حالة الانتهاكات الشديدة لـ CCC - فشل القلب في شكل حاد أو الذبحة الصدرية غير المستقرة) ؛
• فقدان عين واحدة من وظيفة بصرية نتيجة لنوع غير شرياني (بغض النظر عن وجود / عدم تواصل المرض مع الاستخدام السابق للمثبطات لعنصر PDE-5) ؛
• في الأمراض التالية: شكل حاد من اضطرابات وظيفية في الكبد، وانخفاض ضغط الدم (عامل عمود الزئبق أقل من 90/50 ملم)، وانتقل في احتشاء عضلة القلب الماضي القريب أو السكتة الدماغية، فضلا عن الأمراض التنكسية الشبكية النوع المعروف وجود أصل وراثي (بما في ذلك التهاب الشبكية الصباغي. في عدد قليل من هؤلاء المرضى هم في انتهاك لنوع وراثي PDE في شبكية العين)، وذلك لأن سلامة الأدوية في هذه المجموعات الفرعية للحضور لم يتم اختباره.

[16], [17], [18], [19]

آثار جانبية Vekta

يمكن أن يؤدي استخدام الأجهزة اللوحية إلى ظهور التأثيرات الجانبية التالية:

• الغزو أو العدوى: تطور نزلات البرد.
• المظاهر المناعية: تطور فرط الحساسية.
• ردود الفعل من NS: الشعور بالنعاس ، والدوخة مع الصداع ، وتطوير السكتة الدماغية ، نقص الحس العميق أو السكتة الدماغية الصغيرة ، وظهور الإغماء والتشنجات (أو الانتكاسات) ؛
• خلل في الأجهزة البصرية: اضطرابات اللون تصور (مثل tsianopsiya مع اخضرار الرؤية، ورؤية صفراء الجمع وhromatopsiya مع eritropsiey)، مشاكل في العين وظهور التعتيم والتنمية الدمع (عملية تعزيز، وظيفة تمزيق اضطراب وجفاف الغشاء المخاطي العين)، ألم في العين والتشريح والشفاء الضوئي ، وكذلك التهاب الملتحمة وتضخم العين. وبالإضافة إلى ذلك هناك سطوع البصرية، nearterialnogo نوع PIN، الشبكية نوع نزيف انسداد في الأوعية الشبكية، تصلب الشرايين نوع اعتلال الشبكية اضطرابات في شبكية العين، شفع الزرق وعدم وضوح الرؤية. قد تكون هناك عيوب المجال البصري، وهن البصر مع قصر النظر، توسيع حدقة العين، TSEP، ومشاكل في مجال القزحية، حدوث هالة في المجال البصري، وتورم العين، وذمة والاضطرابات. ومن الملاحظ أيضا في مجال تهيج العين وتورم الجفون واحمرار في الملتحمة والعين تلون من البروتين.
• ردود الفعل من الجهاز الدهليزي وأجهزة السمع: رنين الأذن ، فضلا عن ظهور الدوخة أو تطور الصمم.
• اضطرابات القلب: زيادة معدل ضربات القلب، واحتشاء عضلة القلب، وعدم انتظام دقات القلب، البطين أو الرجفان الأذيني والذبحة الصدرية نوع غير مستقر، وإلى جانب الموت المفاجئ بسبب القلب؛
• الاضطرابات القلبية الوعائية: اندفاع الدم في الوجه ، نقص ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم وظهور الهبات الساخنة ؛
• استجابة الجهاز التنفسي إلى القص والمنصف: نزيف من الأنف، والأنف (أو الجيوب الأنفية) احتقان وتورم الغشاء المخاطي للأنف (أو جافة به)، فضلا عن الشعور ضغط في الحلق.
• مظاهر في الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، والتقيؤ ، والغشاء المخاطي الفموي الجاف ، والغثيان ، ارتجاع المريء ، نقص الحس في تجويف الفم والألم في الجزء العلوي من البطن.
• اضطرابات في الطبقة تحت الجلدية والجلد: طفح جلدي ، وبالإضافة إلى متلازمة Lyell أو ستيفنز جونسون ؛
• اضطرابات في مجال النسيج الضام والمساعدة الإنمائية الرسمية: ألم في الأطراف ، وكذلك ألم عضلي ؛
• مظاهر نظام التبول: تطوير بيلة دموية.
• أمراض الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: ظهور نزيف من القضيب ، وتطوير الانتصاب طويلة بشكل مفرط ، وقوة ، ونزيف في الدم ؛
• اضطرابات جهازية: ألم في القص ، وزيادة التعب والشعور بالحرارة والشعور بالتهيج ؛
• نتائج الاختبار: زيادة معدل ضربات القلب.

[20], [21], [22], [23], [24],

جرعة مفرطة

في الاختبارات التي تنطوي على متطوعين بعد جرعة واحدة تصل إلى 800 ملغ من LS ، كانت ردود الفعل مماثلة لتلك التي تحدث في حالة جرعات أقل ، لكنها كانت أكثر تواترا. لم فعالية بجرعات تصل إلى 200 ملغم لا تتغير، ولكن تجدر الإشارة إلى أن وتيرة زيادة يعرض السلبية (من بينها احمرار الوجه، وعسر الهضم والصداع ومشاكل في الرؤية، وجنبا إلى جنب مع هذا الازدحام الأنف).

في حالة الجرعة الزائدة ، يتم إجراء علاج الأعراض. استخدام غسيل الكلى لا يزيد من مستوى التخليص من المادة الفعالة ، لأنه يتم توليفها بنشاط مع بروتين البلازما وليس تفرز في البول.

التفاعلات مع أدوية أخرى

عمليات الأيض دواء سيلدينافيل قامت أساسا من قبل وسائل ZA4 الإسوية (الطريق الرئيسي)، وبالإضافة 2C9 شكل الإسوي (تستخدم الثانوية المسار) P450 هيموبروتين (CYP). ونتيجة لذلك ، فإن مثبطات هذه الإنزيمات قادرة على تقليل تخليص المادة ، في حين أن محرضاتها ، على العكس ، تزيدها.

انخفاض قيم إزالة السيلدينافيل نشأت نتيجة للخلط مع مثبطات العنصر CYP3A4 (من بينها السيميتيدين مع الكيتوكونازول ، وكذلك الاريثرومايسين). على الرغم من عدم وجود زيادة في تطور الأعراض السلبية في هؤلاء المرضى المعالجين ، فمن المستحسن النظر في متغير مع تناول Vekta في الجرعة الأولية من 25 ملغ مع مزيج مماثل.

عندما يقترن باستخدام PM (طلب واحد من 100 ملغ) مع ريتونافير المكون - مثبط البروتياز فيروس نقص المناعة البشرية (وهذا هو المانع من امكانات للغاية من عنصر P450) الذي يستخدم في قيمة التوازن (واحد تلقي 500 ملغ يوميا)، وهناك زيادة في مستوى الذروة من فياغرا (أربع مرات - على 300 ٪) ، بالإضافة إلى قيمة البلازما من مادة AUC (11 مرة - بنسبة 1000 ٪). بعد 24 ساعة، بقي كل القيم مكون البلازما أيضا عند مستوى 200 نانوغرام / مل بالمقارنة مع عدد من حوالي 5 نانوغرام / مل، والتي عادة ما لوحظ في حالة استخدام فياغرا الوحيد. هذا يتوافق مع تأثير كبير من مادة ريتونافير على مجموعة كبيرة من ركائز مثل P450. لا يؤثر على العنصر النشط من ناقلات البيانات الشخصية الدوائية من ريتونافير. بسبب كل ما سبق ، يمكن استنتاج أن الجمع بين هذه العقاقير محظور. تحت أي ظرف من الظروف، إذا كان هذا استخدام مزيج لا تزال لديها، خلال 48 ساعة لا يمكن الحصول فياغرا في جرعة تتجاوز نسبة 25 ملغ.

قبول دواء (لمرة واحدة 100 ملغ) بالاشتراك مع ساكوينافير (مثبط البروتياز فيروس نقص المناعة البشرية وعنصرا CYP3A4) في جرعة قادرة على دعم القيم التوازن للمادة (1200 ملغ - ثلاث مرات في اليوم الواحد)، يسبب زيادة في مستوى ذروة عنصر ناقلات نشاطا بنسبة 140٪، و قيم الجامعة الأمريكية أيضا (بنسبة 210 ٪). Sildenafil ليس له أي تأثير على المعايير الدوائية المختلفة لمكون saquinavir. هناك اقتراحات بأن الأدوية المثبطة القوية للعنصر CYP3A4 (من بينها سيتراكونازول أو الكيتوكونازول) سيكون لها خصائص أكثر وضوحا.

باستخدام جرعة واحدة (100 ملغ) فياغرا مع وسائل معتدل CYP3A4 المانع نوع المكون - الاريثروميسين (تطبيق التوازن - 500 ملغ 2 مرات في اليوم الواحد خلال 5 أيام) أدى إلى رفع مستوى النشطة AUC مكون المخدرات بنسبة 182٪.

في المتطوعين الذكور في حين أخذ 500 ملغ من أزيثروميسين في الفترة من 3 أيام لم يكن تأثير العزم على AUC المؤشر، مستوى الذروة، والوقت لتحقيق ذلك، فضلا عن عملية القضاء مؤشر سرعة ثابتة وتعزيز الحياة نصف من المكونات النشطة للناقل أو رئيس تعميم المنتج الاضمحلال.

تلقي 800 ملغ سيميتيدين (مثبط لP450 هيموبروتين، وإلى جانب غير محدد CYP3A4 المخدرات عنصر مثبط) جنبا إلى جنب مع 50 ملغ من ناقلات العنصر النشط أثار تطبيقها المتطوعين زيادة معدلات داخل البلازما الماضي - 56٪.

يمكن لعصير جريب فروت تبطئ عمل العنصر CYP3A4 داخل جدران الأمعاء (مع تأثير ضعيف) ، وكذلك زيادة قيم البلازما من فياغرا (معتدلة).

على الرغم من عدم إجراء اختبارات لتحديد تفاعلات معينة مع جميع الأدوية، وقد أظهرت معلومات عن نتائج الدراسات الدوائية السكان أن خصائص فياغرا لم يتم تعديل في حالة استخدام جنبا إلى جنب مع الدواء من مثبطات CYP2C9 العنصر فئة (مثل الوارفارين مع تولبوتاميد والفينيتوين). أيضا، وقد لوحظت تغييرات في تركيبة مع الأدوية من مثبطات العنصر فئة CYP2D6 (بما في ذلك مثبطات انتقائية المخدرات التقاط السيروتونين معكوس وثلاثية الحلقات)، وكذلك فئات ثيازيد، وجنبا إلى جنب مع هذه مدرات البول الثيازيدية، مضادات الكالسيوم ومثبطات ACE، و إلى جانب هذا مضادات المخدرات β-الأدرينية أو وكلاء مما يحفز الأيض هو عنصر CYP450 (من بينها المهدئات ريفامبيسين).

يمكن أن يؤدي الجمع بين المحرضات القوية للمكون CYP3A4 (مع مادة ريفامبسين) إلى انخفاض أكبر في مستوى البلازما من السيلدينافيل.

Nicorandil المخدرات هو عامل هجين يحتوي على النترات وتعزيز تفعيل القنوات كا. يقترح عنصر النترات إمكانية تطوير تفاعل وثيق مع مادة السيلدينافيل.

بما أن هناك معلومات بأن فيكتا يمكن أن تؤثر على عملية التمثيل الغذائي لـ NO / cGMP ، فقد وجد أن السيلدينافيل يمكن أن يعزز الخواص الخافضة للضغط للنترات. ونتيجة لذلك ، يحظر الجمع بين الدواء والنترات من أي نوع أو مع الجهات المانحة.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك للأدوية التي لها عوامل حصر α-adrenoreceptor إلى انخفاض ضغط الدم نوع الأعراض في المرضى الأفراد (الذين لديهم استعداد). هذه المظاهر ظهرت في كثير من الأحيان في فترة 4 ساعات بعد استخدام Vekta.

مزيج من دواء مع دوكسازوسين في الأشخاص الذين حققوا استقرار حالتهم ، باستخدام دوكسازوسين ، أدى في بعض الأحيان إلى ظهور انهيار orthostatic لنوع عرضي. في الوقت نفسه ، كانت هناك تقارير عن الدوخة وتطوير حالة ما قبل الإغماء (ولكن دون الإغماء).

الأشخاص الذين تناولوا الفياغرا، يحدث أي تغيير في التشكيل من الآثار الجانبية (مقارنة مع الدواء الوهمي) في حالة الجمع مع المجموعات التالية الأدوية الخافضة للضغط: مثبطات ACE، مدرات البول، أدوية حاصرات مستقبلات β-الأدرينالية، خافضات ضغط الدم مع تأثير مركزي وvasodilating، نوع أنجيوتنسين 2، وبالإضافة إلى حاصرات الكالسيوم قناة، الأدرينالية نوع الخلايا العصبية، والمستقبلات الأدرينالية α.

في اختبار خاص للاستخدام المشترك من فياغرا (100 ملغ) مع أملوديبين في الأفراد الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، لوحظ انخفاض إضافي (بنسبة 8 ملم زئبق) من ضغط الدم الانقباضي عند الاستلقاء. كان الانخفاض في ضغط الدم الانبساطي 7 ملم زئبق.

في المتطوعين الذكور تلقي المخدرات في تركيز التوازن (ثلاث مرات في اليوم الواحد إلى 80 ملغ) يزيد من قيمة AUC ومضمون مستوى الذروة bosentan (مزدوجة تلقي 125 ملغ يوميا)، على التوالي 49.8٪ و 42٪.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

شروط التخزين

يجب أن يبقى الناقل بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مؤشرات درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية

[40], [41]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Vekta في فترة 3 سنوات من تاريخ إطلاق الدواء.

[42], [43], [44]