خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
Velaksin
آخر مراجعة: 23.04.2024
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
Velaxin هو دواء من فئة مضادات الاكتئاب.
دواعي الإستعمال Velaksina
يتم استخدامه في علاج نوبات الاكتئاب الشديد (بالإضافة إلى ذلك ، لمنع تطورها). بالإضافة إلى ذلك ، فهو يستخدم لاضطرابات القلق المعممة والرهاب الاجتماعي.
[1]
الدوائية
ترتبط الخصائص المضادة للاكتئاب للفينلافاكسين بتكثيف نشاط الناقل العصبي في منطقة الجهاز العصبي المركزي.
Venlafaxine مع منتج الاضمحلال الرئيسي (O-desmethylvenlafaxine - EFA) هو دواء مانع قوي لعكس السيروتونين والنوربينيفرين من نوع الأسبارتات. بالإضافة إلى ذلك ، هذه المواد قادرة على تثبيط عملية التقاط الدوبامين العكسي بمساعدة العصبونات.
إن المكون الدوائي الفعال ، بالإضافة إلى EFA ، في حالة الاستخدام الفردي أو المتعدد ، يقلل من مظاهر نوع β-adrenergic. مع فعالية مماثلة ، فإنها تؤثر أيضا على التقاط الناقل العصبي العكسي. في هذه الحالة ، لا يؤثر فينلافاكسين تأثيرا كبيرا على نشاط وكلاء MAO.
وعلاوة على ذلك، الفينلافاكسين لا يوجد لديه تقارب مع fentsiklidinovymi، البنزوديازيبين والأفيون أو إنهاء NMDA، ولا يؤثر على الإفراج عن عمليات بافراز golovnomozgovye من خلال الأنسجة.
الدوائية
يتم امتصاص حوالي 92 ٪ من المادة بعد تناول جرعة واحدة من الكبسولة. عند استخدام كبسولات مع نوع إطالة مطولة ، لوحظت قيم الذروة للمكون النشط ومستقلها داخل البلازما في الفترة ، على التوالي 6.0 ± 1.5 ، وأيضا 8.8 ± 2.2 ساعة.
معدل امتصاص مادة أبطأ من القيم المتماثلة للقضاء عليها. لذلك، في الوقت الحقيقي نصف الحياة عند استخدام كبسولات مع نوع المطرد الافراج عن (15 ± 6 ساعات) عموما يمكن اعتبار poluabsorbtsii فترة استبدالها الحقيقية نصف الحياة (5 ± 2 ساعة) أن يتطور في حالة وجود المخدرات مع نوع فوري الإفراج.
في حالة تلقي جرعات يومية متساوية من العقاقير على شكل أقراص فورية أو كبسولات ذات تأثير مطول ، كان تأثير كل من المكون النشط والمستقلب متشابهين لكلا شكلي العقار. كانت التقلبات في قيم البلازما من المخدرات أقل قليلا عند استخدام كبسولات مع عمل لفترات طويلة. وبسبب ذلك ، فإن الكبسولات المطولة لها معدل امتصاص منخفض ، ولكن في حين أن حجمها (الشفط) لا يزال هو نفس حجم الأقراص التي لها تأثير فوري.
يتم إفراز فينلافاكسين مع منتجات الاضمحلال من خلال الكلى. يتم إخراج حوالي 87 ٪ من المكون في البول في فترة 48 ساعة (المكونات غير المتغيرة ، يتم سحب EFA مترافق وغير المقترن أو غيرها من منتجات الاضمحلال الثانوية).
عمر النصف من فينلافاكسين مع منتج الاضمحلال الفعال (B - desmethylvenlafaxine) هو لفترات طويلة في الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد / الكلى.
استخدام كبسولات مع تأثير لفترة طويلة مع الطعام لا يؤثر على امتصاص مكونات الدواء.
الجرعات والإدارة
يجب تناول الأدوية التي تحتوي على الكبسولات بالطعام ، وابتلاعها بالكامل وغسلها بالماء. لا تقم بسحق الكبسولة أو فتحها أو مضغها ، بل ضعها في الماء أيضًا. يتم الاستقبال مرة واحدة في اليوم في نفس الوقت تقريبًا - في الصباح أو في المساء.
في حالة الاكتئاب ، يجب تناول 75 مجم من الدواء يومياً. في حالة الضرورة ، يمكن زيادة الجرعة إلى 150 مجم مرة في اليوم بعد دورة الاستخدام التي تستغرق أسبوعين. يتم ذلك للحصول على تحسن سريري لاحق. مع درجة خفيفة من المرض ، يسمح بزيادة الجرعة اليومية إلى 225 ملغ ، وعلى درجة حادة إلى 375 ملغ. مطلوب أي زيادة في الجرعة بعد كل أسبوعين أو أكثر (عادة بعد ما لا يقل عن 4 أيام) - بنسبة 37.5-75 ملغ.
في حالة استخدام Velaxin في جرعة من 75 ملغ ، لوحظ تأثير مضاد للاكتئاب من المخدرات بعد نهاية أسبوعين من العلاج.
في علاج اضطرابات القلق من النوع المعمم ، وكذلك الرهاب الاجتماعي.
خلال علاج اضطرابات القلق الفردية (من بينها الرهاب الاجتماعي) في اليوم الواحد ، فمن المستحسن أن تأخذ 75 ملغ من المخدرات. إذا كان هذا مطلوبًا للحصول على تأثير دوائي أقوى ، فإنه بعد أسبوعين من العلاج يسمح بزيادة الجرعة اليومية إلى 150 ملغ. أيضا ، يسمح للرفع إلى 225 ملغ يوميا. مطلوب زيادة الجرعة بعد كل أسبوعين من العلاج (أو لفترة أطول ، ولكن ليس أقل من 4 أيام في وقت لاحق) - بنسبة 75 ملغ.
في حالة تعاطي المخدرات بمعدل 75 ملغ ، يتطور تأثير مزيل القلق بعد الأسبوع الطبي الأول.
لمنع تطور الانتكاسات أو مع نوع داعم من العلاج.
ينصح الأطباء علاج نوبات الاكتئاب في فترة لا تقل عن ستة أشهر.
باستخدام شكل داعم للعلاج ، بالإضافة إلى منع حدوث الانتكاسات أو نوبات اكتئاب جديدة ، غالبًا ما تُستخدم جرعات مماثلة لتلك التي كانت فعالة في علاج نوبة اكتئابية عادية. مطلوب الطبيب باستمرار ، على الأقل مرة واحدة في فترة 3 أشهر لتحديد مدى فعالية دورة علاجية طويلة.
الانتهاء من استخدام فينلافاكسين.
خلال نهاية استخدام الدواء ، فإنه من المطلوب أن يقلل تدريجيا من الجرعة. عند استخدام Velaxin لأكثر من 6 أسابيع ، يجب أن تخفض الجرعة لمدة أسبوعين على الأقل.
تعتمد الفترة الزمنية المطلوبة للتخفيض التدريجي للجرعة على حجم الجرعة المأخوذة أثناء العلاج ، وكذلك على مدة الدورة والتحمل الفردي للمريض.
عدم كفاية الكلى أو الكبد.
الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي ، حيث يكون معدل GFR <30 مل / دقيقة ، لا يحتاجون إلى تغيير الجرعة. مع GFR <30 مل / دقيقة ، ينبغي خفض الجرعة اليومية من المخدرات بنسبة 50 ٪. الناس على غسيل الكلى يجب أيضا تقليل الجرعة اليومية من المخدرات بنسبة 50 ٪. في هذه الحالة ، ينبغي اتخاذ Velaxin في نهاية إجراءات العلاج.
الأشخاص الذين يعانون من قصور يومي معتدل في الكبد للجرعة اليومية يقل بنسبة 50٪. في بعض الأحيان يتطلب تخفيض أكثر من 50٪.
[9]
استخدم Velaksina خلال فترة الحمل
يحظر استخدام كبسولات Velaxin أثناء الحمل أو مع الرضاعة.
موانع
من بين موانع الاستعمال الرئيسية:
- عدم تحمل العناصر المكونة للدواء.
- الاستخدام المشترك مع الأدوية-مثبطات MAO ، وأيضا في فترة 2 أسابيع بعد الانتهاء من تطبيق هذا الأخير ؛
- مطلوب لإلغاء استخدام الفينلافاكسين في موعد لا يتجاوز 1 أسبوع قبل بدء العلاج مع استخدام أي دواء من فئة MAOI.
- زيادة ضغط الدم بشكل حاد (180/115 أو أكثر قبل بدء العلاج) ؛
- وجود الجلوكوما.
- مشاكل التبول بسبب عدم كفاية تدفق البول (على سبيل المثال ، مع أمراض البروستاتا) ؛
- فشل الكلى / الكبد في درجة حادة.
- لم تكن هناك دراسات حول فعالية وسلامة استخدام المخدرات في الأطفال ، لذلك لا يسمح لهم بتناول الدواء.
[6]
آثار جانبية Velaksina
أخذ كبسولات يمكن أن يسبب آثار جانبية:
- ردود الفعل من CCC: في كثير من الأحيان هناك توسع في الأوعية الدموية (أساسا في شكل احمرار على الوجه أو الهبات الساخنة) ، فضلا عن زيادة في ضغط الدم. في بعض الأحيان ، يتطور تسرع القلب ، ينخفض مستوى الانهيار الانتصابي ومستوى ضغط الدم. الرجفان الفردي للبطينين ، ومعدل ضربات القلب السريع ، وإطالة فترة QT ، وفقدان الوعي وتسرع القلب البطيني (وهذا يشمل عدم انتظام ضربات القلب من نوع الدوران) ؛
- اضطرابات في الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان هناك الإمساك ، والتقيؤ ، وتفاقم الشهية والغثيان. في بعض الأحيان قد يكون هناك صرير الأسنان.
- مظاهر اللمفاوي وتدفق الدم: في بعض الأحيان هناك نزيف في المخاط (على سبيل المثال ، في الجهاز الهضمي) وكدمات. في بعض الحالات ، قد تزداد فترة النزف وينتشر نقص الصفيحات. ربما ظهور dyscrasia الدموية (وهذا يشمل قلة العدلات و panstopenia ، ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي) ؛
- اضطرابات التمثيل الغذائي والتمثيل الغذائي: غالبا ما يكون هناك انخفاض في الوزن وزيادة في نسبة الكوليسترول في الدم. أقل في كثير من الأحيان هناك نقص صوديوم الدم ، هناك انحراف القيم الكبدية الوظيفية وزيادة الوزن. أحيانا يكون هناك إسهال ، التهاب الكبد ، التهاب البنكرياس ومتلازمة فرط ADH ، ويزداد مؤشر البرولاكتين.
- مخالفات في أعمال الجمعية الوطنية: غالبا ما يكون هناك ضعف الرغبة الجنسية، وفرط العضلات، والدوخة، وإلى جانب اضطرابات النوم، ورعاش وتشوش الحس، الغشاء المخاطي للفم الجاف، والشعور من العصبية، والتخدير، والأرق، وتعذر الجلوس، والمشاكل مع التنسيق التوازن. أقل كثيرا ما تحدث الهلوسة، وشعور اللامبالاة، رمع عضلي وسمية السيروتونين. في بعض الأحيان هناك أعراض الهوس، والتشنجات، أعراض خارج هرمية (ويشمل خلل وخلل التوتر)، CSN (بما في ذلك أعراض مشابهة لNMS) وانحلال الربيدات بالإضافة إلى ذلك، درجة خلل الحركة المتأخر، والصرع، وطنين الأذن. ربما تطور الهذيان أو التحريض النفسي.
- الاضطرابات العقلية: غالبا ما يكون هناك الأرق ، والشعور بعدم النزعة الشخصية والارتباك ، بالإضافة إلى الأحلام الغريبة. ربما ظهور الأفكار حول الانتحار وتطوير السلوك الانتحاري.
- رد فعل الجهاز التنفسي: يتطور بشكل رئيسي التثاؤب. احتمال حدوث نوع رئة الحمضات.
- مظاهر الجلد: في كثير من الأحيان هناك فرط التعرق (أيضا في الليل). أقل في كثير من الأحيان هناك حكة وحكة وطفح. في بعض الأحيان هناك متلازمة Lyell أو Stevens-Johnson و erythema polyforma؛
- ردود الفعل من الحواس: لاحظت في كثير من الأحيان الحدقة ، واضطراب في السكن أو الرؤية والزرق. يظهر اضطراب براعم التذوق أقل في كثير من الأحيان ؛
- اضطرابات في نظام التبول والكلى: في كثير من الأحيان هناك عسر البول (عادة ما تكون هناك صعوبات في بداية التبول). في بعض الأحيان ، هناك تأخير في التبول.
- اضطرابات في منطقة الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: في كثير من الأحيان الرجال تطوير اضطراب القذف والعجز الجنسي. تتطور النسا واضطرابات الدورة الشهرية التي تنشأ بسبب زيادة عدد النزيف غير المنتظم (على سبيل المثال ، في النزيف الرحمي أو الطمث) ؛
- المظاهر الجهازية: هناك شعور عام بالتعب أو الضعف ، بالإضافة إلى الحساسية المفرطة والحمى والضوء.
جرعة مفرطة
جرعة زائدة من مظاهر المخدرات: تغيير المعلمات في إجراء تخطيط القلب (إطالة QT-الفاصلة، LBBB، فضلا عن إطالة أمد QRS المعقدة)، PT وعدم انتظام دقات القلب للحد من البطين في ضغط الدم، بطء القلب، والدوار، وتوسيع حدقة العين وكذلك ظهور التشنجات والقيء واضطرابات النمو وعيه (من الشعور بالنعاس إلى حالة الغيبوبة). في كثير من الأحيان ، مثل هذه الاضطرابات والعلامات تمر بنفسها.
عند علاج التسمم ، يلزم الحفاظ على سالكية في الجهاز التنفسي ، وتوفير تشبع الأوكسجين والتهوية الكافية.
يستغرق الأمر وقتًا طويلاً لمراقبة معدل ضربات القلب والوظائف الحيوية ، بالإضافة إلى العلاج العرضي والداعم. ويمكن أيضا استخدام الكربون المنشط. ممنوع للحث على التقيؤ ، لأن هناك إمكانية الطموح.
التفاعلات مع أدوية أخرى
الصيدليات IMAO.
يحظر الجمع بين فينلافاكسين مع الاستعدادات MAOI.
وذكرت وقوع آثار جانبية خطيرة لدى المرضى الذين توقفوا عن تناول MAOI قبل استخدام الفينلافاكسين أو الفينلافاكسين قبل استخدام MAOIs قريبا قريبا. ومن بين ردود الفعل لاحظ التشنجات والقيء، ورعاش، والغثيان، والدوخة، والتعرق الغزير، والحمى، ونوع وحالة، ضد أي أعراض لوحظ مثل المضبوطات وCSN وقاتلة في بعض الأحيان.
ونتيجة لذلك ، يجب استخدام فينلافاكسين على الأقل بعد أسبوعين من الانتهاء من العلاج مع MAOI.
يوصى بملاحظة ما لا يقل عن 14 يومًا بين نهاية استخدام MAOI المنتشر مع موكلوبميد ، بالإضافة إلى بدء العلاج بفينلافاكسين. عند استخدام MAOIs بسبب ردود الفعل السلبية المذكورة أعلاه ، خلال نقل هذا المريض إلى فينلافاكسين من موكلوبميد ، يجب أن تكون هذه الفترة على الأقل 1 أسبوع.
الأدوية التي لها تأثير على وظيفة HC.
النظر في آلية التعرض للمخدرات Velaksina، وإلى جانب خطر التسمم السيروتونين، في حالة وجود توليفة من الأدوية إلى وسائل قادرة على التأثير انتقال العصبية النبضات نوع هرمون السيروتونين (بما في ذلك مثبطات المخدرات انتقائية معكوس السيروتونين القبض اعطابها أو الليثيوم PM)، وينبغي أن العلاج على توخي الحذر.
امبيرانيفير.
تسبب تناول الدواء مع إندينافير في انخفاض مستوى الذروة وقيم الجامعة الأمريكية للجامعة بنسبة 36٪ و 28٪ على التوالي. بالإضافة إلى ذلك ، لم يكن للإندينافير أي تأثير على الخصائص الدوائية لفنلافاكسين مع التعليم للجميع.
الوارفارين.
في الأشخاص الذين يتناولون الوارفارين ، مع بداية استخدام الفينلافاكسين ، يمكن ملاحظة زيادة في خصائص مضاد التخثر. بالإضافة إلى ذلك ، هناك زيادة في مؤشرات PTV.
هالوبيريدول.
منذ هالوبيريدول قادر على تتراكم في الجسم ، يمكن تعزيز تأثيره.
سيميتيدين.
سيميتيدين تحت قيم التوازن هو قادرة على كبح عملية التمثيل الغذائي للالفينلافاكسين في مرور الأول، ولكن لا يكون لها تأثير كبير على تشكيل والقضاء على مادة B-desmethyl-الفينلافاكسين، داخل الدورة الدموية في كميات أكثر أهمية بكثير. هذا يسمح لنا أن نخلص إلى أن مجموعة من الأدوية المذكورة أعلاه في الشخص السليم لن تحتاج إلى تغيير في الجرعة. ولكن عند الأشخاص كبار السن الذين يعانون من اضطراب في الكبد ، يجب استخدام هذا المزيج بحذر ، لأنه لا توجد معلومات حول تفاعل الأدوية. في مثل هذه الحالة ، مطلوب مراقبة مستمرة لعملية العلاج.
الأدوية التي تبطئ من تأثير العنصر CYP2D6.
إيزوزيم CYP2D6، وهو المسؤول عن عمليات الأشكال الوراثية، ويعمل على التمثيل الغذائي لعدد كبير من مضادات الاكتئاب يحول مادة الفينلافاكسين في الناتج تدهور الرئيسي - ODV. هذا يخلق الظروف لتطوير تفاعل Velaxin مع الأدوية المثبطة للعنصر CYP2D6.
التفاعلات التي تقلل من كمية العنصر النشط المتحولة إلى ODV ، من الناحية النظرية ، يمكن أن تزيد من قيم المادة داخل المصل وتقليل مؤشرات منتج التدهور النشط.
الكيتوكونازول (مادة مثبطة للعنصر CYP3A4).
اختبارات الكيتوكونازول في الأيض السريعة والبطيئة من عنصر CYP2D6 أظهرت أنه عند استخدام هذا الدواء AUC مكون الفينلافاكسين زيادة (على التوالي 21٪ و 70٪). كما يتزايد مستوى الـ O-desmethylvenlafaxine (بنسبة 23٪ و 33٪ على التوالي).
بالاشتراك مع مثبطات مادة CYP3A4 المخدرات (يتراكونازول بين هؤلاء، كلاريثروميسين مع اتازنفير وvoriconazole، وبالإضافة إلى ذلك، امبيرانيفير، ساكوينافير وposaconazole نلفينافير وtelithromycin، الكيتوكونازول وريتونافير) يزيد من مؤشرات فعالة عنصر المخدرات وتوفير التعليم للجميع. ونتيجة لذلك، فإن الحاجة إلى الجمع بين بعناية الاستعدادات وVelaksin أعلاه.
أدوية نقص السكر في الدم وضغط الدم.
هناك زيادة في مؤشرات كلوزابين ، والتي لها اتصال مؤقت مع تطور الآثار الجانبية (وهذا يشمل النوبات) ، بعد الانتهاء من استخدام الفينلافاكسين.
عند تناول فينلافاكسين ، يجب التوقف عن تناول الكحول.
شروط التخزين
يجب أن تبقى Velaxin في مكان لا يمكن الوصول إليه للأطفال. قيم درجة الحرارة بحد أقصى 30 درجة مئوية.
[15]
مدة الصلاحية
يسمح لاستخدام Velaxin في فترة 5 سنوات من تاريخ الافراج عن المخدرات.
[16]
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Velaksin" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.