Vezikar

يستخدم Vesicare في ممارسة المسالك البولية. وهو دواء لعلاج سلس البول والتبول السريع.

دواعي الإستعمال Vesicare

يتم استخدامه في عملية علاج أعراض سلس البول أو كثرة التبول ، بالإضافة إلى القضاء على الرغبة العاجلة لتفريغ اليوريا ، والتي غالبا ما توجد في الأشخاص الذين يعانون من مرض GMF.

الافراج عن النموذج

يتم الإصدار في أجهزة لوحية ، 10 قطع داخل حزمة نفطة. داخل علبة واحدة من المخدرات - 1 أو 3 لوحات نفطة.

الدوائية

Solifenacin هو خصم من مستقبلات الأستيل كولين من نوع تنافسي مع تأثير معين. الحالب هو معصب من قبل العصب السمبتاوي العصبية السمبتاوي. المادة أسيتيل كولين يساعد على الحد من انسداد العضلات الملساء ، بالإضافة إلى التأثير على نهايات المسكارينية ، والتي يتم تضمينها بشكل رئيسي في النوع الفرعي MZ.

وقد أظهرت الاختبارات في المختبر ، ومعها في الجسم الحي ، أن مادة solifenacin تؤثر بشكل رئيسي على النهايات التي لها النوع الفرعي MZ. بالإضافة إلى ذلك ، فقد وجد أن المادة لها صلة ضعيفة أو غيابها الكامل مع نهايات أخرى ، وكذلك قنوات اختبار الأيونات.

تمت دراسة تأثير الدواء مع عدة اختبارات أعمى مزدوجة النوع تم رصدها سريريا وإجرائها على النساء والرجال مع GMF. وقد تجلى التأثير بالفعل خلال أسبوع المعالجة الأول واستقر خلال الأسابيع ال 12 التالية للدورة. في الاختبارات المفتوحة مع مدة تطبيق أطول ، وجد أن التعرض ل Vesicare يمكن الحفاظ عليه لمدة لا تقل عن 12 شهرًا.

[1], [2], [3]

الدوائية

بعد تناول الأدوية عن طريق الفم ، لوحظ مؤشر البلازما الذروة بعد 3-8 ساعات. لا تعتمد الفترة الزمنية التي يقضيها في الوصول إلى مستوى الذروة على حجم الجرعة. قيمة الذروة وقيمة AUC تزيد وفقا للجرعة في نطاق 5-40 ملغ. مستوى التوافر البيولوجي ما يقرب من 90 ٪. لا يؤثر استهلاك الطعام على قيم AUC وتركيز الذروة للمادة.

تقريبا يتم توليف جميع solifenacin (حوالي 98 ٪) مع بروتين البلازما - أساسا مع بروتين سكري α1-acid.

معظم المواد تمرير الأيض في الكبد بشكل رئيسي من خلال ZA4 هيموبروتين P450 (عنصر CYP3A4). يبلغ مؤشر تخليص النظام للمكون حوالي 9.5 لتر / ساعة ، ويكون عمر النصف النهائي 45-68 ساعة. لاستخدام المخدرات الداخلية داخل البلازما بالإضافة إلى العنصر النشط الكشف عن 1 farmakoaktivny نواتج تحلل (عنصر 4R-gidroksisolifenatsin)، و 3 أكثر الخاملة (عناصر N-غلوكورونيد مع N-أكسيد، و4R-هيدروكسي-N-أكسيد مادة سوليفيناسين).

مع تناول مرة واحدة من 10 ملغ من الأدوية (14C الموسومة) ، تم العثور على حوالي 70 ٪ من المادة المشعة داخل البول ، و 23 ٪ أخرى داخل البراز. يفرز حوالي 11 ٪ من العنصر المشع داخل البول في شكل مادة نشطة دون تغيير. أكثر حوالي 18٪ - في شكل المنتج تسوس N-أكسيد، و 9٪ - المقنعة المنتج تسوس 4R-هيدروكسي-N-أكسيد، وجنبا إلى جنب مع وتفرز هذه 8٪ في ستار المنتج نشط 4R-gidroksimetabolita الاضمحلال.

في الفترات الفاصلة بين استخدام الجرعات الطبية للدواء ، تظل حركته الدوائية خطية.

[4], [5]

الجرعات والإدارة

جرعة البالغين القياسية ليوم واحد هي جرعة واحدة من 5 ملغ من Vesicare. إذا لزم الأمر ، يُسمح بزيادة الجرعة الواحدة إلى 10 ملغ في اليوم.

الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي في درجة حادة (عند مستوى QC ≤30 مل / دقيقة) مطالبون باستخدام العقاقير بحذر - لمدة يوم للحصول على 5 ملغ كحد أقصى.

الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد في شكل معتدل (مستوى 7-9 طفل- Pugh) يحتاجون أيضا إلى استهلاك ما لا يزيد عن 5 ملغ من الأدوية يوميا.

في حالة الأدوية مع مثبطات قوية هيموبروتين P450 3A4 (من بين تلك الكيتوكونازول فضلا عن غيرها من CYP3A4 مثبطات قوية هيموبروتين شكل الإسوي - يتراكونازول مع نلفينافير وريتونافير) يجب أن يكون الحد الأقصى للمخدرات حجم الجرعة 5 ملغ.

يستخدم Vesicare عن طريق الفم. يجب ابتلاع أقراص كاملة ، وغسلها بالماء. لا يعتمد الاستقبال على الأكل.

[9], [10], [11], [12], [13]

استخدم Vesicare خلال فترة الحمل

معلومات عن النساء اللواتي حملن خلال استخدام solifenacin ، لا. ولم تظهر الاختبارات على الحيوانات أي أثر سلبي مباشر على الخصوبة ، وكذلك على نمو الجنين وعملية الولادة. لا توجد معلومات حول المخاطر المحتملة للانتهاكات. هو مطلوب مع الرعاية لوصف Vesicare الحوامل.

لا توجد معلومات حول ابتلاع المادة في حليب الأم. العنصر النشط ومنتجاته الاضمحلال عند اختبارها في الفئران التي مرت في الحليب وأثارت عدم كفاءة تعتمد على الجرعة للنمو في الفئران المولودة. ونتيجة لذلك ، يحظر استخدام الدواء في الرضاعة.

موانع

من بين موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود حساسية متزايدة فيما يتعلق بالمكون الفعال للدواء أو غيره من عناصره الإضافية ؛
• تأخر الأشخاص التبول، وبالإضافة إلى أمراض الجهاز الهضمي في درجة حادة (بما في ذلك هنا السامة نوع تضخم القولون)، الوهن العضلي الوبيل أو نوع إغلاق الزرق، فضلا عن الأشخاص الذين لديهم ميل لتطوير هذا المرض.
• فترة الانتهاء من إجراءات غسيل الكلى.
• فشل الكبد في درجة حادة.
• الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد في شكل معتدل أو الكلى في شكل حاد تعامل مع مثبطات من بروتين CYP3A4 - على سبيل المثال ، الكيتوكونازول.

لم يتم إجراء أي اختبارات بخصوص فعالية وسلامة تناول Vesicare من قبل الأطفال ، لذلك لا ينصح بوصف هذه المجموعة من المرضى.

[6]

آثار جانبية Vesicare

يمكن أن يتسبب استخدام العقاقير في حدوث مثل هذه الآثار الجانبية:

• الأمراض الباضعة والمعدية: تتطور أحيانا التهاب المثانة أو العدوى في منطقة أجهزة التبول.
• ردود الفعل المناعية: قد تحدث مظاهر الحساسية.
• اضطرابات في وظيفة الجهاز الهضمي وعمليات التمثيل الغذائي: قد يكون هناك فرط بوتاسيوم الدم أو ضعف الشهية.
• المرض العقلي: الهلوسة تظهر واحدة ، فضلا عن الشعور بالارتباك. الهذيان يمكن أن تتطور.
• ردود الفعل من NS: تتطور أحيانا اضطرابات براعم التذوق ، فضلا عن الشعور بالنعاس. أحيانا يكون هناك دوخة أو صداع.
• انتهاكات في عمل الأجهزة البصرية: في كثير من الأحيان هناك غموض بصري. في بعض الأحيان يمكن أن يتطور جفاف العين المخاطي. قد يكون هناك الجلوكوما.
• اضطرابات في عمل القلب: تطوير تسارع القلب دوران ، الرجفان الأذيني ، عدم انتظام دقات القلب أو خفقان ، وإطالة فترة QT على ECG.
• مظاهر الجهاز التنفسي و المنصف مع القص: في بعض الأحيان يتطور جفاف الغشاء المخاطي للأنف. يظهر خلل النطق.
• ردود الفعل من الجهاز الهضمي: في معظم الأحيان هناك جفاف الغشاء المخاطي للفم. أيضا في كثير من الأحيان هناك الغثيان ، والإمساك ، وبالإضافة إلى ذلك هناك آلام في البطن وعسر الهضم. أحيانا يكون هناك جفاف في الحلق و GERD. في بعض الأحيان ، يتطور القيء وانسداد البراز وعرقلة داخل الأمعاء الغليظة. قد يكون هناك عدم راحة في البطن والانسداد المعوي.
• خلل في نظام الكبد: ربما اضطراب وظيفي كبدي وتغيرات في الاختبارات المعملية لعينات الكبد.
• الطبقة تحت الجلد والجلد: الجلد الجاف يلاحظ أحيانا. من حين لآخر يكون هناك طفح جلدي أو حكة. هناك خلايا ، حمامي بولييفيمودي الشكل أو وذمة وعائية. ممكن تطوير شكل تقشري من التهاب الجلد.
• الاضطرابات في عمل المساعدة الإنمائية الرسمية والأنسجة الضامة: قد يظهر ضعف في العضلات ؛
• اضطرابات في نظام التبول والكلى: في بعض الأحيان هناك مشاكل في التبول. من حين لآخر هناك تأخير في عملية التبول. ممكن تطوير الفشل الكلوي.
• اضطرابات جهازية: في بعض الأحيان يكون هناك زيادة في التعب والتورم في النوع المحيطي.

[7], [8],

جرعة مفرطة

يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من مادة solifenacin succinate إلى تأثيرات شديدة لإنزيم choinolytic. كانت أعلى جرعة من المكوِّن ، التي استخدمها أحد المرضى دون قصد ، تساوي 280 مجم في فترة 5 ساعات. في الوقت نفسه ، تطورت التغيرات في حالته العقلية ، لكنه لم يكن بحاجة إلى دخول المستشفى.

عندما يكون الدواء مخمورا ، فإنه يتطلب استخدام الفحم المنشط. قد يكون إجراء غسيل المعدة مفيدًا (بشرط أن يتم إجراؤه بعد ساعة واحدة على الأقل من تناول الدواء) ، ولكن لا ينصح بالحث على التقيؤ.

فيما يتعلق بالمظاهر الأخرى للجزئيات ، يمكن القضاء على علاماتها بالطرق التالية:

• مع شكل حاد من الاضطرابات في الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، مع زيادة الإثارة أو الهلوسة) ، فإنه مطلوب لاستخدام المخدرات Carbachol ، وكذلك فيسوستيغمين.
• مع استثارة قوية أو نوبات من النوبات ، وتستخدم البنزوديازيبينات.
• عند حدوث فشل تنفسي ، يلزم إجراء عملية التنفس الاصطناعي ؛
• عند تطوير عدم انتظام دقات القلب ، يتم استخدام block- حاصرات.
• عند تأخر العملية البولية ، يتم وصف القسطرة.
• في حالة توسع العين ، يتم استخدام قطرات العين ، مثل بيلوكاربين. يمكن أن يساعد أيضًا نقل الضحية إلى غرفة مظلمة.

كما هو الحال مع التسمم المخدرات holinoliticheskimi الأخرى بعناية جدا لمراقبة الأشخاص الذين تم تشخيص مع خطر إطالة QT-الفاصلة (في حالة بطء القلب أو نقص بوتاسيوم الدم، وبالإضافة إلى ذلك عند الجمع بين الأدوية مع وسائل إثارة إطالة)، وكذلك للأشخاص الذين يعانون القلب الأمراض (مثل عدم انتظام ضربات القلب ، قصور القلب ونقص تروية عضلة القلب).

[14], [15]

التفاعلات مع أدوية أخرى

بسبب الاستخدام المشترك مع أدوية مضادات الكولين الأخرى ، من الممكن تطوير تفاعلات دوائية واضحة ، بالإضافة إلى الآثار الجانبية. بعد التوقف عن استخدام Vesicare ،  يلزم الحفاظ على الفاصل الزمني (حوالي 1 أسبوع) قبل استخدام الأدوية التالية لعلاج الكولين.

يمكن إضعاف التأثير العلاجي لل solifenacin في حالة الجمع مع ناهضات المحطات أستيل. قد تضعف المادة خصائص الأدوية التي تحفز التمعج في الجهاز الهضمي (على سبيل المثال ، cisapride أو ميتوكلوبراميد).

يتم تنفيذ الاستقلاب solifenacin بمساعدة الإنزيم CYP3A4. عندما يقترن مع الكيتوكونازول (تناول 200 ملغ في اليوم) ، والذي هو المانع القوي للعنصر CYP3A4 ، هناك زيادة في مستوى AUC من المادة بمقدار النصف. عند الجمع مع الكيتوكونازول في جرعة يومية من 400 ملغ ، تضاعف هذا الرقم ثلاث مرات. وبالتالي ، فإن حجم الجرعة القصوى للعقاقير في حالة وجود مجموعة مع الكيتوكونازول وجرعات الأدوية من مثبطات قوية أخرى من أنزيم CYP3A4 يقتصر على 5 ملغ.

يحظر الجمع بين Vesicare مع مثبطات قوية من الانزيم CYP3A4 للأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد (درجة معتدلة) أو الكلى (شديد).

ليس لديه معلومات عن آثار دراسات تحريض انزيم على الدوائية للسوليفيناسين مع منتجات اضمحلاله، وبالإضافة إلى ذلك، فإن النشاط من ركائز بعد أن تعزيز عنصر تقارب CYP3A4 ومنتجات اضمحلاله مع المكون مؤشر التعرض سوليفيناسين.

لأن عملية التمثيل الغذائي سوليفيناسين عن طريق CYP3A4 الإنزيم، يمكن أن تحدث تفاعلات الدواء مع ركائز أخرى من هذا الانزيم، بعد زيادة تقارب (من بين تلك الديلتيازيم وفيراباميل)، وبالإضافة إلى ذلك مع محرضات انزيم CYP3A4 (من بينها ريفامبيسين الفينيتوين وكاربامازيبين).

[16], [17], [18], [19], [20],

شروط التخزين

يجب الحفاظ على Vesicare في مكان لا يمكن للأطفال الصغار الوصول إليه. لا يتجاوز مستوى درجة الحرارة 25 درجة مئوية.

[21], [22], [23]

مدة الصلاحية

يسمح باستخدام Vesicare في فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.